Laboratório
novartis
Apresentação MERIGEST
compr.: emb. c/ 28 compr. Cada compr. contém 2 mg de valerato de estradiol e 0,7 mg de noretisterona
MERIGEST – Indicações
MERIGEST é indicado para: terapia de reposição hormonal no tratamento de sintomas da menopausa; profilaxia da osteoporose pós-menopausal em mulheres com risco de desenvolvimento de fraturas. MERIGEST é eficaz na prevenção da perda de massa óssea progressiva, observada após a menopausa. Para o máximo benefício do tratamento, aconselha-se iniciá-lo o mais rápido permitido após o estabelecimento da menopausa (ver Posologia). Os estudos epidemiológicos indicam vários fatores de risco que podem contribuir para a osteoporose pós-menopausal, como menopausa precoce, história familiar de osteoporose, terapia recente com corticosteróides, tabagismo e constituição corpórea pequena e frágil. As medidas de densidade mineral óssea podem confirmar a perda de massa óssea e constituem uma forma muito útil de diagnóstico.
Contra indicações de MERIGEST
MERIGEST é contra-indicado em casos de gravidez suspeita ou confirmada; história, suspeita ou câncer de mama conhecidos; suspeita de neoplasia ou casos de neoplasia dependente de estrógeno conhecida; sangramento genital anormal de causa desconhecida; doença cardíaca, hepática ou renal graves; distúrbios tromboembólicos ou tromboflebite ativa; hipersensibilidade a um ou mais componentes da formulação.
Advertências
Antes do início ou da reintrodução da TRH, um exame físico adequado (incluindo pélvico e de mama) e as histórias médicas pessoal e familiar completas devem ser realizados (ver Contraindicações, Advertências e Precauções). Durante o tratamento é recomendado realizar avaliações periódicas de natureza e frequência adaptada individualmente. Periodicamente deve-se fazer uma cuidadosa avaliação dos riscos e benefícios em mulheres tratadas com TRH, bem como reavaliar a necessidade do uso desta terapia. As mulheres devem ser aconselhadas a relatar ao seu médico ou enfermeira alterações nas mamas. Investigações, incluindo mamografia, devem ser realizadas de acordo com exames aceitos atualmente e adaptados para as necessidades clínicas de cada mulher. Deve ser considerada a menor dose e a menor duração de uso. Em todos os casos de sangramentos vaginais irregulares ou persistentes não diagnosticados, deve-se tomar medidas como verificação do endométrio quando indicado, para eliminar a anormalidade e o tratamento deverá ser reavaliado. Mulheres histerectomizadas que necessitem terapia hormonal pós-menopausa devem receber monoterapia de reposição de estrógeno a não ser que seja indicado de outra maneira (por ex. endometriose). Se alguma das seguintes condições estão presentes ou ocorreram previamente (incluindo durante a gravidez ou prévio tratamento hormonal), a mulher deve ser monitorada de perto, em particular nos casos de: leiomiomas (fibroma uterino) ou endometriose, distúrbios tromboembólicos, falência cardíaca, hipertensão, distúrbio hepático (por ex. adenoma hepático), distúrbio renal, diabetes mellitus com ou sem envolvimento vascular, colelitíase, enxaqueca ou cefaléia grave, lúpus eritomatoso sistêmico, hiperplasia endometrial, epilepsia, asma, otosclerose, doença de vesícula biliar, prurido e icterícia relacionada a estrógeno. Deve-se levar em conta que essas condições podem recorrer ou serem agravadas durante o tratamento com estrógenos. Recomenda-se cuidado quando os fatores de risco para tumores dependentes de estrógeno estão presentes (por exemplo, parentes de primeiro grau que já tiveram câncer de mama). Caso seja diagnosticada piora ou suspeita de alguma das condições acima mencionadas durante a TRH, deve-se reavaliar os riscos e benefícios caso a caso. Nas seguintes situações a terapia deve ser descontinuada: icterícia ou deterioração da função hepática, um aumento significante na pressão sangüínea, reaparecimento de cefaléia tipo enxaqueca e gravidez, ou se alguma das condições descritas em Contra-indicações desenvolver-se. Estrógenos podem causar retenção de fluidos, portanto, mulheres com disfunção cardíaca ou renal devem ser cuidadosamente monitoradas. Mulheres com hipertrigliceridemia devem ser acompanhadas de perto durante a TRH pois casos raros de grandes aumentos de triglicérides plasmáticos causando pancreatite têm sido relatados na terapia oral com estrógeno nessas mulheres. Embora as observações até o presente sugiram que os estrógenos não prejudicam o metabolismo dos carboidratos, mulheres diabéticas devem ser monitoradas durante o início da terapia, até que se disponha de informações adicionais. BPI 24.06.03 + RDC 137 Modelo de bula 9 As mulheres devem ser avisadas que MERIGEST não é um contraceptivo, nem restaurará a fertilidade.
