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Anestésicos Locais

Última revisão: 14/09/2015

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Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2010: Rename 2010 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2010

 

           1.2 Anestésicos locais

Anestésicos locais são fármacos que determinam bloqueio reversivo da condução nervosa, com perda de sensações em área circunscrita do organismo, sem alteração do grau de consciência16. Reversão de efeito é a principal característica que os torna diferentes de agentes neurolíticos, como fenol e álcool. A eficácia desses agentes, quanto ao resultado terapêutico é inconteste, não havendo superioridade de um sobre o outro. Logo, sua seleção está basicamente relacionada a parâmetros farmacológicos e presença de condições clínicas específicas2.

De acordo com a natureza da cadeia intermediária, Anestésicos locais classificam-seem agentes de tipo éster (aminoéster), amida (aminoamida), cetona ou éter17. A importância clínica dessa divisão está relacionada à constância química, sítios de inativação dos compostos e, especialmente, risco de reações alérgicas18, 19. Os de tipo éster se caracterizam por ser mais hidrossolúveis que os de tipo amida e por apresentarem maior potência alergênica, relativa inconstância em solução e rápida hidrólise por enzimas amplamente encontradas no plasma e diferentes tecidos (esterases). Esta última característica geralmente determina duração de efeito menor, sendo exceção a tetracaína. Anestésicos de tipo amida são relativamente constantes em solução, raramente desencadeiam reações alérgicas e passam por lenta biotransformação hepática17, 20.

Anestésicos locais podem, ainda, ser agrupados de acordo com sua duração de efeito em agentes de: (a) curta duração, como procaína e cloroprocaína; (b) duração média, abrangendo lidocaína, prilocaína, mepivacaína e articaína; (c) longa duração, como bupivacaína, tetracaína, etidocaína e ropivacaína18.

Anestésicos locais podem ser combinados a vasoconstritores (epinefrina e felipressina) e glicose. Os vasoconstritores preservam a ação de Anestésicos locais, pois se contrapõem à vasodilatação por eles induzida, impedindo rápida distribuição a sítios diferentes da intenção anestésica8, 21. Ainda são úteis na redução da quantidade de anestésico local necessária para obtenção de adequado bloqueio da dor22. Com o uso de vasoconstritor, podem-se empregar 50% da dose de anestésico local, o que também contribui para a menor frequência de efeitos adversos. Além disso, vasoconstritores servem como agentes hemostáticos, reduzindo o sangramento transoperatório e tornando fácil o procedimento. Em qualquer técnica anestésica/analgésica utilizada, a combinação de anestésico local e vasoconstritor é opcional, exceto em bloqueio intercostal, em que seu uso é obrigatório, por se tratar de área de ampla irrigação sanguínea2. De outro lado, seu uso está contraindicado em sítios com limitada circulação colateral (dedos, orelhas, nariz e pênis), assim como por via intradérmica, pois a vasoconstrição por agentes simpaticomiméticos pode determinar dano hipóxico sem reversão, com isquemia e necrólise de tecidos. Em anestesia tópica, epinefrina não tem significante efeito local e não prolonga a duração de Anestésicos locais aplicados em mucosas, por causa de insuficiente absorção16. Da mesma forma, adição de epinefrina a opioides administrados por via subaracnoidea não afeta a intensidade ou a duração da analgesia em trabalho de parto, mas aumenta a frequência de náusea e vômito23.

