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Última revisão: 11/11/2015

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Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2010: Rename 2010 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2010

 

Ibuprofeno

 

Aline Lins Camargo

 

Na Rename 2010: itens 2.1, 3.1 e 3.4

 

Apresentações

t  Comprimidos 200 mg, 300 mg e 600 mg.

t Suspensão oral 50 mg/mL (gotas)

 

Indicações

t Dor leve a moderada, incluindo cefaleia e dismenorreia.

t Febre.

t Tratamento de inflamações musculoesqueléticas.

 

Contraindicações

t Hipersensibilidade a ácido acetilsalicílico ou qualquer outro anti-inflamatório não esteroide.

t Ulceração péptica ou sangramento intestinal ativos.

t  Terceiro trimestre da gravidez.

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       distúrbios de coagulação, predisposição a alergias, história de ulceração, perfuração ou sangramento gastrintestinal, doença cardíaca, tratamento com anti-hipertensivos, anemia, asma brônquica e desidratação.

       insuficiência renal DCE inferior a 30 mL/minuto (ver Apêndice D).

       insuficiência hepática (ver Apêndice C).

       idosos (toleram menos os efeitos gastrintestinais associados ao fármaco).

t Evitar o uso prolongado devido ao aumento do risco de efeitos gastrintestinais, dano renal e anemia.

t Categoria de risco na gravidez (FDA): B – primeiro e segundo trimestres – e D – terceiro trimestre – (ver Apêndice A).

 

Esquemas de administração

Crianças

Dor leve a moderada, febre, doenças inflamatórias musculoesqueléticas

t  De 3 a 6 meses: 50 mg, por via oral, a cada 8 horas; em condições graves, até 30 mg/kg/dia, divididos a cada 6 ou 8 horas.

t  De 6 meses a 1 ano: 50 mg, por via oral, a cada 8 horas.

t  De 1 a 4 anos: 100 mg, por via oral, a cada 8 horas.  t  De 4 a 7 anos: 150 mg, por via oral, a cada 8 horas.  t  De 7 a 10 anos: 200 mg, por via oral, a cada 8 horas.

t  De 10 a 12 anos: 300 mg, por via oral, a cada 8 horas.

t  Dose máxima como antipirético em crianças: 40 mg/kg/dia

 

Artrite idiopática juvenil

t  Peso corporal acima de 7 kg: 30 a 50 mg/kg/dia, divididos a cada 6 ou 8 horas. Dose máxima: 2,4 g/dia.

 

Adultos

Dor leve a moderada, febre, dismenorreia primária, doenças inflamatórias, incluindo  musculoesqueléticas

t  200 a 600 mg, por via oral, a cada 6 a 8 horas. Dose máxima: 2,4 g/dia e 3,2 g/ dia em doenças inflamatórias.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t  Início de efeito: 15 minutos (dor); 1 semana (artrite).

t Pico de efeito: 1 a 2 horas.

t Duração de efeito: 4 a 6 horas (dor); 6 horas (febre).

t Meia-vida de eliminação: 1,8 a 2 horas.

t  Metabolismo: hepático.

t  Excreção: renal.

 

Efeitos adversos

t Frequentes

t Edema (1-3%), retenção de líquido (1-3%).

t Tontura (3-9%), cefaleia (1-3%), nervosismo (1-3%)

t Coceira (1-3%), exantema (3-9%).

t Dispepsia (1-3%), vômitos (1-3%), dor/cólica/desconforto abdominal (1-3%), queimação (3-9%), náusea (3-9%), diarreia (1-3%), flatulência (1,3%), dor epigástrica (3-9%).

t Zumbidos (3-9%).

 

Graves

t Acidente vascular cerebral, insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, enfarte do miocárdio

t Insuficiência renal aguda, diminuição da depuração de creatinina, azotemia, hematúria

t Agranulocitose, anemia aplásica, anemia hemolítica, eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia

t Anafilaxia

t Hepatite, icterícia, testes da função hepática anormais,

t Diminuição da audição, ambliopia tóxica, alterações na visão, depressão

t Sangramento e ulceração gastrintestinal, epistaxe, melena

t Eritema multiforme, fotossensibilidade, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, urticária, erupções vesicobolhosas

t Pancreatite

 

Interações de medicamentos

t Ácido acetilsalicílico: possível redução do efeito antiplaquetário do ácido acetilsalicílico. Em caso de uso concomitante, administrar o ácido acetilsalicílico pelo menos 30 minutos antes ou 8 horas após a administração de ibuprofeno.

t Aminoglicosídeos como amicacina, gentamicina, tobramicina:  concentrações plasmáticas dos aminoglicosídeos podem ser aumentadas. Monitorar função renal e níveis séricos dos aminoglicosídeos. Ajustar dose do aminoglicosídeo de acordo com parâmetros monitorados.

t Anticoagulantes (femprocumona, varfarina, heparinas de baixo peso molecular): aumento da atividade anticoagulante e risco de sangramento. Pacientes devem ser monitorados apropriadamente.

t Bloqueadores de receptor de angiotensina II (losartana, valsartana): possível redução dos efeitos anti-hipertensivos e aumento do risco de insuficiência renal. Monitorar pressão arterial, função cardiovascular e renal.

t Cetorolaco: pode resultar em aumento dos Efeitos adversos gastrintestinais (úlcera péptica, sangramento e perfuração gastrintestinal). Uso concomitante é contraindicado.

t Ciclosporina: aumento do risco de toxicidade da ciclosporina (nefrotoxicidade, colestase, parestesias). Monitorar níveis de ciclosporina circulante e ajustar a dose de ciclosporina quando necessário. Também monitorar pacientes para sinais e sintomas de toxicidade de ciclosporina e função renal.

t Clopidogrel: aumento do risco de sangramento. Pacientes devem ser monitorados cuidadosamente para sinais de sangramento.

t Desipramina: aumento do risco de toxicidade do antidepressivo tricíclico (sonolência, hipotensão, alteração de consciência, etc). Monitorar para sinais e sintomas de toxicidade e monitorar concentrações plasmáticas de desipramina em pacientes com uso prolongado de ibuprofeno.

t Diuréticos de alça (exemplo: furosemida) e tiazídicos (exemplo: hidroclorotiazida): redução do efeito diurético e da eficácia anti-hipertensiva. Quando usados concomitantemente, monitorar peso e pressão arterial.

t Diuréticos poupadores de potássio (amilorida, espironolactona): redução do efeito diurético, hiperpotassemia e possível nefrotoxicidade. Quando usados concomitantemente, monitorar pressão arterial, mudanças de peso, volume de urina, concentrações de potássio e creatinina.

t Fenitoína e fosfenitoína: aumento do risco de toxicidade da fenitoína (ataxia, tremor, etc), especialmente em pacientes com insuficiência renal. Pacientes devem ser monitorados para sinais e sintomas de toxicidade de fenitoína; em pacientes com insuficiência renal, monitorar concentrações séricas de fenitoína.

t Ginkgo: aumento do risco de sangramento. Quando usados em conjunto monitorar frequentemente tempo de sangramento e sinais e sintomas de sangramento excessivo.

t Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA, como enalapril, captopril): possível redução dos efeitos anti-hipertensivos e natriuréticos dos IECA. No uso concomitante, monitorar pressão arterial e função cardiovascular. Também monitorar pacientes para hiperpotassemia ou insuficiência renal aguda.

t Inibidores da recaptação de serotonina (como fluoxetina, paroxetina, citalopram, sertralina): aumento do risco de sangramento. Considerar uso do anti-inflamatório não-esteroide por curta duração em dose reduzida. Na ocorrência de Efeitos adversos gastrintestinais, considerar terapia de intervenção (por exemplo, antagonistas H2 ou inibidores da bomba de próton) ou descontinuar o inibidor da recaptação da serotonina ou o anti-inflamatório ou mudar para terapia alternativa.

t Lítio: redução da excreção do lítio (aumento do risco de toxicidade). Dose de lítio pode necessitar redução. Em alguns pacientes e ajuste apropriado da dose de lítio pode ser requerido quando ibuprofeno for descontinuado ou iniciado.

t Metotrexato: redução da excreção do metotrexato (aumento do risco de toxicidade). Pacientes devem ser monitorados para sinais de toxicidade do metotrexato.

t Sulfonilureias (por exemplo, glibenclamida, tolbutamida): aumento do risco de hipoglicemia. Pacientes devem ser monitorados para hipoglicemia. Quando anti-inflamatórios são introduzidos na terapia, pode ser necessária redução da dose da sulfonilureia.

t Tacrina: pode resultar em sintomas de delírio. Pacientes devem ser monitorados para sinais e sintomas de delírio (alucinações, confusão, insônia, tremor).

t Tacrolimo: pode resultar em insuficiência renal aguda. Uso concomitante deve ser evitado, especialmente em pacientes com insuficiência renal. Se usado concomitantemente, monitorar creatinina e volume de urina.

t Venlafaxina: aumento do risco de sangramento. Paciente deve ser monitorado para sinais de sangramento.

 

Orientações aos pacientes

t  Orientar para ingerir os comprimidos com 250 mL de água e não deitar dentro de 15 a 30 minutos após a administração.

t  Orientar para ingerir com alimentos ou leite para evitar desconforto gástrico.

t  Orientar para não misturar a suspensão oral com nenhum outro líquido antes do uso.

t Orientar para notificar imediatamente ao médico os seguintes sintomas: edema, sangramento ou ulceração gastrintestinal, problemas cardiovasculares, ganho de peso não usual ou exantema.

t Reforçar a importância de evitar o uso de bebidas alcoólicas, pelo risco aumentado de ulcerações.

 

Aspectos farmacêuticos

t  Armazenar a suspensão oral entre 15 e 30 ºC, evitar congelamento.

t Agitar a suspensão oral antes do uso.

t Armazenar o comprimido à temperatura ambiente, entre 15 e 30 ºC, em embalagens bem fechadas e protegidas da luz.

 

 

Idarrubicina (ver Cloridrato de Idarrubicina)

 

Ifosfamida

 

Larissa Niro

 

Na Rename 2010: Item 6.1.1

 

Apresentação

t Pó para solução injetável 1 g.

 

Indicações

t Câncer testicular de células germinativas.

t  Linfoma de Hodgkin e não-Hodgkin (terapia de resgate).

t Sarcoma ósseo e de tecido conjuntivo.

 

Contraindicações

t Hipersensibilidade a ifosfamida ou a mesna.

t Mielossupressão grave.

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       insuficiência renal e/ou exposição anterior à cisplatina.

       lactação.

       feridas (podem ter a cura inibida pela ifosfamida).

t  Até o momento, não há evidências conclusivas de eficácia e seguranca para o uso em crianças com idade abaixo de 12 anos.

t A ifosfamida pode causar infertilidade em mulheres e homens.

t Tem potencial carcinogênico e mutagênico.

t Induz cistite hemorrágica e manifestações neurológicas (coma, confusão, alucinação, sonolência) que requerem suspensão da terapia.

t Evitar estravasamento.

t  Categoria de risco na gravidez (FDA): D (ver Apêncide A).

 

Esquema de administração

Adultos

Câncer testicular de células germinativas

t Monoterapia: 1,2 g/m2/dia, por via intravenosa, por 5 dias consecutivos, repetindo a cada 3 semanas, associado a 240 mg/m2/dia de mesna; por via intravenosa.

t Regime VIP: vinblastina 110 microgramas/kg, por via intravenosa, dias 1 e 2, ou etoposídeo 75 mg/m2, por via intravenosa, dias 1 a 5; cisplatina 20 mg/m2, por via intravenosa, dias 1 a 5; ifosfamida 1,2 g/m2, por via intravenosa, nos dias 1 a 5; mesna 400 mg, por via intravenosa, 15 minutos antes da ifosfamida, e então 1,2 g/dia, por infusão intravenosa contíuna nos dias 1 a 5. Repetir o ciclo a cada 21 dias.

