Diacqua

DIACQUA com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de DIACQUA têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com DIACQUA devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Laboratório

eurofarma

Apresentação DIACQUA

Embalagens com 30 comprimidos contendo 25 mg ou 50 mg de espironolactona.

DIACQUA – Indicações

Diacqua (espironolactona) é indicado para o tratamento da hipertensão essencial; distúrbios edematosos, tais como: edema e ascite da insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática e síndrome nefrótica; edema idiopático; como terapia auxiliar na hipertensão maligna; na hipopotassemia quando outras medidas forem consideradas impróprias ou inadequadas; profilaxia da hipopotassemia e hipomagnesemia em pacientes tomando diuréticos, ou quando outras medidas forem inadequadas ou impróprias. Diacqua (espironolactona) é indicado para o diagnóstico e tratamento do hiperaldosteronismo primário e tratamento pré-operatório de pacientes com hiperaldosteronismo primário.

Contra indicações de DIACQUA

Diacqua (espironolactona) é contraindicada a pacientes com insuficiência renal aguda, diminuição significativa da função renal, anúria, hiperpotassemia, doença de Addison, hipersensibilidade conhecida à espironolactona ou a qualquer outro componente da fórmula, ou com uso concomitante de eplerenona.

Advertências

Gerais
O uso concomitante de Diacqua (espironolactona) e outros diuréticos poupadores de potássio, inibidores da ECA (enzima conversora de angiotensina), medicamentos anti-inflamatórios não-esteroides, antagonistas da angiotensina II, bloqueadores da aldosterona, heparina, heparina de baixo peso molecular, ou outras drogas ou condições conhecidas que possam causar hiperpotassemia, suplementos de potássio, uma dieta rica em potássio ou substitutos do sal contendo potássio podem levar à hiperpotassemia grave.
É aconselhável realizar uma avaliação periódica dos eletrólitos séricos, tendo em vista a possibilidade de hiperpotassemia, hiponatremia e uma possível elevação transitória da ureia sérica especialmente em pacientes idosos e/ou com distúrbios preexistentes da função renal ou hepática, para os quais a relação risco/benefício deve ser considerada.
Acidose metabólica hiperclorêmica reversível, usualmente em associação com hiperpotassemia, foi relatada em alguns pacientes com cirrose hepática descompensada, mesmo quando a função renal é normal.

Hiperpotassemia em pacientes com Insuficiência Cardíaca Grave
Hiperpotassemia pode ser fatal. É crítico monitorar e controlar os níveis séricos de potássio em pacientes com insuficiência cardíaca grave recebendo espironolactona. Evitar o uso de outros diuréticos poupadores de potássio. Evitar uso de suplementos orais de potássio em pacientes com o potássio sérico >3.5 mEq/L. A recomendação de monitoramento de potássio e creatinina é uma semana após início ou aumento da dose de espironolactona, mensalmente após os três primeiros meses e a cada quatro meses, por um ano e após, a cada 6 meses. Descontinuar ou interromper o tratamento se potássio sérico >5 mEq/L ou se a creatinina sérica >4 mg/dL (vide item 8. Posologia e Modo de Usar).

Uso Durante a Gravidez e Lactação
A espironolactona não apresentou efeitos teratogênicos em camundongos. Coelhos que receberam espironolactona apresentaram taxa de concepção reduzida, aumento da taxa de reabsorção e número menor de nascimentos vivos.
Nenhum efeito embriotóxico foi observado em ratos aos quais houve administração de altas doses de espironolactona, no entanto, houve relato de hipoprolactinemia limitada e relacionada à dose, assim como diminuição dos pesos da próstata ventral e da vesícula seminal em machos e aumento da secreção de hormônio luteinizante e dos pesos ovariano e uterino em fêmeas. Feminização da genitália externa em fetos masculinos foi relatada em outro estudo em ratos.
A espironolactona e seus metabólitos podem atravessar a barreira placentária. Não há estudos em mulheres grávidas. Diacqua (espironolactona) deve ser usada durante a gravidez somente se o potencial benéfico justificar o risco potencial para o feto.
A canrenona, um metabólito ativo e principal da espironolactona, aparece no leite materno. Devido a muitos fármacos serem excretados no leite materno e devido ao desconhecido potencial para eventos adversos sobre o lactante, uma decisão deve ser tomada em relação à descontinuação do tratamento levando-se em conta a importância do fármaco para a mãe. Caso o uso de Diacqua (espironolactona) durante o período da amamentação seja considerado essencial, um método alternativo de alimentação para a criança deve ser instituído.

Diacqua (espironolactona) é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista.

