Laboratório
aché
Apresentação OXIGEN INJETÁVEL
sol. inj. emb. c/ 1 fr.-ampola de 50 mL c/ perfusor de polietileno. (0,2mg/ml)
OXIGEN INJETÁVEL – Indicações
OXIGEN® (nimodipino) injetável está indicado na profilaxia e tratamento das alterações neurológicas isquêmicas decorrentes de espasmo dos vasos cerebrais após hemorragia subaracnóidea espontânea por ruptura de aneurisma ou hemorragia traumática.
Contra indicações de OXIGEN INJETÁVEL
OXIGEN (nimodipino) é contra-indicado em pacientes que demonstraram hipersensibilidade ao nimodipino ou qualquer outro componente da fórmula.
Advertências
No caso de edema cerebral generalizado, ou quando existe acentuado aumento da pressão intracraniana, OXIGEN® (nimodipino) injetável deverá ser usado com precaução. Na administração de OXIGEN® (nimodipino) injetável, não utilizar infusores e frascos de polivinila pois o nimodipino é absorvido pelo cloreto de polivinila (PVC); dessa maneira, deve-se usar somente elementos de polietileno para infusão.
Interações medicamentosas de OXIGEN INJETÁVEL
O uso concomitante de OXIGEN® (nimodipino) com anti-hipertensivos pode levar a um aumento da potência destes últimos; desta maneira, nimodipino não deve ser associado a outros antagonistas do cálcio, beta-bloqueadores ou anti-hipertensivos. Se for imprescindível recorrer a tal associação, deve-se manter o paciente sob rigorosa vigilância.
Reações adversas / efeitos colaterais de OXIGEN INJETÁVEL
Os efeitos adversos geralmente relatados com o uso de OXIGEN (nimodipino) injetável são: cefaléia, flush- cutâneo, distúrbios gastrintestinais, hipotensão (no caso de valores iniciais elevados da pressão arterial), náuseas, tonturas, astenia e sensação de calor. Em casos raros, especialmente nos doentes que reagem rapidamente ao nimodipino, podem surgir dores no peito, fato que deve ser comunicado ao médico. Ligeira redução tensional, queda da freqüência cardíaca ou, mais raramente, aumento da freqüência cardíaca, extra-sístole, rubefação facial, sudorese, flebite, aumento das transaminases, aumento da fosfatase alcalina e da gama-glutamil-transferase e comprometimento da função renal com aumento da uréia e/ou creatinina sérica têm sido relatados.
OXIGEN INJETÁVEL – Posologia
A administração intravenosa de OXIGEN (nimodipino) injetável deve ser iniciada até 4 dias após a hemorragia subaracnóide para prevenir vasoespasmo cerebral; este tratamento deve ser mantido por 14 dias. Nos casos de seqüelas isquêmicas decorrentes deste vasoespasmo, deve-se iniciar a terapêutica intravenosa o mais rápido possível, mantendo-a durante um período de 5 a 14 dias. Em ambos os casos recomenda-se continuar o tratamento com OXIGEN (nimodipino) por via oral, por 7 dias, na dose de 2 comprimidos de OXIGEN (nimodipino) ou 1,5 mL de OXIGEN (nimodipino) solução oral, a cada 4 horas. Infusão intravenosa: No início do tratamento, devese administrar 1 mg [5 ml de OXIGEN (nimodipino)] por hora, durante as primeiras 2 horas. Esta dose corresponde a aproximadamente 15 mcg/kg de peso corporal/hora. Verificando-se boa tolerância após as primeiras 2 horas, em especial na ausência de redução tensional importante, deve-se aumentar a dose para 2 mg de OXIGEN (nimodipino)/hora (aproximadamente 10 mL ou 30 mcg/kg de peso corporal/ hora). Para garantir a diluição suficiente de OXIGEN (nimodipino), recomenda-se que o volume de infusão associado não seja inferior a 1.000 ml/dia. Nos casos de pacientes com peso corporal inferior a 70 kg e/ou pressão arterial lábil, pode-se iniciar o tratamento com uma dose de 0,5 mg [= 2,5 mL de OXIGEN (nimodipino)/hora]. Nos pacientes com sinais de intolerância, deve-se reduzir a dose. Nos casos de insuficiência renal ou hepática severa (especialmente cirrose hepática), sua ação pode ser potencializada e os efeitos colaterais mais pronunciados (ex.: hipotensão arterial). Nesses casos a dose deverá, se necessário, ser reduzida de acordo com os níveis tensionais e o ECG. Se durante o tratamento profilático com o OXIGEN (nimodipino) ocorrer intervenção cirúrgica da hemorragia subaracnóide, recomenda-se manter o tratamento intravenoso pós-operatório por, no mínimo, 5 dias. Recomenda-se, ainda, continuar administrando OXIGEN (nimodipino) durante anestesia geral, neurocirurgias e angiografias cerebrais. Instilação intracisternal: No caso de utilizar-se esta via de administração durante ato cirúrgico de aneurisma, recomenda-se diluir 1 mL de OXIGEN (nimodipino) injetável em 19 mL de solução Ringer. Esta solução pode ser instilada diretamente sobre o tecido cerebral, devendo-se, primeiramente, elevar a temperatura da solução ao nível da temperatura corporal.
Super dosagem
Nos casos de intoxicação aguda pode-se esperar queda acentuada da pressão arterial, acompanhada de taquicardia ou bradicardia. Para o tratamento da hipotensão arterial, administrar dopamina, noradrenalina ou substâncias simpaticomiméticas. Perfusão de gluconato de cálcio parece indicada. Não existe antídoto específico.