 

Linfoma de Hodgkin e não-Hodgkin (terapia de resgate)

t Regime MIME-ESHAP: ifosfamida 1,33 g/m2, por via intravenosa, durante 1 hora, seguido de etoposídeo 65 mg/m2, por via intravenosa, nos dias 1 a 3; mitoxantrona 8 mg/m2, por via intravenosa, no dia 1; mesna 1,33 g/m2, por via intravenosa, junto com ifosfamida, e então 500 mg, por via oral, 4 horas depois da ifosfamida. Repetir o ciclo a cada 21 dias por 6 ciclos; então prosseguir com ESHAP: etoposideo 60 mg/m2, por via intravenosa, seguido de metilprednisolona 500 mg, por via intravenosa, seguido por infusão intravenosa contínua de cisplatina 25 mg/m2/dia, nos dias 1 a 4; citarabina 200 mg mg/ m2/dia, no dia 5. Administrar metilcelulose salina ou colírio de corticosteroides em ambos os olhos a cada 2 a 4 horas junto com citarabina e prosseguir por 48 a 72 horas. Repetir o ciclo a cada 21 a 28 dias, por 3 a 6 ciclos.

 

Sarcoma ósseo e de tecido conjuntivo

t Regime DI:  doxorrubicina  50  mg/m2,  por  injeção  intravenosa  rápida,  no dia 1; seguido de ifosfamida 5 g/m2/dia, por infusão intravenosa contínua; mesna 600 mg/m2, por injeção intravenosa rápida, antes da ifosfamida, seguido por mais 2,5 g/m2/dia, por infusão intravenosa contínua por 36 horas. Repetir o ciclo a cada 21 dias.

t Regime IE: etoposideo 100 mg/m2, por via intravenosa, seguido de ifosfamida 1,8 g/m2, por via intravenosa, durante 5 dias consecutivos; mesna 20% da dose de ifosfamida entre 4 e 8 horas depois da administacão de ifosfamida. Repetir o ciclo a cada 21 a 28 dias.

t Regime MAID: doxorrubicina 15 mg/m2/dia e dacarbazina 250 mg/m2/dia, em infusão contínua, nos dias 1 a 4; ifosfamida 2,5 g/m2/dia, em infusão intravenosa contínua, nos dias 1 a 3; mesna 2,5 g/m2/dia, em infusão intravenosa contínua, nos dias 1 a 4. Repetir o ciclo a cada 21 a 28 dias.

 

Observações:

t  Infundir a solução de ifosfamida durante 30 minutos no mínimo.

t A solução de ifosfamida é caústica, exigindo cuidado para não ocorrer extravasamento.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t Ifosfamida é geralmente usado por via intravenosa, embora seja bem absorvida pelo trato gastrintestinal.

t Metabolismo: hepático. O metabolismo é saturado em doses muito altas.

t Excreção: renal, 12% a 18% (doses baixas); 70% a 86% (doses altas); 61% na forma não modificada.

t Meia-vida de eliminação: 7 horas. Depois de doses repetidas há uma diminuição na meia-vida de eliminação, aparentemente devido à autoindução do metabolismo.

 

Efeitos adversos

t Alopecia (83%).

t Náuseas e vômitos (58%)

t Mielosupressão.

t  Acidose metabólica (31%).

t  Cistite hemorrágica, nefrotoxicidade (6%), desordens no trato urinário.

t Neurotoxicidade (12%), 10%: sonolência, agitação, confusão, delírio, alucinação, psicose depressiva, incontinência.

t  Leucopenia (50%).

t Hematúria (6% a 92%).

 

Interações de medicamentos

t  Vacina contra rotavírus: aumento do risco de infecção pela vacina. A administração de vacina contra rotavírus a pacientes que façam uso de quimioterápicos é contraindicada.

t Vacinas com vírus vivos: aumento do risco de infecção pela vacina. Pacientes em quimioterapia não devem receber este tipo de vacina. Em pacientes com leucemia em remissão, a vacinação só é permitida após três meses da descontinuação da quimioterapia.

t  Varfarina: risco de sangramento. Monitorar RNI e ajustar dose de varfarina.

 

Orientações aos pacientes

t  Orientar para aumentar a ingestão líquida diária. Ajudará a prevenir problemas renais e na bexiga e a manter o bom funcionamento renal.

t  Orientar para evitar vacinas durante o tratamento.

t Ensinar a detectar surgimento de infecções.

t Orientar para evitar contato com pessoas portadoras de infecções.

t Ensinar cuidados ao usar escova de dentes, fio dental, palito de dentes, objetos cortantes como barbeadores e cortador de unhas, visando evitar sangramento.

t Alertar para não tocar os olhos ou o interior do nariz sem ter lavado as mãos.

t Orientar para evitar esportes ou outras situações que possam causar trauma e sangramento.

t   Orientar para não utillizar ifosfamida com outros medicamentos, a não ser que tenha um planejamento ideal dos horários de cada um.

t Orientar para a ocorrência de náuseas e vômitos e para não interromper o tratamento.

t   Identificar história prévia de hipersensibilidade ao sulfato de bleomicina, gravidez e lactação.

t Em caso de esquecimento da dose contatar o serviço de saúde.

t Evitar gravidez durante o uso.

 

Aspectos farmacêuticos

t Armazenar frascos sob temperaturas entre 15 e 30 ºC. Ifosfamida se liquefaz sob temperaturas acima de 35 ºC.

t Observar orientação específica do produtor quanto a reconstituição, diluição, compatibilidade e estabilidade da solução.

t Reconstituir o pó com água estéril para injeção (livre de álcool benzílico) para concentração final de 50 mg/mL. Manter sob refrigeração (2 a 8 ºC) a solução é estável por 24 horas.

t A solução reconstituída pode ser diluída com soluções injetáveis de glicose 5%, cloreto de sódio 0,9%, Ringer + lactato ou água para concentração final de 0,6 a 20 mg/mL.

t Ifosfamida é compatível quando misturada em solução com mesna e vários outros antineoplásicos.

t  Incompatibilidade: álcool benzílico, cefepima.

t  Infundir a solução de ifosfamida lentamente (30 minutos).

t A solução de ifosfamida é cáustica, portanto, muito cuidado para não ocorrer extravasamento durante a administração.

 

Atenção: cistitite hemorrágica pode ser corrigida por mesna. Suspender na presença de sinais de confusão e coma. Ifosfamida pode determinar mielossupressão grave.

 

 

Imipeném + Cilastatina Sódica

 

Maria Inês de Toledo e Lívia Luize Marengo

 

Na Rename 2010: item 5.1.2

 

Apresentação

t Pó para solução injetável 500 mg + 500 mg

 

Indicações

t Uso restrito em infecções hospitalares graves causadas por bactérias multirresistentes gram positivas e gram negativas aeróbias e anaeróbias, incluindo infecções causadas por Pseudomonas e Acinetobacter sp.

 

Contraindicações

t  Hipersensibilidade a imipeném ou cilastatina.

t Hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida e pacientes com choque grave ou bloqueio cardíaco (apresentação intramuscular contém lidocaína no diluente).

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       crianças com peso inferior a 30 kg, insuficiência renal (ver Apêndice D) e infecções no SNC (risco de convulsões).

       uso concomitante de ganciclovir (aumento do risco de convulsões).

       idosos (reduzir doses).

       uso prolongado (predispõe a superinfecção).

       doses altas (aumentam o risco de convulsões e confusão mental).

       lactação (evitar o uso em lactantes).

       hipersensibilidade grave a outros betalactâmicos e histórico de convulsões após o uso de penicilinas.

t  Categoria de risco na gravidez (FDA): C (ver Apêndice A).

 

Esquemas de administração

Adultos

Tratamento de infecções graves causadas por microrganismos sensíveis

t 250 a 500 mg, por infusão intravenosa em 20 a 30 minutos ou 750 a 1.000 mg em 40 a 60 minutos, a cada 6 a 8 horas. Dose máxima de 4.000 mg ou 50 mg/kg.

t 500 a 750 mg, por via intramuscular, a cada 12 horas. Esta via não deve ser usada para infecção grave.

 

Crianças

t Observação: a via intramuscular não é recomendada para crianças.

 

Tratamento de infecções graves causadas por microrganismos sensíveis

Neonatos e lactentes (menores de 3 meses, peso maior ou igual a 1.500 g e sem infecção no SNC)

t Menos de 1 semana: 25 mg/kg, por via intravenosa, a cada 12 horas.

t  De 1 a 4 semanas: 25 mg/kg, por via intravenosa, a cada 8 horas.

t  De 4 semanas a 3 meses: 25 mg/kg, por via intravenosa, a cada 6 horas.

 

Crianças sem infecção no SNC

t  Mais de 3 meses: 15 a 25 mg/kg, por via intravenosa, a cada 6 horas. Dose máxima: 2 g/dia

t Acima de 40 kg: 1.000 a 2.000 mg/dia, por via intravenosa, divididos a cada 6 a 8 horas. Dose máxima: 4.000 mg/dia ou 50 mg/kg/dia

 

Tratamento de infecção em criiança com fibrose cística

t  Até 90 mg/kg/dia, por via intravenosa

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t Não se absorve pelo trato gastrintestinal.

t É largamente distribuído nos tecidos e atravessa a membrana placentária. A penetração liquórica é baixa, porém apresenta farmacodinâmica favorável ao uso em meningites.

t  Metabolismo: renal (cilastatina bloqueia a enzima que inativa imipeném).

t Excreção: urinária (5% a 45% sob forma inalterada).

t Meia-vida plasmática: 1 hora (intravenosa), 2 a 3 horas (intramuscular).

t A associação imipeném + cilastatina é removida por diálise, sendo indicada dose adicional após o processo dialítico.

 

Efeitos adversos

t Reações de hipersensibilidade (exantema, urticária), choque anafilático (raro).

t Eosinofilia.

t Coloração de língua e dentes.

t Febre.

t Náuseas, vômitos, diarreia (1% a 2%).

t  Convulsões.

t Aumento de enzimas hepáticas e alterações hematológicas, como teste de Coombs positivo.

 

Interações de medicamentos

t Ácido valproico: pode haver diminuição da concentração plasmática do ácido valproico e perda do efeito anticonvulsivante. Monitorar a concentração sérica do ácido valproico ou considerar possibilidade de substituir o antibiótico ou o anticonvulsivante.

t Ciclosporina: pode resultar em aumento das concentrações de ciclosporina e desenvolvimento de agitação, confusão e tremores. Monitorar os níveis e os efeitos tóxicos da ciclosporina e, se necessário, ajustar dose.

t  Ganciclovir: pode provocar convulsões generalizadas. Avaliar relação risco-benefício.

 

Aspectos farmacêuticos

t Armazenar o pó à temperatura ambiente, entre 15 a 30 ºC.

t Observar orientação específica do produtor quanto a reconstituição, diluição, compatibilidade e estabilidade da solução.

t A reconstituição pode ser feita com cloreto de sódio 0,9%, glicose 5%, glicose 10%, glicose 5% e cloreto de sódio 0,9%, glicose 5% e cloreto de sódio 0,45%, glicose 5% e cloreto de sódio 0,225%, glicose 5% e cloreto de potássio 0,15% e manitol 5% e 10%.

t  Tem estabilidade de 4 horas à temperatura ambiente e de 24 horas sob refrigeração. Não congelar.

t O pó estéril de imipeném para administração intramuscular deve ser reconstituído com cloridrato de lidocaína a 1% (sem epinefrina) em solução aquosa ou salina. A suspensão resultante deve ser utilizada em até uma hora.

 

 

Imunoglobulina ANTI-RHO (D)

 

Rogério Hoefler

 

Na Rename 2010: item 7.3

 

Apresentação

t Solução injetável 250 microgramas e 300 microgramas

 

Indicação

t Profilaxia da doença hemolítica do recém-nascido.

 

Contraindicação

t  Hipersensibilidade a imunoglobulinas.

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       deficiência de imunoglobulina A (IgA).

       pacientes Rh-negativas com anticorpos anti-D no soro. t Possível interferência com vacinas de vírus vivos.

 

Esquemas de administração

Gestantes e puérperas

Durante a gravidez

t 100 microgramas, por injeção intramuscular profunda, em duas doses, uma na 28ª semana de gravidez e outra na 34ª.

 

Episódio sensibilizador (amniocentese, natimorto, aborto) até 20ª semana da gravidez

t 250 microgramas, por injeção intramuscular profunda, imediatamente, ou no prazo de 72 horas após episódio.

