Requip

REQUIP com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de REQUIP têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com REQUIP devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Laboratório

gsk

Apresentação REQUIP

Comprimido revestido (Tiltab), para uso oral.
Apresentado em embalagens com 21 comprimidos de 0,25mg, 1mg, 2mg e 5mg.

REQUIP – Indicações

Informação não disponível para esta bula.

Contra indicações de REQUIP

ReQuip® é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade ao ropinirol ou a qualquer outro componente da formulação.

Advertências

Devido à ação farmacológica do ropinirol, pacientes com doença cardiovascular grave devem ser tratados com cautela.
A co-administração de ropinirol e de agentes anti-hipertensivos e anti-arrítmicos não foi estudada. Assim como com outras drogas dopaminérgicas, deve-se ter cautela quando estes compostos forem administrados concomitantemente ao ropinirol, devido ao potencial desconhecido em relação à ocorrência de hipotensão, bradicardia ou outras arritmias.
Pacientes com história ou presença de transtornos psicóticos maiores devem ser tratados com agonistas de dopamina apenas se os benefícios potenciais justificarem os riscos.
Transtorno de Controle de Impulsos incluindo comportamento compulsivo como jogo patológico e hipersexualidade foi reportado em pacientes tratados com agentes dopaminérgicos, incluindo ropinirol. Como descrito na literatura, estes comportamentos forma reportados principalmente em pacientes com doença de Parkinson tratados com agentes dopaminérgicos, especialmente em altas doses, e foram geralmente reversíveis com a redução da dose ou descontinuação do tratamento. Em alguns destes casos, outros fatores estavam presentes como história de comportamento compulsivo ou tratamento dopaminérgico concomitante.
O ropinirol não deve ser usado por mulheres que estejam amamentando, já que pode inibir a lactação.
Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas: não existem dados disponíveis com relação ao efeito de ropinirol sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas.
Os pacientes devem ser advertidos sobre sua capacidade de dirigir ou operar máquinas enquanto estiverem usando ReQuip®, devido à possibilidade de sonolência ou tonteira (incluindo vertigem).
Os pacientes devem ser informados sobre casos raros de súbito aparecimento de sono, sem qualquer aviso prévio, ou sonolência durante o dia, as quais foram primariamente observadas em pacientes com doença de Parkinson, (veja Reações Adversas) e devem ser advertidos de que sua segurança e a de outras pessoas correm risco, caso isto ocorra ao dirigir ou operar máquinas. Se os pacientes desenvolverem sonolência significativa durante o dia ou episódios em que adormecem durante atividades que exigem participação ativa, os pacientes devem ser advertidos a não dirigir e a evitar outras atividades potencialmente perigosas.

“Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.”
Categoria B de risco na gravidez
Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Não é recomendado que ReQuip® seja usado durante a gravidez, a não ser que os benefícios potenciais justifiquem os riscos para o feto.
ReQuip® não deve ser usado por mulheres que estejam amamentando, já que a lactação pode ser inibida.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Insuficiência renal ou hepática: o uso de ropinirol em pacientes com insuficiência renal leve a moderada (clearance de creatinina de 30-50mL/min) não ocasiona nenhuma alteração no clearance de ropinirol, indicando que nenhum ajuste de dosagem é necessário nesta população.
O uso de ropinirol em pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 30 mL/min) ou insuficiência hepática não foi estudado. A administração de ReQuip® a estes pacientes não é recomendada.
Idosos: O clearance de ropinirol é reduzido em pacientes acima de 65 anos de idade, mas a dose de ReQuip® para pacientes idosos pode ser titulada da maneira normal.

Crianças e adolescentes: não existem dados disponíveis sobre o uso de ropinirol em pacientes abaixo de 18 anos; desta forma, ReQuip® não é recomendado para este grupo de pacientes.

