Laboratório
icn
Apresentação MESTINON
Comprimidos 60 mg – embalagem contendo um frasco de vidro com 60 comprimidos.
MESTINON – Indicações
O campo de indicações do Mestinon compreende afecções nas quais se deseja obter uma estimulação do sistema nervoso parassimpático e uma ação favorável sobre a transmissão do influxo na junção mioneural.
É principalmente usado, por via oral, no diagnóstico e tratamento da miastenia grave, por seu efeito prolongado e poucos distúrbios gastrointestinais formando alívio sintomático mais sustentado, particularmente à noite.
Pode ser usada nos casos de doença de Little, esclerose múltipla e na esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais e paresias consecutivas à poliomielite.
Também pode ser usado na prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo pós-eletroencefalografia.
Contra indicações de MESTINON
O Mestinon está contraindicado nos casos de obstáculo mecânico ao nível do trato gastrointestinal ou nas vias urinárias, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga.
O Mestinon não deve ser administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes, como o suxametônio.
Mestinon deve ser administrado com extrema precaução a pacientes com bradicardia, asma brônquica, diabetes mellitus e após intervenções cirúrgicas sobre o estômago e intestino.
A ausência de resposta ao tratamento com Mestinon pode eventualmente estar relacionada a uma superdosagem.
Deve-se também observar o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a gravidez e a lactantes, a não ser em casos de extrema necessidade e mesmo assim utilizando-se dose bem ajustada e sob observação médica.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. (Categoria C).
Advertências
Precauções
Mestinon é principalmente excretado inalterado pelo rim. Doses menores podem ser necessárias para pacientes com patologias renais e o tratamento deve ser feito com base na titulação da dosagem e seu efeito.
Usar com cautela na epilepsia, hipertiroidismo, úlceras pépticas, oclusão coronária, arritmias cardíacas.
Advertências
Crise miastênica/Crise colinérgica
A superdose de piridostigmina pode resultar na crise colinérgica, caracterizada por fraqueza muscular progressiva e paralisia dos músculos respiratórios levando à morte. A crise miastênica resultante do agravamento da miastenia pode levar à fraqueza muscular intensa sendo difícil o diagnóstico diferencial, que é de crucial importância para o tratamento.
O tratamento da crise miastênica requer o aumento de dose do colinérgico e o da crise colinérgica se faz com a retirada imediata da piridostigmina e o uso de atropina (1 mL de atropina IV).
Uso na gravidez
A segurança do uso de Mestinon durante a gravidez não foi estabelecida. Embora aparentemente seguras para o feto, podem afetar o neonato: fraqueza muscular transitória em cerca de 20% das crianças de mães utilizando essas drogas na gravidez.
As drogas anticolinérgicas podem causar irritabilidade uterina e induzir trabalho de parto quando administradas IV em mulheres no pré-parto.
Uso na lactação
Não está determinado se essas drogas são excretadas no leite materno. Dado o risco de efeitos maléficos sobre o latente, o uso em lactantes deve pesar risco/benefício e a importância do medicamento para a mãe.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. (Categoria C).
Interações medicamentosas de MESTINON
O brometo de piridostigmina antagoniza a ação dos miorrelaxantes não despolarizantes do tipo curare.
A atropina anula os efeitos colinérgicos da piridostigmina, especialmente a bradicardia e a hipersecreção. Antibióticos aminoglicosídeos – pela ação própria de bloqueio não despolarizante dessas drogas. Corticosteroides – reduz o efeito anticolinesterase dessas drogas.
Relaxantes musculares despolarizantes (succinilcolina, decametônio) – somente utilizar nos pacientes miastênicos recebendo piridostigmina quando absolutamente necessário, dada a ação depressiva respiratória.
Anestésicos, antiarítmicos e drogas anticolinesterásicas – somente utilizar em miastênicos quando necessário, dada a ação sinérgica. Magnésio – pode antagonizar o efeito benéfico do colinérgico.
Reações adversas / efeitos colaterais de MESTINON
O Mestinon, bem como todos os medicamentos colinérgicos, pode apresentar repercussões funcionais indesejáveis sobre o sistema neurovegetativo. Os efeitos secundários do tipo muscarínico podem traduzir-se por náuseas, vômitos, diarreia, cólicas abdominais, aumento do peristaltismo e das secreções brônquicas, hipersalivação e ainda bradicardia e miose.