 

Episódio sensibilizador após 20ª semana da gravidez

t 500 microgramas, por via intramuscular profunda, imediatamente, ou no prazo de 72 horas após episódio.

 

Período perinatal

t 250 a 500 microgramas, por via intramuscular profunda, imediatamente, ou no prazo de 72 horas após o parto.

 

Interações de medicamentos

t Vacinas de vírus vivos (sarampo, caxumba, varíola, rotavírus, rubéola e varicela): redução da resposta imune à vacina. Evitar a administração de vacina de vírus vivos quatro semanas antes ou até três meses após a aplicação de imunoglobulina anti-Rho  (D).

t A vacina contra rubéola pode ser administrada concomitantemente no pós-parto, desde que sejam utilizadas seringas distintas e sejam aplicados em locais diferentes. Os anticorpos da vacina contra rubéola podem ser inibidos, pelo que é necessário vacinar novamente após 8 semanas.

 

Aspectos farmacêuticos

t Solução estéril de globulinas derivadas do plasma humano, contendo anticorpos para o fator Rho (D) eritrocitário. A solução contém 10% a 18% de proteínas, das quais pelo menos 90% são gama globulina. Contém glicina como agente estabilizante e um conservante apropriado.

t Armazenar a temperatura entre 2 e 8 °C, sem congelar, ao abrigo da luz.

t Após  abertura  da  ampola,  o  conteúdo  deve  ser  usado  imediatamente. Descartar o volume não utilizado na primeira hora.

 

Atenção: a dose depende do nível de exposição ao sangue Rho-positivo. A profilaxia neonatal não suprime a necessidade de utilização após o parto. Há evidência de benefícios mesmo quando a administração é realizada 72 horas após o parto. Sinonímia: imunoglobulina anti-D (Rh).

 

 

Imunoglobulina Antirrábica

 

Rogério Hoefler

 

Na Rename 2010: item 7.3

 

Apresentação

t Solução injetável com 150 UI ou 300 UI.

 

Indicação

t Vacina passiva contra raiva.

 

Contraindicações

t Após início de tratamento com a vacina antirrábica (não repetir as doses da imunoglobulina).

t Administração intravenosa.

t Hipersensibilidade a imunoglobulinas.

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       administração concomitante com vacina antirrábica (requer uso de seringas diferentes e deve ser realizada em locais distintos).

       administração no local da lesão (lavar rigorosamente o local, previamente, com água e sabão).

       deficiência de imunoglobulina A (IgA).

t  Interferência com vacinas de vírus vivos.

 

Esquemas de administração

Adultos e crianças

Pós-exposição (ou suspeita)

t 20 UI/kg, infiltrado em torno do local da mordida ou ferimento (previamente lavado com água e sabão). Caso não seja possível infiltrar todo o volume ou o local do ferimento não for visível, administrar o restante por via intramuscular, no músculo anterolateral da coxa.

 

Efeitos adversos

t Anafilaxia (raro).

t Dor e sensibilidade no local da aplicação. t Ulceração da mucosa oral, edema facial. 

t Artralgia.

t Dor torácica, dispneia.

 

Interações de medicamentos

t Vacinas de vírus vivos (sarampo, caxumba, varíola, rotavírus, rubéola e varicela): redução da resposta imune à vacina. Evitar a administração de vacina de vírus vivos quatro semanas antes ou por três meses após a aplicação de imunoglobulina antirrábica.

 

Aspectos farmacêuticos

t Armazenar em frasco de vidro, a temperatura de 2 a 8°C, sem congelar. Proteger da luz.

t Solução estéril de globulinas humanas derivadas do plasma ou soro de doadores adultos previamente imunizados com vacina antirrábica que temham desenvolvido altas concentrações de anticorpo contra raiva.

t Contém 10% a 18% de proteínas, das quais pelo menos 80% são imunoglobulina G monomérica, glicina como estabilizante e preservativo apropriado.

 

 

Imunoglobulina Antitetânica

 

Rogério Hoefler

 

Na Rename 2010: item 7.3

 

Apresentação

t Solução injetável com 250 UI.

 

Indicação

t Vacina passiva contra tétano (profilaxia e tratamento).

 

Contraindicações

t Hipersensibilidade a imunoglobulinas.

t Trombocitopenia ou outra situação que contraindique injeção intramuscular.

t  Administração por via intravenosa ou subcutânea.

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       administração concomitante com vacina antitetânica (usar seringas diferentes e aplicar em regiões anatômicas diferentes).

       deficiência de imunoglobulina A (IgA).

t Administrar exclusivamente por via intramuscular profunda, preferentemente nos músculos deltoide ou anterolateral da coxa.

t Categoria de risco na gravidez (FDA): C.

 

Esquemas  de administração  

Adultos e crianças

Profilaxia

t 250 UI, por via intramuscular profunda.

t 500 UI em casos em que a exposição ocorreu há mais de 24 horas, ou quando há alto risco de contaminação, ou após queimaduras.

Tratamento

t 150 UI/kg, por via intramuscular (injetar em múltiplos sítios).

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t O nível sérico requerido para prevenção é de 0,01 UI/mL.

t Meia-vida de eliminação: 3 a 5 semanas.

 

Efeitos adversos

t Anafilaxia (raro).

t Dor e sensibilidade no local da aplicação.

 

Interações de medicamentos

t Vacinas de vírus vivos (sarampo, caxumba, varíola, rotavírus, rubéola e varicela): redução da resposta imune à vacina. Evitar a administração de vacina de vírus vivos quatro semanas antes ou por três meses após a aplicação de imunoglobulina   antitetânica.

 

Aspectos farmacêuticos

t Armazenar o frasco de vidro a temperatura de 2 a 8°C, sem congelar. Proteger da luz.

t Contém imunoglobulinas humanas derivadas do plasma de adultos imunizados com toxoide tetânico.

 

 

Insulina Humana NPH e Insulina Humana Regular

 

Karen Luise Lang

 

Na Rename 2010: item 18.3

 

Apresentações

t Suspensão injetável 100 UI/mL (NPH).

t Solução injetável 100 UI/mL (Regular).

 

Indicações

t Diabete melito tipo 1.

t Diabete melito tipo 2 em pacientes com glicemia não controlada com dieta e antidiabéticos orais.

t Cetoacidose, coma hiperosmolar e na vigência de cirurgia, infecção ou traumatismo em diabéticos de tipos 1 e 2.

 

Contraindicações

Th hipersensibilidade a algum componente da formulação.

t Hipoglicemia.

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       diarreia, vômitos, hipotireoidismo, insuficiência renal grave (ver Apêndice D) e insuficiência hepática (ver Apêndice C) (reduzem a necessidade de insulina; reduzir as doses).

       febre, hipertireoidismo, traumas, infecções e cirurgias (aumentam a necessidade de insulina; aumentar as doses).

       durante atividades físicas e longos períodos em jejum (monitorizar episódios de hipoglicemia).

t Monitorizar a glicemia diariamente.

t Monitorizar potássio sérico.

t Dieta adequada faz parte do tratamento.

t Categoria de risco na gravidez (FDA): B.

 

Esquemas de administração 

Adultos e crianças

Insulina regular (controle do diabetes)

t 0,5 a 1 unidade/kg/dia, por via subcutânea, em doses divididas, 30 minutos, antes das refeições e ao deitar. As doses diárias podem ser acrescidas em 2 a 4 unidades/dia a cada 3 dias, de acordo com a resposta obtida.

 

Insulina NPH (controle do diabetes: tratamento de manutenção)

t  0,3 a 1,5 unidade/kg/dia, por via subcutânea, 1 a 2 vezes ao dia, pela manhã e à noite. Ajustes de 2 a 4 unidades por dia podem ser feitos, a cada 2 a 3 dias, de acordo com a resposta. Ao alcançar dose de 40 unidades/dia, é prudente dividi-la em duas injeções diárias.

 

Insulina regular (tratamento de cetoacidose)

t 0,1 unidade/kg, por injeção intravenosa rápida, seguida de 0,1 unidade/kg/ hora, por infusão intravenosa contínua. A redução ideal da glicemia é de 80 a 100 mg/dL/hora.

 

Adolescentes

Insulina regular

t 0,8 a 1,2 unidade/kg/dia, por via subcutânea, em doses divididas.

 

Insulina regular (em bomba de infusão contínua)

t Fornece uma taxa basal de insulina durante todo o dia e doses suplementares (bolo) pré-prandiais.

 

Cuidados na administração

t Insulina subcutânea é absorvida mais rapidamente no abdome do que nas coxas; coxas e braços em movimento absorvem insulina mais rapidamente que o abdome.

t As seringas e as agulhas descartáveis podem ser reutilizadas pelo mesmo paciente, desde que a agulha e a capa protetora não tenham sido contaminadas. Devem ser mantidas em geladeira e o número de reutilizações, em geral de 7 a 8, depende de a ponta da agulha não se tornar romba, para não aumentar a dor da injeção.

t Antes de iniciar a preparação da injeção, lavar bem as mãos. O frasco de insulina deve ser retirado previamente da geladeira para evitar injeção fria. O frasco deve ser rolado gentilmente entre as mãos para misturar a suspensão, antes de aspirar o conteúdo.

t Em caso de combinação de dois tipos de insulina, aspirar antes a insulina de ação curta para que o frasco não se contamine com a insulina de ação intermediária (o aspecto da insulina regular deve ser sempre cristalino).

t Antes de iniciar a aplicação da insulina, limpar a pele com algodão embebido em álcool. Introduzir a agulha de injeção subcutânea por completo, em ângulo de 90 graus.

t Antes de injetar, puxar o êmbolo para verificar a presença de sangue. Se houver sangue, reiniciar a aplicação em outro local.

t Mudar o lugar de aplicação da insulina mantendo uma distância mínima de 1,5 cm a cada injeção.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

Insulina regular

t Início de ação: 30 a 60 minutos (via subcutânea), imediato (via intravenosa).

t Pico de ação: 2 a 5 horas.

t Duração de ação: 5 a 8 horas.

 

Insulina NPH

t Início de ação: 2 a 4 horas.

t Pico de ação: 4 a 12 horas.

t Duração da ação: 18 a 24 horas.

 

Efeitos adversos

t Hipoglicemia, aumento de peso, edema.

t Hipersensibilidade cutânea, reação no local da aplicação.

 

Interações de medicamentos

t Bloqueadores beta-adrenérgicos podem alterar o metabolismo glicêmico, prolongar e mascarar sinais e sintomas de hipoglicemia. Se a associação for necessária, monitorar glicose sanguínea periodicamente. Bloqueadores cardiosseletivos tendem a causar menos distúrbios glicêmicos, com menor risco de mascarar sintomas de hipoglicemia.

t Ciprofloxacino e outras fluoroquinolonas podem alterar o metabolismo glicêmico, causando hipoglicemia ou hiperglicemia. Se a associação for necessária, monitorar concentrações sanguíneas de glicose periodicamente. Avaliar redução da dose de insulina.

t Erva-de-são-joão (Hypericum perforatum), feno-grego (Trigonella foenumgraecum), tansagem (espécies do gênero Plantago, designadas genericamente em inglês pelo nome Psyllium), melão-de-são-caetano (Momordica charantia) e goma guar podem aumentar o risco de hipoglicemia. Se a associação for necessária, monitorar glicose sanguínea periodicamente.

t Inibidores de monoamina oxidase (IMAO) podem estimular a secreção de insulina causando hipoglicemia, depressão do sistema nervoso central e vertigens. Monitorar glicose sanguínea quando um IMAO for adicionado ou retirado da terapia e avaliar redução da dose de insulina.