Efeitos na Capacidade de Dirigir e Operar Máquinas
Sonolência e tontura ocorrem em alguns pacientes. É recomendada precaução ao dirigir ou operar máquinas até que a resposta inicial ao tratamento seja determinada.

Este medicamento pode causar doping.

Interações medicamentosas de DIACQUA

Há casos relatados de hiperpotassemia grave em pacientes que fazem uso de diuréticos poupadores de potássio, incluindo Diacqua (espironolactona) e inibidores da ECA ou outras drogas que causam hiperpotassemia. Diacqua (espironolactona) potencializa o efeito de outros diuréticos e anti-hipertensivos quando administrados concomitantemente. A dose desses fármacos deverá ser reduzida quando Diacqua (espironolactona) espironolactona for incluído ao tratamento.
Diacqua (espironolactona) reduz a resposta vascular à norepinefrina. Devem ser tomados cuidados com a administração em pacientes submetidos à anestesia enquanto esses estiverem sendo tratados com Diacqua (espironolactona).
Foi demonstrado que espironolactona aumenta a meia-vida da digoxina.
Medicamentos anti-inflamatórios não-esteroides tais como ácido acetilsalicílico (AAS), indometacina e ácido mefenâmico podem atenuar a eficácia natriurética dos diuréticos devido à inibição da síntese intra-renal de prostaglandinas e foi demonstrado que atenuam o efeito diurético do Diacqua (espironolactona).
Diacqua (espironolactona) aumenta o metabolismo da antipirina.
Diacqua (espironolactona) pode interferir na análise dos exames de concentração plasmática de digoxina. Acidose metabólica hipercalêmica foi relatada em pacientes que receberam Diacqua (espironolactona) concomitantemente a cloreto de amônio ou colestiramina.
Coadministração de Diacqua (espironolactona) e carbenoxolona pode resultar em eficácia reduzida de qualquer uma dessas medicações.

Reações adversas / efeitos colaterais de DIACQUA

As seguintes reações adversas foram relatadas em tratamento com Diacqua (espironolactona):
Neoplasmas Benignos, Malignos e não específicos (incluindo cistos e pólipos): neoplasma benigno de mama. Sistema Sanguíneo e Linfático: leucopenia (incluindo agranulocitose), trombocitopenia.
Metabólico e Nutricional: distúrbios eletrolíticos e hiperpotassemia. Psiquiátrico: alterações na libido, confusão.
Sistema Nervoso: tontura.
Gastrointestinal: distúrbios gastrointestinais, náuseas. Hepatobiliar: função hepática anormal.
Pele e Tecidos Subcutâneos: síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (NET), erupção à droga com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS), alopecia, hipertricose (crescimento de cabelo anormal), prurido, rash, urticária.
Musculoesquelético e Tecidos Conjuntivos: hiperpotassemia e cãibras nas pernas. Sistema Renal e Urinário: insuficiência renal aguda.
Sistema Reprodutivo e Distúrbios Mamários: dor nas mamas, distúrbios menstruais, ginecomastia*. Geral: mal-estar.
* A ginecomastia é geralmente reversível quando Diacqua (espironolactona) é descontinuado, embora, em casos raros, o aumento das mamas pode persistir.
Outras reações também relatadas foram: sonolência, cansaço, dor de cabeça, confusão mental, febre, ataxia, impotência. Foi observado carcinoma mamário em pacientes tomando espironolactona, todavia, uma relação de causa e efeito não pôde ser estabelecida.
Ginecomastia pode se desenvolver em associação com o uso de espironolactona e o médico deve estar alerta para sua possível instalação.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

DIACQUA – Posologia

Adultos: A dose diária pode ser administrada em doses fracionadas ou em dose única.
Hipertensão Essencial: Dose usual de 50 mg/dia a 100 mg/dia, que nos casos resistentes ou graves pode ser gradualmente aumentada, em intervalos de duas semanas, até 200 mg/dia. O tratamento deve ser mantido por no mínimo duas semanas, visto que uma resposta adequada pode não ocorrer antes desse período de tempo. A dose deverá ser, posteriormente, reajustada de acordo com a resposta do paciente.

Doenças Acompanhadas por Edema
A dose diária pode ser administrada tanto em doses fracionadas como em dose única.

Insuficiência Cardíaca Congestiva: É recomendado administrar uma dose inicial diária de 100mg de espironolactona, administrada em dose única ou dividida, podendo variar entre 25 mg e 200 mg diariamente. Quando o edema estiver controlado, a dose habitual de manutenção deve ser determinada para cada paciente.

