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Antiasmáticos

Última revisão: 17/09/2015

Comentários de assinantes: 2

Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2010: Rename 2010 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2010

 

16 Medicamentos que atuam sobre o sistema respiratório

 

Mirian Parente Monteiro

 

 

            16.1       Antiasmáticos

A asma é uma enfermidade crônica das vias aéreas que se caracteriza por uma inflamação das mesmas, uma resposta exagerada a uma grande variedade de estímulos, e uma obstrução bronquial reversiva. A asma pode ter um curso assintomático durante longos períodos de tempo – até anos – ou ser sintomática, manifestando-se com sintomas episódicos de tosse, dispneia, sibilâncias ou opressão torácica; no entanto, alguns doentes asmáticos podem ter poucos sintomas, porém com uma grave limitação ao fluxo aéreo e nesses o diagnóstico é mais difícil. Conforme a gravidade dos sintomas a asma pode ser classificada como leve, moderada ou grave. Segundo a evolução dos sintomas a asma pode ser classificada como asma intermitente (ou episódica) e asma crônica ou persistente (sintomas praticamente contínuos). Antes de se estabelecer um plano terapêutico, é preciso realizar primeiramente um diagnóstico correto, evitando incluir doentes não asmáticos com manifestações clínicas similares (bronquiolite, doença pulmonar obstrutiva crônica e outras) e excluir pacientes asmáticos com sintomas atípicos. Em segundo lugar, deve-se avaliar integralmente o paciente, levando-se em consideração a clínica, estado funcional, fatores desencadeantes, doença associada, nível sócio-cultural, etc. O tratamento da asma deve ser baseado na terapia de longo prazo com fármacos anti-inflamatórios (suprimem a inflamação das vias aéreas), principalmente os corticoides inalatórios. Os betamiméticos conseguem um bom controle dos sintomas por causarem relaxamento do músculo liso das vias aéreas, porém não atuam sobre o processo inflamatório. Se não se estabelece um tratamento anti-inflamatório eficaz, com o tempo ocorrem mudanças estruturais progressivas na anatomia das vias aéreas, que perpetuam a obstrução.

Brometo de ipratrópio é um agente antimuscarínico, que tem sido usado efetivamente para o tratamento de asma aguda ou crônica, podendo potenciar os efeitos broncodilatadores de agonistas ß2-adrenérgicos, porém o exato papel do fármaco no manejo dessa condição permanece por ser completamente elucidado. Devido ao início de ação do ipratrópio ser mais lento que o de broncodilatadores agonistas ß2-adrenérgicos e o pico de efeitos broncodilatadores geralmente menos pronunciados, os agonistas adrenérgicos em geral são inicialmente preferidos para o alívio sintomático do broncoespasmo em pacientes com asma. Terapia adjuvante com ipratrópio tem sido sugerida pelos clínicos para pacientes com exacerbação moderada ou grave de asma que falham em responder adequadamente aos agonistas ß2-adrenérgicos e aos corticosteroides. Em pacientes com asma aguda tratada com beta-agonista a adição de brometo de ipratrópio melhora a função pulmonar nos primeiros 90 minutos de tratamento e reduz as taxas de admissões hospitalares. A adição de múltiplas doses de anticolinérgicos aos agonistas beta-2 foi indicado como padrão de tratamento em emergências para crianças, adolescentes e adultos com exacerbação de asma moderada a grave. Entretanto, alguns clínicos afirmam que ipratrópio nebulizado não parece conferir benefício adicional em crianças já hospitalizadas e tratadas com esquema intensivo incluindo um agonista beta-2 nebulizado e corticosteroides sistêmicos (ver monografia, página 430).

