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Ansiolíticos e hipnossedativos

Última revisão: 17/09/2015

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Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2010: Rename 2010 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2010

 

12.5  Ansiolíticos e hipnossedativos

A ansiedade não é primariamente doença ou sintoma de doença, mas sim uma emoção indispensável ao desempenho adequado do ser humano. Algumas vezes, no entanto, atinge graus doentios, prejudicando esse mesmo desempenho e provocando sofrimento de talintensidade que exige intervenção terapêutica.

Atualmente a ansiedade caracterizada como doença apresenta-se como clínicas que respondem de forma diversa aos ansiolíticos. O correto diagnóstico da alteração, o conhecimento de seu curso natural e a identificação de sua resposta a um fármaco específico são necessários à terapia. Para manejo da ansiedade existem tratamentos não-farmacológicos (psicoterapia, terapia cognitivo-comportamental) e medicamentos. Os principais fármacos utilizados contemporaneamente no tratamento da ansiedade incluem benzodiazepínicos, buspirona, antidepressivos, inibidores da monoamina oxidase (MAO) e bloqueadores beta-adrenérgicos.

Todos os derivados benzodiazepínicos têm propriedades farmacológicas semelhantes. Não existem dados que mostrem superioridade de nenhum deles como ansiolítico.

Atualmente, em muitos dos distúrbios de ansiedade, dá-se preferência aos antidepressivos como clomipramina. Considerando os riscos do uso prolongado, ainda que menores, benzodiazepínicos deixaram de ser primeira escolha no tratamento de longo prazo do transtorno de ansiedade generalizada e vêm sendo progressivamente substituídos por antidepressivos, explorando-se ainda os efeitos dos primeiros sobresintomas somáticos, em particular no início do tratamento.

Benzodiazepínicos estão indicados em reações agudas de estresse, embora não existam estudos satisfatórios a respeito, provavelmente em razão da alta incidência de resolução espontânea desses casos. Protocolos para avaliar efetividade e segurança de benzodiazepínicos no transtorno do pânico e no estresse pós-traumático ainda estão em análise. No distúrbio obsessivo-compulsivo, clomipramina mostrou-se eficaz.

Insônia é a crença, por parte do paciente, de que não está dormindo suficientemente. Não é, pois, uma doença para a qual um hipnótico represente a cura, mas sim um sintoma decorrente de variedade de causas.

A insônia pode ser primária (sem causa definida) ou secundária a problemas orgânicos ou psicológicos. Classifica-se em temporária ou transitória (por exemplo, em resposta à alteração do ritmo diurno após viagens aéreas intercontinentais) ou crônica.

A insônia crônica, sem uma síndrome psiquiátrica definida associada, deve ser tratada sem uso de fármacos. Em insôniasecundária a alguma condição física, ou ao uso de determinadas substâncias ou a algum transtorno psiquiátrico, o tratamento deve se dirigir à correção da causa primária do distúrbio do sono. A insônia transitória constitui-se na única indicação bem comprovada de hipnóticos. Durante longo tempo utilizaram-se barbitúricos, hidrato de cloral e meprobamato como hipnóticos. Foram posteriormente substituídos por benzodiazepínicos porque apresentam maior índiceterapêutico e menor possibilidade de induzir tolerância e dependência física. Meta-análise, envolvendo 45 ensaios clínicos randomizados, confirmou a eficácia de benzodiazepínicos em diminuir a latência do sono e prolongar sua duração. A melhora global, no entanto, não foi muitomaior do que a observada no grupo placebo. Eventos adversos foram mais comuns com os sedativos versus placebo. Logo, os benefícios desses fármacos não parecem justificar o aumento de risco.

Hipnóticos devem ser usados com cuidado em idosos (risco de aumento de ataxia, confusão mental e quedas com fraturas) e não se justificam em crianças, exceto como uso ocasional no terror noturno e no sonambulismo. Embora diferentes benzodiazepínicos – diazepam, estazolam, flurazepam, flunitrazepam, lorazepam, midazolam, nitrazepam, temazepam, triazolam e outros – sejam apresentados como agentes hipnóticos específicos, todos são semelhantes com relação ao efeito sedativo. As principais diferenças entre eles, algumas vezes oferecendo vantagens terapêuticas, são farmacocinéticas. Quanto à avaliação econômica, ela é limitada nessa área. Contemporaneamente, a única diferença é o custo de cada produto farmacêutico.

Diazepam é o protótipo dos benzodiazepínicos, apresentando eficácia como ansiolítico e hipnossedativo símile à dos demais representantes do grupo. É indicado na ansiedade generalizada e na insônia transitória, mas deve ser administrado por tempo curto, para evitar dependência física e síndrome de abstinência. Por sua longa ação, acarreta sedação diurna quando usado como hipnótico. Em idosos, deve ser administrado em baixas doses, com acompanhamento de efeitos adversos. Um estudo informa que responderia por cerca de 50% das prescrições de psicoativos no país, sugerindo que as possibilidades de sobreprescrição ou de uso abusivo são maiores que as de não adesão à terapêutica  (ver monografia, página 628).

Clomipramina é antidepressivo tricíclico, considerado segunda escolha no tratamento do transtorno do pânico, distúrbio obsessivo-compulsivo e ansiedade generalizada por causa da maior incidência de efeitos adversos em comparação com novos antidepressivos (ver monografia, página 529).

 

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