Cirrose Hepática: Se a relação sódio urinário/potássio urinário (Na+ / K+) for maior que 1 (um), a dose usual é de 100 mg/dia. Se essa relação for menor do que 1 (um), a dose recomendada é de 200 mg/dia a 400 mg/dia. A dose de manutenção deve ser determinada para cada paciente.

Síndrome Nefrótica: Habitualmente 100 mg/dia a 200 mg/dia. Diacqua (espironolactona) não é medicamento anti-inflamatório, não tendo sido demonstrado afetar o processo patológico básico, e seu uso é aconselhado somente se outra terapia for ineficaz.
Edema Idiopático: A dose habitual é de 100 mg por dia.

Edema em Crianças: A dose diária inicial é de aproximadamente 3,3 mg por kg de peso administrada em dose fracionada. A dosagem deverá ser ajustada com base na resposta e tolerabilidade do paciente.
Se necessário pode ser preparada uma suspensão triturando os comprimidos de Diacqua (espironolactona) com algumas gotas de glicerina e acrescentando líquido com sabor. Tal suspensão é estável por 1 mês quando mantida em local refrigerado.

Diagnóstico e Tratamento do Hiperaldosteronismo Primário
Diacqua (espironolactona) pode ser empregado como uma medida diagnóstica inicial para fornecer evidência presuntiva de hiperaldosteronismo primário enquanto o paciente estiver em dieta normal.

Teste a Longo Prazo: dose diária de 400 mg por 3 ou 4 semanas. Correção da hipopotassemia e da hipertensão revela evidência presuntiva ou o diagnóstico de hiperaldosteronismo primário.

Teste a Curto Prazo: dose diária de 400 mg por 4 dias. Se o potássio sérico se eleva durante a administração de Diacqua (espironolactona), porém diminui quando é descontinuado, o diagnóstico presuntivo de hiperaldosteronismo primário deve ser considerado.

Tratamento Pré-operatório de Curto Prazo de Hiperaldosteronismo Primário
Quando o diagnóstico de hiperaldosteronismo for bem estabelecido por testes mais definitivos, Diacqua (espironolactona) pode ser administrado em doses diárias de 100 mg a 400 mg como preparação para a cirurgia. Para pacientes considerados inaptos para cirurgia, Diacqua (espironolactona) pode ser empregado como terapia de manutenção em longo prazo, com o uso da menor dose efetiva individualizada para cada paciente.

Hipertensão Maligna
Somente como terapia auxiliar e quando houver excesso de secreção de aldosterona, hipopotassemia e alcalose metabólica. A dose inicial é de 100 mg/dia, aumentada quando necessário a intervalos de duas semanas para até 400 mg/dia. A terapia inicial pode incluir também a combinação de outros fármacos anti-hipertensivos à espironolactona. Não reduzir automaticamente a dose dos outros medicamentos como recomendado na hipertensão essencial.

Hipopotassemia/ hipomagnesemia
A dosagem de 25 mg/dia a 100 mg/dia é útil no tratamento da hipopotassemia e/ou hipomagnesemia induzida por diuréticos, quando suplementos orais de potássio e/ou magnésio forem considerados inadequados.

Dose omitida: Caso o paciente esqueça-se de tomar Diacqua (espironolactona) no horário estabelecido, deve fazê-lo assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de administrar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e utilizar a próxima. Neste caso, o paciente não deve tomar a dose duplicada para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Super dosagem

Superdosagem aguda poderá ser manifestada por náusea, vômitos, sonolência, confusão mental, erupção cutânea maculopapular ou eritematosa ou diarreia. Podem ocorrer desequilíbrios eletrolíticos e desidratação. Deverão ser tomadas medidas sintomáticas e de suporte. Não existe nenhum antídoto específico. Tratar a depleção dos fluidos, o desequilíbrio eletrolítico e a hipotensão por meio de procedimentos estabelecidos.
Hiperpotassemia pode ser tratada pela rápida administração de glicose (20 a 50%) e insulina regular, usando 0,25 a 0,5 unidades de insulina por grama de glicose. Diuréticos excretores de potássio e resinas de troca iônica podem ser administrados, de forma repetida, caso necessário. O uso de espironolactona deve ser descontinuado e a ingestão de potássio (incluindo fontes alimentares) restringida.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Caracteristicas farmalogicas

Mecanismo de Ação:
A espironolactona é um antagonista farmacológico específico da aldosterona, atuando no local de troca de íons sódio-potássio dependente de aldosterona, localizado no túbulo contornado distal do rim. A espironolactona causa aumento das quantidades de sódio e água a serem excretados, enquanto o potássio é retido.
A espironolactona atua como diurético e como anti-hipertensivo por este mecanismo. Ela pode ser administrada sozinha ou com outros agentes diuréticos que atuam mais proximamente no túbulo renal.