Interações medicamentosas de REQUIP

Neurolépticos e outros antagonistas de dopamina de ação central, tais como a sulpirida ou a metoclopramida, podem diminuir a eficácia do ropinirol e, portanto, o uso concomitante destas drogas com ReQuip® deve ser evitado.
Não existe interação farmacocinética entre ropinirol e L-dopa ou domperidona que exija ajuste da dosagem de qualquer das drogas. Nenhuma interação foi observada entre ropinirol e outras drogas comumente usadas para tratar a doença de Parkinson, mas, como na prática comum, deve-se ter cautela ao adicionar uma nova droga a um esquema de tratamento. ReQuip® não deve ser administrado com outros agonistas de dopamina.
Em um estudo realizado em pacientes parkinsonianos recebendo tratamento concomitante com digoxina, não se observou qualquer interação que exigisse ajuste da dosagem.
O ropinirol é metabolizado principalmente pela enzima CYP1A2 do citocromo P450. Um estudo farmacocinético em pacientes com doença de Parkinson revelou que a ciprofloxacina aumentou o Cmax e AUC de ropinirol em aproximadamente 60% e 84%, respectivamente. Assim, em pacientes já recebendo ReQuip®, a dose de ReQuip pode precisar ser ajustada quando drogas conhecidas por inibirem a CYP1A2, como por exemplo ciprofloxacina, enoxacina ou fluvoxamina, forem introduzidas ou retiradas.
Um estudo de interação farmacocinética, em pacientes com Doença de Parkinson, entre ropinirol e teofilina, como representativo de substratos de CYP1A2, não revelou qualquer alteração na farmacocinética de ropinirol nem de teofilina. Assim, não são esperadas alterações na farmacocinética do ropinirol após a co-administração com outros substratos de CYP1A2.
Concentrações plasmáticas aumentadas de ropinirol foram observadas em pacientes tratados com altas doses de estrogênios. Em pacientes que já estejam recebendo tratamento de reposição hormonal (TRH), o tratamento com ReQuip® pode ser iniciado da maneira normal. Entretanto, se o TRH for interrompido ou introduzido durante o tratamento com ReQuip®, um novo ajuste da dosagem pode ser necessário.
Nenhuma informação está disponível sobre o potencial de interação entre ropinirol e álcool. Assim como com outros medicamentos de ação central, os pacientes devem ser advertidos quanto aos riscos da ingestão concomitante de ReQuip® e álcool.
O fumo induz o metabolismo do ropinirol, via CYP1A2. Sendo assim, pacientes que comecem ou parem de fumar durante o tratamento com ReQuip® devem ter sua dosagem reavaliada.

Reações adversas / efeitos colaterais de REQUIP

As reações adversas são tabuladas abaixo de acordo com a indicação terapêutica e com o orgão acometido O perfil de segurança geral de ropinirol compreende as reações adversas geradas por todas as indicações de dados de estudos clínicos dos estudos de experiência pós-comercialização.

  Estudos utilizando monoterapia

Estudos utilizando terapia
combinada

Transtornos psiquiátricos    
Comum Alucinações Alucinações, confusão mental
Transtornos do sistema nervoso    
Muito comuns Sonolência e síncope Discinesia
Comuns Tonteira (incluindo vertigem)

Sonolência* e tonteira (incluindo
vertigem)

Desordens vasculares    
Comuns   Hipotensão postural* e hipotensão*
Incomum Hipotensão postural* e hipotensão*  
Transtornos gastrintestinais    
Muito comum Náusea  
Comuns

Dor abdominal, vômito, dispepsia e
constipação*

Náusea e constipação*
Desordens gerais    
Comuns

Edema periférico (incluindo edema
de pernas)

Edema periférico*
Transtornos psiquiátricos    
Comum Nervosismo  
Transtornos do sistema nervoso    
Comuns Tonteira (incluindo vertigem), sonolência e síncope  
Transtornos gastrintestinais    
Muito comuns Náusea e vômito  
Comum Dor abdominal  
Desordens gerais    
Comum Fadiga  

 

Desordens gerais



*Assim como com outros tratamentos dopaminérgicos, extrema sonolência e/ou súbito aparecimento de sono foram relatados muito raramente durante a experiência pós-comercialização. Os pacientes que apresentam súbito aparecimento de sono não conseguem resistir ao impulso de dormir e ao despertar podem não ter conhecimento de qualquer cansaço antes de dormir. Segundo os dados disponíveis, todos os casos se recuperaram, após titulação descendente ou com a retirada da droga. Na maioria dos casos, os pacientes haviam recebido medicação concomitante, com potenciais propriedades sedativas.

