Bactrim infusão venosa

BACTRIM INFUSÃO VENOSA com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de BACTRIM INFUSÃO VENOSA têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com BACTRIM INFUSÃO VENOSA devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Laboratório

roche

Apresentação BACTRIM INFUSÃO VENOSA

Ingredientes ativos: trimetoprima sulfametoxazol
Bactrim® comprimido 80 mg 400 mg
Bactrim® F comprimido 160 mg 800 mg
Bactrim® suspensão pediátrica (5 mL) 40 mg 200 mg
Bactrim® F suspensão (5 mL) 80 mg 400 mg
Bactrim® IV solução injetável (5mL) 80 mg 400 mg
Excipientes:
Comprimidos: dioctilssulfosuccinato de sódio, estearato de magnésio, povidona, amido carboximetilsódico.
Suspensão pediátrica: glicerol, metilparabeno, sacarina sódica, açúcar, aroma de ovo,
aroma de tutti-frutti, carboximetilcelulose sódica, celulose microcristalina, polissorbato 80, água deionizada.
Suspensão F: glicerol, metilparabeno, propilparabeno, sacarina sódica, aroma de tutti-frutti, aroma de morango, carboximetilcelulose sódica, celulose microcristalina, polissorbato 80, edetato de sódio, álcool 94%, sal de amônio do ácido glicirrízico, xarope de sorbitol, água deionizada.
Solução para infusão intravenosa: etanol (100 mg/mL), etanolamina, propilenoglicol, hidróxido de sódio, água estéril para injeção.

BACTRIM INFUSÃO VENOSA – Indicações

Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) deve somente ser usado quando, no julgamento do médico, o benefício do tratamento supera qualquer risco possível; considerações devem ser dadas para o uso de um simples agente antibacteriano. Como a susceptibilidade da bactéria invitrovaria geograficamente com o tempo, a situação local deve ser considerada quando se seleciona uma antibioticoterapia.
Bactrim® (comprimidos e suspensão)
Tratamento das infecções causadas por germes sensíveis à associação trimetoprima-sulfametoxazol, tais como:
Infecções do trato respiratório altas e baixas: exacerbações agudas de quadros crônicos de bronquite, sinusite, otite média aguda em crianças, tratamento e profilaxia (primária e secundária) da Pneumonia por Pnemocystis carinii em adultos e crianças.
Infecções do trato urinário e renais: cistites agudas e crônicas, pielonefrites, uretrites, prostatites e cancróides
Infecções genitais em ambos os sexos, inclusive uretrite gonocócica.
Infecções gastrintestinais, incluindo febre tifóide e paratifóide, e tratamento dos portadores, cólera (como medida conjunta à reposição de líquidos e eletrólitos), diarréia dos viajantes causada pela Escherichia coli enterotoxicogênica, shiguellose (cepas sensíveis de Shigella flexneri e Shigella sonnei, quando o tratamento antibacteriano for indicado).
Infecções da pele e tecidos moles: piodermite, furúnculos, abcessos e feridas infectadas.
Outras infecções bacterianas causadas por uma grande variedade de microorganismos (tratamento possivelmente em combinação com outros antibióticos): osteomielite aguda e crônica, brucelose aguda, nocardiose, blastomicose sul-americana, actonomicetoma.
Bactrim® (infusão intravenosa)
Infecções do trato respiratório
Exacerbação aguda de bronquite crônica, quando há evidência de sensibilidade ao SMZ-TMP e uma boa razão para preferir esta combinação a um antibiótico simples.
Otite média em crianças, quando há evidência de sensibilidade ao SMZ-TMP e uma boa razão para preferir esta combinação a um antibiótico simples.
Tratamento e profilaxia (primária e secundária) da Pneumonia por Pnemocystis carinii em adultos e crianças.
Infecções do trato urogenital
Infecções do trato urinário, uretrites gonocóccicas e cancróide.
Infecções do trato gastrintestinal
Febre tifóide e paratifóide, shigelose (cepas susceptíveis de Shigela flexneri e Shigela sonnei quando a terapia antibacteriana é indicada) diarréia dos viajantes causada por Escherichia coli enterotoxigênica e cólera (como medida conjunta à reposição de líquidos e eletrólitos).
Outras infecções bacterianas
Infecções causadas por uma ampla variedade de organismos (tratamento possivelmente em combinação com outros antibióticos), p. ex. brucelose, osteomielite aguda e crônica, nocardiose, actinomicetoma, blastomicose sul-americana e septicemia.

