Laboratório
gross
Apresentação BREXIN
191,2 mg de piroxicam betaciclodextrina por comprimido, correspondendo a 20 mg de piroxicam. Caixas com 5 e 10 comprimidos.
BREXIN – Indicações
Brexin® é indicado no tratamento de estados inflamatórios e da dor associada: (1) distúrbios articulares e
musculo-esqueléticos (traumáticos e não-traumáticos); (2) dismenorréia; (3) dor do pós-operatório; e (4) odontalgias.
Contra indicações de BREXIN
Hipersensibilidade a qualquer componente da formulação, úlcera gastroduodenal, gastrite, dispepsias, distúrbios hepáticos e renais graves, insuficiência cardíaca grave, hipertensão arterial grave, alterações hematológicas graves, presença de diátese hemorrágica, gravidez confirmada ou presumível e período de aleitamento.
Advertências
Em paciente com história clínica compatível com distúrbios do trato gastrintestinal, o produto somente deverá ser administrado sob rigoroso controle médico. Deve-se adotar especial cautela também no tratamento de pacientes portadores de insuficiência cardíaca, hipertensão arterial, comprometimento da função hepática ou renal, alterações hematológicas, e asma brônquica.
A exemplo do que ocorre com outros fármacos de atividade análoga, foram observados em raros casos elevação do nitrogênio uréico; estas elevações, entretanto, não se perpetuam, e no decorrer do tratamento com o produto atingem um platô, retornando aos níveis iniciais assim que o tratamento é interrompido. A elevação do nitrogênio uréico não está associada a um aumento dos níveis plasmáticos da creatinina.
Brexin® não deve ser administrado a pacientes nos quais o ácido acetilsalicílico ou outros fármacos anti-inflamatórios não-hormonais provoquem sintomas de hipersensibilidade, tais como asma brônquica, rinite e urticária.
O uso de AINEs durante as primeiras 20 semanas de gravidez esteve associado a um aumento de 80% do risco de abortamento em relação ao não uso. Piroxicam deve ser evitado no terceiro trimestre da gravidez devido ao efeito inibitório da medicação sobre o fechamento do ducto arterioso. Não é conhecido se o piroxicam atravessa a barreira placentária. A American Academy of Pediatrics considera o piroxicam geralmente compatível com a amamentação.
Piroxicam não consta na The 2009 Prohibited List – International Standard da World Anti-Doping Agency. Redução de dose não é necessária para pacientes com insuficiência renal. Redução da dose deve ser considerada em pacientes com insuficiência hepática. Doses de piroxicam acima de 20 mg estão associadas a um aumento significativo da incidência de toxicidade gastrointestinal e ulceração em idosos. Piroxicam não é dialisável, portanto não são necessários ajustes na posologia de Brexin nesta população.
CATEGORIA DE RISCO DE FÁRMACOS DESTINADOS ÀS MULHERES GRÁVIDAS: C (Não foram
realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas).
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista.
Interações medicamentosas de BREXIN
Colestiramina diminui os níveis séricos de piroxicam. São medicamentos que elevam o risco de hemorragia digestiva do piroxicam: amlodipina, aspirina, citalopram, clopidogrel, diltiazem, duloxetina, felodipina, flunarizina, isradipina, lacidipina, manidipina, nicardipina, nifedipina, nimodipina, e verapamil. Não há na literatura informações acerca da interação entre medicamentos e a betaciclodextrina.
Não há na literatura informações acerca da interação entre os princípios ativos de Brexin® e álcool e nicotina. A alimentação não altera a absorção de Brexin.
Reações adversas / efeitos colaterais de BREXIN
Os efeitos colaterais atribuíveis à ação do fármaco restringem-se, em geral, ao trato gastrintestinal: náuseas, pirose, dor epigástrica, dispepsia, diarréia. A incidência de tais efeitos indesejáveis, no entanto, é inferior àquela observada com o piroxicam não associado à betaciclodextrina; isto porque a menor permanência do piroxicam associado à betaciclodextrina e sua maior dispersão na luz gástrica, reduzem o seu contato direto com a mucosa da luz do estômago. Outros efeitos menos frequentes: úlcera gástrica, vômito, edema de face e mãos de natureza alérgica, fotossensibilidade cutânea, alterações visuais, anemia aplástica, pancitopenia, trombocitopenia, elevação dos índices das provas de função hepática, icterícia, insuficiência renal aguda, edema associado a retenção hídrica (especialmente nos tornozelos) ou distúrbios cardiocirculatórios (hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva).