Vasoconstritores combinados a Anestésicos locais pertencem a dois grupos farmacológicos. Agentes adrenérgicos incluem epinefrina, norepinefrina, fenilefrina e corbadrina (levonordefrina), enquanto felipressina, análogo sintético da vasopressina (hormônio liberado pela hipófise posterior), é o único agente não-adrenérgico em uso24. Entre os diversos agentes vasoconstritores, dá-se preferência à epinefrina pelo melhor perfil de eficácia e segurança21. Ensaios clínicos e meta-análise não mostraram efeitos deletérios de soluções contendo epinefrina, inclusive em pacientes com hipertensão ou doença cardiovascular2,25. Em pacientes seja normotensos ou hipertensos, a pressão arterial diastólica cai (-4,7 e -1,0 mmHg em média, respectivamente) e a frequência cardíaca aumenta (+5,6 e +6 batimentos/min em média, respectivamente) durante tratamento dentário com solução anestésica contendo epinefrina 1:80.000 e 1:100.000. Tais alterações mostraram-se pequenas, sendo improvável que tenham significação clínica. Epinefrina, em doses de 36 microgramas a 54 microgramas, é bem tolerada pela maioria dos pacientes hipertensos ou com outra doença cardiovascular, e os benefícios da vasoconstrição parecem superar desvantagens ou riscos prováveis.

Cloridrato de bupivacaína é empregado em procedimentos de maior duração ou quando se deseja analgesia pós-operatória mais prolongada. Comparada a lidocaína, seu início de efeito é mais lento, mas apresenta duração maior. Durante seu uso em anestesia espinhal, especialmente obstétrica, foram descritos casos de parada cardíaca de difícil recuperação que, no entanto, se tornam improváveis se há emprego de solução de menor concentração e menores doses. Concentrações de 0,06% a 0,25%, por via epidural, frequentemente em combinação a analgésico opioide (fentanila), são eficazes para analgesia de parto e analgesia pós-operatória obstétrica, sem bloqueio motor significante26. Bupivacaína 0,5% a 0,75% determina bloqueio motor significante, além de efeito analgésico, sendo útil em procedimentos cirúrgicos de médio e grande portes18. Soluções a 0,75% são contraindicadas no bloqueio epidural obstétrico16,18. A preparação combinada à glicose (hiperbárica) tende a manter o anestésico em porções mais inferiores do saco dural. É usada em anestesia espinhal (bloqueio subaracnoideo ou raquianestesia) e anestesia epidural (peridural ou extradural) (ver monografia, página 517).

Cloridrato de lidocaína é o anestésico padrão, com o qual os demais são comparados. Permanece sendo o agente mais versátil e comumente utilizado, pelo rápido início de ação, moderadas duração e toxicidade e adequada atividade tópica26. Em concentrações de 0,5% a 2%, produz rápido e intenso bloqueio sensorial e motor, sendo usada em diversas técnicas anestésicas (tópica, infiltrativa, bloqueio neural, epidural e subaracnoidea). Além disso, também pode ser administrada por via intravenosa para tratamento de arritmias cardíacas em serviços de urgência cardiológica ou unidades de cuidados intensivos27. É ainda usada como adjuvante em anestesia geral por causa de seu efeito supressor potente (presumivelmente central) do reflexo da tosse, em analgesia pós-operatória e tratamento de dor crônica (particularmente de origem neuropática) não respondente a outras intervenções.

Absorção pela pele intacta é usualmente lenta, e altas concentrações são necessárias (lidocaína a 40%)28. Em forma de gel penetra bem nas mucosas. A aplicação intraoral tópica pode ser usada para reduzir desconforto de injeção anestésica, prover alívio sintomático de dor relacionada a lesões superficiais de mucosa (como úlceras) ou tratar dor dentária depois de exodontia28. Para reparação de pequenas lacerações, lidocaína a 1% pode ser usada por infiltração intradérmica ou topicamente. A primeira técnica pode causar desconforto e dor por si mesma. A anestesia tópica tem sido investigada como opção para esses casos29. Revisão sistemática de 22 ensaios clínicos controlados aleatórios (n=3.190) comparou a eficácia de anestesia local infiltrativa com a anestesia tópica, para sutura de lacerações cutâneas de face, escalpo, extremidades e tronco, em adultos e crianças. Demonstrou-se equivalência ou superioridade das formulações tópicas em comparação com a infiltração intradérmica convencional30. Administrada topicamente em forma de aerossol, um minuto antes da intubação, permite facilidade no procedimento. Soluções puras em concentrações a 1% e 2% podem ser usadas em anestesia local infiltrativa, anestesia regional e em nervos periféricos, além de anestesia intravenosa regional (ou bloqueio de Bier), que consiste em administração intravenosa de anestésico local em membro inferior ou superior previamente ocluído por torniquete.

