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Antimetabólitos

Última revisão: 16/09/2015

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Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2010: Rename 2010 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2010

 

6.1.2 Antimetabólitos

Citarabina pode ser administrada por via intravenosa e intratecal. Seu uso predominante é na indução da remissão de leucemia mieloide aguda, como monoterapia ou em regime combinado. Também é usada em leucemia linfoblástica aguda, como monoterapia ou regime combinado, e na fase blástica da leucemia mieloide crônica, em regime combinado. O uso intratecal é dirigido ao tratamento e profilaxia de leucemia meníngea. Duas importantes propriedades são atribuídas à citarabina; a primeira refere-se a um efeito sinérgico único com alquilantes, tiopurinas e antibióticos antraciclínicos, e a segunda é sobre a maneira como a efetividade clínica é afetada pelos diferentes esquemas de administração. Citarabina é potente mielossupressor e requer estreito monitoria hematológica (ver monografia, página 481). Fluoruracila em regime combinado é considerada tratamento de primeira escolha para câncer de mama, câncer gástrico, câncer de células escamosas de cabeça e pescoço, carcinoma de células da ilhota e câncer colorretal.

Fluoruracila é indicada no tratamento paliativo de câncer de pâncreas associado à terapia quimiorradioativa adjuvante. Topicamente, fluoruracila é empregada nas lesões malignas e pré-malignas de células basais da pele (ver monografia, página 716).

Gencitabina, em regime combinado com paclitaxel, é indicada com tratamento de primeira linha de câncer de mama metastático refratário à terapia adjuvante com antibióticos antraciclínicos; em combinação com cisplatina é indicado como primeira linha no tratamento de câncer de células não pequenas de pulmão localmente avançado ou metastático e para tratamento de câncer de ovário avançado recorrente; é também primeira linha no tratamento de câncer de pâncreas localmente avançado não ressecável ou metastático previamente tratado com fluoruracila. Gencitabina é potente radiossensibilizante e não deve ser empregado em conjunto com radioterapia (ver monografia, página 557).

Mercaptopurina é usada principalmente no tratamento da leucemia linfoblástica aguda. Geralmente, é empregada como componente de regimes combinados com metotrexato para terapia de indução e manutenção, uma vez que é menos efetiva como monoterapia. Embora a azatioprina seja preferida, a mercaptopurina também é usada no tratamento da doença de Crohn quando sulfassalazina é ineficaz ou quando corticosteroides não podem ser interrompidos ou suas doses reduzidas (ver monografia, página 833).

Metotrexato de sódio, em combinação com outros agentes quimioterápicos, é frequentemente usado no tratamento de manutenção da leucemia linfoblástica aguda em crianças, câncer de mama (em monoterapia ou combinado), linfoma não-Hodgkin avançado, incluindo linfoma de Burkitt e linfossarcoma, coriocarcinoma (em monoterapia ou combinado), micose fungoide avançada, câncer de pulmão, sarcoma osteogênico, câncer de cabeça e pescoço e linfoma linfoblástico. Metotrexato é usado por via intratecal na profilaxia da leucemia linfoblástica aguda e como tratamento de câncer meníngeo ou linfoma. Folinato de cálcio sempre deve ser administrado quando metotrexato for usado, pois isto ajuda a prevenir mucosite e mielossupressão deste tratamento (ver monografia, página 844).

Tioguanina é utilizada com sucesso, em combinação com outros quimioterápicos, como a citarabina, para obter a remissão, consolidação e manutenção no tratamento de leucemia mieloide aguda (não linfocítica) (ver monografia, página 1011).

 

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