Atividade antagonista da aldosterona:
Por aumento dos níveis de mineralocorticoides, a aldosterona está presente no hiperaldosteronismo primário e secundário. Estados edematosos em que o aldosteronismo secundário é usualmente envolvido incluem a insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática e síndrome nefrótica. Pela competição com a aldosterona pelos receptores, a espironolactona promove uma terapia eficaz no tratamento de edema e ascites nestas condições. A espironolactona atua contra o aldosteronismo secundário induzido pelo volume de depleção e associado com a perda de sódio causado pela terapia diurética.
A espironolactona é efetiva na diminuição da pressão sanguínea sistólica e diastólica em pacientes com hiperaldosteronismo primário. É também efetiva na maioria dos casos de hipertensão essencial apesar do fato da secreção de aldosterona estar dentro dos limites normais no início da hipertensão essencial.
A espironolactona não demonstrou elevar as concentrações séricas de ácido úrico, precipitar crises de gota, ou alterar o metabolismo dos carboidratos.

Propriedades Farmacocinéticas
A espironolactona é rápida e extensamente metabolizada. Produtos contendo enxofre constituem os principais metabólitos e acredita-se serem os principais responsáveis, junto à espironolactona, pelos efeitos terapêuticos do medicamento. Os dados farmacocinéticos foram obtidos de 12 voluntários saudáveis que receberam 100 mg de espironolactona diariamente por 15 dias. No décimo quinto dia, a espironolactona apresentou resultados imediatamente na coleta de sangue após um café da manhã de baixa caloria.

  Fator de Acumulação: AUC (0-24h, dia 15)/AUC (0-24h, dia 1) Pico Médio na Concentração Sérica Média (SD) da Meia-vida Pós-Estado de Repouso
7-α-(tiometil) espironolactona 1,25 391 ng/mL às 3,2 horas 13,8 horas (6,4) (terminal)
6-β-hidroxi-7-α-(tiometil) espironolactona 1,50 125 ng/mL às 5,1 horas 15,0 horas (4,0) (terminal)
canrenona 1,41 181 ng/mL às 4,3 horas 16,5 horas (6,3) (terminal)
espironolactona 1,30 80 ng/mL às 2,6 horas Aproximadamente 1,4 horas (0,5) (β meia-vida)



A atividade farmacológica dos metabólitos da espironolactona no homem não é conhecida. Contudo, em ratos adrenalectomizados, as atividades antimineralocorticoides dos metabólitos canrenona (C), 7-α-(tiometil) espironolactona (TMS) e 6-β-hidroxi-7-α-(tiometil) espironolactona (HTMS), relativos à espironolactona, foram 1,10; 1,28 e 0,32, respectivamente. Relativo à espironolactona, sua afinidade de ligação ao receptor de aldosterona em lâmina de rim de rato foi 0,19; 0,86 e 0,06, respectivamente.
Em humanos, a potência do TMS 7-α-tioespironolactona na reversão dos efeitos do mineralocorticoide sintético, fludrocortisona, na composição eletrolítica urinária foram 0,33 e 0,26 respectivamente, relativo à espironolactona. Contudo, visto que as concentrações séricas deste esteroide não foram determinadas, sua incompleta absorção e/ou metabolismo de primeira passagem não poderia ser excluído como uma razão para sua reduzida atividade in vivo.
A espironolactona e seus metabólitos são mais de 90% ligados a proteínas plasmáticas. Os metabólitos são excretados primariamente na urina e secundariamente na bile.
O efeito de alimentos na absorção da espironolactona foi avaliado em estudo de dose única em nove voluntários saudáveis que não fazem uso de medicação. O alimento aumentou a biodisponibilidade da espironolactona não metabolizada por aproximadamente 100%. A importância clínica deste achado não é conhecida.

