Informações vertizide d

VERTIZINE D é uma associação de duas substâncias: o dicloridrato de flunarizina e o mesilato de di-hidroergocristina.
O dicloridrato de flunarizina, derivado difluorado da piperazina, é um antagonista dos canais de cálcio com propriedades seletivas. Tem ação protetora celular uma vez que controla o influxo de cálcio para o interior da célula de diferentes tecidos. Não tem efeito na homeostase do cálcio em situações normais; age apenas no bloqueio do influxo do cálcio em quantidades excessivas e deletérias para a célula. Esta sobrecarga ocorre quando as membranas das células da musculatura lisa da parede vascular se despolarizam espontaneamente, ou quando substâncias endógenas vasoconstritoras são liberadas, produzindo um aumento do influxo de Ca++ transmembrana e, consequentemente, vasoconstrição. Em ambas as circunstâncias, o acúmulo de cálcio intracelular é inibido pelo dicloridrato de flunarizina que atua, por um lado, diretamente como um antivasoconstritor e por outro, inibindo a reação a estímulos vasoconstritores, evitando desta forma o vasoespasmo. Na presença de distúrbios circulatórios com comprometimento da parede vascular (aterosclerose), tais substâncias endógenas vasoconstritoras tornam-se nocivas, provocando vasoespasmos sustentados que por sua vez, comprometem ainda mais o fluxo sanguíneo local e, consequentemente, a perfusão tecidual. Desta forma, o dicloridrato de flunarizina influencia favoravelmente os sintomas relacionados aos distúrbios vasculares nos territórios cerebral e periférico, proporcionando maior fluxo sanguíneo e melhor perfusão tecidual. Além disso, pelos mesmos mecanismos, protege os neurônios contra a hipóxia e as hemácias da rigidez da membrana secundária ao excesso de íons cálcio. Não interfere com o tônus vascular em situação normal.
O dicloridrato de flunarizina revelou ainda, ser dotado de propriedade depressora vestibular e atividade antivertiginosa, cuja ação parece residir na redução do influxo de íons cálcio para o interior da célula neurossensorial vestibular.
O dicloridrato de flunarizina é absorvido pelo trato gastrintestinal. Após dose oral, atinge pico de concentração em 2 a 4 horas. Encontra-se ligado a proteínas plasmáticas em 90%. Atinge altas concentrações no fígado, pulmões e pâncreas e baixas concentrações no tecido cerebral. O volume de distribuição é de 43,2 l/kg e a meia-vida de distribuição é de 2,4 a 5,5 horas. É metabolizado pelo fígado, tendo intenso metabolismo de primeira passagem. Seu principal metabólito é a hidroflunarizina. A excreção renal é menor que 0,01% e a excreção pelo leite materno é desconhecida. A meia-vida de eliminação é de 18 a 23 dias.
O mesilato de di-hidroergocristina é um derivado natural dos alcaloides do ergot. Exerce atividade dupla, agonista/antagonista nos receptores alfa-adrenérgicos, dopaminérgicos e serotoninérgicos. Seu efeito no sistema nervoso central depende da resistência cerebrovascular inicial. Exerce um efeito inibitório na glicólise anaeróbica e no processo de oxidação aeróbico, interferindo tanto no sistema adenilciclásico como no sistema fosfodiesterásico. Aumenta o fluxo sanguíneo cerebral e o consumo de oxigênio para o cérebro.
Está indicado em casos de carência dopaminérgica, devido à diminuição progressiva de receptores e neurotransmissores que acompanha o avanço de idade.
Após administração oral, o mesilato de di-hidroergocristina é rapidamente, porém de maneira incompleta, absorvido pelo trato gastrintestinal; é submetido ao metabolismo de primeira passagem no fígado e menos de 50% da dose caem na circulação sanguínea. O pico de concentração ocorre de 1,5 a 3 horas e a biodisponibilidade varia entre 8 e 25%. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 5 horas. O metabolismo é hepático e a excreção no leite materno é desconhecida. A meia-vida de eliminação é de 3,5 horas.