Contra indicações de BACTRIM INFUSÃO VENOSA

O Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) está contra-indicado nos casos de lesões graves do parênquima hepático e em pacientes com insuficiência renal grave quando não se pode determinar regularmente a concentração plasmática.
Da mesma forma, o Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) está contra-indicado aos pacientes com história de hipersensibilidade a sulfonamida ou trimetoprima.
Não deve ser administrado a prematuros e recém-nascidos durante as primeiras 6 semanas de vida.

Advertências

O tratamento deve ser descontinuado imediatamente ao primeiro sinal de aparecimento de rash cutâneo ou qualquer outra reação adversa grave.
Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) deve ser administrado com cautela a pacientes com história de alergia e asma brônquica.
Existe maior risco de reações adversas graves em pacientes idosos ou em pacientes que apresentem as seguintes condições: insuficiência hepática, insuficiência renal ou uso concomitante de outras drogas (em cada caso, o risco pode ser relacionado à dosagem ou duração do tratamento). Êxito letal, embora raro, tem sido descrito relacionado com reações graves, tais como: discrasias sangüíneas, eritema exsudativo multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) e necrose hepática fulminante.
Para diminuir o risco de reações indesejáveis, a duração do tratamento com Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) deve ser a menor possível, especialmente em pacientes idosos. Em caso de comprometimento renal, a posologia deve ser ajustada conforme descrito no item “Posologias especiais”.
Pacientes em uso prolongado de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) devem fazer controle regular de hemograma. Caso surja redução significativa de qualquer elemento figurado do sangue, o tratamento com Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) deve ser suspenso.
A não ser em casos excepcionais, Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) não deve ser administrado a pacientes com sérias alterações hematológicas.
Foram relatados casos de pancitopenia em pacientes que receberam a combianção da trimetoprima e metotrexato (ver “Interações”).
Devido à possibilidade de hemólise, Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) não deve ser administrado a pacientes portadores de deficiência de G6PD (desidrogenase de glicose 6 fosfato) a não ser em casos de absoluta necessidade e em doses mínimas.
Nos pacientes idosos ou em pacientes com história de deficiência de ácido fólico ou insuficiência renal, podem ocorrer alterações hematológicas indicativas de deficiência de ácido fólico. Estas alterações são reversíveis administrando-se ácido folínico.
Pacientes em uso prolongado de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) (em particular, pacientes com insuficiência renal) devem fazer exame de urina e avaliação da função renal regularmente. Adequada administração de líquidos e diurese devem ser assegurados durante o tratamento para prevenir cristalúria.
Notou-se que o TMP prejudica o metabolismo da fenilalanina, mas isto não é significativo em pacientes fenilcetonúricos em dieta de restrição apropriada.
Como com todas as drogas contendo sulfonamidas, cuidado é desejável em pacientes com porfiria ou disfunção da tireóide.
Pacientes que são acetiladores lentos podem ser mais suscetíveis a reações idiossincrásicas as sulfonamidas.
Atenção: Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) Suspensão Pediátrica contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.

