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Imunossupressores

Última revisão: 16/09/2015

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Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2010: Rename 2010 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2010

 

7.1 Imunossupressores

José Gilberto Pereira

 

Os imunossupressores são usados para suprimir rejeição em receptores de transplante de órgãos e para tratar uma variedade de doenças inflamatórias e imunopatias. Pacientes submetidos a transplante de órgãos sólidos são geralmente mantidos em tratamento com corticosteroide combinado com um inibidor da calcineurina (ciclosporina ou tacrolimo), ou com fármacos antiproliferativos (azatioprina ou micofenolato de mofetila), ou com ambos. imunossupressores são usados para modular a resposta imune de três maneiras: imunossupressão, tolerância e imunoestimulação. Quatro classes principais desses fármacos imunossupressores compreendem: glicocorticoides, inibidores da calcineurina, agentes antiproliferativos e antimetabólitos, e os anticorpos. O eixo central da imunomodulação é a indução e manutenção da tolerância imunológica, o estado ativo de não resposta a antígeno específico. Abordagens em que se emprega imunossupressão para superar os riscos de infecções e tumores incluem o bloqueio coestimulatório, quimerismo de célula doadora, antígenos leucocitários humanos (HLA) solúveis, e as terapias com base em antígenos.

Azatioprina é útil como complemento na prevenção da rejeição de transplante renal. O fármaco geralmente é usado com outros agentes imunossupressores (corticosteroides, ciclosporina, e citotóxicos). Embora a azatioprina tenha atividade na artrite reumatoide, em razão de sua elevada toxicidade deve ser reservada para uso em pacientes com doença grave, ativa, erosiva e não respondente ao ácido acetilsalicílico, aos anti-inflamatórios não-esteroides e às terapias modificadoras da doença. (ver monografia, página 413).

Ciclofosfamida pode ser utilizada, de modo opcional, na artrite reumatoide grave com manifestações sistêmicas, geralmente em pacientes com doença grave que não responde a outros fármacos. Sua toxicidade limita a utilidade. É de maior valor no controle de complicações sistêmicas, mediadas por anticorpos, de doenças tais como vasculites, por meio da inibição da função das células B (ver monografia, página 467).

Ciclosporina é usada com sucesso para prevenir a rejeição de transplantes de coração, fígado e rim e mostra-se superior ao metotrexato na sua capacidade de reduzir a gravidade da doença do enxerto-versus-hospedeiro no transplante de medula óssea. Por não ter efeitos mielotóxicos é adequada para uso em pacientes de elevado risco. Há provas de que a ciclosporina pode ser útil no tratamento de rejeições de transplante renal resistentes a corticosteroides. Nas doenças autoimunes, como doença de Crohn e colite ulcerativa, a ciclosporina induz várias respostas, devendo ter seu uso restrito aos casos mais graves, que são resistentes aos corticosteroides e outras terapias. Na artrite reumatoide, há algumas provas de que a ciclosporina pode retardar a progressão erosiva e melhorar o controle dos sintomas em pacientes que respondem apenas parcialmente ao metotrexato (ver monografia, página 472).

Metotrexato tem valor no tratamento da psoríase, mas por causa dos riscos associados a essa utilização, deve ser empregado somente quando a doença é grave e não responde a outras formas de tratamento. É amplamente utilizado como fármaco modificador da doença na artrite reumatoide. Metotrexato pode ser usado para prevenir a doença do enxerto-versus-hospedeiro após transplante de medula óssea e também como agente citotóxico imunossupressor, poupando o uso de corticosteroides nas doenças não malignas (ver monografia, página 844).

Prednisona e prednisolona são a base da profilaxia pós-operatória e tratamento de rejeição de transplantes de córnea, e no tratamento de outras condições como vasculites associadas a estímulos antigênicos, púrpura trombocitopênica idiopática, doenças inflamatórias intestinais (doença de Crohn e colite ulcerativa), artrite juvenil idiopática, lúpus eritematoso sistêmico, e associados a outros imunossupressores no transplante de órgãos e tecidos (ver monografias, página 727 e página 915).

 

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