Dados de Segurança Pré-Clínicos
Carcinogênese, mutagênese e diminuição da fertilidade:
A espironolactona administrada oralmente demonstrou ser um tumorígeno em estudos de administração na dieta realizados com ratos, com seus efeitos proliferativos manifestados nos órgãos endócrinos e no fígado. Em estudo de 18 meses utilizando doses de espironolactona de 50, 150 e 500 mg/kg/dia, houve um aumento estatisticamente significativo em adenomas benignos de tireoide e testículos e, em ratos machos, um aumento relacionado à dose nas alterações proliferativas no fígado (incluindo hepatomegalia e nódulos hiperplásicos). Em um estudo de 24 meses no qual a mesma espécie de ratos recebeu doses de 10, 30, 100 e 150 mg/kg/dia de espironolactona, a faixa de efeitos proliferativos incluíram um aumento significativo de adenomas hepatocelulares e células de tumor intersticial testicular em machos, e um aumento significativo de células de adenoma folicular na tireoide e carcinomas em ambos os sexos. Há aumento estatisticamente significativo também, porém, não relacionado à dose, em pólipos estruma endometrial uterino em fêmeas.
Foi observada incidência de leucemia mielocística relacionada à dose (acima de 20 mg/kg/dia), em ratos alimentados diariamente com doses de canrenoato de potássio (um componente quimicamente similar à espironolactona e cujo principal metabólito, canrenona, é também um principal produto da espironolactona no homem), por um período de um ano. Em estudos de 2 anos em ratos, a administração oral de canrenoato de potássio foi associada com leucemia mielocística e hepática, tireoide e tumores testiculares e mamários.
Nem espironolactona ou canrenoato de potássio produziram efeitos mutagênicos em testes utilizando bactérias ou leveduras. Na ausência de ativação metabólica, nem espironolactona ou canrenoato de potássio se mostraram mutagênicos em testes mamários in vitro. Na presença de ativação metabólica, foi relatado que a espironolactona apresenta resultados negativos em alguns testes mutagênicos mamários in vitro e inconclusivos (mas ligeiramente positivo) para mutagenicidade em outros testes mamários in vitro. Na presença de ativação metabólica, canrenoato de potássio tem sido reportado resultados positivos para mutagenicidade em alguns testes mamários in vitro, inconclusivo em alguns e negativo em outros.
Em um estudo de reprodução de 3 gerações no qual ratas fêmeas receberam doses diárias de 15 e 50 mg/kg/dia de espironolactona, não houve efeitos no acasalamento e fertilidade, mas houve um pequeno aumento na incidência de filhotes natimortos com doses de 50 mg/kg/dia. Quando injetado em ratas fêmeas [100 mg/kg/dia por 7 dias via intraperitoneal (i.p.)] de espironolactona, parece aumentar o comprimento do ciclo estral pelo prolongamento diestro durante o tratamento e induzindo constante diestro durante o período de observação pós- -tratamento de duas semanas. Estes efeitos foram associados ao retardo do desenvolvimento do folículo ovariano e uma redução dos níveis de estrógeno circulantes, que poderia ser esperado prejudicar o acasalamento, fertilidade e fecundidade. A espironolactona (100 mg/kg/dia), administrada via i.p. em camundongos fêmeas durante um período de duas semanas de coabitação com machos não tratados, diminuiu o número de concebimentos do acasalamento (este efeito mostrou ser causado pela inibição da ovulação) e diminuição do número de embriões implantados e daqueles que se tornaram uma gravidez (este efeito mostrou ser causado por uma inibição da implantação), e dose de 200 mg/kg, também aumentou o período de latência para o acasalamento.

Resultados de eficacia

O Estudo Randomizado de Avaliação de espironolactona (RALES, na sigla em inglês) foi um estudo duplo-cego, multinacional, em 1.663 pacientes com fração de ejeção ≤35%, história de insuficiência cardíaca classe IV da New York Heart Association (NYHA, na sigla em inglês) de 6 meses e insuficiência cardíaca de classe III-IV na época da randomização. Todos os pacientes deveriam estar tomando um diurético de alça e, se tolerado, um inibidor da ECA. Pacientes com creatinina >2,5 mg/dL na linha de base ou um aumento recente de 25% ou com potássio sérico >5,0 mEq/L na linha de base foram excluídos.
Os pacientes foram randomizados 1:1 para 25 mg de espironolactona por via oral uma vez ao dia ou ao placebo correspondente. Consultas de seguimento e avaliações laboratoriais (incluindo potássio sérico e creatinina) foram realizadas a cada quatro semanas durante as primeiras 12 semanas, a seguir a cada 3 meses durante o primeiro ano e depois a cada 6 meses.

