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Penicilinas

Última revisão: 16/09/2015

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Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2010: Rename 2010 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2010

 

5.1.1 Penicilinas

Simone Sena Farina e Silvio Barberato Filho

 

As penicilinas foram os primeiros antimicrobianos usados na terapêutica; de origem natural ou sintética, são amplamente utilizadas para maioria das infecções. São bactericidas e interferem na síntese da parede celular bacteriana. Distribuem-se amplamente no organismo, mas a penetração no sistema nervoso central é pequena, exceto quando as meninges estão inflamadas1. Geralmente são bem toleradas2; os efeitos adversos mais importantes são as reações de hipersensibilidade1-3. Reações alérgicas a penicilinas ocorrem em 1% a 10% dos pacientes tratados, enquanto as reações de anafilaxia, em menos de 0,05%1, 3. Deve-se investigar a história prévia de reações alérgicas3, 4 como forma de prevenir a ocorrência de reações de hipersensibilidade4.

Amoxicilina é derivada da ampicilina e apresenta espectro de ação semelhante, entretanto, por ter melhor absorção oral, atinge concentrações séricas e teciduais maiores1, 3.

Amoxicilina + clavulanato de potássio. O ácido clavulânico, um inibidor da betalactamase, não tem atividade antibacteriana significante, mas em associação com a amoxicilina, amplia o espectro de ação dela e permite o uso contra bactérias resistentes à amoxicilina1, 3.

Ampicilina é uma penicilina de amplo espectro, tendo atividade contra gram-positivos e gram-negativos1-3, mas é inativada por penicilinases, incluindo as produzidas por Staphylococcus aureus e Escherichia coli1, 3; muitas cepas de Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp. e Shigella spp. são resistentes3. A ampicilina é uma boa opção apenas quando testes de susceptibilidade estão disponíveis5.

Benzilpenicilina ou penicilina G possui atividade contra gram-positivos e gram-negativos3, sendo inativada por betalactamases. É administrada por via injetável, pois o ácido gástrico a inativa1-3. Benzilpenicilina potássica é hidrossolúvel, o que permite o uso por via intravenosa5. As benzilpenicilinas procaína e benzatina são preparações de ação prolongada utilizadas por via intramuscular2, 3.

Oxacilina é uma isoxazolilpenicilina cujo protótipo era a meticilina4. É resistente à penicilinase e ao ácido gástrico2, sendo utilizada primariamente em infecções por Staphylococcus aureus produtores de penicilinase4, 5. Staphylococcus epidermidis é frequentemente resistente4. Cepas de estafilococos resistentes às isoxazolilpenicilinas constituem um problema tanto em hospital quanto fora dele (adquiridas na comunidade)4.

 

Referências

1.BRITISH MEDICAL ASSOCIATION AND ROYAL PHARMACEUTICAL SOCIETY OF GREAT BRITAIN. British national formulary. 57. ed. London: BMJ Publishing Group and APS Publishing, 2009. Disponível em: <http://www.medicinescomplete. com>.

 

2.SWEETMAN, S. (Ed.). Martindale: the complete drug reference. [Database on the Internet]. Greenwood Village: Thomson Reuters (Healthcare) Inc. Updated periodically. Disponível em: <http://www.periodicos.capes.gov.br>.

 

3.WORLD HEALTH ORGANIZATION. WHO model formulary 2008. Geneva: WHO, 2008. Disponível em: <http://www.who.int/selection_medicines/list/WMF2008. pdf>.

 

4.FUCHS, F. D. Antibióticos betalactâmicos. In: FUCHS, F. D.; WANNMACHER, L.; FERREIRA, M. B. C. (Ed.). Farmacologia clínica: fundamentos da terapêutica racional. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006. p.360-368.

 

5.REESE, R. E.; BETTS, R. F. Antibiotic uses. In: BETTS, R. F.; CHAPMAN, S. W.; PENN, R. L. (Ed.). Reese and Betts´ a practical approach to infectious diseases. 5. ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 2003. p.969-1153.

 

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