Interações medicamentosas de MERIGEST
O metabolismo de estrógenos e progestógenos pode ser aumentado pelo uso concomitante com substâncias que sabidamente induzem enzimas metabolizadoras de drogas, especificamente enzimas do citocromo P450, como os anticonvulsivantes (p. ex.:, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina), meprobamato, fenilbutazona e anti-infecciosos (p. ex.:, rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz). Deve-se ter cautela se a paciente estiver recebendo inibidores de protease (p. ex.:, ritonavir e nelfinavir), os quais são conhecidos como fortes inibidores das enzimas do citocromo P450, entretanto exibem propriedades indutoras quando utilizados concomitantemente com hormônios esteróides. Preparações herbais contendo Erva de São João (Hypericum perforatum) podem induzir o metabolismo de estrógenos e progestógenos. Clinicamente, aumento do metabolismo de estrógenos e progestógenos pode levar à diminuição do efeito e a alterações no perfil do sangramento uterino.
Reações adversas / efeitos colaterais de MERIGEST
Nos primeiros meses de tratamento com MERIGEST, podem ocorrer sangramentos irregulares ou pequenos sangramentos que são geralmente efeitos transitórios. Observam-se outras reações durante o tratamento, como: hipersensibilidade das mamas, acne, depressão, ganho de peso e fadiga. Esperam-se também outras reações com esse tipo de tratamento, como: cólicas abdominais, náuseas, vômitos, cãibras, irritabilidade, retenção de fluidos, palpitações, flatulência, distensão abdominal, dores de cabeça, sonolência, rash (erupções cutâneas), secreção vaginal, dismenorréia, hipertrofia das mamas e alterações na libido.
MERIGEST – Posologia
Cada comprimido de MERIGEST deve ser ingerido diariamente, conforme a orientação impressa na embalagem-calendário para 28 dias. MERIGEST deve ser ingerido continuamente sem intervalos entre cada embalagem de tratamento. Recomenda-se que MERIGEST seja administrado a partir de um período de 12 meses após o último sangramento menstrual natural. Podem ocorrer sangramentos irregulares durante os primeiros meses de tratamento, bem como desenvolvimento de amenorréia na maioria das mulheres, mas são geralmente efeitos transitórios. A amenorréia, na maioria dos casos, ocorre em mulheres que se encontram na pós-menopausa por mais de 2 anos, mas pode também ser observada em uma porcentagem significativa de mulheres em períodos inferiores. Após 3 a 4 meses de tratamento, algumas mulheres podem desenvolver sangramento contínuo e inaceitável. Nesses casos, o tratamento com MERIGEST deve ser descontinuado. Se o sangramento for resolvido dentro de 3 semanas, não é necessário a realização de maiores investigações sobre o caso. Pode ocorrer sangramento após o período de amenorréia ou mesmo sangramento mais acentuado após período de sangramento leve. Para esclarecimento da causa do sangramento, procede-se à avaliação endometrial, incluindo-se amostragem endometrial por biópsia. Deve-se excluir a possibilidade de gravidez antes do início do tratamento. Substituição da terapia de reposição hormonal seqüencial: Pacientes que substituem a terapia de reposição hormonal seqüencial pelo uso de MERIGEST devem fazer tal substituição no final da fase estrogênica e progestogênica da terapia seqüencial, sem um intervalo de descanso na administração dos comprimidos. MERIGEST deve ser utilizado por mulheres na pós-menopausa por mais de 12 meses. Quando ocorre a substituição da terapia seqüencial, as condições do período da menopausa da paciente podem não ser conhecidas e em algumas mulheres os estrógenos podem ainda estar sendo produzidos. Isso pode resultar em sangramentos imprevisíveis. Uso em crianças: MERIGEST não deve ser usado em crianças. Uso em idosos: MERIGEST somente deve ser utilizado em pacientes idosos para as indicações aqui relacionadas.