A eficácia e tolerância de longo prazo de espironolactona na hipertensão essencial foram avaliadas entre 20.812 pacientes em um estudo prospectivo conduzido por Jeunemaitre e cols. Em pacientes tratados com espironolactona sozinha durante um período de acompanhamento médio de 23 meses, uma dose média de 96,5 mg reduziu a pressão sistólica e a pressão diastólica em respectivamente, 18 e 10 mmHg abaixo dos níveis pré- tratamento. A redução da pressão arterial foi maior com doses de 75 a 100 mg (12,4% e 12,2%) do que com doses de 25 a 50 mg (5,3 e 6,5%, p <0,001). O nível de creatinina plasmática aumentou modestamente (8,3 µmol/litro), assim como o nível de potássio plasmático (0,6 mmol/litro) (ambos p<0,001); o nível de ácido úrico aumentou, mas não significativamente (10,5 µmol/litro). Os níveis de glicose em jejum e de colesterol total não mudaram, os níveis de triglicérides aumentaram ligeiramente (0,1 mmol/litro, p <0,05). Estas alterações foram semelhantes em ambos os sexos e não foram influenciadas pela duração do acompanhamento. Os autores concluíram que a espironolactona administrada na prática diária reduziu a pressão arterial sem induzir efeitos adversos metabólicos.
Nishizaka e cols avaliaram o benefício anti-hipertensivo de adição de baixas doses de espironolactona a regimes de múltiplos fármacos, que incluíram um diurético e um inibidor da enzima conversora de angiotensina (ECA) ou um bloqueador do receptor de angiotensina (BRA) em pacientes com hipertensão resistente com e sem aldosteronismo primário. A espironolactona em baixas doses foi associada com uma redução média adicional da pressão arterial de 21 ± 21/10 ± 14 mmHg após 6 semanas e 25 ± 20/12 ± 12 mmHg no acompanhamento de 6 meses. A redução da pressão arterial foi semelhante em pacientes com e sem aldosteronismo primário e foi aditiva ao uso de inibidores da ECA, BRAs e diuréticos. Os autores concluíram que baixas doses de espironolactona proporcionam uma redução aditiva significativa da pressão arterial em pacientes afro– americanos e brancos com hipertensão resistente, com e sem aldosteronismo primário.
Saruta e cols avaliaram 40 pacientes pré-operatoriamente com aldosteronismo primário devido a adenoma examinando a gravidade da hipertensão, história familiar de hipertensão, idade dos pacientes, duração da hipertensão, atividade da renina plasmática, concentração da aldosterona plasmática e eficácia de espironolactona (100 mg por dia por 10 dias) na pressão arterial. Em 30 dos 40 pacientes a pressão arterial foi reduzida para menos de 160/95 mmHg dentro de um ano após adrenalectomia (respondedores). Em outros 10 pacientes, a pressão arterial não foi reduzida marcadamente e permaneceu acima de 160/95 mm Hg (não-respondedores).
Foi observada uma redução da pressão arterial média de mais de 15 mmHg após administração de espironolactona em 29 dos 30 respondedores. O outro único paciente apresentou uma redução de 11 mmHg da pressão arterial média. Por outro lado, nenhum dos não-respondedores mostrou uma redução da pressão arterial média de mais de 15 mmHg após a administração de espironolactona. A partir destes resultados os autores concluíram que a resposta pré-operatória da pressão arterial à administração de 100 mg por dia de espironolactona por 10 dias representa um indicador útil para o prognóstico pós-operatório de hipertensão em pacientes com aldosteronismo primário devido a adenoma.

Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco

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Armazenagem

Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da umidade. O prazo de validade destes medicamentos é de 24 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.
Características do medicamento: Comprimido circular biconvexo, liso de cor branco a quase branco, sem vinco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças

Dizeres legais

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Indústria Brasileira

DIACQUA – Bula para o paciente

1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Diacqua (espironolactona) é indicada no tratamento da hipertensão essencial (aumento da pressão arterial sem causa determinada), distúrbios edematosos (relacionados a inchaço), tais como: edema e ascite (acúmulo de líquido dentro do abdome) relacionados à insuficiência cardíaca congestiva (quando o coração torna-se incapaz de bombear sangue em quantidade suficiente para suprir as necessidades do corpo), cirrose hepática (perda importante de células do fígado e comprometimento de suas funções) e síndrome nefrótica (doença renal que leva à perda de proteína na urina), edema idiopático (inchaço sem causa aparente); como terapia auxiliar na hipertensão maligna (tipo grave de pressão arterial elevada). Diacqua (espironolactona) é indicada na prevenção da hipopotassemia (diminuição dos níveis sanguíneos de potássio) e hipomagnesemia (diminuição dos níveis sanguíneos de magnésio) em pacientes tomando diuréticos. Diacqua (espironolactona) é indicada para o diagnóstico e tratamento do hiperaldosteronismo primário (aumento dos níveis sanguíneos de aldosterona – hormônio renal – sem causa aparente) e tratamento pré-operatório de pacientes com hiperaldosteronismo primário.

2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Diacqua (espironolactona) atua como diurético (aumenta a eliminação de água através da urina) e como anti-hipertensivo (diminui a pressão arterial) por este mecanismo.

