Laboratório
sanofi
Apresentação ACTONEL 150MG
Comprimidos revestidos 150 mg: embalagem com 1.
ACTONEL 150MG – Indicações
ACTONEL 150 mg está indicado no tratamento da osteoporose em mulheres no período
pós-menopausa com aumento no risco de fraturas (ver item Propriedades
Farmacodinâmicas).
Contra indicações de ACTONEL 150MG
ACTONEL 150 mg está contra-indicado:
– Em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao risedronato sódico ou a qualquer
componente da fórmula;
– Em pacientes com hipocalcemia (ver item Precauções e Advertências);
– Na gravidez e lactação;
– Em pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 30 mL/min);
– Em pacientes com inabilidade de sentar ou ficar em pé por pelo menos 30 minutos devido
ao aumento do risco de efeitos adversos esofágicos.
Advertências
Alimentos, bebidas (exceto água) e drogas contendo cátions polivalentes (tais como: cálcio,
magnésio, ferro e alumínio) podem interferir na absorção dos bisfosfonatos e não devem ser
administrados concomitantemente ao risedronato sódico de ACTONEL 150 mg. Para
alcançar a eficácia planejada, é necessária uma rigorosa adesão às recomendações de uso
(ver item Posologia).
A eficácia dos bisfosfonatos no tratamento da osteoporose no período pós-menopausa está
relacionada com a presença da baixa densidade mineral óssea e/ou fratura predominante.
Fatores de risco clínico para fratura ou idade avançada isoladamente não são motivos para
se iniciar o tratamento da osteoporose com um bisfosfonato.
Em mulheres muito idosas (> 80 anos), a evidência de manutenção da eficácia de
bisfosfonatos, incluindo risedronato sódico, é limitada.
Os bisfosfonatos foram relacionados a esofagites, gastrites, ulcerações de esôfago e úlceras
duodenais. Os prescritores devem enfatizar aos pacientes a importância da atenção às
instruções de dosagens e alertar para qualquer sinal ou sintoma de possível reação no
esôfago, ou seja:
· Pacientes que apresentam antecedentes de alteração no esôfago que retardam o
trânsito ou o esvaziamento do esôfago (ex. estenose ou acalasia);
· Pacientes com problemas de esôfago, em atividade ou tratados recentemente, ou
mesmo outros problemas gastrintestinais superiores;
· Pacientes que são incapazes de permanecerem em posição ereta (sentados ou em
pé) por pelo menos 30 minutos após a ingestão do comprimido.
Os mesmos devem ser orientados a procurar atendimento médico caso venham a
apresentar sintomatologia de irritação esofágica como disfagia, odinofagia, dor retroesternal
ou aparecimento/piora de pirose.
Na experiência pós marketing, existem relatos de dor musculoesquelética severa em
pacientes que utilizam medicamentos bifosfonados. O tempo para o aparecimento desses
sintomas variou de um dia a vários meses após o início do tratamento. Caso se observe o
aparecimento de sintomas graves, a descontinuação do tratamento deve ser considerada.
A hipocalcemia deve ser tratada antes do início do tratamento com ACTONEL 150 mg.
Outras alterações ósseas e do metabolismo mineral (ex. disfunção da paratireóide,
hipovitaminose D) devem ser tratadas quando iniciada a terapia com ACTONEL 150 mg.
Osteonecrose de mandíbula, geralmente associada com extração dentária e/ou infecção
local (incluindo osteomielite) foi relatada em pacientes com câncer em regimes de
tratamento incluindo, principalmente, administração intravenosa de bisfosfonatos. Muitos
destes pacientes também estavam recebendo quimioterapia e corticosteróides.
Osteonecrose de mandíbula também foi relatada em pacientes com osteoporose recebendo
bisfosfonatos orais.
Um exame dentário com foco preventivo apropriado deve ser considerado antes do
tratamento com bisfosfonatos em pacientes com fatores de risco concomitantes (por
exemplo, câncer, quimioterapia, radioterapia, corticosteróides, higiene oral inadequada).
Durante o tratamento, estes pacientes devem se possível, evitar procedimentos dentários
invasivos. Para pacientes que desenvolvam osteonecrose de mandíbula durante a terapia
com bisfosfonatos, uma cirurgia dentária pode exacerbar a condição. Para pacientes que
requeiram procedimentos dentários, não existem dados disponíveis que aconselhem se a
descontinuação do tratamento com bisfosfonatos reduz o risco de osteonecrose de
mandíbula.