Corticosteroides têm provado ser eficazes no tratamento da asma, como em várias outras doenças inflamatórias, devido a sua multiplicidade de atividades antiinflamatórias, incluindo um amplo efeito sobre a transcrição (tanto up-regulation como down-regulation) de muitos genes. Além de suprimir a inflamação das vias aéreas, a hiperresponsividade tipicamente decresce por um fator de 2 a 4 vezes. Desfechos clínicos benéficos incluem menos sintomas asmáticos, função pulmonar aumentada, melhor qualidade de vida relacionada à asma, e menos exacerbações asmáticas, incluindo ataques graves resultando em hospitalizações  ou morte. Corticosteroides inalatórios (CI) são recomendados como fármacos de 1ª linha para prevenção da asma nível 2 (asma leve contínua) em adultos e crianças afim de alcançar os objetivos do tratamento. As evidências sugerem que esses fármacos em conjunto com o tratamento padrão para a asma podem ser benéficos para o tratamento precoce de exacerbações agudas de asma em adultos e crianças, podendo ser tão efetivos para os asmáticos como os corticosteroides orais. Estudos estabeleceram que todos os CI exibem efeitos adversos sistêmicos relacionados à dose, embora estes sejam menores quando comparados as doses orais de corticosteroides. Existem diferenças entre os vários corticosteroides inalatórios. Para a maioria, escolhas são baseadas na conveniência do esquema de dose (uma ou duas vezes/dia), no modo de usar (aerossois pressurizados, inaladores de pó seco ou nebulizadores), dose inicial e flexibilidade para ajustes de dose, custo para o paciente, e efeitos adversos observados.

Beclometasona é um corticosteroide inalatório que possui ação anti-inflamatória segura e eficiente no tratamento da asma, sendo usado por inalação oral para a prevenção em longo prazo, de bronco espasmos em pacientes com asma. Uma revisão sistemática quantificou a eficácia de beclometasona no tratamento de asma crônica e sustenta seu uso. Beclometasona é contraindicada na exacerbação aguda da asma. O dipropionato de beclometasona (DPB) parece demonstrar um efeito dose-resposta não significante em asma crônica através de um pequeno número de resultados de eficácia obtidos numa faixa de dose diária de 400mcg/dia a 1600mcg/dia, embora o significado clínico de melhora justificado por doses maiores seja questionado. Estudos clínicos bem controlados têm mostrado que a inalação oral de dipropionato de beclometasona alivia os sintomas da asma (tosse, dispneia, respiração ofegante) e melhora a função pulmonar (ex. volume expirado forçado em 1 segundo [VEF1]) na maioria dos adultos e crianças. Outros estudos clínicos têm mostrado que a terapia com DPB pode permitir uma redução de dose ou a total substituição da terapia com corticosteroide sistêmico  (ver monografia, página 648).

Hidrocortisona consiste em um corticosteroide sistêmico apresentado na forma injetável. Assim como os outros corticosteroides, a hidrocortisona possui eficácia e aplicabilidade no tratamento da asma, principalmente em suas exacerbações. Estudos mostram que, não diferentemente dos outros corticosteroides, o referido fármaco alivia os sintomas, melhora os indicadores espirométricos, possibilita uso de menor dose de simpaticomiméticos, reduz o tempo de permanência no serviço de emergência e reduz o número de internações e de retornos à emergência. Revisão sistemática mostrou que se a administração do corticosteroide for feita na primeira hora no atendimento de emergência, haverá redução significativa na taxa de admissão hospitalar. Por se apresentar em forma injetável, o seu uso se aplica em casos de asma aguda grave, principalmente, quando não há resposta satisfatória com nebulização de beta2-adrenérgicos, sendo uma alternativa aos corticoides orais (ver monografia, página 955). Prednisolona é um metabólito endócrino que possui ação anti-inflamatória. É disponível na forma farmacêutica líquida para uso pediátrico. Para o tratamento da asma brônquica refratária e bronco espasmo relacionado (asma grave persistente) não controlado com altas doses de manutenção de corticosteroides inalados e um bronco dilatador em crianças, um corticosteroide oral (como prednisona, prednisolona, metilprednisolona) pode ser adicionado na dose única de 1-2 mg/kg diária ou dividida em doses. Um curso de terapia curto com corticosteroide oral (usualmente de 3-10 dias) deveria ser continuado até que a criança atinja a taxa de fluxo respiratório de 80%, ou até que os sintomas se resolvam (ver monografia, página 727).