 

Orientações aos pacientes

t Educar o paciente para reconhecer sintomas de hipoglicemia, como visão borrada, confusão, frio, fome excessiva, cefaleia, náuseas, entre outros, e a conhecer hábitos que podem resultar em hipoglicemia, como atraso ou esquecimento de uma refeição, exercícios intensos e álcool. Caso ocorram esses sintomas, colocar açúcar entre a gengiva e a bochecha. Procurar um serviço de saúde se não houver melhora.

t Educar o paciente para reconhecer sintomas de hiperglicemia e cetoacidose, como visão borrada, boca e pele secas, náuseas, vômitos, aumento da frequência e do volume de urina, perda de apetite, entre outros, e a conhecer hábitos e/ou situações que podem resultar em hiperglicemia, como diarreia, febre, infecções e dieta inadequada. Procurar um serviço de saúde.

t  Orientar quanto à importância da adesão aos esquemas de dieta, exercícios e monitoria de glicemia e da organização de um esquema de administração que previna reaplicação no mesmo local em menos de 15 a 20 dias.

t Orientar para não compartilhar seringa, mesmo entre familiares.

 

Aspecto farmacêutico

t Armazenar o frasco sob refrigeração, entre 2 e 8 ºC. Manter o frasco fechado ao abrigo de ar e da luz.

t Manter o frasco após aberto à temperatura ambiente, entre 15 e 30 ºC, ou sob refrigeração, atentando para aquecer entres as mãos antes de administrar.

t Observar orientação específica do produtor quanto a diluição, compatibilidade e estabilidade da insulina regular para administração intravenosa.

 

 

Iodo + Iodeto de Potássio (ver Também Iodopovidona e Solução de Iodo e Iodeto de Potássio para Teste de Schiller)

 

Letícia Figueira Freitas Marcela de Andrade Conti

 

 

Na Rename 2010: item 18.2

 

Apresentação

t Solução de iodeto de potássio iodada (FN).

 

Indicações

t Preparo pré-operatório de tireoidectomia parcial, juntamente com agentes antitireoidianos, para reduzir a vascularização e tornar a glândula menos friável.

t Tratamento da crise tireotóxica (em associação com tionamidas e betabloqueadores).

 

Contraindicações

t Hipersensibilidade ao iodo.

t  Hiperpotassemia.

t Insuficiência renal (ver Apêndice C).

t Bócio induzido por iodo.

t Uso prolongado (ação tende a diminuir após poucos dias ou semanas de uso).

t  Gravidez. Categoria de risco na gravidez (FDA): D (ver Apêndice A).

t  Lactação (ver Apêndice B).

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       fibrose cística (pacientes apresentam resposta exagerada).

       bronquite aguda e tuberculose.

       doença de Addison.

       desidratação.

       doença autoimune da tireoide.

       lúpus eritematoso sistêmico e urticária crônica.

 

Esquemas de administração

Lactentes até 1 ano

Uso em crise tireotóxica

t 0,1 a 0,3 mL, por via oral, a cada 8 horas.

 

Crianças e adultos

Uso pré-cirúrgico

t 0,1 a 0,3 mL, por via oral, a cada 8 horas, iniciar tratamento 10 a 14 dias antes da cirurgia. Pode ser dado uma hora depois do agente antitireoidiano.

 

Uso em crise tireotóxica

t  6 a 10 gotas, por via oral, a cada 8 horas.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t É rapidamente absorvido no trato intestinal.

t Início da ação: 15 minutos.

t Duração da ação: 24 horas.

t  Rapidamente atravessa a placenta e é distribuído para o leite materno.

t O iodo concentra-se principalmente na tireoide, mas também é encontrado em glândulas salivares, mucosa gástrica, plexo coroide, placenta e glândulas mamárias.

t Eliminação: 90% por via renal e aproximadamente 10% por via fecal, suor e leite materno.

 

Efeitos adversos

t Reações de hipersensibilidade, coriza, lacrimejamento, conjuntivite, erupções cutâneas, vasculite.

t Edema e inflamação das glândulas salivares com aumento da salivação, irritação gastrintestinal.

t Confusão, depressão, insônia, cefaleia.

t Impotência.

t Dormência, formigamento, dor ou fraqueza nas mãos ou pés

t Edema pulmonar, dispneia, laringite, bronquite.

t Alteração do ritmo cardíaco.

t Hipotireoidismo reversiva por inibição do iodo orgânico e gosto metálico em tratamentos longos.

t Adenoma da tireoide com doses excessivas ou prolongadas.

t A inalação de vapor da solução é muito irritante para a mucosa.

 

Interações de medicamentos

t Anticoagulantes orais podem ter sua eficácia reduzida. O tempo de protrombina deve ser cuidadosamente monitorado quando medicamentos reguladores da tiroide forem introduzidos ou retirados do esquema terapêutico de pacientes que utilizem anticoagulantes orais. Pode ser necessário aumentar a dose do anticoagulante.

t Lítio: o uso concomitante pode aumentar o efeito antitireoidiano. Se possível, evitar o uso concomitante; caso este seja considerado clinicamente adequado, realizar testes periódicos para controle da função da tiroide.

 

Orientações aos pacientes

t Diluir a quantidade indicada em água ou leite para evitar irritação gástrica.

 

Aspectos farmacêuticos

t Conservar sob temperaturas entre 15 e 30 ºC, em recipientes de cor âmbar bem fechados e protegidos da luz.

t Contém iodo a 5% e iodeto de potássio a 10% em água – cada mililitro da solução fornece cerca de 130 mg de iodo elementar (100 mg de iodeto de potássio e 50 mg de iodo).

 

Atenção: os efeitos causados por elevadas doses por uso prolongado tendem a desaparecer espontaneamente em poucos dias após interrupção do tratamento.

Em intoxicação, ingerir copos de leite ou mucilagem de amido. Não fazer lavagem gástrica a menos que a solução esteja suficientemente diluída para não causar corrosão gastrintestinal. Outros possíveis tratamentos incluem carvão ativado via oral ou solução de tiossulfato de sódio (a 1%) para reduzir a toxicidade do iodo.

 

 

Iodopovidona

Elaine Silva Miranda

 

Na Rename 2010: item 5.7

 

Apresentações

t Solução alcoólica 10% (1% de iodo ativo).

t Solução aquosa 10% (1% de iodo ativo) (FN).

t Solução degermante 10% (1% de iodo ativo).

 

Indicações

t Limpeza e antissepsia da pele intacta em pré-operatório e em feridas cirúrgicas ou não-cirúrgicas.

t Prevenção de infecção em presença de sonda vesical.

 

Contraindicações

t  Hipersensibilidade a iodopovidona ou ao iodo.

t Queimaduras (especialmente se a área corporal atingida for acima de 20%).

t Neonatos prematuros ou pesando menos de 1,5 kg.

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       distúrbios da tireoide.

       uso concomitante com lítio.

       insuficiência renal (ver Apêndice D).

       insuficiência hepática (ver Apêndice C).

       lactação (ver Apêndice B).

t Evitar uso prolongado em neonatos pela possibilidade de significativa absorção transcutânea de iodo, interferindo com metabolismo e função tireoidianos.

t Evitar o uso ao redor dos olhos.

t As soluções antissépticas iodadas podem contaminar-se após abertura das embalagens originais.

t Não devem ser utilizadas em materiais não resistentes à oxidação.

t Categoria de risco na gravidez (FDA): C (ver Apêndice A).

 

Esquema de uso 

Para a limpeza de ferimentos

t A solução aquosa ou alcoólica deve ser aplicada diretamente na área afetada, 2 a 3 vezes ao dia.

 

No pré-operatório

t A solução degermante deve ser usada na pele limpa. O local próximo à incisão deve ser coberto com a solução e seco com gaze estéril ou deixado secar naturalmente.

 

Efeitos adversos

t Pode interferir em testes de função de tireoide, hipertireoidismo, hipotireoidismo.

t Tontura.

t Irritação local, prurido e ardência. Dermatite de contato alérgica, eritema cutâneo, iododermia.

t Hipernatremia, acidose metabólica.

t Necrose gastrintestinal, peritonite, neutropenia.

t Perda de visão funcional.

t Hepatotoxicidade.

t Nefrotoxicidade

 

Interações de medicamentos

t A mistura de iodopovidona com peróxido de hidrogênio já foi relatada como causadora de explosão.

t Poderoso oxidante, pode interferir no resultado de exames de urina que utilizam fitas diagnósticas.

 

Orientações aos pacientes

t Alertar sobre a possibilidade de manchar pele e mucosas transitoriamente.

 

Aspectos farmacêuticos

t Manter à temperatura ambiente, de 15 a 30 ºC. Não expor ao ar, luz ou calor.

t Não deve ser aquecido antes do uso a não ser que haja alguma determinação do produtor. Com o aquecimento pode haver alteração da concentração de iodo causada pela reação com o oxigênio do ar ou evaporação da água em solução.

 

Atenção: os efeitos sistêmicos estão relacionados à aplicação em feridas ou queimaduras extensas.

 

 

Ioxitalamato de Meglumina + Ioxitalamato de Sódio

 

Isabella Campagnuci Knust

 

Na Rename 2010: item 24.1

 

Apresentação

t Solução injetável de 0,59 g ácido ioxitalâmico + 0,15 g meglumina + 0,58 g hidróxido de sódio/mL (equivalente a 350 mg iodo/mL).

 

Indicações

t Contraste radiopaco usado em diversos exames radiológicos, incluindo tomografia computadorizada, urografia excretora, ventriculografia, colangiografia, colecistografia e histerossalpingografia. Também pode ser administrado por via oral para estudos radiológicos do trato gastrintestinal.

 

Contraindicações

t Hipersensibilidade ao fármaco.

t Mielografia.

t Doença renal grave.

t Anúria.

t Distúrbios de coagulação.

t Colangiopancreatografia endoscópica percutânea em pacientes com pancreatite aguda ou evidência clínica de colangite.

t Uso concomitante com metformina (risco de falência renal aguda e acidose láctica).

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       história de alergia, anafilaxia, hemorragia subaracnoidea, insuficiência renal, insuficiência hepática grave, feocromocitoma, mieloma múltiplo, lesão metastática cerebral, febre, asma, hiperuricemia, proteinúria e uso concomitante com agentes nefrotóxicos.

       hipersensibilidade a iodo (corticosteroides e anti-histamínicos devem ser administrados antes do exame e mantidos 24 horas após o procedimento).

       idosos, pacientes enfraquecidos e crianças.

       histerossalpingografia (não realizar este procedimento na presença de infecção pélvica, durante o período menstrual e na gravidez).

       hipertireoidismo.

       gravidez (ver Apêndice A).

       lactação (ver Apêndice B).

 

Esquemas de administração

Adultos

Tomografia computadorizada

t 80 a 120 mL, por via intravenosa. Volume máximo: 150 mL. As imagens deverão ser feitas imediatamente após a administração completa do contraste. Os pacientes devem estar bem hidratados antes do exame.

t Para opacificação do cólon:

– adultos e maiores de 12 anos: 12 mL diluídos em 450 mL de água, por via oral, administrado horas antes do exame, seguido de mesmo volume readministrado 30 minutos antes do exame.

 

Urografia excretora

t Adultos e crianças com mais de 20 kg: 2 mL/kg, por via intravenosa. As radiografias devem ser feitas antes da administração do contraste e 5 a 60 minutos após.

 

Ventriculografia

t 40 mL administrados em veia ou artéria sob cateter.

 

Colangiografia e Colecistografia

t O volume a ser administrado por via intravenosa é variável de acordo com o volume do órgão.

 

Histerossalpingografia.

t 10 a 20 mL, de acordo com o volume uterino, em administração intra-uterina.

 

Crianças

Tomografia  computadorizada

t Para opacificação do cólon:

– crianças de 1 a 12 anos: 8 mL diluídos em 400 mL de água, por via oral, administrado metada do volume horas antes do exame, e a outra metade administrado 30 minutos antes do exame.

 

Urografia excretora

t crianças com menos de 20 kg: 1 mL/kg. As imagens devem ser obtidas antes da administração do contraste e 5 a 30 minutos após.

 

Demais procedimentos radiológicos indicados

t Não existem doses preestabelecidas do contraste, devendo as mesmas ser adaptadas de acordo com o peso e a idade da criança.

 

Observação

t Durante o procedimento, os pacientes devem ser monitorizados continuamente com verificação de sinais vitais e eletrocardiogramas.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t Não sofre absorção gastrintestinal e biotransformação.

t Excreção renal, se administração for intravenosa.

t Excreção fecal, se administrado por via oral.