Caracteristicas farmalogicas
OXIGEN® (nimodipino) é um antagonista seletivo do cálcio com ação vasodilatadora sobre as artérias cerebrais. Em condições fisiológicas, reduz seletivamente o tono dos vasos cerebrais. Conseqüentemente, o fluxo sangüíneo cerebral aumenta, enquanto o fluxo sangüíneo periférico e a pressão arterial sistêmica quase não se modificam. O nimodipino previne a vasoconstrição cerebral e o dano cerebral em experimentações agudas e crônicas feitas em animais. A interação de OXIGEN® (nimodipino) com os canais de cálcio foi estudada na aorta isolada da rata, demonstrando que inibe o espasmo produzido pelo Ca2+ e, na artéria basilar isolada do coelho, o nimodipino mostrou-se um potente inibidor da fase tônica das contrações produzidas pela serotonina. A introdução das diidropiridinas tritiadas permitiu conhecer como o nimodipino interage com as estruturas neuronais no cérebro. Desta forma, estabeleceu- se a existência de receptores específicos no cérebro para as diidropiridinas, principalmente nos neurônios do hipocampo e córtex, estruturas cerebrais com intervenção decisiva nas funções de memória e aprendizado. A partir deste fato, concluiu-se, em razão da elevada lipofilia, que o nimodipino atravessa a barreira hematoencefálica, distribui-se em todo o tecido cerebral e se liga aos receptores diidropiridínicos das células cerebrais, inibindo, assim, o influxo aumentado de cálcio para dentro dos neurônios. Deste modo, as células restauram a homeostase dos íons cálcio e se protegem de uma autodestruição devido a uma alta concentração de cálcio. Portanto, o nimodipino é um efetivo antagonista do cálcio cerebral, que em seu duplo modo de ação, tanto nos neurônios quanto nos vasos cerebrais, normaliza a homeostase de cálcio alterada. Com isso, o nimodipino consegue proteger os neurônios, estabilizar suas funções, incrementar o fluxo sangüíneo cerebral e aumentar a tolerância à isquemia. Estudos de farmacodinâmica demonstraram que o OXIGEN® (nimodipino) dilata os vasos cerebrais depois de sua administração intravenosa, perlingual e oral em doses baixas. Como seu efeito sobre os vasos sangüíneos periféricos é menos potente, o nimodipino incrementa o fluxo cerebral sem diminuição significativa da pressão arterial. OXIGEN® (nimodipino) não inibe a anidrase carbônica, não incrementa o consumo cerebral e sua ação não se altera com o propranolol, indicando que seu efeito Oxigen® nimodipino 0,2mg/mL Solução Injetável vasodilatador cerebral se deve a uma ação direta e relaxante na musculatura vascular. Clinicamente, OXIGEN® (nimodipino) foi avaliado em numerosas patologias relacionadas com alterações na circulação cerebral, tais como: hemorragia subaracnóidea, insuficiência cerebrovascular crônica em pacientes idosos, na síndrome depressiva involutiva, enxaqueca e cefaléia, surdez súbita, vertigem central, nistagmo vestibular, bem como na síndrome de disfunção cerebral por envelhecimento. Os estudos com placebo e duplo-cego confirmam sua eficácia clínica e excelente tolerância.
Resultados de eficacia
OXIGEN® (nimodipino) é um antagonista seletivo do cálcio com ação vasodilatadora sobre as artérias cerebrais. Em condições fisiológicas, reduz seletivamente o tono dos vasos cerebrais. Conseqüentemente, o fluxo sangüíneo cerebral aumenta, enquanto o fluxo sangüíneo periférico e a pressão arterial sistêmica quase não se modificam. O nimodipino previne a vasoconstrição cerebral e o dano cerebral em experimentações agudas e crônicas feitas em animais. A interação de OXIGEN® (nimodipino) com os canais de cálcio foi estudada na aorta isolada da rata, demonstrando que inibe o espasmo produzido pelo Ca2+ e, na artéria basilar isolada do coelho, o nimodipino mostrou-se um potente inibidor da fase tônica das contrações produzidas pela serotonina. A introdução das diidropiridinas tritiadas permitiu conhecer como o nimodipino interage com as estruturas neuronais no cérebro. Desta forma, estabeleceu- se a existência de receptores específicos no cérebro para as diidropiridinas, principalmente nos neurônios do hipocampo e córtex, estruturas cerebrais com intervenção decisiva nas funções de memória e aprendizado. A partir deste fato, concluiu-se, em razão da elevada lipofilia, que o nimodipino atravessa a barreira hematoencefálica, distribui-se em todo o tecido cerebral e se liga aos receptores diidropiridínicos das células cerebrais, inibindo, assim, o influxo aumentado de cálcio para dentro dos neurônios. Deste modo, as células restauram a homeostase dos íons cálcio e se protegem de uma autodestruição devido a uma alta concentração de cálcio.
Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
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Armazenagem
Conservar em temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC). Proteger da luz.
Dizeres legais
USO SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA MS – 1.1213.0042 Farmacêutico Responsável: Alberto Jorge Garcia Guimarães CRF-SP nº 12.449 Nº do lote, data de fabricação e validade: vide cartucho.
OXIGEN INJETÁVEL – Bula para o paciente
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Data da bula
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