Interações medicamentosas de BACTRIM INFUSÃO VENOSA

Diuréticos: Aumento da incidência de trombocitopenia com púrpura foi observado em pacientes idosos recebendo concomitantemente certos diuréticos, principalmente tiazídicos.
Digoxina: Níveis sangüíneos elevados de digoxina podem ocorrer com terapia concomitante com Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima), especialmente em pacientes idosos. Níveis séricos de digoxina devem ser monitorados.
Varfarina: Foi descrito que Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) pode aumentar significativamente o efeito anti-trombótico do anticoagulante varfarina. Esta interação deve ser lembrada quando Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) é dado a pacientes já sob terapêutica anticoagulante. Em tais casos, o tempo de coagulação deve ser novamente determinado.
Fenitoína: Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) pode inibir o metabolismo hepático da fenitoína. Um aumento de 39% na meia-vida da fenitoína e 27% de diminuição na taxa de clearance metabólico da fenitoína foram observados seguindo a administração de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) sob dosagens clínicas normais. Se os dois fármacos são administrados simultaneamente, é importante observar a toxicidade da fenitoína.
Ciclosporina: Deterioração reversível da função renal, manifestado por aumento da creatinina sérica, foi observado em pacientes tratados com TMP-SMZ e ciclosporina após transplante renal. Este efeito combinado é provavelmente devido ao componente trimetoprima. Uma diminuição reversível no clearance de creatinina foi observado em pacientes com função renal normal. Isto é provavelmente causado por uma inibição irreversível da secreção tubular da creatinina.
Antidepressivos: A eficácia dos anti-depressivos tricíclicos pode diminuir quando co-administrado com Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima).
Metotrexato: As sulfonamidas, incluindo SMZ, podem competir com a ligação protéica e também com o transporte renal de metotrexato, portanto aumentando a fração do metotrexato livre e a exposição sistêmica ao metotrexato. Foram relatados casos de pancitopenia em pacientes tratados com a combinação de trimetoprima e metotrexato (vide “Precauções”). A trimetoprima apresenta baixa afinidade para a deidrofolato-redutase humana, mas pode aumentar a toxicidade do metotrexato levando à possibilidade de interações adversas hematológicas relacionadas ao medicamentodo metotrexato, especialmente na presença de outros fatores de risco tais como idade avançada, hipoalbuminemia, insuficiência renal e reserva da medula óssea diminuída. Tais reações adversas podem ocorrer especialmente com metotrexato administrado em doses elevadas. Recomenda-se tratar esses pacientes com ácido fólico para contrabalançar os efeitos sobre a hematopoiese.
Pirimetamina: Relatos ocasionais sugerem que os pacientes recebendo pirimetamina como na profilaxia da malária em doses excedendo 25 mg semanalmente podem desenvolver anemia megaloblástica se Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) é prescrito concomitantemente.
Hipoglicemiantes orais: Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima), assim como outras drogas contendo sulfonamidas, potencializam a dose de agentes hipoglicemiantes orais.
Indometacina: Aumento de níveis sangüíneos de SMZ pode ocorrer em pacientes que estão também recebendo indometacina.
Amantadina: Na literatura, um único caso de delírio tóxico foi relatado após ingestão concomitante de SMZ-TMP e amantadina.
Influência em métodos diagnósticos
Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima), especialmente o componente trimetoprima, pode interferir com a determinação sérica do metotrexato utilizando a técnica de ligação protéica competitiva, quando a diidrofolato-redutase bacteriana for utilizada como proteína de ligação. Não ocorre nenhuma interferência, entretanto, se o metotrexato for medido por radioimunoensaio. A presença de TMP e SMZ também pode interferir com a reação de picrato alacalino de Jaffé, usada na determinação de creatinina, resultando em aumento dos valores normais em cerca de 10%.

Reações adversas / efeitos colaterais de BACTRIM INFUSÃO VENOSA

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Em ordem de freqüência encontramos efeitos gastrintestinais (náuseas, lesões na boca, diarréia), reações de pele e zumbidos nos ouvidos que desaparecem com a suspensão do tratamento. Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) pode aumentar a produção de urina em pacientes com edema de origem cardíaca. Alterações no exame de sangue também podem surgir de forma leve e sem sintomas, desaparecendo com a suspensão do tratamento. A infusão de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) na veia pode causar dor ao longo do trajeto da veia e flebite.