 

Efeitos adversos

t Extravasamento no lugar da injeção pode causar dor, tromboflebite, trombose, espasmo venoso e embolismo.

t Náuseas, vômitos, rubor facial e sensação de calor no corpo.

t Convulsões.

t Tosse e dispneia.

t Arritmias cardíacas.

t Hipertireoidismo.

t Nefrotoxicidade.

t Hipotensão e choque cardiogênico.

t Reação anafilática fatal (rara).

t Crianças e idosos são mais propensos a sofrer efeitos adversos.

Interações de medicamentos

t Risco aumentado de nefrotoxicidade em uso concomitante com outros fármacos nefrotóxicos.

 

Orientações aos pacientes

t Orientar para evitar ingestão de alimentos nas horas anteriores ao exame pelo risco de aspiração gástrica. É permitida ingestão de líquidos.

t Mães nutrizes não devem amamentar até 24 horas após o procedimento.

 

Aspectos farmacêuticos

t Conservar à temperatura ambiente, de 15 até 30 ºC, ao abrigo da luz. Evitar o congelamento.

t Desprezar imediatamente as porções não utilizadas.

t Pode formar cristais na solução a temperaturas muito baixas, devendo ser ressolubilizados à temperatura ambiente ou pelo leve aquecimento e agitação suave do frasco.

t Não pode ser misturado na mesma seringa com fentolamina e prometazina pelo risco de precipitação.

 

Atenção: testes de função tireoidiana são alterados logo após a administração do contraste.

 

 

Ipratrópio (ver Brometo de Ipratrópio)

 

Isetionato de Pentamidina

 

Eudiana Vale Francelino

 

Na Rename 2010: itens 5.4 e 5.6.2.5

 

Apresentação

t Pó para solução injetável 300 mg

 

Indicações

t Pneumocistose

t Leishmaníase

 

Contraindicações

t Hipersensibilidade a qualquer dos componentes da fórmula.

t Insuficiência renal grave (ver Apêndice D).

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       lactação.

       hipotensão, hipertensão,

       uso concomitante com outros fármacos que prolongam o intervalo QT.

       imunodeficiência (pausar ou suspender o tratamento se ocorrer mielossupressão ou deterioração da função renal ou pancreática).

       hiperglicemia, hipoglicemia, leucopenia, trombocitopenia e anemia.

       hipopotassemia, hipocalcemia e hipomagnesia.

       pancreatite.

       insuficiência hepática (ver Apêndice C).

       insuficiência renal (ver Apêndice D).

t Risco de hipotensão grave (monitorar a pressão arterial durante o período de tratamento).

t Monitorar regularmente, durante o tratamento, os parâmetros indicativos de desenvolvimento de toxicidade, incluindo transaminases, fosfatase alcalina, bilirrubinas, glicemia (diariamente), contagem de células sanguíneas, creatinina sérica (diariamente), concentrações séricas de cálcio e eletrocardiograma.

t Categoria de risco na gravidez (FDA): C.

 

Esquema de administração 

Adultos e Crianças

Pneumocistose

t Profilaxia: 4 mg/kg, por infusão intravenosa lenta, 1 vez a cada 4 semanas.

t Tratamento: 4 mg/kg/dia, por infusão intravenosa lenta ou por via intramuscular, a cada 24 horas, durante no minimo 14 dias.

t Coinfectados pelo HIV, a dose recomendada é de 4 mg/kg/dia, por infusão intravenosa lenta (60 a 90 minutos), a cada 24 horas, durante 21 dias. A dose pode ser reduzida para 3 mg/kg/dia, devido a sua toxicidade.

 

Leishmaníase visceral (não responsivo ou intolerante aos componentes antimoniais pentavalentes)

t 2 a 4 mg/kg, por infusão intravenosa ou via intramuscular, 3 vezes por semana, durante 5 a 25 semanas ou mais, até que duas culturas coletadas com intervalo de 14 dias dêem negativo.

 

Leishmaníase cutânea (L. aethiopica, L. guyanesis)

t 3 a 4 mg/kg, por infusão intravenosa ou por via intramuscular, 1 ou 2 vezes por semana, até que a lesão não esteja mais visível.

 

Leishmaníase cutânea difusa (L. aethiopica)

t 3 a 4 mg/kg, por infusão intravenosa ou por via intramuscular, 1 vez por semana, manter pelo menos durante 4 meses após não serem mais detectados parasitas na lesão de pele. São frequentes recidivas durante os primeiros meses até que a imunidade esteja estabelecida.

 

Leishmaníase mucocutânea (L. braziliensis, L. aethiopica)

t 4 mg/kg, por infusão intravenosa ou por via intramuscular, 3 vezes por semana, durante 5 a 25 semanas até que a lesão não seja mais visível.

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t Absorção: baixa pelo trato gastrintestinal; deve ser administrado por via parenteral ou por inalação.

t Início do efeito: 1 a 7 dias.

t Pico de concentração plasmática: 1 hora (intravenosa e intramuscular)

t Ampla distribuição pelos tecidos, como fígado, rins, glândulas adrenais e baços. A distribuição pelo pulmão é relativamente pobre após administração intravenosa.

t Tempo de meia-vida: 6,5 horas (intramuscular), 9,36 horas (intravenosa) ou 12,5 dias, após várias doses intravenosas.

t Excreção: lenta, podendo se acumular nos rins e fígado.

t Aparentemente a diálise peritoneal e a hemodiálise não reduzem significativamente a concentração plasmática do fármaco.

 

Efeitos adversos

Mais comuns:

t  Garganta inflamada.

t Febre.

t  Sinais de diabetes melito, hiperglicemia ou hipoglicemia.

t  Hipotensão aguda.

t Exantema

t Disfunção hepática

t Nefrotoxicidade, oligúria t Perda de apetite, náusea

 

Menos comuns:

t Arritmias cardíacas, bradicardia e hipotensão.

t Diarreia e vômito, alterações do paladar.

t Azotemia, anemia, anemia hemolítica, hipocalcemia, hipomagnesia, hiperpotassemia, trombocitopenia, leucopenia.

t Tontura, síncope.

t Dor ou rubor no lugar da injeção, necrólise tecidual, Síndrome de StevensJohnson, erupção cutânea, necrólise epidérmica tóxica.

t Pancreatite aguda.

t Falência renal aguda.

t Hipoglicemia (grave). Sinais de diabetes melito, hiperglicemia ou hipoglicemia podem ocorrer após meses do término da farmacoterapia.

t Parestesia e dormência perioral

 

Interações de medicamentos

t Bepridil, cisaprida, esparfloxacino, grepafloxacino, mesoridazina, pimozida, tioridazina, ziprasidona: aumento do risco de cardiotoxicidade como aumento do intervalo QT, torsades de pointes e parada cardíaca. Contraindicado o uso concomitante.

t Foscarnete e gemifloxacino: pode haver aumento do risco de cardiotoxicidade, como aumento do intervalo QT, torsades de pointes e parada cardíaca. Com foscarnete ainda pode ocorrer hipocalcemia. O uso concomitante com isetionato de pentamidina não é recomendado.

 

Orientações aos pacientes

t Monitorar a pressão arterial durante o tratamento e manter o paciente deitado durante a administração do medicamento, em função do potencial de ocorrência de hipotensão grave.

t Pode ocorrer gosto metálico desagradável com a administração do fármaco, porém o mesmo já é esperado e não requer atenção especial.

t Injeções intramusculares em crianças devem ser profundas e preferentemente nas nádegas.

 

Aspectos farmacêuticos

t Armazenar o pó para solução injetável entre 15 a 30 oC, proteger da luz e calor.

t Observar orientação específica do produtor quanto a reconstituição, diluição, compatibilidade e estabilidade da solução.

t De acordo com as instruções do produtor, o isetionato de pentamidina é tóxico, sendo então, necessário o uso de equipamentos de proteção individual durante o manuseio e administração.

t Reconstituir o pó com 3 a 5 mL de água para injeção ou glicose 5%. A solução reconstituída é estável sob temperaturas superiores à 24 oC. estas soluções não devem ser refrigeradas em decorrência do risco de cristalização.

t Para a diluição de preparações para uso intravenoso intermitente deve-se adicionar de 50 a 250 mL de glicose a 5%. A solução diluída deve ser administrada por um período mínimo de 60 minutos. E a administração deve ser feita entre 60 a 120 minutos após a preparação da diluição.

t No caso de preparações para soluções para administração por via intramuscular diluir o pó em 3 mL de água estéril para injeção.

t Incompatível com cefalosporinas em misturas intravenosas.

 

Atenção: este fármaco apresenta um número elevado de Efeitos adversos, por esta razão é necessário uma pesquisa específica quanto a este aspecto ao avaliar a terapia com este fármaco.

 

 

Isoflurano

 

Thais Furtado de Souza

 

Na Rename 2010: seção 1.1.1

 

Apresentação

t Líquido volátil

 

Indicação

t Anestesia geral (uso restrito a cirurgias cardiológicas e neurológicas).

Contraindicações

t Hipersensibilidade ao isoflurano ou a outro agente halogenado.

t Hipertermia maligna (suspeita ou conhecimento de susceptibilidade genética).

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       idosos (são mais Susceptíveis à hipotensão e à depressão circulatória por indução  anestésica).

       pacientes pediátricos com doença neuromuscular (risco de hiperpotassemia que pode resultar em arritmias; o risco é aumentado com a coadministração de succinilcolina).

       crianças com idade inferior a 2 anos (a segurança não está estabelecida).

       doença arterial coronariana (risco de indução da “síndrome do roubo coronariano”, com redistribuição do fluxo sanguíneo para longe da área estenosada – perfusão luxuriante -, agravando o quadro de má perfusão miocárdica).

       doses elevadas (maior risco de hipotensão, depressão respiratória e aumento da pressão do fluido cérebro-espinhal).

       lactação.

t Pode reagir com absorventes de dióxido de carbono (CO2), produzindo monóxido de carbono que pode resultar em níveis elevados de carboxihemoglobinemia em alguns pacientes.

t Há risco de depressão respiratória neonatal.

t Categoria de risco na gravidez (FDA): C (ver Apêndice A).

 

Esquemas de administração

Adultos e crianças

t Indução da anestesia: aumentar gradualmente a partir de 0,5% para 3% em oxigênio ou óxido nitroso-oxigênio,

t Manutenção da anestesia: de 1% a 2,5% em oxigênio com óxido nitroso, e quantidade adicional pode ser necessária (0,5% a 1%) se for utilizado apenas oxigênio.

t Nota: usar vaporizador calibrado.

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes 3

t Início da ação ocorre entre 7 e 10 minutos.

t Ocorre mínima biotransformação.

 

Efeitos adversos

t Tremor, febre, delírio pós-anestesia, hipertermia maligna.

t Depressão respiratória.

t Náusea, vômito.

t Diminuição da função hepática.

t Hipotensão, arritmia, enfarte do miocárdio.

t Sonolência, tontura, fraqueza, cefaleia.

 

Interações de medicamentos

t Bepridil, cisaprida, mesoridazina, pimozida, terfenadina, tioridazina, ziprazidona: aumento do risco de cardiotoxicidade. O uso concomitante é contraindicado.

t Bloqueadores neuromusculares (atracúrio, cisatracúrio, doxacurônio, pancurônio, tubocurarina e vecurônio) têm seu efeito e duração de ação potencializados. Pode resultar em depressão respiratória. A dose de relaxante muscular deve ser reduzida caso a coadministração seja necessária. Em procedimentos longos a dose e a frequência da infusão devem ser reduzidas.

t Erva-de-são-joão (Hypericum perforatum): pode resultar em colapso cardiovascular. O uso de erva-de-são-joão deve ser descontinuado 5 dias antes da utilização do anestésico.

t Labetalol pode ocasionar hipotensão. A função cardíaca deve ser monitorada, particularmente em pacientes com disfunção cardíaca pré-existente.

 

Orientação aos pacientes

t Orientar para evitar atividades que requeiram atenção e coordenação nas 24 horas  pós-anestesia.

t Orientar para evitar o uso de álcool e depressores do SNC durante o período de 24 horas pós-anestesia.

 

Aspectos farmacêuticos

t Armazenar sob temperatura ambiente, entre 15 e 30°C.

t A embalagem deve ser hermeticamente fechada e de material resistente à luz.