Assim como com outros agonistas dopaminérgicos, hipotensão (incluindo hipotensão postural) foi observada no tratamento com ropinirol.

Atenção: este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe seu médico.

REQUIP – Posologia

Ao se mudar o tratamento do paciente, de outro agonista de dopamina para ReQuip®, devem ser seguidas as instruções do fabricante do medicamento prévio a respeito da descontinuação, antes de iniciar o tratamento com ReQuip®.
É recomendada a titulação da dose individual, de acordo com a eficácia e a tolerabilidade.
A dose dos pacientes deve ser titulada de modo descendente, se ocorrer sonolência incapacitante em qualquer nível de dose. Para outros eventos adversos, a titulação descendente, seguida de titulação ascendente mais gradual, demonstrou ser benéfica.

ADULTOS
ReQuip® deve ser administrado três vezes ao dia, de preferência com as refeições, para melhorar a tolerabilidade gastrintestinal.

Início do tratamento: a dose inicial deve ser de 0,25mg, administrados três vezes ao dia.

Esquema terapêutico: após a titulação inicial, aumentos semanais de 0,5 a 1mg, três vezes ao dia (1,5 a 3mg/dia) podem ser administrados.
Um certo nível de resposta terapêutica pode ser observado entre 3 e 9 mg/dia, embora pacientes em terapia auxiliar possam necessitar de doses mais altas. Se o controle sintomático ideal não for atingido ou mantido, após o período de titulação inicial, como descrito acima, a dose de ReQuip® pode ser aumentada, até que uma resposta terapêutica aceitável seja estabelecida. A segurança e eficácia de doses acima de 24mg/dia não foi estabelecida, portanto esta dose não deve ser excedida.
Quando ReQuip® é dado como terapia auxiliar a L-dopa, às vezes é possível reduzir gradualmente a dose de L-dopa, dependendo da resposta clínica. Em estudos clínicos, a dose de L-dopa foi reduzida, gradualmente, em cerca de 20%, em pacientes recebendo concomitantemente ropinirol.
Assim como outros agonistas dopaminérgicos, o ReQuip® deve ser descontinuado gradativamente, reduzindo-se o número de doses diárias durante um período de pelo menos 1 semana.
Se o tratamento for interrompido por um dia ou mais, o reinício do tratamento com nova titulação das doses deve ser considerado (veja acima).

Super dosagem

Os sintomas de superdosagem com ropinirol estão geralmente relacionados à sua atividade dopaminérgica. Estes sintomas podem ser aliviados pelo tratamento apropriado com antagonistas da dopamina, tais como neurolépticos ou metoclopramida.

Armazenagem
Mantenha o produto na embalagem original. ReQuip® deve ser conservado sob refrigeração (temperatura entre 2ºC e 8ºC)., protegido da luz e da umidade.
Nº do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho.

Caracteristicas farmalogicas

Propriedades farmacodinâmicas:
ATC code: N04BC04
Mecanismo de ação: ReQuip® é um potente agonista da dopamina não ergolínico D2/D3.
A doença de Parkinson é caracterizada por uma deficiência de dopamina no sistema nigro-estriatal. O ropinirol alivia a deficiência pela estimulação de receptores de dopamina estriatais.
Efeitos farmacodinâmicos: o ropinirol age no hipotálamo e na pituitária, inibindo também a secreção da prolactina.