3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Diacqua (espironolactona) é contraindicada a pacientes que apresentam hipersensibilidade à espironolactona ou a qualquer componente da fórmula; a pacientes com insuficiência renal aguda (diminuição aguda da função dos rins), diminuição significativa da função renal, anúria (perda da capacidade de urinar), hiperpotassemia (aumento dos níveis sanguíneos de potássio) ou doença de Addison ou com uso concomitante de eplerenona.

4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
O uso de Diacqua (espironolactona) em mulheres grávidas requer a avaliação de seus benefícios bem como dos riscos que possam acarretar à mãe ou ao feto. Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Caso o uso de Diacqua (espironolactona) durante o período da amamentação seja considerado essencial, um método alternativo de alimentação para a criança deve ser instituído. Informe ao seu médico se estiver amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista.

É muito importante informar ao seu médico caso esteja usando outros medicamentos antes do início ou durante o tratamento com Diacqua (espironolactona). Há casos relatados de hiperpotassemia (aumento dos níveis sanguíneos de potássio) grave em pacientes que fazem uso de diuréticos poupadores de potássio, incluindo Diacqua (espironolactona) e inibidores da ECA (como captopril e enalapril). Hiperpotassemia pode ser fatal. É crítico monitorar e ajustar o potássio sérico em pacientes com insuficiência cardíaca grave recebendo espironolactona. Evitar uso de outros diuréticos poupadores de potássio. Diacqua (espironolactona) potencializa o efeito de outros diuréticos e anti-hipertensivos quando administrados concomitantemente. A dose desses fármacos deverá ser reduzida quando Diacqua (espironolactona) for incluído ao tratamento. Diacqua (espironolactona) reduz a resposta vascular à norepinefrina (substância estimulante do sistema cardiovascular). Devem ser tomados cuidados com a administração em pacientes submetidos à anestesia enquanto esses estiverem sendo tratados com Diacqua (espironolactona).
Foi demonstrado que Diacqua (espironolactona) aumenta a meia-vida (tempo de permanência na corrente sanguínea) da digoxina.
Foi demonstrado que medicamentos anti-inflamatórios não-esteroides como ácido acetilsalicílico (AAS), indometacina e ácido mefenâmico (medicamentos anti-inflamatórios não hormonais) diminuem o efeito diurético do Diacqua (espironolactona).
Diacqua (espironolactona) aumenta o metabolismo da antipirina.
Diacqua (espironolactona) pode interferir na análise dos exames de concentração plasmática (no sangue) de digoxina.
Acidose metabólica hipercalêmica (aumento dos níveis de potássio na corrente sanguínea) foi relatada em pacientes que receberam Diacqua (espironolactona) concomitantemente a cloreto de amônio ou colestiramina. Coadministração de Diacqua (espironolactona) e carbenoxolona pode resultar em eficácia reduzida de qualquer uma dessas medicações.
Uma vez que Diacqua (espironolactona) pode causar reações como sonolência ou tontura, sintomas esses que podem interferir nas habilidades físicas ou psíquicas para a realização de tarefas potencialmente arriscadas como dirigir veículos e operar máquinas, recomenda-se que tenha cautela se estiver sob tratamento com este medicamento.

Este medicamento pode causar doping.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Estes medicamentos devem ser conservados em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30°C). Proteger da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Características do medicamento: Comprimido circular biconvexo, liso de cor branco a quase branco, sem vinco.

Guarde-o em sua embalagem original. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Adultos: A dose diária pode ser administrada em doses fracionadas ou em dose única.
Hipertensão Essencial: Dose Usual de 50 a 100 mg por dia, que nos casos resistentes ou graves pode ser gradualmente aumentada, em intervalos de duas semanas, até 200 mg/dia. O tratamento deve ser mantido por no mínimo duas semanas, visto que uma resposta adequada pode não ocorrer antes desse período de tempo. A dose deverá ser posteriormente, reajustada de acordo com a resposta do paciente.

Doenças Acompanhadas por Edema
A dose diária pode ser administrada tanto em doses fracionadas como em dose única.

Insuficiência Cardíaca Congestiva: Dose usual de 100 mg/dia. Em casos resistentes ou graves, a dosagem pode ser gradualmente aumentada até 200 mg/dia. Quando o edema estiver controlado, a dose habitual de manutenção deve ser determinada para cada paciente.

Cirrose Hepática: Se a relação sódio urinário/potássio urinário (Na / K ) for maior que 1 (um), a dose usual é de 100 mg/dia. Se essa relação for menor do que 1 (um), a dose recomendada é de 200 mg/dia a 400 mg/dia. A dose de manutenção deve ser determinada para cada paciente.