Alterações de comportamento como o consumo excessivo de cigarro e bebidas alcoólicas,
devem ser consideradas.
Antes do início do tratamento, o paciente deve ser avaliado quanto a distúrbios ósseos ou
do metabolismo mineral (como deficiência de vitamina D).
O julgamento clínico do médico deve guiar o plano de administração de cada paciente
baseado na avaliação de risco/benefício individual.
Efeitos na habilidade de dirigir ou operar máquinas: Nenhum efeito na habilidade de
dirigir ou operar máquinas foi observado.
· Risco de uso por via de administração não recomendada
Não há estudos dos efeitos de ACTONEL 150 mg administrado por vias não
recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a
administração deve ser exclusivamente pela via oral.
Interações medicamentosas de ACTONEL 150MG
Não foram realizados estudos formais de interação medicamentosa, entretanto, durante os
estudos clínicos não foi observada qualquer interação clinicamente relevante com outros
medicamentos. Nos estudos de osteoporose de fase III com doses diárias, o uso do ácido
acetilsalicílico ou de antiinflamatório não-esteroidal foi relatado em 33% e 45% dos
pacientes, respectivamente. Nos estudos de fase III comparando 150 mg administrado uma
vez ao mês a 5 mg diários em mulheres no período pós-menopausa, o uso do ácido
acetilsalicílico ou antiinflamatório não-esteroidal foi relatado por 55% dos pacientes.
Pacientes com ou sem uso concomitante de antiinflamatórios não-esteroidais e/ou ácido
acetilsalicílico, apresentaram porcentagens semelhantes de eventos adversos
gastrintestinais superiores.
Se considerado apropriado, o risedronato sódico pode ser utilizado concomitantemente com
a suplementação de estrógeno.
A ingestão concomitante de medicamentos contendo cátions polivalentes (ex. cálcio,
magnésio, ferro e alumínio) irá interferir na absorção do risedronato sódico (ver item
Precauções e Advertências).
O risedronato sódico não é metabolizado sistemicamente, não interfere com as enzimas do
citocromo P450 e apresenta baixa ligação protéica.
O uso concomitante com antiácidos pode reduzir a absorção do risedronato sódico.
Portanto, esses medicamentos devem ser administrados em diferentes períodos.
Reações adversas / efeitos colaterais de ACTONEL 150MG
O risedronato sódico foi avaliado em estudos clínicos fase III envolvendo mais de 15.000
pacientes. A maioria dos eventos observados nos estudos clínicos foi de gravidade leve a
moderada e geralmente não requereram a interrupção do tratamento.
Experiências adversas relatadas em estudos clínicos fase III em mulheres com osteoporose
no período pós-menopausa tratadas até 36 meses com risedronato sódico 5mg/dia (n=5020)
ou placebo (n=5048) e consideradas possível ou provavelmente relacionadas ao risedronato
sódico estão listadas a seguir de acordo com a seguinte convenção (incidências versus
placebo estão demonstradas em parênteses): muito comum (>1/10); comum (>1/100;
<1/10); incomum (>1/1,000; <1/100); raro (>1/10,000; <1/1,000); muito raro (<1/10,000).
Desordens do sistema nervoso:
Comum: dor de cabeça (1,8% versus 1,4%).
Desordens oculares:
Incomum: irite*
Desordens gastrintestinais:
Comuns: constipação (5,0% versus 4,8%), dispepsia (4,5% versus 4,1%), náusea (4,3%
versus 4,0%), dor abdominal (3,5% versus 3,3%), diarréia (3,0% versus 2,7%).
Incomuns: gastrite (0,9% versus 0,7%), esofagite (0,9% versus 0,9%), disfagia (0,4% versus
0,2%), duodenite (0,2% versus 0,1%), úlcera esofágica (0,2% versus 0,2%).
Raros: glossite (<0,1% versus 0,1%), estenose esofágica (<0,1% versus 0,0%).
Desordens musculoesqueléticas e de tecidos conectivos:
Comum: dor musculoesquelética (2,1% a 1,9%).
