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Cefalosporinas

Última revisão: 16/09/2015

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Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2010: Rename 2010 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2010

 

        5.1.3 Cefalosporinas

Fernando de Sá Del Fiol e Maria Inês de Toledo

 

As cefalosporinas constituem grande e valioso grupo de antimicrobianos utilizados em clínica. A maioria deriva da cefalosporina original (cefalosporina C) e são compostas por anel betalactâmico ligado a um anel di-hidrotiazínico. São classificadas em gerações em razão de seu espectro de atividade. Pela semelhança químico-estrutural com as penicilinas, apresentam nomerosas características comuns às penicilinas, ou seja, são bactericidas, possuem elevada toxicidade seletiva, boa distribuição corporal, farmacocinética muito semelhante e alguma atividade imunogênica1. Estima-se que de 1% a 3% dos pacientes tratados com cefalosporinas podem desenvolver algum tipo de reação alérgica. Apresentam como mecanismo de ação a inibição da síntese da parede celular, fato que as torna muito seguras, permitindo sua utilização com grande segurança em pediatria, na gravidez e lactação2. As cefalosporinas de primeira geração atuam preferentemente em cocos gram-positivos e apresentam pouca atividade frente aos gram-negativos. Os representantes da segunda geração apresentam atividade em bacilos gram-negativos ainda mantendo alguma atividade diante de cocos gram-positivos. As cefalosporinas de terceira geração mostram-se muito eficazes contra bacilos gram-negativos, apresentando menor atividade contra cocos gram-positivos quando comparados aos representantes de primeira e segunda gerações1. cefalosporinas de quarta geração apresentam amplo espectro de atividade, atuando contra bacilos gram-negativos e cocos gram-positivos. Têm ainda maior estabilidade perante as betalactamases1.

Cefalexina (primeira geração): apresenta grande biodisponibilidade por via oral, sendo de grande valia para tratamento de infecções de pele e tecidos moles para pacientes em tratamento de ambulatório. Em virtude de sua atividade diante de E.coli, aliada à sua grande toxicidade seletiva, é utilizada com sucesso no tratamento de infecções urinárias altas em grávidas e crianças1.

Cefalotina (primeira geração): tem indicação no tratamento de infecções por microrganismos susceptíveis a cefalosporinas de 1ª geração e para preservar o uso de cefazolina para quimioprofilaxia cirúrgica3 (ver monografia, página 459).

Cefazolina (primeira geração): tem indicação na profilaxia de infecções pós-cirúrgicas. Seu grau de ligação às proteínas plasmáticas reduz significantemente seu índice de filtração glomerular, resultando em tempos de meia-vida de 1 a 2 horas4. Em procedimentos cirúrgicos mais demorados, pode-se repetir a dose a cada 3 horas5 (ver monografia, página 460).

Cefotaxima (terceira geração): apresenta grande atividade frente a aeróbios gram-positivos e gram-negativos. Tem seu uso restrito a infecções por microrganismos resistentes em neonatos. Não deve ser empregada em infecções por Pseudomonas spp e enterococos(ver monografia, página 462).

Ceftazidima (terceira geração): apresenta grande atividade contra Pseudomonas. As betalactamases de espectro estendido diminuem de modo significante a ação da ceftazidima7 (ver monografia, página 463).

Ceftriaxona (terceira geração): tem sua principal indicação para o tratamento empírico de meningites e para a gonorreia em dose única. Sua longa meia-vida permite administrações a cada 24 horas, contando ainda com grande penetração tecidual, o que permite seu uso em infecções no sistema nervoso central5, 6 (ver monografia, página 464).

 

Referências

1.MANDELL, G. L.; BENNETT, J. E.; DOLIN, R. Mandell, Douglas, and Bennett’s principles and practice of infectious diseases. 6. ed. Philadelphia: Churchill Livingstone, 2005. 2 v.

2.DEL FIOL, F.; GERENUTTI, M.; GROPPO, F.C. Antibiotics and pregnancy. Pharmazie, Berlin, v.60, n.7, p.483-493, 2005.

3.BRASIL. Ministério da Saúde. Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos. Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos.

Relação nacional de medicamentos essenciais: Rename. 7. ed. Brasília: Ministério da Saúde, 2010.

4.WOODS, R. K.; DELLINGER, E. P. Current guidelines for antibiotic prophylaxis of surgical wounds. Am. Fam. Physician, Kansas City, v. 57, n. 11, p. 2731-2740, 1998.

5.WORLD HEALTH ORGANIZATION. WHO model formulary 2008. Geneva: WHO, 2008. Disponível em: <http://www.who.int/selection_medicines/list/WMF2008.pdf>

6.HUGHES, W. T.; ARMSTRONG, D.; BODEY, G. P. et al. 2002 guidelines for the use of antimicrobial agents in neutropenic patients with cancer. Clin. Infect. Dis.,chicago, Il, v. 34, n. 6, p. 730-751, 2002.

7.KLASCO, R. K. (Ed.). DRUGDEX® System. Greenwood Village: Thomson Micromedex, 2009. Disponível em: http://www.portaldapesquisa.com.br

 

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