 

 

Isoniazida + Rifampicina

 

Maria Inês de Toledo e Silvio Barberato Filho

 

Na Rename 2010: item 5.2.2

 

Apresentações

t Comprimido 75 mg + 150 mg.

t Cápsula 100 mg + 150 mg.

t Cápsula 200 mg + 300 mg.

 

Indicações

t Tratamento de tuberculose pulmonar e extrapulmonar, incluindo meningo-encefalite em pacientes infectados pelo HIV.

t Tratamento de tuberculose quando há intolerância a pirazinamida ou ao cloridrato de etambutol

 

Contraindicações

t Doença hepática aguda.

t História de hepatite associada ao uso de isoniazida.

t Hipersensibilidade a isoniazida ou a rifampicina.

t Crianças com menos de 20 kg (pela impossibilidade de ajuste de doses).

t Icterícia.

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       insuficiência hepática.

       insuficiência renal (ver Apêndice D).

       alcoolismo crônico, porfiria, infecções por meningococos (só em portadores sãos).

       idosos.

t Ficar atento para os sintomas prodrômicos de hepatite associada ao fármaco: fadiga, anorexia, mal-estar, náusea e vômito.

t A suplementação de piridoxina previne o aparecimento de neurite periférica.

t Diminui a efetividade dos contraceptivos orais.

t Categoria de risco na gravidez (FDA): C.

 

Esquemas de administração

Adultos e crianças

Tratamento da tuberculose pulmonar e extrapulmonar incluindo pacientes infectados pelo HIV (fase de manutenção)

t 20 a 35 kg: 1 cápsula (200 mg + 300 mg), por via oral, a cada 24 horas, durante 4 meses após a fase intensiva.

t 36 a 50 kg: 1 cápsula (200 mg + 300 mg) + 1 cápsula (100 mg + 150 mg), por via oral, a cada 24 horas, durante 4 meses após a fase intensiva.

t acima de 50 kg: 2 cápsulas (200 mg + 300 mg), por via oral, a cada 24 horas, durante 4 meses após a fase intensiva.

 

Tratamento da tuberculose meningoencefálica (fase de manutenção)

t 20 a 35 kg: 1 cápsula (200 mg + 300 mg), por via oral, a cada 24 horas, durante 7 meses após a fase intensiva.

t 36 a 50 kg: 1 cápsula (200 mg + 300 mg) + 1 cápsula (100 mg + 150 mg), por via oral, a cada 24 horas, durante 7 meses após a fase intensiva.

t acima de 50 kg: 2 cápsulas (200 mg + 300 mg), por via oral, a cada 24 horas, durante 7 meses após a fase intensiva.

 

Tratamento de tuberculose quando há intolerância a pirazinamida

t 20 a 35 kg: 1 cápsula (200 mg + 300 mg), por via oral, a cada 24 horas, durante 2 meses, associado a cloridrato de etambutol, seguido de 1 cápsula (200 mg + 300 mg), por via oral, a cada 24 horas, durante 7 meses.

t 36 a 50 kg: 1 cápsula (200 mg + 300 mg) + 1 cápsula (100 mg + 150 mg), por via oral, a cada 24 horas, durante 2 meses, associado a cloridrato de etambutol, seguido de 1 cápsula (200 mg + 300 mg) + 1 cápsula (100 mg + 150 mg), por via oral, a cada 24 horas, durante 7 meses.

t acima de 50 kg: 2 cápsulas (200 mg + 300 mg), por via oral, a cada 24 horas, durante 2 meses, associado a cloridrato de etambutol, seguido de 2 cápsulas (200 mg + 300 mg), por via oral, a cada 24 horas, durante 7 meses.

 

Tratamento de tuberculose quando há intolerância ao cloridrato de etambutol

t 20 a 35 kg: 1 cápsula (200 mg + 300 mg), por via oral, a cada 24 horas, durante 2 meses, associado a pirazinamida, seguido de 1 cápsula (200 mg + 300 mg), por via oral, a cada 24 horas, durante 4 meses.

t 36 a 50 kg: 1 cápsula (200 mg + 300 mg) + 1 cápsula (100 mg + 150 mg), por via oral, a cada 24 horas, durante 2 meses, associado a pirazinamida, seguido de 1 cápsula (200 mg + 300 mg) + 1 cápsula (100 mg + 150 mg), por via oral, a cada 24 horas, durante 4 meses.

t acima de 50 kg: 2 cápsulas (200 mg + 300 mg), por via oral, a cada 24 horas, durante 2 meses, associado a pirazinamida, seguido de 2 cápsulas (200 mg + 300 mg), por via oral, a cada 24 horas, durante 4 meses.

t Notas:

       Ver esquema da fase intensiva (2 meses iniciais), na monografia da associação rifampicina + isoniazida + pirazinamida + etambutol, na página 928.

       Em crianças com menos de 20 kg, o tratamento deve ser feito com os fármacos isoniazida (comprimido 100 mg), rifampicina (suspensão oral 20 mg/mL) e pirazinamida (solução oral 30 mg/mL). Vide monografias específicas (página 792, página 924, página 904, respectivamente).

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t Ver as monografias dos fármacos isolados.

 

Efeitos adversos

t Náusea, vômito, diarreia, anorexia e hemorragias gastrintestinais.

t Urticária, prurido, lesões maculopapulares, lesões acneiformes, exantema e síndrome de Stevens-Johnson.

t Hiperglicemia.

t Leucopenia, eosinofilia, trombocipopenia e anemia hemolítica, aplasia medular.

t Cefaleia, tontura, fadiga, fraqueza muscular, miopatia, neuropatia periférica.

t Hepatotoxicidade (10%-15%), nefrotoxicidade.

t Distúrbios menstruais.

t Coloração vermelho-alaranjado de urina, lágrima, saliva e suor.

t Neurite óptica, visão borrada.

t Psicose tóxica e convulsão.

 

Interações de medicamentos

t Consultar as monografias individuais referentes aos fármacos desta associação.

 

Orientações aos pacientes

t Orientar para ingerir o medicamento com estômago vazio, isto é, 1 hora antes ou 2 horas após as refeições.

t Orientar que a utilização do medicamento pode ser longa e que o paciente não deve interromper o uso sem contatar o médico.

t Orientar para não ingerir bebida alcoólica durante o tratamento.

t Atentar para os sintomas prodrômicos de hepatite associada ao fármaco: fadiga, anorexia, mal-estar, náusea e vômito.

t Mulheres em uso de contraceptivos orais devem substituí-los ou utilizar métodos contraceptivos adicionais.

t Orientar para notificar caso haja suspeita de gravidez e em período de lactação.

t Evitar usar lentes de contato durante o tratamento com rifampicina.

 

Aspectos farmacêuticos

t Armazenar à temperatura de 25 ºC, protegido de calor, umidade e ao abrigo de luz.

 

Atenção: como sinonímia para a associação isoniazida + rifampicina (nomes correspondentes a Denominação Comum Brasileira) também é empregada a abreviatura RH, entretanto, não se recomenda a prescrição de fármacos por abreviaturas ou siglas.

 

 

Isoniazida

Maria Inês de Toledo e Silvio Barberato Filho

 

Na Rename 2010: item 5.2.2

 

Apresentação

t Comprimido 100 mg.

 

Indicações

t Tratamento de crianças, com menos de 20 kg, em qualquer das formas de tuberculose pulmonar e extrapulmonar, incluindo meningoencefalite e pacientes infectados pelo HIV.

t Tratamento de tuberculose quando há intolerância a rifampicina.

t Profilaxia de tuberculose.

 

Contraindicações

t Doença hepática aguda.

t Hepatite associada ao uso prévio de isoniazida.

t Hipersensibilidade a isoniazida ou a algum componente da fórmula.

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       insuficiência renal (ver Apêndice D).

       insuficiência hepática (monitorar função hepática).

       desnutrição, diabete melito, porfiria, dependência crônica de álcool.

       infecção por HIV (aumenta o risco de neurite).

       epilepsia, história de psicose.

       acetiladores lentos (aumenta risco de efeitos adversos).

       aparecimento de neurite periférica (previne-se com suplementação de piridoxina).

       sintomas prodrômicos de hepatite associada ao fármaco (fadiga, anorexia, mal-estar, náusea e vômito).

t  Insuficiência renal e hepática: ver monografia isoniazida + rifampicina.

t  Lactação (ver Apêndice B).

t  Categoria de risco na gravidez (FDA): C (ver Apêndice A).

 

Esquemas de administração

Crianças

Tratamento de crianças, com menos de 20 kg, em qualquer das formas de tuberculose pulmonar e extrapulmonar, incluindo pacientes infectados pelo HIV

t 10 mg/kg, por via oral, a cada 24 horas, durante 2 meses, combinada a rifampicina e pirazinamida, seguido de 10 mg/kg, por via oral, a cada 24 horas, durante 4 meses, combinada a rifampicina.

 

Tratamento de crianças, com menos de 20 kg, com tuberculose meningoencefálica

t 20 mg/kg, por via oral, a cada 24 horas, durante 2 meses, combinada a rifampicina e pirazinamida, seguido de 10 mg/kg a 20 mg/kg, durante 7 meses, combinada a rifampicina.

 

Tratamento de tuberculose quando há intolerância a rifampicina

t 20 a 35 kg: 200 mg, por via oral, a cada 24 horas, durante 2 meses, combinada a pirazinamida, cloridrato de etambutol e sulfato de estreptomicina, seguido de 200 mg, por via oral, a cada 24 horas, durante 10 meses, combinada a cloridrato de etambutol.

t 36 a 50 kg: 200 mg a 300 mg, por via oral, a cada 24 horas, durante 2 meses, combinada a pirazinamida, cloridrato de etambutol e sulfato de estreptomicina, seguido de 200 mg a 300 mg, por via oral, a cada 24 horas, durante 10 meses, combinada a cloridrato de etambutol.

t Acima de 50 kg: 300 mg, por via oral, a cada 24 horas, durante 2 meses, combinada a pirazinamida, cloridrato de etambutol e sulfato de estreptomicina, seguido de 300 mg, por via oral, a cada 24 horas, durante 10 meses, combinada a cloridrato de etambutol.

 

Profilaxia de tuberculose

t 5 a 10 mg/kg, por via oral, a cada 24 horas, durante 6 meses. Dose máxima diária: 300 mg.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t Meia-vida: 2,3 a 3,5 horas (acetiladores lentos), 0,7 a 2 horas (acetiladores rápidos) e 8 a 17 horas em pacientes com insuficiência renal (estágio final).

t Metabolismo: hepático.

t Excreção: urina (75% a 95%) e fezes.

 

Efeitos adversos

t Náusea, vômito, diarreia e dores abdominais, xerostomia.

t Reações de hipersensibilidade, urticária, febre, exantema, artralgias, eritema multiforme, xerostomia, erupções acneiformes, prurido, e síndrome de Stevens-Johnson.

t Neuropatia periférica.

t Agranulocitose, anemia hemolítica, trombocitopenia e aplasia medular.

t Neurite óptica, visão borrada.

t Psicose tóxica e convulsão.

t Hepatotoxicidade (especialmente em maiores de 35 anos e usuários de álcool).

t Síndrome eritematosa tipo lúpus, pelagra, hiper-reflexia, dificuldade de micção, hiperglicemia e ginecomastia.