BACTRIM INFUSÃO VENOSA – Posologia

Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima), comprimidos e suspensão oral
Posologia padrão
As doses devem ser administradas pela manhã e à noite, de preferência após uma refeição e com suficiente quantidade de líquido.
b) Adultos e crianças acima de 12 anos
Dose habitual: 2 comprimidos de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) ou 1 comprimido de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) F ou 20 mL da suspensão a cada 12 horas ou 10 mL da suspensão F a cada 12 horas.
Dose mínima e dose para tratamento prolongado (mais de 14 dias): 1 comprimido de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) ou 1/2 comprimido de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) F ou 10 mL da suspensão a cada 12 horas ou 5 mL da suspensão F a cada 12 horas.
Dose máxima (casos especialmente graves): 3 comprimidos de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) ou 1 e 1/2 comprimido de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) F ou 30 mL da suspensão a cada 12 horas ou 15 mL da suspensão F a cada 12 horas.
c) Crianças abaixo de 12 anos
6 semanas a 5 meses: 2,5 mL da suspensão pediátrica a cada 12 horas.
6 meses a 5 anos: 5 mL da suspensão pediátrica a cada 12 horas ou 2,5 mL da suspensão F a cada 12 horas.
6 a 12 anos: 10 mL da suspensão pediátrica a cada 12 horas ou 5 mL da suspensão F a cada 12 horas.
A posologia acima indicada corresponde aproximadamente a dose diária média de 6 mg de trimetoprima e 30 mg de sulfametoxazol por kg de peso. Nas infecções graves a dosagem recomendada pode ser aumentada em 50%.
Duração do tratamento
Em infecções agudas, Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) deve ser administrado por pelo menos 5 dias, ou, até que o paciente esteja assintomático por pelo menos 2 dias. Se a melhora clínica não for evidente após 7 dias de tratamento, o paciente deve ser reavaliado.
Posologias especiais
a. Cancróide: 2 comprimidos de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) ou 1 comprimido de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) F duas vezes ao dia, se não ocorrer cicatrização aparente após 7 dias, um curso adicional de 7 dias de tratamento deve ser considerado. Entretanto, o médico deve estar ciente de que a falha na resposta pode indicar que a doença é causada por um microorganismo resistente.
b. Gonorréia – Adultos : 5 comprimidos de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) ou 2 e 1/2 comprimidos de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) F duas vezes ao dia, pela manhã e à noite, em um único dia de tratamento.
c. Infecções urinárias agudas não complicadas: Para mulheres com infecções urinárias não complicadas recomenda-se dose única de 3 comprimidos de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) F. Os comprimidos devem ser tomados, se possível à noite após a refeição ou antes de deitar.
d. Pneumonia por Pneumocystis carinii: Recomenda-se até 20 mg/kg de trimetoprima e 100 mg/kg de sulfametoxazol nas 24 horas (doses iguais fracionadas a cada 6 horas) durante 14 dias.
A seguinte tabela fornece a orientação com relação ao limite desta dosagem:
Para a profilaxia da pneumonia por Pneumocistis carinii, a dose recomendada em adultos é de comprimido de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) Forte ao dia.
Para crianças a dose recomendada é de 150 mg/m2/dia TMP com 750 mg/m2/dia SMZ administrados por via oral em doses iguais divididas em duas vezes, durante 3 dias consecutivos por semana. A dose diária total não deve exceder 320 mg/m2/dia TMP e 600 mg/m2/dia SMZ.
A seguinte tabela fornece a orientação com relação ao limite desta dosagem: em crianças:
Os esquemas acima para crianças são aproximadamente equivalentes à dose de 6 mg de TMP e 30 mg SMZ por kg de peso por 24 horas.
Para infecções graves a dose apresentada para crianças pode aumentar em até 50%.
f. Pacientes com nocardiose: a dose diária recomendada para pacientes adultos com nocardiose é de 3 – 4 comprimidos de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) Forte, durante pelo menos 3 meses. Esta dose requer ajustes de acordo com a idade do paciente, o peso e função renal, bem como a gravidade da doença. Foi relata a duração de tratamento de 18 meses.
g. Pacientes idosos: Pacientes idosos com função renal normal devem receber as mesmas doses do adulto mais jovem.
Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima), infusão intravenosa
A administração parenteral de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) está indicada em casos nos quais a dose oral não é possível, especialmente em infecções pré e pós-operatórias, em infecções de organismos sensíveis como tifóide e paratifóide.
Dose padrão
Se a administração oral é impossível ou contra-indicada, a ampola para infusão uso endovenosa somente pode ser usada seguindo diluição com as soluções de infusão apropriadas.
Dose padrão para adultos e crianças acima de 12 anos: 2 ampolas de 5 mL, duas vezes ao dia (10 mL duas vezes ao dia) após diluição apropriada, pela manhã e à tarde.
Altas doses (para casos particularmente graves): 3 ampolas de 5 mL, duas vezes ao dia (15 mL duas vezes ao dia) , pela manhã e à tarde.
Crianças até 12 anos: A dose média é aproximadamente 2 mL/5 kg de peso corpóreo diariamente, dividido em duas doses iguais de manhã e a tarde. Portanto, a dose recomendada para crianças é 6 mg TMP mais 30 mg de SMZ por kg de peso corpóreo diariamente.
Duração do tratamento
Como regra geral, a formulação parenteral de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) deve ser dada somente durante o período no qual o tratamento oral não é possível; a dose padrão não mais do que 5 dias consecutivos e as altas doses não mais do que 3 dias consecutivos.
Posologias especiais
a. Pacientes com pneumonia por Pneumocystis carinii
A dose recomendada para pacientes com pneumonia por P. carinii é de até 20 mg/kg de TMP e 100 mg/kg de SMZ nas 24 horas, dadas em doses iguais e fracionadas a cada 6 horas durante 14 dias.
c. Pacientes com nocardiose: a dose diária recomendada para pacientes adultos com nocardiose é de 480 – 640 mg TMP e 2400 – 3200 mg SMZ por pelo menos 3 meses. Esta dose requer ajustes de acordo com a idade do paciente, o peso e função renal, bem como a gravidade da doença. Foi relata a duração de tratamento de 18 meses.
d. Pacientes idosos: Pacientes idosos com função renal normal devem receber as mesmas doses do adulto mais jovem.