Super dosagem
Não há relatos de efeitos adversos relacionados à superdose com MERIGEST. Não há antídotos específicos e, caso haja necessidade de um tratamento adicional, o mesmo deve ser sintomático.
Caracteristicas farmalogicas
O valerato de estradiol, da mesma forma que a maioria dos estrógenos naturais, é rápido e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal, 50% ligam-se às proteínas plasmáticas e são rapidamente metabolizados no fígado a estriol e a estrona. Na administração oral com doses de 1-2 mg, os níveis máximos de concentração sérica de estradiol são geralmente observados em um período de 3-6 horas após a ingestão, mas as concentrações retornam a níveis basais (isto é, concentrações pré-tratamento) em aproximadamente 24 horas (média entre 6 e 48 horas). O estradiol sofre o efeito de primeira passagem no fígado e está sujeito ao processo de recirculação êntero-hepática. É excretado através dos rins sob a forma de ésteres (sulfato e glicuronídeo) solúveis em água, juntamente com uma pequena porção de estradiol inalterado. Outros metabólitos foram identificados. A noretisterona é absorvida pelo trato gastrointestinal e seus efeitos permanecem por um período de pelo menos 24 horas. Quando se administra uma dose de 1 mg, há amplas variações nos níveis de concentração sérica de noretisterona em qualquer momento particular após a administração (100-1700 pg/mL). A noretisterona sofre efeito de primeira passagem resultando na perda de 36% da dose. Quando injetado, é detectável no plasma após 2 dias e não é completamente excretado na urina após 5 dias. Há variações amplas inter-individuais na meia vida de eliminação e biodisponibilidade. Os metabólitos mais importantes são diversos isômeros de 5a-diidro-noretisterona e tetraidro-noretisterona, os quais são excretados principalmente como glicuronídeos.
Resultados de eficacia
O valerato de estradiol e a noretisterona, substâncias ativas de MERIGEST, são hormônios sexuais femininos utilizados na terapia de reposição hormonal.
Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Crianças MERIGEST não deve ser usado em crianças.
Armazenagem
MERIGEST deve ser conservado em temperatura abaixo de 25ºC, protegido da luz e da umidade.
Dizeres legais
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Reg. M.S. – 1.0068.0094 Farm. Resp.: Marco A. J. Siqueira CRF-SP 23.873 Lote, data de fabricação e de validade : vide cartucho Fabricado por: Ashton Pharmaceuticals Ltd, Ashton-under-Lyne, Inglaterra Embalado por: Novartis Pharmaceuticals UK Ltd., Horsham, Inglaterra Importado por: Novartis Biociências S.A. Av. Ibirama, 518 – Complexos 441/3 – Taboão da Serra – SP CNPJ: 56.994.502/0098-62 Indústria Brasileira
MERIGEST – Bula para o paciente
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Data da bula
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