 

Interações de medicamentos

t Ácido paraminossalicílico: o uso concomitante pode reduzir a acetilação da isoniazida, resultando em aumento da concentração plasmática deste fármaco na forma ativa. Monitorar os pacientes para os sintomas tóxicos da isoniazida.

t Carbamazepina, fenitoína e fosfenitoína: podem apresentar aumento de suas concentrações plasmáticas, resultando em toxicidade (ataxia, nistagmo, diplopia, cefaleia, vômito, apneia, coma). Monitorar efeitos tóxicos e ajustar a dose de acordo com a concentração plasmática.

t Cetoconazol: pode ocorrer aumento ou diminuição dos níveis de cetoconazol. Se necessário, ajustar a dose deste.

t Diazepam: aumentam o risco de toxicidade do benzodiazepínico (sedação, depressão respiratória). Monitorar sinais de toxicidade. A redução da dose pode ser necessária.

t Dissulfiram: pode provocar alterações de comportamento, coordenação e humor. Considerar redução de dose ou interrupção do tratamento com dissulfiram.

t Enflurano: diminui a eficácia do anestésico. Monitorar a redução do efeito do enflurano.

t Etionamida: pode ocorrer neurite, hepatoxicidade e encefalopatia. Se possível, evitar o uso concomitante em pacientes com histórico ou predisposição a neuropatias periféricas e problemas hepáticos. Monitorar a função hepática regularmente. Monitorar pacientes diabéticos.

t Itraconazol: perda da eficácia do itraconazol. Não administrar concomitantemente.

t Levodopa: pode ocorrer piora dos sintomas da doença de Parkinson. Ajustar a dose de levodopa.

t Meperidina: pode ocorrer depressão do sistema nervoso central e hipotensão. Evitar o uso concomitante. Monitorar os efeitos tóxicos.

t Paracetamol: aumento do risco de hepatotoxicidade. Restringir o consumo de paracetamol em pacientes usuários de isoniazida.

t Rifampicina: aumento do risco de hepatotoxicidade. Monitorar a função hepática e os sintomas de toxicidade hepática, especialmente em crianças e adultos com fatores de risco.

t Varfarina:  aumenta  o  risco  de  sangramento.  Monitorar cuidadosamente o tempo de protrombina ao introduzir ou descontinuar a isoniazida, bem como durante o tratamento. Se necessário, ajustar dose do anticoagulante.

 

Orientações aos pacientes

t Orientar para ingerir o medicamento com estômago vazio ou 1 hora antes ou 2 horas após as refeições. Alimentos reduzem a absorção, mas pode ser usado com alimento em caso de desconforto gástrico.

t  Alertar para não ingerir bebida alcoólica durante o tratamento.

t Orientar que a utilização do medicamento pode ser longa e que o paciente não deve interromper o uso sem contatar o médico.

 

Aspectos farmacêuticos

t Manter à temperatura ambiente, de 15 a 30 ºC, protegido de calor, umidade e ao abrigo de luz.

 

Atenção: profilaxia com isoniazida pode evitar o aparecimento de doença clínica em comunicantes bacilíferos e em pessoas de alto risco, especialmente imunodeficientes. Como sinonímia para isoniazida (nome correspondente a Denominação Comum Brasileira) também é empregada a abreviatura H, entretanto, não se recomenda a prescrição de fármacos por abreviaturas ou siglas.

 

 

Isossorbida (ver Dinitrato de Isossorbida e Mononitrato de Isossorbida)

 

Itraconazol

 

Mirian Parente Monteiro

 

Na Rename 2010: item 5.3.1

 

Apresentações

t Cápsula 100 mg.

t Solução oral 10 mg/mL.

 

Indicações

t Uso restrito para tratamento de formas leves e moderadas de:

       Esporotricose

       Histoplasmose pulmonar e disseminada

       Paracoccidioidomicose (blastomicose) pulmonar e extrapulmonar.

t Uso restrito para prevenção secundária após a terapêutica de indução nas formas graves de esporotricose e histoplasmose.

 

Contraindicações

t  Hipersensibilidade ao itraconazol.

t Uso concomitante com fármacos biotransformados pelo citocromo CYP3A4, tais como os inibidores da HMGCoA redutase (lovastatina, sinvastatina), ergotamina e análogos (di-hidroergotamina, ergometrina, ergotamina e metilergometrina), midazolam, triazolam e quinidina (ver Efeitos adversos ).

t Insuficiência cardíaca congestiva ou história desta doença.

t Mulheres grávidas ou que planejam engravidar. Categoria de risco na gravidez (FDA): C (ver Apêndice A).

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       acloridria ou hipocloridria, incluindo pacientes com Aids e neutropenia (a absorção do itraconazol em cápsulas pode ser reduzida, comprometendo a resposta clínica; nesses casos, pode-se aumentar a dose do fármaco ou melhorar sua absorção administrando-o com uma bebida ácida, como refrigerante de cola).

       insuficiência hepática (ver Apêndice C).

       fator de risco para insuficiência cardíaca congestiva, como doença cardíaca valvar e isquêmica, doença pulmonar grave, insuficiência renal e outros transtornos edematosos.

       lactação (ver Apêndice B).

       insuficiência hepática, enzimas hepáticas séricas aumentadas ou história de toxicidade hepática por outros fármacos (avaliar relação benefício/ risco).

       indivíduos com menos de 18 anos de idade (segurança e eficácia não foram  estabelecidas).

       idosos (embora não haja limitação específica, os idosos são mais propensos a ter perda auditiva temporária ou permanente).

       o tratamento deverá ser continuado por semanas ou meses até parâmetros clínicos e testes laboratoriais indicarem que a atividade da infecção fúngica foi controlada.

 

Esquemas de administração

t A dose de Itraconazol e a duração de tratamento deverão ser baseadas no local de infecção e na resposta individual à terapia.

t Doses acima de 200 mg/dia devem ser divididas a cada 12 horas.

 

Crianças

t A segurança e eficácia do itraconazol não foram estabelecidas. De qualquer forma, um pequeno número de pacientes entre 3 e 16 anos tem sido tratado com itraconazol cápsulas (100 mg/dia) e pacientes de 6 meses a 12 anos com solução oral (5 mg/kg/dia) para infecções fúngicas sistêmicas e não tem sido relatados Efeitos adversos mais sérios.

 

Histoplasmose disseminada

t 5 a 10 mg/kg/dia, por via oral, dividida a cada 12 horas, durante 3 meses. Dose máxima: 400 mg/dia. Após iniciar tratamento com Anfotericina B.

 

Paracoccidioidomicose (blastomicose)

t 5 a 10 mg/kg/dia, por via oral, durante 6 a 12 meses. Dose máxima: 400 mg/ dia. Dose acima 200 mg dividir em 2 doses/dia.

 

Outras indicações

t  100 mg, por via oral, a cada 24 horas, durante 2 semanas.

 

Adultos

Esporotricose

t Linfocutânea ou cutânea: 100 a 200 mg, por via oral, a cada 24 horas, durante 3 a 6 meses.

t Osteoarticular ou pulmonar: 200 mg, por via oral, a cada 12 horas, durante até 24 meses.

 

Histoplasmose disseminada

t 200 mg, por via oral, a cada 24 horas, aumentando a dose em 100 mg se necessário até dose máxima de 400 mg/dia. Dose acima 200 mg/dia dividir a cada 12 horas. A duração do tratamento pode variar de 1 dia a mais de 6 meses.

 

Paracoccidioidomicose (blastomicose)

t 200 mg, por via oral, a cada 24 horas, aumentando a dose em 100 mg se necessário até dose máxima de 400 mg/dia. Dose acima 200 mg/dia dividir a cada 12 horas. A duração do tratamento pode variar de 1 dia a mais de 6 meses.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t A presença de alimento aumenta a absorção do medicamento em cápsula, porém diminui quando em solução oral. Em pacientes com hipocloridria (HIV positivos), há redução da absorção.

t Tempo para pico de concentração: 1,5 a 5 horas; o estado estacionário é alcançado após 15 dias de dose diária.

t Meia-vida de eliminação: 21 horas (após dose única de 100 mg), 35 h a 64 h no estado estacionário (200 mg/dia por 15 dias)

t Distribuição ampla no organismo, mas apenas uma pequena quantidade se distribui para o fluido cérebro espinhal.

t Metabolismo: hepático (citocromo P450 isoenzima CYP3A4, principal metabólito itraconazol hidróxido com atividade antifúngica comparável à do itraconazol).

t Excreção: renal (40% como metabólitos) e fecal (3% a 18% na forma inalterada).

t Não é removido por diálise.

 

Efeitos adversos

t Náusea (11%), vômito (5%), dor abdominal (2%), diarreia (3%), anorexia (1%), dispepsia, obstipação, xerostomia, perda de apetite, aumento da sede.

t Edema de membros inferiores (4%), edema pulmonar.

t Hipertensão (3%).

t Convulsões, cefaleia (4%), tontura (2%), cansaço ou fraqueza, mudanças de humor.

t Exantema (9%); prurido (3%), síndrome de Stevens-Johnson, alopecia, urticária, angioedema.

t Diminuição da libido (1%).

t Distúrbios neutropênicos, hipertrigliceridemia, hipopotassemia (2%).

t Insuficiência cardíaca congestiva, arritmia cardíaca.

t Hepatotoxicidade, aumento de transaminases (em pacientes com hepatite e icterícia colestática, especialmente com mais de 1 mês de tratamento)

t Diminuição do volume urinário.

t Febre

t Dores musculares ou cólicas, dormência ou formigamento nas mãos, pés ou lábios.

 

Interações de medicamentos

t Ergotamina e análogos: risco aumentado de ergotismo (náusea, vômitos, isquemia vasoespástica). O uso concomitante com itraconazol é contraindicado.

t Alfentanila: metabolismo decrescido da alfentanila administrada por via intravenosa e aumento de seus efeitos.

t Alfuzosina: metabolismo reduzido devido à inibição do citocromo P450 levando a um aumento da exposição à alfuzosima. O uso concomitante é contraindicado.

t Alprazolam: aumento das concentrações séricas e toxicidade potencial do alprazolam (sedação excessiva e efeitos hipnóticos prolongados). A administração concomitante é contraindicada.

t Anlodipino, isradipino, felodipino, nicardipino, nifedipino, nimodipino, nisoldipino: pode haver aumento das concentrações séricas dos antagonistas de canais de cálcio.

t Anticoagulantes orais: aumento do risco de sangramento.

t Aprepitanto: aumento nas concentrações plasmáticas de aprepitanto, devido à inibição do citocromo P450. O uso concomitante de itraconazol com aprepitanto deve ser feito com cautela.

t Bexaroteno: aumento da exposição ao bexaroteno.

t Budesonida: o uso concomitante com itraconazol pode aumentar significativamente os níveis plasmáticos de budesonida.

t Buspirona: aumento das concentrações plasmáticas de buspirona; aumento dos efeitos colaterais da buspirona (psicomotricidade, sedação).

t Bussulfano: risco aumentado de toxicidade do bussulfano (mielossupressão, cistite hemorrágica, neurotoxicidade).

t Ciclosporina: risco aumentado de toxicidade da ciclosporina (disfunção renal, colestase, parestesia) por inibição do metabolismo, que parece ser maximamente inibido por volta do 4º dia de administração concomitante com itraconazol. Monitorar os níveis de ciclosporina e a função renal e ajustar a dose ciclosporina conforme necessário (níveis de dose terapêutica usual 50 a 150 microgramas/L). A redução da dose da ciclosporina em 50% tem sido sugerida para pacientes recebendo itraconazol, embora exista uma grande variabilidade interindividual no grau de interação do fármaco.

t Claritromicina: aumento do risco de cardiotoxicidade (prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes e parada cardíaca).

t Colchicina: aumento da concentração plasmática de colchicina e risco de toxicidade. A administração concomitante de colchicina e itraconazol em pacientes com insuficiência renal ou hepática é contraindicada. Nos pacientes com função renal ou hepática normal, considerar uma redução da dose ou interrupção da colchicina se o uso de itraconazol concomitante for necessário.

t Conivaptana: exposição aumentada a conivaptana. O uso concomitante é contraindicado.

t Corticosteroides: aumento das concentrações plasmáticas de corticosteroides e um aumento do risco de efeitos colaterais (miopatia, intolerância à glicose, síndrome de Cushing).

t Digoxina: um aumento do risco de toxicidade pela digoxina (náuseas, vômitos, arritmias). Quando o itraconazol e digoxina são administrados concomitantemente, pode ser necessário reduzir a dose de digoxina e seus níveis séricos devem ser monitorados.

t Docetaxel: aumento do risco de toxicidade pelo docetaxel.

t Efavirenz: diminuição das concentrações plasmáticas de itraconazol e de seu metabólito hidroxilado.