Super dosagem

Informação não disponível para esta bula.

Caracteristicas farmalogicas

Propriedades e efeitos
O Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) contém dois componentes ativos agindo sinergicamente pelo bloqueio seqüencial de duas enzimas que catalisam estágios sucessivos da biossíntese do ácido folínico no microrganismo. Este mecanismo habitualmente resulta em atividade bactericida in vitro em concentrações nas quais as substâncias individualmente são apenas bacteriostáticas. Adicionalmente, Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) é freqüentemente eficaz contra organismos que são resistentes a um dos seus dois componentes.
Por causa de seu mecanismo de ação, o risco de resistência bacteriana é minimizado.
O efeito antibacteriano do Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) in vitro atinge um amplo espectro de organismos patogênicos Gram-positivos e Gram-negativos embora a sensibilidade possa depender da área geográfica em que é utilizado.
Germes geralmente sensíveis (CIM = concentração inibitória mínima < 80 mg/L)* :
(*) equivalente ao SMZ
Cocos: Branhamella catarrhalis.
Bastonetes Gram-negativos: Haemophilus influenzae (beta-lactamase positivo, beta-lactamase negativo), Haemophilus parainfluenzae, E. coli, Citrobacter freundi, Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae outras Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, outras Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, outras Yersinia spp., Vibrio cholerae.
Diversos bastonetes Gram-negativos: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.
Baseado em experiência clínica, os seguintes germes devem também ser considerados como sensíveis: Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.
Germes parcialmente sensíveis (CIM = 80 – 160 mg/L)*:
(*) equivalente ao SMZ
Cocos: Staphylococcus aureus (meticilino-sensíveis e meticilino-resistentes), Staphylococcus spp. (coagulase- negativo), Streptococcus pneumoniae (penicilino-sensíveis, penicilino-resistentes),
Bastonetes Gram-negativos: Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, outras Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella-enteritidis Stenotrophomonas maltophilia (anteriormente denominado Xanthomonas maltophilia).
Diversos bastonetes Gram-negativos: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (principalmente A. baumanii), Aeromonas hydrophila
Germes resistentes (CIM > 160 mg/L)*:
(*) equivalente ao SMZ
Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.
A prevalência local de resistência ao Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) entre as bactérias pertinentes à infecção tratada deve ser conhecida quando Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) é prescrito em bases empíricas.
Para excluir resistência, especialmente em infecções com probabilidade de serem causadas por um patógeno parcialmente sensível, o isolado deve ser testado para sensibilidade.
A sensibilidade ao Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) pode ser determinada por métodos padronizados tais como os testes de disco ou de diluição recomendados pelo “National Comittee for Clinical Laboratory Standards” (NCCLS). Os seguintes critérios para susceptibilidade são recomendados pelo NCCLS:
Farmacocinética
As propriedades farmacocinéticas da trimetoprima (TMP) e do sulfametoxazol (SMZ) são muito semelhantes.
Absorção
Após administração oral, TMP e SMZ são rápida e quase completamente absorvidas na porção superior do trato gastrintestinal. Após dose única de 160 mg de TMP + 800 mg de SMZ, picos de concentração plasmática de 1,5 – 3 µg/ mL para TMP e 40 – 80 µg / mL para SMZ são obtidos dentro de 1 a 4 horas. Se a administração for repetida a cada 12 horas, as concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio, atingidas em 2-3 dias, varia entre 1,3 e 2,8µg/ mL para o TMP e entre 32 e 63 µg/ mL para o SMZ.
Distribuição
O volume de distribuição da TMP é cerca de 130 litros e do SMZ é cerca de 20 litros, sendo que 45% de TMP e 66% de SMZ estão ligadas às proteínas plasmáticas.
O TMP em relação ao SMZ penetra melhor em tecido prostático não inflamado, fluido seminal, fluido vaginal, saliva, tecido pulmonar normal inflamado e fluido biliar; a penetração dentro do líquor e humor aquoso é similar para ambos componentes. Grandes quantidades de TMP e pequenas quantidades de SMZ passam da corrente sangüínea para os líquidos intersticiais e outros líquidos orgânicos extravasculares. Entretanto, em associação, as concentrações de TMP e SMZ são superiores às concentrações inibitórias mínimas (CIM) para a maioria dos organismos susceptíveis.
Em seres humanos, TMP e SMZ são detectados nos tecidos fetais (placenta, fígado, pulmão), no sangue do cordão umbilical e líquido amniótico, indicando a transferência placentária de ambas as drogas. Em geral, concentrações fetais de TMP são similares às concentrações maternas, e as de SMZ do feto, menores que as da mãe.
Ambas as substâncias são excretadas pelo leite materno. Concentrações no leite materno são similares à concentração do plasma materno para TMP e mais baixas para SMZ também no plasma materno.
Metabolismo
Aproximadamente 50-70% da dose de TMP e 10-30% da dose de SMZ são excretadas inalteradas na urina. Os principais metabólitos de TMP são os derivados óxidos 1 e 3 e hidroxi 3′ e 4′; alguns metabólitos são microbiologicamente ativos. A SMZ é metabolizada no fígado, predominantemente por acetilação N4 e, em uma menor extensão, por conjugação glicuronídica; os metabólitos são inativos.
Eliminação
As meias-vidas dos dois componentes são muito semelhantes (em média de 10 horas para TMP e 11 horas para SMZ). Elas não são significativamente alteradas em idosos.
Ambas as substâncias, assim como seus metabólitos, são eliminados quase exclusivamente por via renal através de filtração glomerular e secreção tubular, o que determina concentrações urinárias das substâncias ativas consideravelmente mais altas que as concentrações no sangue. Apenas uma pequena parte das substâncias é eliminada por via fecal.
Farmacocinética em condições clínicas especiais
As meias-vidas de TMP e SMZ não são significativamente alteradas nos pacientes idosos com função renal normal. Em pacientes com comprometimento da função renal (clearance de creatinina de 15-30 mL/min) as meias-vidas de ambos os componentes podem estar aumentadas, requerendo ajustes dos regimes de doses.