Foram ainda eventualmente relatados sintomas nicotínicos, tais como:
Lacrimejamento, miose, diplopia, hiperemia conjuntival, espasmo de acomodação;
Convulsões, disartria, disfonia, tontura, cefaleia, vertigem;
Aumento de secreções tráqueo-brônquicas, laringo espasmos;
Na superdose: paralisia respiratória, muscular e central, parada respiratória, bronco espasmo e morte. Também podem ocorrer arritimias, bradicardia, bloqueio A-V, parada cardíaca.
Fraqueza muscular, fasciculados, cãibras;
Aumento da frequência urinária;
Alopecia.
Como os produtos que contêm bromo, Mestinon em casos raros, pode provocar o aparecimento de erupções cutâneas que, em geral, desaparecem
rapidamente após a suspensão da medicação. Neste caso, o retorno do tratamento com Mestinon ou por qualquer outro produto que contenha bromo está formalmente contraindicado.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
MESTINON – Posologia
Durante o tratamento com Mestinon, deve-se levar em consideração que o efeito se estabelece de forma progressiva, em geral, 15 a 30 minutos após administração oral.
Atonia intestinal, constipação atônica: 1 comprimido a intervalos regulares (4/4 horas, por exemplo).
Miastenia gravis pseudoparalítica: 1 a 3 comprimidos 2 a 4 vezes ao dia; nos casos mais graves a posologia pode ser aumentada.
Na miastenia gravis, o efeito de uma dose dura cerca de 4 horas durante o dia e até aproximadamente 6 horas durante a noite, devido à diminuição da atividade física.
Doença de Little, esclerose múltipla, esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais, paresias consecutivas à poliomielite – 1 a 6 comprimidos de 60 mg por dia.
Prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo pós-eletroencefalografia – 1 comprimido de 60 mg, 15 minutos antes de punção ou de exame.
Recomenda-se administrar o Mestinon de forma que seu efeito máximo coincida com o período de maior esforço físico, por exemplo ao levantar-se ou durante as refeições.
Em casos especiais para antagonizar o efeito do curare pode-se utilizar preferencialmente a neostigmina em lugar de piridostigmina (Mestinon). Nos casos de alterações da função renal, devido à idade ou patologia específica, o intervalo entre as doses deve ser mais espassado ou, caso necessário, reduzir as doses subsequentes.
Super dosagem
Quadro clínico
Quando há superestimulação, o quadro sintomatológico é o de aumento de ação parassimpaticomimética se não houver mascaramento atropínico. Os sinais e sintomas da crise colinérgica são muito variáveis. Manifestam-se por: cólicas abdominais, diarreia, vômitos, salivação excessiva, palidez, suores frios, frio, urgência urinária, distúrbios visuais e, eventualmente, fasciculação e paralisia dos músculos voluntários (incluindo a língua), dos ombros, pescoço e braços.
Miose, hipertensão com ou sem bradicardia, sensações subjetivas de tremores internos, ansiedade e pânico, podem completar o quadro. A crise colinérgica se diferencia da crise miastênica pelo fato desta última não apresentar os sintomas acima, exceto ansiedade e pânico.
O tratamento consiste em interrupção imediata do Mestinon ou de outros colinérgicos e a administração de 1 a 2 mg de sulfato de atropina por via intravenosa lenta. De acordo com a frequência cardíaca observada, a dose poderá ser repetida, de acordo com o caso, de 2 em 2 horas ou de 4 em 4 horas.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Caracteristicas farmalogicas
Propriedades e efeitos
O brometo de piridostigmina, princípio ativo do Mestinon, é um inibidor eficaz da colinesterase. Ele se diferencia por um lento início de ação, pela uniformidade de efeito, duração de ação relativamente longa e uma diminuição progressiva do efeito colinérgico.
Farmacocinética
A piridostigmina, como os demais medicamentos pertencentes ao mesmo grupo, é absorvida apenas parcialmente pelo trato gastrintestinal. A biodisponibilidade, após administração oral, é de 3 a 8%. As concentrações plasmáticas máximas, estando o paciente em jejum, são alcançadas entre 1 1/2 a 2 horas, após a ingestão de 120 mg de piridostigmina. Quando o produto é ingerido juntamente com as refeições, a concentração aumenta mais lentamente.