Síndrome Nefrótica: Habitualmente 100mg/dia a 200 mg/dia. Diacqua (espironolactona) não é medicamento anti-inflamatório, não tendo sido demonstrado afetar o processo patológico básico, e seu uso está aconselhado somente se outra terapia for ineficaz.

Edema Idiopático: Dose habitual é de 100 mg por dia.

Edema em Crianças: A dose diária inicial é de aproximadamente 3,3 mg por kg de peso administrada em dose fracionada. A dosagem deverá ser ajustada com base na resposta e tolerabilidade do paciente.
Se necessário, pode ser preparada uma suspensão triturando os comprimidos de Diacqua (espironolactona) com algumas gotas de glicerina e acrescentando líquido com sabor. Tal suspensão é estável por 1 mês quando mantida em local refrigerado.

Diagnóstico e Tratamento do Hiperaldosteronismo Primário: Diacqua (espironolactona) pode ser empregado como uma medida diagnóstica inicial para fornecer evidência presuntiva de hiperaldosteronismo primário enquanto o paciente estiver em dieta normal.

Teste a Longo Prazo: Diacqua (espironolactona) é administrado em uma dosagem diária de 400 mg por 3 ou 4 semanas. Correção da hipopotassemia e hipertensão revela evidência presuntiva ou o diagnóstico de hiperaldosteronismo primário.

Teste a Curto Prazo: Diacqua (espironolactona) é administrado em uma dosagem diária de 400 mg por 4 dias. Se o potássio sérico (sanguíneo) se eleva durante a administração de Diacqua (espironolactona), porém diminui quando é descontinuado, o diagnóstico presuntivo de hiperaldosteronismo primário deve ser considerado.

Tratamento Pré-operatório de Curto Prazo de Hiperaldosteronismo Primário: Quando o diagnóstico de hiperaldosteronismo for bem estabelecido por testes mais definitivos, Diacqua (espironolactona) pode ser administrado em doses diárias de 100mg a 400 mg como preparação para a cirurgia. Para pacientes considerados inaptos para cirurgia, Diacqua (espironolactona) pode ser empregado como terapia de manutenção a longo prazo, com o uso da menor dose efetiva individualizada para cada paciente.

Hipertensão Maligna: Somente como terapia auxiliar e quando houver excesso de secreção de aldosterona, hipopotassemia e alcalose metabólica (diminuição da acidez do sangue). A dose inicial é de 100 mg/dia, aumentada quando necessário a intervalos de duas semanas para até 400 mg/dia. A terapia inicial pode incluir também a combinação de outros fármacos anti-hipertensivos ao Diacqua (espironolactona). Não reduzir automaticamente a dose dos outros medicamentos como recomendado na hipertensão essencial.

Hipopotassemia/ hipomagnesemia: A dosagem de 25 mg a 100 mg por dia é útil no tratamento da hipopotassemia e/ou hipomagnesemia induzida por diuréticos, quando suplementos orais de potássio e/ou magnésio forem considerados inadequados.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Caso você esqueça-se de tomar Diacqua (espironolactona) no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome à próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
É muito importante informar ao seu médico o aparecimento de qualquer reação desagradável durante o tratamento com Diacqua (espironolactona), tais como: mal-estar, náuseas, sonolência, dor de cabeça, dor ou nódulos nos seios, leucopenia incluindo agranulocitose (diminuição dos glóbulos brancos no sangue), trombocitopenia (redução do número de plaquetas no sangue), função hepática (do fígado) anormal, distúrbios eletrolíticos (dos minerais do sangue), hiperpotassemia, cãibras nas pernas, tontura, alterações na libido (desejo sexual), confusão mental, febre, ataxia, impotência, distúrbios menstruais, alopecia (perda de cabelo), hipertricose (crescimento anormal de pelos), prurido (coceira), rash (erupção cutânea), urticária (alergia de pele) e insuficiência renal aguda (diminuição aguda da função do rim).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Superdosagem aguda poderá ser manifestada por náusea, vômitos, sonolência, confusão mental, erupção cutânea maculopapular (manchas e/ou pequenos nódulos na pele) ou eritematosa (vermelhidão na pele) ou diarreia. Podem ocorrer desequilíbrios eletrolíticos e desidratação. Deverão ser tomadas medidas sintomáticas e de suporte. Não existe nenhum antídoto específico. O uso de Diacqua (espironolactona) deve ser descontinuado e a ingestão de potássio (incluindo fontes alimentares) restringida.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Data da bula

05/04/2017