Lidocaína sem vasocontritor é especialmente indicada para procedimentos cirúrgicos de menor porte, especialmente em sítios com limitada circulação colateral (dedos, orelhas, nariz e pênis), o que contraindica vasoconstrição. Em associação com vasocontritor adrenérgico, geralmente epinefrina, garante-se efeito hemostático eprolonga-se duração de efeito anestésico local. O pico de concentração plasmática de lidocaína é reduzido em 30% a 40%, quando é administrada intraoralmente em combinação a epinefrina.

Preparações com glicose (hiperbáricas) tendem a manter o anestésico em porções mais inferiores do saco dural, sendo indicadas em anestesia espinhal (bloqueio subaracnoideo ou raquianestesia) e anestesia epidural (peridural ou extradural). Descreveram-se danos neurológicos (lombalgia e de membros inferiores) transitórios (duração de 6 horas a 4 dias) com lidocaína hiperbárica. Revisão sistemática Cochrane de 15 ensaios clínicos que avaliou a frequência daquelas manifestações depois de anestesia espinhal com lidocaína, em comparação a outros Anestésicos locais, verificou que, de 1.437 pacientes avaliados, 120 as desenvolveram. O uso de lidocaína aumentou esse risco em comparação a outros Anestésicos locais. Os sintomas desapareceram espontaneamente no quinto dia pós-operatório31.

Em cirurgias abdominais, o uso sistêmico de lidocaína reduziu o tempo de internação e demonstrou benefício em outros desfechos pós-operatórios32. Em revisão Cochrane de 13 ensaios clínicos controlados aleatórios (n=1.224), analgesia epidural pós-operatóriaapresentou menores escores de dor no movimento (até o terceiro dia pós-operatório) em comparação a opioides sistêmicos, especificamente em cirurgias programadas na aorta abdominal33. A frequência de complicações foi significantemente menor no grupo submetido à analgesia epidural.

Lidocaína é usada (500 mg, diluídos em 250 mL de solução salina, por infusão intravenosa durante 60 minutos) no tratamento de dor crônica neuropática que não responde a outras intervenções analgésicas.

O uso profilático de lidocaína para reverter taquicardia ventricular na fase aguda de enfarte do miocárdio aumentou a letalidade, o que foi atribuído a aumento de episódios de assistolia nos pacientes tratados. Sendo integrante dos antiarrítmicos do grupo I, apresenta efeito pró-arrítmico que supera benefícios em potência quanto a prevenção de eventos que surgiram em primeiro lugar. Persiste como opção para manejo agudo de arritmias ventriculares graves, sendo coadjuvante da cardioversão elétrica para fins de manutenção do ritmo recuperado34 (ver monografia, página 565).

Cloridrato de prilocaína tem início e duração de ação semelhantes aos da lidocaína, com amplo uso em Odontologia. É anestésico local de tipo amida, de ação média. Existe em combinação com felipressina, análoga de vasopressina, que determina vasoconstrição apenas local, agindo diretamente em musculatura lisa vascular, com maior efeito em área venosa20, sem efeitos antidiurético e vasoconstritor coronariano em doses terapêuticas. Em altas doses, pode causar alguma contração em artérias coronárias20, 35. É recomendada especialmente para casos em que aminas simpaticomiméticas estão contraindicadas. No entanto, não há comprovação de que seja mais segura em pacientes cardiopatas ou com hipertensão grave não controlada (ver monografia, página 588).

 

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