O volume médio de distribuição é de 1,4 litros/kg de peso. A piridostigmina não se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não atravessa a barreira hematoencefálica.
Com respeito ao tempo de meia-eliminação, os valores médios estão situados em torno de 1 1/2 hora. Em alguns casos, este tempo pode triplicar. A clearance plasmática média em indivíduos sadios, varia entre 0,36 a 0,65 L/h/kg.
Não existem dados conclusivos sobre a possibilidade de acúmulo da piridostigmina inalterada ou de metabólitos ativos no organismo. Na prática clínica este ponto reveste-se de menor importância, uma vez que a posologia do Mestinon deve ser sempre adaptada a cada caso em particular.
A piridostigmina é eliminada em sua maior parte (75 – 81%) sob forma inalterada por via renal. Uma pequena fração (18 – 21%) aparece na urina sob a forma de metabólito 3-hidroxi-N-metil-piridina. Outros metabólitos não identificados representam 1 a 4% do total e revestem-se de pouca importância.
As concentrações plasmáticas necessárias para a obtenção do efeito terapêutico no tratamento da miastenia gravis são de 20 a 60 ng/mL.
As alterações da função hepática não exercem qualquer influência importante sobre a cinética da piridostigmina. No caso de insuficiência renal devido a idade ou em decorrência de uma doença, o tempo de meia-eliminação pode estar quadruplicado, e a clearance plasmática podereduzir-se à quinta parte de seu valor normal.
Resultados de eficacia
Um estudo de um ano com um novo análogo da prostigmina, o Mestinon (piridostigmina), mostrou em 7 dos 11 pacientes do estudo ser mais eficaz devido à sua superior capacidade de controlar os fenômenos miastênicos e à ausência de efeitos adversos após uso prolongado. Canad M A J 75:98-100,1956. MESTINON (PYRIDOSTIGMINE BROMIDE) IN MYASTHENIA GRAVIS. SCHWARZ H.
Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Informação não disponível para esta bula.
Armazenagem
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30ºC). Mantendo os comprimidos no frasco original bem fechado.
Mestinon possui 24 meses de validade a partir de sua data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Após aberto, válido por 60 dias.
Mestinon é um comprimido cilíndrico, plano, de coloração branca a quase branca, nenhum odor a fraco, liso em uma das faces e sulcos na forma de cruz na outra.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres legais
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
M.S. 1.0575.0045
Resp. Técnica: Dra. Andreia Marini – CRF-SP nº 46.444
Registrado por: Valeant Farmacêutica do Brasil Ltda.
Alameda Capovilla, 109 – Indaiatuba – SP – CNPJ 61.186.136/0001-22
Indústria Brasileira
Uma empresa do grupo Valeant Pharmaceuticals International, Inc. Canadá
Fabricado por: Instituto Terapêutico Delta Ltda.
Alameda Capovilla, 129 – Indaiatuba – SP
MESTINON – Bula para o paciente
1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Mestinon é indicado para o tratamento de doenças que afetam os músculos. Estas doenças, no entanto, são muito especiais (específicas) e só podem ser tratadas por um médico. Portanto não faça uso deste medicamento sem prescrição médica e, pelas mesmas razões, não o indique a outras pessoas.
O campo de indicações do Mestinon compreende afecções nas quais se deseja obter uma estimulação do sistema nervoso parassimpático e uma ação favorável sobre a transmissão do influxo na junção mioneural.
É principalmente usado, por via oral, no diagnóstico e tratamento da miastenia grave, por seu efeito prolongado e poucos distúrbios gastrintestinais formando alívio sintomático mais sustentado, particularmente à noite.
Pode ser usado nos casos de doença de Little, esclerose múltipla e na esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais e paresias consecutivas à poliomielite.
Também pode ser usado na prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo pós-eletroencefalografia.
2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Os efeitos deste medicamento começam a se manifestar de forma lenta, portanto é necessário continuar a tomar o remédio pelo período que o médico recomendou.
Durante o tratamento com Mestinon, deve-se levar em consideração que o efeito se estabelece de forma progressiva, em geral, 15 a 30 minutos após administração oral.
3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O Mestinon está contraindicado nos casos de obstáculo mecânico ao nível do trato gastrointestinal ou nas vias urinárias, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga.