Propriedades farmacocinéticas
Uma ampla variabilidade interindividual dos parâmetros farmacocinéticos tem sido observada. A biodisponibilidade do ropinirol é de aproximadamente 50% (36-57%).
Absorção: a absorção oral de ropinirol é rápida, com picos de concentração da droga atingidos em um tempo médio de 1 hora e meia pós-dose.
A biodisponibilidade do ropinirol foi similar, quer em condições de jejum ou pós-alimentação. Entretanto, a alimentação diminui a taxa de absorção de ropinirol, o que pode ser demonstrado por um retardo do Tmax em 2,6 horas e uma média de 25% de diminuição do Cmax.
Conforme esperado de uma droga sendo administrada aproximadamente a cada meia-vida, existem, em média (com o esquema recomendado de três vezes ao dia), concentrações plasmáticas de ropinirol, no estado de equilíbrio, duas vezes mais altas que em comparação com aquelas observadas após uma dose oral única.
Distribuição: a ligação às proteínas plasmáticas é baixa (10 a 40%). Por conta de sua alta lipofilicidade, o ropinirol exibe um grande volume de distribuição (aproximadamente 7 l/kg).
Metabolismo: o ropinirol é primeiramente eliminado pelo metabolismo do CYP1A2, e seus metabólitos são excretados principalmente através da urina. O principal metabólito é pelo menos 100 vezes menos potente do que o ropinirol, em modelos animais de função dopaminérgica.
Eliminação: o ropinirol possui uma meia-vida média de eliminação da circulação sistêmica de cerca de 6 horas.
O aumento da exposição sistêmica (Cmax e AUC) para o ropinirol é aproximadamente proporcional, ao longo a faixa de dosagem terapêutica. Nenhuma alteração no clearance oral de ropinirol é observada após administração oral, única ou repetida.
Relação farmacocinética/farmacodinâmica: na doença de Parkinson, os pacientes responsivos tratados com ropinirol tiveram uma pequena tendência a aumentar as concentrações plasmáticas de ropinirol, se comparados com pacientes não responsivos.
Pacientes idosos: o clearance oral de ropinirol em pacientes idosos (acima de 65 anos) é reduzido em 30% comparado com adultos. Ajustes na dose não são necessários em idosos, já que a dose de ReQuip® deve ser titulada individualmente de acordo com a resposta clínica.
Insuficiência renal: não foi observada alteração na farmacocinética do ropinirol em pacientes Parkinsonianos com insuficiência renal moderada.

Resultados de eficacia

Informação não disponível para esta bula.

Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Informação não disponível para esta bula.

Armazenagem

Informação não disponível para esta bula.

Dizeres legais

Fabricado por: SmithKline Beecham Pharmaceuticals Crawley – West Sussex, Inglaterra

Importado por: GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8.464 – Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10
Indústria Brasileira
MS: 1.0107.0201
Farm. Resp.: Milton de Oliveira
CRF-RJ Nº 5522

REQUIP – Bula para o paciente

Como este medicamento funciona?
ReQuip® estimula os receptores da dopamina de uma região cerebral chamada núcleo estriado. ReQuip® age no hipotálamo e na pituitária, inibindo também a secreção de prolactina. O tempo médio estimado para o início da ação de ReQuip® é de 1 hora e meia pós-dose.

Por que este medicamento foi indicado?
ReQuip® é indicado para o tratamento da Doença de Parkinson.

Riscos do medicamento
CONTRAINDICAÇÕES
Não use ReQuip® caso você possua hipersensibilidade (alergia) conhecida ao cloridrato de ropinirol ou a qualquer componente da fórmula ( veja os componentes em Composição ).

Advertências e precauções
Pacientes com doença cardiovascular grave devem ser tratados com cautela.
Transtorno do Controle de Impulsos incluindo comportamento compulsivo como jogo patológico e hipersexualidade foi reportado em pacientes tratados com agentes dopaminérgicos, incluindo ropinirol.
Caso ocorra gravidez durante ou logo após o tratamento com ReQuip®, suspenda a medicação e comunique imediatamente seu médico. O ropinirol não deve ser usado por mulheres que estejam amamentando, já que pode inibir a lactação.
Não é recomendado ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com ReQuip®. ReQuip® não deve ser administrado a crianças.
Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas
Os pacientes devem ser advertidos sobre sua capacidade de dirigir ou operar máquinas enquanto estiverem usando ropinirol, devido à possibilidade de sonolência e tonteira (incluindo vertigem). Os pacientes devem ser informados sobre casos raros de súbito aparecimento de sono, sem qualquer aviso prévio, ou sonolência durante o dia (veja Reações Adversas).

“Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.”