Investigações
Raro: testes de função hepática anormal*
* Não houve incidência relevante nos estudos fase III para osteoporose; freqüência baseada
em eventos adversos/ laboratoriais / reintrodução em estudos clínicos precoces.
A segurança geral e os perfis de tolerabilidade foram semelhantes em um estudo
multicêntrico e duplo-cego com duração de 2 anos, comparando risedronato sódico 5 mg
diariamente (n=642) e risedronato sódico 150 mg mensal (n=650), em mulheres com
osteoporose no período pós-menopausa. As seguintes reações adversas adicionais
consideradas possível ou provavelmente relacionadas à droga relatadas pelos
investigadores e em uma freqüência de no mínimo 1% foram (incidência maior no grupo
risedronato sódico 150 mg do que no grupo risedronato sódico 5 mg): vômitos (1,7% versus
0,6%), artralgia (1,5% versus 0,9%) e mialgia (1,2% versus 0,3%).
Relatos laboratoriais: foram observados em alguns pacientes leves diminuições nos níveis
de cálcio sérico e fosfato, as quais foram precoces, transitórias e assintomáticas.
As seguintes reações adversas adicionais foram muito raramente relatadas durante o uso
pós-comercialização (freqüência desconhecida):
Desordens oculares: irite, uveíte
Desordens musculoesqueléticas e de tecidos conectivos: osteonecrose de mandíbula
Desordens cutâneas e do tecido subcutâneo: hipersensibilidade e reações cutâneas,
incluindo angioedema, rash generalizado e reações bolhosas de pele, algumas severas
incluindo relatos isolados de Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidermal tóxica.
Desordens do sistema imune: reações anafiláticas.
ACTONEL 150MG – Posologia
A dose recomendada nos adultos é de 1 comprimido de ACTONEL 150 mg, por via oral,
uma vez ao mês. O comprimido deve ser tomado no mesmo dia de cada mês.
· Posologia para situações especiais
. Idosos: nenhum ajuste de dose é necessário, visto que a biodisponibilidade, distribuição e
eliminação são semelhantes em idosos (> 60 anos de idade) comparado com indivíduos
mais jovens. Isto também foi demonstrado em pacientes mais idosos, acima de 75 anos e
sobre população na pós-menopausa.
. Pacientes com insuficiência renal: nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes
com insuficiência renal leve a moderada. O uso do risedronato sódico é contra-indicado em
pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor que 30 mL/min.) (ver
itens Contra Indicações e Propriedades Farmacocinéticas).
. Crianças e adolescentes: a segurança e a eficácia de ACTONEL 150 mg ainda não foram
estabelecidas em crianças e adolescentes.
· Conduta necessária caso haja esquecimento de administração
Os pacientes que esquecerem a dose de ACTONEL 150 mg devem ser instruídos a
proceder da seguinte forma:
Se a dose do próximo mês estiver programada para um período maior que 7 dias, o
comprimido deve ser tomado na manhã após o paciente ter relembrado. Os pacientes
devem então retornar a tomada de ACTONEL 150 mg no dia em que o comprimido é
normalmente tomado.
Se a dose do próximo mês estiver programada para 7 dias ou menos, os pacientes
devem aguardar até o dia do próximo mês originalmente planejado e então continuar
tomando ACTONEL 150 mg no dia previamente definido.
Não devem ser tomados dois comprimidos na mesma semana.
Super dosagem
Nenhuma informação específica está disponível no tratamento de superdosagem aguda
com risedronato sódico. Pode-se esperar diminuição no cálcio sérico após superdosagem
substancial. Em alguns destes pacientes podem também ocorrer sinais e sintomas de
hipocalcemia.
Leite ou antiácidos contendo magnésio, cálcio ou alumínio devem ser administrados para se
ligarem ao risedronato sódico e reduzir sua absorção. Em casos de superdosagens
substanciais, a lavagem gástrica pode ser considerada para remover o risedronato sódico
não absorvido.
Caracteristicas farmalogicas
Informação não disponível para esta bula.
Resultados de eficacia
Informação não disponível para esta bula.
Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Informação não disponível para esta bula.
Armazenagem
Informação não disponível para esta bula.
Dizeres legais
Informação não disponível para esta bula.
ACTONEL 150MG – Bula para o paciente
Informação não disponível para esta bula.
Data da bula
Informação não disponível para esta bula.