O Mestinon não deve ser administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes, como o suxametônio.
O Mestinon não pode ser tomado por pacientes que apresentem outras doenças graves, em especial localizadas no estômago, intestino, vias urinárias e ainda por pessoas que sejam sensíveis a este remédio. Informe ao seu médico caso você tenha doenças renais. Apenas o seu médico poderá avaliar as condições para prescrever o Mestinon.
Deve-se também observar o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a gravidez e a lactantes, a não ser em casos de extrema necessidade e mesmo assim utilizando-se dose bem ajustada e sob observação médica.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Antes de tomar o Mestinon, informe seu médico sobre outros remédios que esteja fazendo uso (incluindo medicamentos fitoterápicos, homeopáticos, chás).
Mestinon é incompatível com alguns medicamentos e que, portanto, não podem ser usados conjuntamente.
Caso você apresente problemas no coração, asma, diabetes ou vá se submeter a intervenções cirúrgicas, avise com antecedência seu médico antes de tomar este remédio.
Precauções
Mestinon é principalmente excretado inalterado pelo rim. Doses menores podem ser necessárias para pacientes com patologias renais e o tratamento deve ser feito com base na titulação da dosagem e seu efeito. Usar com cautela na epilepsia, hipertiroidismo, úlceras pépticas, oclusão coronária, arritmias cardíacas.
Interações medicamentosas
O brometo de piridostigmina antagoniza a ação dos miorrelaxantes não despolarizantes do tipo curare.
A atropina anula os efeitos colinérgicos da piridostigmina, especialmente a bradicardia e a hipersecreção. Antibióticos aminoglicosídeos – pela ação própria de bloqueio não despolarizante dessas drogas. Corticosteroides – reduz o efeito anticolinesterase dessas drogas.
Relaxantes musculares despolarizantes (succinilcolina, decametônio) – somente utilizar nos pacientes miastênicos recebendo piridostigmina quando absolutamente necessário, dada a ação depressiva respiratória.
Anestésicos, antiarrítmicos e drogas anticolinesterásicas – somente utilizar em miastênicos quando necessário, dada a ação sinérgica.
Magnésio – pode antagonizar o efeito benéfico do colinérgico.
Mestinon deve ser administrado com extrema precaução a pacientes com bradicardia, asma brônquica, diabetes mellitus e após intervenções cirúrgicas sobre o estômago e intestino.
A ausência de resposta ao tratamento com Mestinon pode eventualmente estar relacionada a uma superdosagem.
Advertências
Crise miastênica/Crise colinérgica
A superdose de piridostigmina pode resultar na crise colinérgica, caracterizada por fraqueza muscular progressiva e paralisia dos músculos respiratórios levando à morte. A crise miastênica resultante do agravamento da miastenia pode levar à fraqueza muscular intensa sendo difícil o diagnóstico diferencial, que é de crucial importância para o tratamento.
O tratamento da crise miastênica requer o aumento de dose do colinérgico e o da crise colinérgica se faz com a retirada imediata da piridostigmina e o uso de atropina (1 mL de atropina IV).
Uso na gravidez
A segurança do uso de Mestinon durante a gravidez não foi estabelecida. Embora aparentemente seguras para o feto, podem afetar o neonato: fraqueza muscular transitória em cerca de 20% das crianças de mães utilizando essas drogas na gravidez.
As drogas anticolinérgicas podem causar irritabilidade uterina e induzir trabalho de parto quando administradas IV em mulheres no pré-parto.
Deve-se também observar o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a gravidez e a lactantes, a não ser em casos de extrema necessidade e mesmo assim utilizando-se dose bem ajustada e sob observação médica.
Uso na lactação
Não está determinado se essas drogas são excretadas no leite materno. Dado o risco de efeitos maléficos sobre o latente, o uso em lactantes deve pesar risco/benefício e a importância do medicamento para a mãe.
Mestinon não deve ser tomado por mulheres que estejam amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30ºC), mantendo os comprimidos no frasco original bem fechado.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Após aberto, válido por 60 dias.