t Eplerenona: aumento na concentração plasmática de eplerenona e do seu risco de toxicidade. O uso concomitante de eplerenona e itraconazol é contraindicado. Se for necessário o uso dos dois medicamentos ao mesmo tempo, monitorar os sinais e sintomas de toxicidade da eplerenona, incluindo angina, hiperpotassemia, hipotensão, enfarte do miocárdio, tontura, cefaleia, cansaço, diarreia e elevação das enzimas hepáticas.

t Eritromicina: aumento da concentração plasmática de itraconazol. Monitorar os pacientes para ocorrência de sinais de toxicidade pelo itraconazol.

t Estrogênios conjugados: aumento da concentração plasmática dos estrogênios.

t Everolimo, sirolimo e tacrolimo: aumento do risco de toxicidade pelos imunossupressores. O uso concomitante com itraconazol deve ser feito com cautela. Monitorar a concentração plasmática do imunossupressor, bem como sinais e sintomas de toxicidade. Redução da dose do imunossupressor pode ser necessária.

t Famotidina e ranitidina: perda da eficácia do itraconazol, por reduzir sua absorção.

t Fenitoína e fosfenitoína: risco aumentado de toxicidade da fenitoína (ataxia, hiperreflexia, nistagmo, tremores).

t Fenobarbital: pode haver perda da eficácia do itraconazol.

t Fentanila: efeitos opioides prolongados ou aumentados (depressão do sistema nervoso central e depressão respiratória). Monitorar cuidadosamente para toxicidade opioide nos pacientes recebendo concomitantemente fentanila e itraconazol.

t Gefitinibe: aumento na concentração plasmática de gefitinibe, pela inibição do metabolismo do mesmo.

t Indinavir: aumento nas concentrações plasmáticas do indinavir e do itraconazol, podendo aumentar o risco de toxicidade.

t Isoniazida: diminuição da eficácia do itraconazol. A administração concomitante de isoniazida e itraconazol pode resultar em diminuição das concentrações séricas de itraconazol, levando à falha terapêutica. O uso concomitante não é recomendado.

t Loperamida: aumento da concentração plasmática de loperamida.

t Lovastatina, sinvastatina e outros inibidores da HMGCoA redutase (estatinas): aumento no risco de miopatia ou rabdomiólise por aumentar a concentração plasmática da estatina. O uso concomitante de lovastatina com itraconazol é contraindicado. Se a administração de sinvastatina com itraconazol for necessária, monitorar o paciente para sinais e sintomas; monitorar os níveis de creatinina cinase e descontinuar o uso se estes mostram aumento acentuado, ou se houver suspeita ou diagnóstico de miopatia ou rabdomiólise.

t Meloxicam: redução na concentração plasmática de meloxicam.

t Midazolam: aumento da concentração e toxicidade potencial do midazolam (sedação excessiva e efeitos hipnóticos prolongados). A coadministração com itraconazol não é recomendada. Se o uso simultâneo for necessário, considerar a redução da dose do midazolam e monitorar o possível aumento de toxicidade (sedação excessiva, fadiga, ataxia, fala dificultada, reações lentas, e outros prejuízos psicomotores).

t Nevirapina: aumento das concentrações plasmáticas de nevirapina. A coadministração de nevirapina e itraconazol não é recomendada, mas se necessária, deve ser realizada com cuidado e os pacientes deverão ser rigorosamente monitorados em relação aos Efeitos adversos da nevirapina.

t Pantoprazol, rabeprazol: diminuição da eficácia do itraconazol.

t Pimozida: risco aumentado de cardiotoxicidade (prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes, parada cardíaca). A administração simultânea com itraconazol é contraindicada.

t Produtos contendo alumínio, cálcio ou magnésio: pode haver redução nas concentrações plasmáticas de itraconazol.

t Quinidina: elevação das concentrações plasmáticas e risco aumentado de toxicidade pela quinidina (arritmias ventriculares, hipotensão, agravamento da insuficiência cardíaca, alterações no eletrocardiograma, incluindo prolongamento do intervalo QT). O uso concomitante de quinidina e itraconazol é contraindicado.

t Repaglinida: aumento na concentração plasmática de repaglinida. O uso concomitante não é recomendado, mas se a combinação é considerada clinicamente necessária, a dose de repaglinida deve ser reduzida e as concentrações de glicose no sangue cuidadosamente monitoradas.

t Rifabutina: perda na eficácia do itraconazol. A administração concomitante pode resultar em diminuições significativas nas concentrações séricas de itraconazol e falha terapêutica, não sendo, portanto, recomendada.

t Rifampicina: diminuição das concentrações séricas do itraconazol e da atividade antifúngica. Monitorar a eficácia antifúngica. Considerar  aumento da dose de itraconazol quando usado concomitantemente com rifampicina.

t Risperidona: aumento da concentração de risperidona.

t Ritonavir: aumento na concentração plasmática de itraconazol, podendo resultar em toxicidade pelo mesmo.

t Saquinavir: aumento das concentrações plasmáticas e um aumento do risco de Efeitos adversos de ambos os fármacos.

t Sildenafila e vardenafila: risco aumentado de Efeitos adversos (cefaleia, rubor, priapismo).

t Telitromicina: aumento na concentração plasmática de telitromicina por inibição do CYP3A4 pelo itraconazol.

t Trazodona: aumento na concentração plasmática de trazodona.

t Triazolam: aumento da concentração e toxicidade potencial pelo triazolam (sedação excessiva e prolongamento dos efeitos hipnóticos). O uso concomitante é contraindicado.

t Trimetrexato: toxicidade aumentada do trimetrexato (supressão da medula óssea, disfunção hepática e renal e ulceração gastrintestinal).

t Verapamil: aumento das concentrações séricas e da toxicidade do verapamil (tonturas, hipotensão, rubor, cefaleia, edema periférico).

t Vincristina e outros alcaloides da vinca: risco aumentado de neurotoxicidade e de íleo paralítico. Em caso de uso concomitante, os pacientes devem ser monitorados para sinais e sintomas de neurotoxicidade, incluindo parestesias, fraqueza muscular e íleo paralítico. A dose do alcaloide da vinca deverá ser ajustada.

 

Orientações aos pacientes

t Alertar para notificar a ocorrência de qualquer sinal de efeito adverso.

t Orientar para a ingestão da cápsula com alimento. Alimento rico em gordura facilita a absorção.

t Se estiver usando antiácidos, tomar 1 hora antes ou 2 horas depois de ingerir a cápsula de itraconazol.

t Orientar para a ingestão da solução oral com estômago vazio, para facilitar absorção. Não ingerir solução oral com alimento.

t O tratamento de algumas infecções é demorado, não deixar de usar o medicamento conforme prescrito mesmo que melhore dos sintomas.

t No caso de esquecer de tomar uma dose, tomá-la o mais breve possível. Entretanto, se já for próximo ao horário da próxima dose, deve-se desconsiderar a dose perdida e voltar à programação regular das doses. Não duplicar a dose.

t Suspender o medicamento e consultar o médico imediatamente se apresentar dor no peito, diminuição da diurese, veias do pescoço dilatadas, fadiga extrema, respiração irregular, batimentos cardíacos irregulares, falta de ar; inchaço do rosto, dedos, pés, ou parte inferior das pernas; sensação de aperto no peito, respiração perturbada; ganho de peso, ou chiado. Estes podem ser sintomas de insuficiência cardíaca congestiva.

t Perda temporária ou permanente da audição pode ocorrer enquanto se usa esse medicamento.

 

Aspectos farmacêuticos

t A cápsula deve ser mantida ao abrigo de luz e umidade e a temperatura ambiente, de 15 a 25°C.

t A solução oral deve ser armazenada sob temperatura abaixo de 25°C. Não congelar.

t Cápsulas de itraconazol e solução oral de itraconazol não são bioequivalentes; estas apresentações não devem ser intercambiadas. Fazer o ajuste de dose.

 

Atenção: este fármaco apresenta um número muito elevado de Efeitos adversos (especialmente com fármacos metabolizados pela CYP3A4), sendo necessária uma pesquisa específica sobre este aspecto antes de introduzir ou descontinuar o itraconazol ou outros medicamentos no esquema do paciente.

 

 

Ivermectina

 

César Augusto Braum

 

Na Rename 2010: itens 5.6.1

 

Apresentação

t Comprimidos de 6 mg.

 

Indicações

t Infecções helmínticas causadas por nematódios:

t Onchocerca volvulus

t Filaríase linfática (Wuchereria bancrofti)

t Strongyloides stercoralis

t Larva migrans cutânea

t Pediculose (Pediculus humanus capitis e pubis).

t Escabiose (Sarcoptes scabiei).

 

Contraindicações

t Hipersensibilidade ao fármaco.

t Dano na barreira hematoencefálica, pois a ivermectina pode interagir com os receptores do GABA.

t Gravidez. Fator de risco na gravidez (FDA): C (ver Apêndice A).

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       crianças pesando menos de 15 kg (segurança não definida).

       lactação (ver Apêndice B).

t O uso de anti-histamínicos ou corticosteroides reduz as reações alérgicas ocasionadas pela desintegração das microfilárias.

t O tratamento com ivermectina para infecções causadas por Onchocerca volvulus pode causar danos sistêmicos (reação de Mazzotti) e reações oftálmicas.

 

Esquemas de administração

Adultos e maiores de 5 anos (acima de 15 kg)

Tratamento de oncocercose (medicamento de escolha)

t 150 microgramas/kg, por via oral, em dose única. A dose pode ser repetida a cada 6 ou 12 meses.

 

Programa de eliminação de oncocercose

t 150 microgramas/kg, por via oral, em dose única, A dose pode ser repetida a cada 6 ou 12 meses.

 

Tratamento de filaríase linfática

t 150 a 400 microgramas/kg, por via oral, em dose única.

 

Programa de controle de filaríase

t 200 microgramas/kg, por via oral, em conjunto com 400 mg de albendazol, por via oral, em dose única anual.

 

Tratamento de estrongiloidíase

t 200 microgramas/kg, por via oral, em dose única ou durante 2 dias. Caso após 3 meses de tratamento ainda existir evidências de larvas, repetir o tratamento. Doses adicionais não são necessárias, exceto em pacientes imunodeprimidos, nos quais a terapia pode ser repetida após duas semanas.

 

Larva migrans cutânea

t 150 a 200 microgramas/kg, por via oral, uma vez ao dia, durante 1 a 2 dias.

 

Pediculosecapitis

t 200 microgramas/kg, por via oral, em dose única, repetindo o tratamento no 2º e no 10º dia ou após 7 e 14 dias, ou 300 microgramas/kg, por via oral, em dose única, repetida após 1 semana.

 

Pediculose pubis

t 200 microgramas/kg, por via oral, em dose única, repetida após 10 e 14 dias, ou 250 microgramas/kg, por via oral, em dose única, repetida após 1 semana.

 

Escabiose

t 200 microgramas/kg, por via oral, em dose única ou 250 a 300 microgramas/ kg, por via oral, em dose única, repetida após 7 e 14 dias. O tratamento de todos os membros da família é aconselhado.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t Absorção oral rápida.

t Tempo para pico de concentração plasmática: 4 horas.

t Meia-vida: 18 a 35 horas.

t Metabolismo: hepático.

t Excreção: fezes (durante mais de 12 dias) e urina (menos de 1%).

 

Efeitos adversos

t Diarreia, náusea, vômito, dor abdominal.

t Elevação sérica das enzimas hepáticas.

t Eosinofilia, Reação de Mazzotti em indivíduos infectados, causada por morte de microfilárias e caracterizada por artralgia ou mialgia, febre, linfoadenopatia, prurido, erupções cutâneas, taquicardia, hipotensão e alterações oftálmicas.

t Cefaleia, tontura, desmaios, insônia, tremores, sonolência.

 

Interações de medicamentos

t Varfarina: pode resultar em aumento dos valores do RNI. Monitorar cuidadosamente RNI para evitar sangramento.

 

Orientações aos pacientes

t Orientar para ingerir o medicamento com 250 mL de água e com o estômago vazio. Ingestão com alimento pode aumentar consideravelmente a biodisponibilidade da ivermectina.

t Orientar para notificar se houver suspeita de gravidez e a ocorrência de amamentação natural.

 

Aspectos farmacêuticos

t Armazenar à temperatura ambiente, de 15 a 30 ºC, ao abrigo de luz e umidade.

 

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