Prednisona é um fármaco pertencente à classe dos corticosteroides de ação sistêmica, podendo ser utilizado no tratamento de diversas patologias, inclusive a asma. Devido ao estabelecimento do uso de corticoides inalatórios como primeira escolha para o controle em longo prazo da asma persistente, os corticoides orais, como a prednisona, são recomendados como adjuvantes dos beta-agonistas de curta duração para acelerar a recuperação e prevenir a recorrência de crises em pacientes com asma moderada ou grave e em casos de asma grave refratária ao tratamento de primeira linha, sendo usados em tratamento contínuo. Além do uso no controle da doença, a prednisona também consiste em uma alternativa na remissão das crises de asma, tendo eficácia comprovadamente semelhante aos corticosteroides injetáveis, havendo apenas diferenças farmacocinéticas  (ver monografia, página 915).

Salbutamol ou albuterol, que consiste em mistura racêmica e levalbuterol (o R-enantiômero) são aminas simpaticomiméticas que estimulam receptores ß-adrenérgicos. Esses fármacos são ß2-agonistas relativamente seletivos. Sulfato de albuterol é usado por inalação oral para o manejo sintomático do broncoespasmo em pacientes com doença reversiva das vias aéreas e para prevenção do broncoespasmo induzido pelo exercício. Albuterol solução para nebulização é usada para o tratamento sintomático e controle do bronco espasmo agudo, potencialmente recorrente em pacientes com doença obstrutiva das vias aéreas, bronquite pulmonar, enfisema pulmonar e fibrose cística. Administração de broncodilatador beta-agonista adrenérgico via nebulização geralmente é reservado para pacientes com doença grave que não respondem adequadamente a terapia mais convencional e para pacientes (ex. crianças) que acham difícil ou são incapazes de inalar adequadamente o fármaco oralmente via inalador. Revisões da Cochrane e evidências clínicas indicadas no Clinical Evidence demonstram a eficácia do Salbutamol e de outros beta-adrenérgicos na remissão e controle das exacerbações da asma, sendo mais eficiente a formulação para inalação devido ao início de ação mais rápido por atingir o sítio de ação diretamente. Apesar da sua comprovada eficácia, estudos apontam o uso do Salbutamol apenas para casos de asma intermitente, sendo usado nas crises, não sendo vantajoso o uso regular e contínuo do fármaco. Em estudos clínicos de sulfato de salbutamol inalado via nebulização em crianças asmáticas de 3 anos ou mais de idade, melhora dos índices de função pulmonar (FEV ou PEFR) ocorreu em 2-20 minutos após doses únicas do fármaco nebulizado (ver monografia, página 995).

 

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“Todos os direitos reservados. É permitida a reprodução parcial ou total desta obra, desde que citada a fonte e que não seja para venda ou qualquer fim comercial.”

O objetivo do site MedicinaNet e seus editores é divulgar este importante documento. Esta reprodução permanecerá aberta para não assinantes indefinidamente.

Comentários

Por: Atendimento MedicinaNET em 27/05/2016 às 15:34:43

"Prezado Dr. Jaime Zonis, agradecemos sua sugestão. Informamos que o seu questionamento já foi encaminhado para o corpo editorial. Atenciosamente, Atendimento MedicinaNET"

Por: JAIME ZONIS em 25/05/2016 às 14:55:13

"SOMOS HOMEOPATAS E SABEMOS DO USO CRÔNICO DE CORTICÓIDES COM SEUS PÉSSIMOS EFEITOS COLATERAIS. TEMOS MUITOS MED.HOMEOPATICOS QUE MINIMIZAM AS CRISES. SOLICITO 'A V. S. PUBLICAÇÕES HOMEOPÁTICAS NÃO SÓ PARA ASMA E SIM OUTRAS PATOLOGIAS TAMBÉM, GRATO,JAIME"

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