De forma análoga ao piroxicam não-associado à betaciclodextrina, em casos isolados foram descritos: úlcera gástrica perfurada, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, agranulocitose, disfunção da vesícula biliar, choque, insuficiência cardíaca congestiva, estomatite, alopecia e alterações do crescimento das unhas. A betaciclodextrina propriamente dita é desprovida de ação farmacológica, sendo inócua sob o aspecto farmacotóxico.
Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
BREXIN – Posologia
Distúrbios articulares e músculo-esqueléticos, dor do pós-operatório e odontalgias: 1 comp. ao dia (o tempo de tratamento será determinado de acordo com a avaliação clínica evolutiva). Dismenorréia: 2 comp. ao dia dose única D1 e D2, seguidos de 1 comp. ao dia de D3 a D5. Brexin® é ingerido via oral. Posologia e duração do tratamento com Brexin® serão determinadas por prescrição médica. A dosagem máxima é a determinada pela posologia do produto, porém podendo ser alterada a critério do médico prescritor.
Super dosagem
Há risco mais elevado para distúrbios gástricos (gastrite erosiva e/ou úlcera péptica) e/ou de natureza coagulopática. Recomenda-se monitoração hemodinâmica intensiva, tratamento sintomático para a dor gástrica e abordagem terapêutica para gastrite erosiva e/ou úlcera péptica (anti-ácidos, bloqueadores do receptor H2, inibidores de bomba propiônica). A taxa de remoção do piroxicam por diálise provavelmente não é significativa, baseando-se em suas características farmacoquímicas. Em caso de hemorragia significativa, transfusão sanguínea com concentrado de hemáceas e/ou concentrado de plaquetas deve ser considerada.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Caracteristicas farmalogicas
Brexin® é uma formulação do piroxicam, na qual a substância ativa forma um complexo com a betaciclodextrina. A betaciclodextrina é um oligossacarídeo cíclico obtido através de hidrólise e conversão enzimática do amido que, através de sua estrutura química, pode formar complexos de inclusão com vários fármacos, melhorando suas propriedades de hidrosolubilidade, estabilidade e biodisponibilidade.
O complexo piroxicam betaciclodextrina é altamente hidrossolúvel, e proporciona rápida absorção do piroxicam após administração. A melhor hidrosolubilidade proporcionada pela betaciclodextrina acarreta dois efeitos farmacológicos: (1) uma absorção mais rápida do piroxicam, com elevação dos níveis plasmáticos e alcance de valores de pico de forma mais precoce, proporcionando um menor tempo para o efeito analgésico e antiinflamatório; e (2) menor tempo de contacto do piroxicam com a mucosa gástrica, diminuindo seus efeitos deletérios locais.
A betaciclodextrina, já em nível de mucosa digestiva, é degradada por enzimas intracelulares, liberando assim o piroxicam, que é transportado para a corrente sanguínea. Brexin® possui uma meia-vida plasmática superior a 24 horas, o que possibilita uma única administração diária. São dados farmacocinéticos do piroxicam-
betaciclodextrina: (1) tmax 1,4 h, (2) Cmax 2,7 mg/L, (3) AUC0- 150 mg/L/h, (4) t1/2 51 h, (5) metabolização hepática extensa, (6) 5 a 10% de excreção da droga inalterada na urina, (7) 99% de taxa de ligação a proteínas plasmáticas, (8) concentração em líquido sinovial 40% em relação à plasmática, e (9) Vd 0,17 L/kg.