Resultados de eficacia

Citar a porcentagem de cura ou prevenção do grupo intervenção e o grupo de comparação, quando disponíveis, citando a referência bibliográfica. Na inexistência destes dados, justificar junto a Anvisa.
O Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) mostra-se eficaz no tratamento de inúmeras infecções. Nas infecções respiratórias superiores e inferiores, em crianças e adultos com eficácia comparável a eritromicina e amoxacilina (Bottone et al, 1982; Davies et al,1983).
Na otite média aguda sua eficácia é similar a amoxacilina, cefaclor e ceftriaxona (Feldman et al, 1988; Blumer et al, 1984; Shurin et al, 1980; Barnett et al, 1997), e é opção nas infecções causadas por H. influenza resistente a ampicilina ou, em pacientes com hipersensibilidade a penicilina (Shurin et al, 1980). Pode ser usado na profilaxia da otite média recorrente e otite média crônica (Gaskins et al, 1982; Krause et al, 1982). Na sinusite aguda pode ser considerado agente de primeira linha (Fagnan, 1998).
No tratamento das pneumonias mostra eficácia similar ao cefadroxil, penicilina G procaina e cefalexina (Phadtare & Rangnekar, 1988; Castro, 1986; Keeley et al,1990), e pode ser uma opção em
casos leves a moderados contudo deve-se sempre considerar a resistência local (Nierdman et al, 1993) Também mostra-se eficaz na bronquite crônica agudizada (Pines et al, 1969).
O Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) é considerado droga de escolha na profilaxia e tratamento da pneumonia por P. carinii em adultos e crianças HIV positivos (Anon, 1992; Schneider et al, 1992). Nestes pacientes seu uso mostra-se também eficaz na profilaxia primária da toxoplasmose cerebral (Carr et al, 1992).
Nas infecções agudas, não complicadas, do trato urinário inferior o Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) tem eficácia similar ao ofloxacino e ciprofloxacino no tratamento com duração de 3 dias (McCarty et al 1999), similar ao norfloxacino e nitrofurantoína em estudos que avaliaram o tratamento por 7 dias (Anon,1987; Spencer et al, 1994) e, ao ciprofloxacino, no tratamento por 10 dias (Henry et al, 1986). Também é efetivo na profilaxia de infecções recorrentes do trato urinário (Anon, 1987; Stamm et al, 1980). No tratamento da pielonefrite aguda não-complicadas, o Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) tem eficácia similar ao cefaclor e ofloxacina (Trager et al, 1980; Cox et al, 1986), e quando usado em associação a gentamicina induz significativamente menor resistência antimicrobiana do que a associação ampicilina e gentamicina, além do menor custo (Johnson et al, 1991).
Nas prostatites agudas e crônicas mostra-se eficaz devido sua alta concentração no tecido prostático (Lipsky et al, 1999).
O Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) demonstrou ser tão eficaz quanto a estreptomicina e, provavelmente, superior a tetraciclina no tratamento do cancróide (Fitzpatrick et al, 1981). Na uretrite gonocócica e não-gonocócica (por clamídias) é um tratamento alternativo. Verifica-se a eliminação do gonococo em dois dias de tratamento e da clamídia em 5 a 10 dias de tratamento com o uso de Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) (Tavares W, 1996).
O Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) é efetivo no tratamento das infecções gastrointestinais por Salmonella, Shigella e E. coli enteropatogênica (Ansdell et al, 1999; Du Pont et al, 1993; Thisyakorn & Mansuwan, 1992). Na diarréia dos viajantes estudos mostram eficácia similar ao ciprofloxacino, com o tratamento de 5 dias (Ericson et al, 1987).
Em adultos, o Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) por 7 dias mostrou-se tão eficaz quanto a amoxacilina/ácido clavulânico em infecções de pele e subcutâneo (Davies et al, 1983).

Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Pacientes idosos com função renal normal não requerem cuidados especiais com relação à dosagem, devendo-se seguir as doses recomendadas para adultos. Entretanto a possibilidade de reações adversas é provável em idosos, e, para diminuir o risco de reações indesejáveis, a duração do tratamento com Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) deve ser a menor possível, nessa população.
Pacientes pediátricos
Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) pode ser utilizado em crianças com idade superior a 6 semanas de vida, e a posologia deve ser ajustada conforme a idade e/ou peso corporal, e/ou superfície corporal. (vide “Posologia”).
Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) Suspensão Pediátrica contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.
Pacientes com insuficiência renal ou hepática:
Existe maior risco de reações adversas graves em pacientes que apresentem as seguintes condições: insuficiência hepática, insuficiência renal ou uso concomitante de outras drogas (em cada caso, o risco pode ser relacionado à dosagem ou duração do tratamento).
Em caso de comprometimento renal, a posologia deve ser ajustada conforme descrito no item “Posologias especiais”.

Armazenagem

Como todos os medicamentos, Bactrim® (sulfametoxazol + trimetoprima) deve estar fora do alcance das crianças. Deve ser mantido a temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC).

Dizeres legais

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BACTRIM INFUSÃO VENOSA – Bula para o paciente

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Data da bula

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