Interações medicamentosas
O uso de ReQuip® em conjunto com algumas drogas que atuam no sistema nervoso central tais como agonistas e antagonistas da dopamina (sulpirida ou metoclopramida) deve ser evitado.
Também pode ser necessário um ajuste na dose de hormônios usados em eventual terapia de reposição hormonal.
Consulte sempre seu médico para saber sobre as interações entre ReQuip® e outros medicamentos que esteja usando.
Em pacientes já recebendo ropinirol, a dose de ropinirol pode precisar ser ajustada quando drogas como ciprofloxacina, enoxacina ou fluvoxamina, forem introduzidas ou retiradas.
Pacientes que comecem ou parem de fumar durante o tratamento com ropinirol devem ter sua dosagem reavaliada.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando, sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Este medicamento é contraindicado para crianças.
Informe seu médico do aparecimento de reações indesejáveis.
Informe seu médico se você está fazendo uso de outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico, pode ser perigoso para sua saúde.

Como devo usar este medicamento?
Aspecto físico / Características organolépticas
Comprimidos 0,25 mg: comprimidos brancos.
Comprimidos 1,0 mg: comprimidos verdes.
Comprimidos 2,0 mg: comprimidos rosas.
Comprimidos 5,0 mg: comprimidos azuis.

Posologia
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. ReQuip®deve ser administrado juntamente com as refeições.
Quando você começar a tomar ReQuip® pela primeira vez, a quantidade do medicamento deverá ser aumentada gradativamente. A quantidade habitualmente administrada durante as primeiras quatro semanas de tratamento é apresentada na tabela abaixo:

  Semana
1 2 3 4
Dose unitária (mg) 0,25 0,5 0,75 1,0
Dose diária total (mg) 0,75 1,5 2,25 3,0



Quando ReQuip® é administrado juntamente com L-dopa, uma redução da dose de L-dopa pode ser necessária, mas isso dependerá de como você vai reagir ao tratamento.
Após este mês de tratamento, o seu médico pode aumentar ou reduzir gradativamente a quantidade de ReQuip que você está tomando, para conseguir um melhor efeito do medicamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado

Quais os males que este medicamento pode causar?
As reações indesejáveis são divididas seguindo a frequência que ocorreram, como pode ser observado abaixo:

Durante estudos clínicos com pacientes com Doença de Parkinson utilizando ReQuip® algumas reações indesejáveis foram observadas, veja abaixo:
Monoterapia (quando o paciente estava utilizando apenas ReQuip®)
Muito comuns: Sonolência, síncope e enjoo
Comuns: alucinações, tonteira (incluindo vertigem), dor abdominal, vômito, indigestão, prisão de ventre, edema periférico (incluindo edema de pernas),
Incomuns: hipotensão postural e hipotensão
Terapia combinada (quando o paciente estava utilizando outro medicamento para Doença de Parkinson além de ReQuip®)
Muito comuns: alterações do movimento
Comuns: alucinações, confusão mental, sonolência, tonteira (incluindo vertigem), enjôo, prisão de ventre, edema (inchaço) periférico, hipotensão postural e hipotensão
Outras reações indesejáveis foram relatadas em estudos clínicos com pacientes portadores de outras doenças utilizando ReQuip®.
Comuns: nervosismo, tonteira (incluindo vertigem), sonolência, síncope, dor abdominal e cansaço. Muito comuns: enjôo e vômito.
Durante a comercialização do produto também foram relatadas reações indesejáveis em pacientes utilizando ReQuip® .
Comuns: reações psicóticas (outras além de alucinações), incluindo ilusões, paranóias, delírios. Transtorno do Controle de Impulsos aumento da libido e hipersexualidade e jogo patológico (veja Precauções e Advertências).
Muito raro: sonolência extrema, súbito aparecimento de sono.
Comuns: hipotensão e hipotensão postural.

Atenção: este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe seu médico.

O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma vez só?
Se você ingerir uma grande quantidade de ReQuip® de uma só vez, procure socorro médico. Os sintomas de superdosagem de ReQuip® podem ser aliviados pelo tratamento apropriado, embora não exista um antídoto específico.

Onde e como devo guardar este medicamento?
Mantenha o produto na embalagem original. ReQuip® deve ser conservado sob refrigeração (temperatura entre 2ºC e 8ºC)., protegido da luz e da umidade.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Data da bula

04/10/2017