Resultados de eficacia
A eficácia e segurança clínica do complexo piroxicam betaciclodextrina foram demonstradas em diversos estudos clínicos publicados. Em um deles, Paolaggi et al. estudaram uma população de 1125 pacientes portadores de lombalgia aguda ou de lombalgia crônica agudizada, tratadas com piroxicam betaciclodextrina (correspondendo a 20 mg de piroxicam) por oito dias. A dor foi significativamente reduzida em 7,8% de sua intensidade aos 30 minutos após a primeira dosagem e em 26,6% após três horas (p <0,001). No D8, a pontuação de déficit funcional diário foi significativamente reduzida (p <0,0001). Houve eventos adversos (nenhum considerado sério) em 13,4% dos pacientes (9,9% gastrointestinais). Os autores concluíram que o complexo piroxicam betaciclodextrina tem valor como opção terapêutica nas indicações testadas (Paolaggi JB, Lefrançois
G. Therapeutic efficacy and tolerability of piroxicam-betacyclodextrin in outpatient treatment of lower back pain. La Let Rhumat. 1995. Suppl. 214).
Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Informação não disponível para esta bula.
Armazenagem
Brexin® deve ser conservado em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C). Proteger da umidade. O prazo de validade do produto é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Seu prazo de validade após a embalagem aberta é o mesmo da embalagem quando fechada, permanecendo inalterados os cuidados de armazenagem necessários.
O aspecto de Brexin® é de comprimidos sextavados de cor amarelo-clara e com sulco em um dos lados.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres legais
Reg. MS 1.0444.0108
FARM.RESP.: Marcio Machado
CRF-RJ Nº. 3045
LABORATÓRIO GROSS S.A.
Rua Padre Ildefonso Penalba, Nº. 389. CEP: 20775-020 Rio de Janeiro RJ
CNPJ: 33.145.194/0001-72
Indústria Brasileira www.gross.com.br
Serviço de informações Gross (SIG): 0800 022 7110 sig@gross.com.br Fabricado por:
Chiesi Farmacêutica Ltda. Rua Dr. Giacomo Chiesi, 151 Santana de Parnaíba SP
Registrado por: LABORATÓRIO GROSS S.A.
BREXIN – Bula para o paciente
PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Brexin® é um antiinflamatório indicado em inflamações dos ossos, articulações (juntas) e músculos, em dores do aparelho reprodutor feminino em geral (dor em baixo ventre na mulher, cólica menstrual), dor do pós-operatório e dor de dente.
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Brexin® é um medicamento que diminui a inflamação e a dor a ela associada.
Seu início de ação é de 30 a 40 minutos após a tomada, sendo que seu efeito perdura por 24 horas após a última tomada.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Brexin® não deve ser usado por pacientes com história de alergia ao medicamento ou que apresentem gastrite, úlcera do estômago ou duodeno, doenças graves no fígado, rins, pressão sanguínea elevada, insuficiência cardíaca, tendência a sangramento e reações alérgicas aos antiinflamatórios.
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
A alimentação não interfere no uso de Brexin®.
Informe seu médico caso esteja grávida, pretenda engravidar ou esteja amamentando.
Informe ao seu médico se você faz uso dos seguintes medicamentos: ácido acetilsalicílico, warfarin, heparina. CATEGORIA DE RISCO DE FÁRMACOS DESTINADOS ÀS MULHERES GRÁVIDAS: C (Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas).
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Brexin® deve ser conservado em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C). Proteger da umidade.
Seu prazo de validade após a embalagem aberta é o mesmo da embalagem quando fechada, permanecendo inalterados os cuidados de armazenagem necessários.
O aspecto de Brexin® é de comprimidos sextavados de cor amarelo-clara e com sulco em um dos lados.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Brexin® deve ser tomado via oral. Distúrbios articulares, musculares e esqueléticos, dor do pós-operatório e dor de dente: 1 comp. ao dia, com tempo de tratamento determinado por prescrição médica. Dismenorréia: 2 comp. ao dia em dose única no primeiro e no segundo dia, seguidos de 1 comp. ao dia do terceiro ao quinto dia de tratamento. A dosagem máxima é a determinada pela posologia do produto, porém podendo ser alterada a critério do médico prescritor.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Consulte seu médico sobre como proceder.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
A administração do produto pode provocar náuseas, azia, dor no estômago, distensão abdominal e alergia na pele (vermelhidão e coceira no corpo).
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Sintomas de excesso de ingestão de Brexin são pressão baixa, vômitos com sangue, e depressão respiratória. Procure a emergência médica para atendimento.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Data da bula
04/05/2017