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Macrolídeos

Última revisão: 16/09/2015

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Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2010: Rename 2010 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2010

 

          5.1.6 Macrolídeos

Maria Inês de Toledo e Fernando de Sá Del Fiol

 

Eritromicina, de origem natural, é o protótipo do grupo dos antibióticos macrolídeos. Diversos congêneres semissintéticos foram produzidos, mas somente azitromicina e claritromicina têm uso clínico corrente. Sua ação pode ser bacteriostática ou bactericida, dependendo de concentrações, tamanho do inóculo e microrganismos infectantes. Podem ser usados em pacientes alérgicos a betalactâmicos1.

Eritromicina tem espectro antimicrobiano relativamente extenso, incluindo cocos aeróbios gram-positivos (Staphylococcus aureus, Streptococcus spp.), bacilos gram-positivos (Corynebacterium diphteriae), bacilos aeróbios gram-negativos (Campylobacter foetus, Legionella pneumophila e Bordetella pertussis), Chlamydia spp., Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae e o complexo

M. avium. Neisseria spp. não produtora de penicilinase também é sensível. Proporção progressivamente crescente de cepas de S. pneumoniae tem-se mostrado resistente a eritromicina e a outros macrolídeos, em particular entre cepas com resistência às penicilinas. S. aureus meticilina-resistentes (MRSA) são resistentes a eritromicina. Tem pouca atividade contra H. influenzae. Enterobacteriaceas e Bacteroides fragilis são usualmente resistentes1. Estearato de eritromicina é uma possibilidade no tratamento de infecções em pacientes hipersensíveis à penicilina1, 2. O uso é limitado primariamente pelos efeitos adversos gastrintestinais (dor epigástrica, diarreia, náusea e vômito)1 (ver monografia, página 667) .

Azitromicina tem, comparativamente à eritromicina, maior atividade contra microrganismos gram-negativos e menor contra gram-positivos. Apresenta resistência cruzada com eritromicina. Tem indicação em doenças sexualmente transmissíveis induzidas por Chlamydia trachomatis (uretrite e cervicite)2. Não é recomendada se existe a possibilidade de gonorreia porque a resistência a macrolídeos emerge rapidamente quando é usada nesses casos2. Em revisão Cochrane3 mostrou-se tão eficaz quanto doxiciclina e igualmente bem tolerada em infecção sexualmente transmissível causada por Chlamydia trachomatis, com a vantagem de poder ser usada em grávidas. Idêntico benefício acontece no tratamento do tracoma ocular, em que dose única substitui o tratamento tópico por seis semanas com tetraciclina ou a administração oral de doxiciclina e ainda permite a administração em grávidas e menores de oito anos acometidas pela doença. Em 2003, o Comitê de Especialistas da OMS em Seleção e Uso de Medicamentos Essenciais recomendou a restrição de uso de azitromicina para as indicações apontadas4. O tratamento de massa, talvez suplementado por uso subsequente e periódico de pomada ocular de tetraciclina em pessoas com a doença ativa, pode interromper a transmissao ocular de infecção por Chlamydia trachomatis5. Azitromicina é recomendada pela American Heart Association como opção para profilaxia de endocardite bacteriana em adultos com alergia à penicilina submetidos a procedimentos orais, respiratórios ou esofágicos. Para a profilaxia de endocardite bacteriana em crianças, clindamicina em suspensão oral tem sido substituída por azitromicina6 (ver monografia, página 414).

Claritromicina apresenta menores concentrações inibitórias mínimas contra bactérias gram-positivas sensíveis, como estreptococos, mas estreptococos e estafilococos resistentes à eritromicina também o são à claritromicina. Deve ter uso preferente em micobacterioses atípicas e erradicação de Helicobacter pylori para evitar resistência microbiana a esses microrganismos (ver item 16.3, página 276). A incidência geral de efeitos adversos com claritromicina varia de 4% a 30%, sendo as queixas gastrintestinais, incluindo diarreia, vômito, dor abdominal e alterações do paladar, as mais frequentes7 (ver monografia, página 492).

 

Referências

1.FUCHS, F. D. macrolídeos. In: FUCHS, F. D.; WANNMACHER, L.; FERREIRA, M.B.C. (Ed.). Farmacologia clínica: fundamentos da terapêutica racional. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006. p. 369-372.

2.WORLD HEALTH ORGANIZATION. WHO model formulary 2008. Geneva: WHO, 2008. <http://www.who.int/selection_medicines/list/WMF2008.pdf>.

3.BROCKLEHURST, P.; ROONEY, G. Interventions for treating genital chlamydia trachomatis infection in pregnancy (Cochrane Review). In: The Cochrane Library, Issue 1, 2006. Oxford: Update Software.

4.WORLD HEALTH ORGANIZATION. The Selection and Use of Essential Medicines.

Geneva, 2003. (WHO Technical Report Series, n. 920).

5.SOLOMON, A. W. et al. Mass treatment with single-dose azithromycin for trachoma.

N.Engl. J. Med.,London, v. 351, n. 19, p. 962-970, 2004.

6.ADDY, L. D.; MARTIN, M. V. Azithromycin and dentistry – a useful agent? Br. Dent. J.,London, v. 197, n. 13, p. 141-143, 2006.

7.KLASCO, R. K. (Ed.). DRUGDEX System. [Database on the Internet]. Greenwood Village: Thomson MICROMEDEX. Available from: <http://www.periodicos.capes. gov.br>.

 

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