Mestinon é um comprimido cilíndrico, plano, de coloração branca a quase branca, nenhum odor a fraco, liso em uma das faces e sulcos na forma de cruz na outra.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Siga corretamente a prescrição de seu médico quanto a forma de tomar os comprimidos de Mestinon e com relação ao intervalo entre as tomadas. Não altere as doses e os horários das tomadas por sua própria conta. Isso pode, inclusive, prejudicar o seu tratamento.
Atonia intestinal, constipação atônica: 1 comprimido a intervalos regulares (4/4 horas, por exemplo).
Miastenia gravis pseudoparalítica: 1 a 3 comprimidos 2 a 4 vezes ao dia; nos casos mais graves a posologia pode ser aumentada.
Na miastenia gravis, o efeito de uma dose dura cerca de 4 horas durante o dia e até aproximadamente 6 horas durante a noite, devido à diminuição da atividade física.
Doença de Little, esclerose múltipla, esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais, paresias consecutivas à poliomielite – 1 a 6 comprimidos de 60 mg por dia.
Prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo pós-eletroencefalografia – 1 comprimido de 60 mg, 15 minutos antes de punção ou de exame.
Recomenda-se administrar o Mestinon de forma que seu efeito máximo coincida com o período de maior esforço físico, por exemplo, ao levantar-se ou durante as refeições.
Em casos especiais para antagonizar o efeito do curare pode-se utilizar preferencialmente a neostigmina em lugar de piridostigmina (Mestinon).
Nos casos de alterações da função renal, devido à idade ou patologia específica, o intervalo entre as doses deve ser mais espaçado ou, caso necessário, reduzir as doses subsequentes.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Se você se esquecer de tomar o medicamento, tome-o assim que puder. Se for quase hora da próxima dose, espere até lá para tomar o remédio e pule a dose esquecida. Não use medicamento extra para compensar uma dose esquecida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Mestinon, bem como todos os medicamentos colinérgicos, pode apresentar repercussões funcionais indesejáveis sobre o sistema neurovegetativo. Os efeitos secundários do tipo muscarínico podem traduzir-se por náuseas, vômitos, diarreia, cólicas abdominais, aumento do peristaltismo e das secreções brônquicas, hipersalivação e ainda bradicardia e miose (diminuição do diâmetro da pupila).
Foram ainda eventualmente relatados sintomas nicotínicos, tais como:
Lacrimejamento, miose, diplopia (visão dupla), hiperemia conjuntival (olhos vermelhos), espasmo de acomodação;
Convulsões, disartria (incapacidade de articular palavras), disfonia (alteração na produção da voz, rouquidão), tontura, cefaleia, vertigem;
Aumento de secreções traqueobrônquicas, laringo espasmos;
Na superdose: paralisia respiratória, muscular e central, parada respiratória, bronco espasmo e morte. Também podem ocorrer arritmias, bradicardia, bloqueio A-V, parada cardíaca.
Fraqueza muscular, fasciculações, cãibras;
Aumento da frequência urinária;
Alopecia.
Como os produtos que contêm bromo, Mestinon em casos raros, pode provocar o aparecimento de erupções cutâneas que, em geral, desaparecem rapidamente após a suspensão da medicação. Neste caso, o retorno do tratamento com Mestinon ou por qualquer outro produto que contenha bromo está formalmente contraindicado.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Quadro clínico
Quando há superestimulação, o quadro sintomatológico é o de aumento de ação paras simpaticomimética se não houver mascaramento atropínico.
Os sinais e sintomas da crise colinérgica são muito variáveis. Manifestam-se por: cólicas abdominais, diarreia, vômitos, salivação excessiva, palidez, suores frios, frio, urgência urinária, distúrbios visuais e, eventualmente, fasciculação e paralisia dos músculos voluntários (incluindo a língua), dos ombros, pescoço e braços.
Miose, hipertensão com ou sem bradicardia, sensações subjetivas de tremores internos, ansiedade e pânico, podem completar o quadro.
A crise colinérgica se diferencia da crise miastênica pelo fato desta última não apresentar os sintomas acima, exceto ansiedade e pânico.
O tratamento consiste em interrupção imediata do Mestinon ou de outros colinérgicos e a administração de 1 a 2 mg de sulfato de atropina por via intravenosa lenta. De acordo com a frequência cardíaca observada, a dose poderá ser repetida, de acordo com o caso, de 2 em 2 horas ou de 4 em 4 horas.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Data da bula
28/09/2016