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Última revisão: 11/11/2015

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Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2010: Rename 2010 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2010

 

Lactulose

 

Fabiana Wahl Hennigen

 

Na Rename 2010: seção 16.6

 

Apresentação

t Xarope 667 mg/mL

 

Indicação

t Agente coadjuvante em prevenção e tratamento de encefalopatia porto-sistêmica, incluindo pré-coma e coma hepáticos.

 

Contraindicações

t Hipersensibilidade à lactulose.

t Galactosemia.

t Pacientes em dieta com restrição de galactose.

t Obstrução intestinal.

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       diabete melito e intolerância à lactose.

       diarreia após a dose inicial (reduzir a dose imediatamente e descontinuar se a diarreia persistir).

       uso por mais de 6 meses ou em pacientes predispostos a anormalidades eletrolíticas, como idosos (monitorar as concentrações séricas de eletrólitos).

       uso concomitante  com  anti-infecciosos  orais  (monitorar  para  possível inadequação da resposta à lactulose).

       lactação.

       crianças (não há dados sobre eficácia e segurança para profilaxia e tratamento de encefalopatia hepática).

       uso concomitante com outros laxativos (não associar, pois a evacuação com fezes moles resultante pode falsamente sugerir a obtenção da dose adequada de lactulose).

t Categoria de risco na gravidez (FDA): B.

 

Esquemas de administração

Adultos

Prevenção e tratamento de encefalopatia hepática

t Dose inicial de 20 a 30 g (30 a 45 mL), por via oral, a cada 6 ou 8 horas, ajustar a dose a cada 1 ou 2 dias para produzir 2 a 3 evacuações com fezes moles por dia. Dose usual: 60 a 100 g/dia (90 a 150 mL/dia). No manejo de episódios agudos, 20 a 30 g, a cada 1 a 2 horas para induzir rápida diarreia.

 

Administração

t Diluir em água, usualmente 60 a 120 mL, para administração por sonda gástrica.

t Quando usado via retal durante os estágios de pré-coma ou coma hepáticos, diluir 200 g (300 mL) com 700 mL de água ou cloreto de sódio 0,9%. A solução diluída deve ser administrada por meio de sonda retal e retida por 30 a 60 minutos, a cada 4 a 6 horas.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t Pouco absorvido (menos que 3% da dose).

t Tempo para início de ação: 24-48 horas.

t Lactulose não absorvida é metabolizada pelas bactérias do cólon, formando ácido lático e ácido acético.

t Lactulose absorvida não é metabolizada e é excretada inalterada na urina em até 24 horas.

 

Efeitos adversos

t Comuns: flatulência, diarreia (dose alta), desconforto abdominal, náusea, vômito e cãibras.

t Graves: hipernatremia e hipopotassemia.

 

Interações de medicamentos

t Anticoagulantes cumarínicos orais têm seu efeito aumentado. Monitorar o tempo de protrombina e, se necessário, ajustar a dose do anticoagulante.

 

Orientações aos pacientes

t Orientar que a solução pode ser misturada com suco de fruta, água, leite ou alimentos para melhorar o sabor.

t Orientar para ingerir com 250 mL de líquido e, pelo menos, 6 a 8 copos de líquido por dia, para auxiliar o amolecimento das fezes.

t Informar que pode ser necessário aguardar de 1 a 3 dias para obtenção de melhora clínica.

 

Aspectos farmacêuticos

t Conservar sob temperatura ambiente (15 a 30° C) para reduzir a viscosidade.

Proteger do congelamento.

t Descartar a solução se estiver opaca ou muito escura.

 

 

Lamivudina

 

Julia Salvan da Rosa

 

Na Rename 2010: item 5.5.2.1

 

Apresentações

t  Comprimido 150 mg

t Solução oral 10 mg/mL

Indicações

t Tratamento de infecção por HIV (em combinação com outros fármacos antirretrovirais)

t Prevenção de transmissão materno-fetal do HIV (em combinação com zidovudina)

t Tratamento de infecção crônica por hepatite B

 

Contraindicação

t Hipersensibilidade à lamivudina.

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       obesos, com insuficiência hepática (ver Apêndice C) ou fatores de risco para doença hepática, hepatites B ou C.

       coinfectados com HIV/HCV, recebendo terapia antirretroviral em combinação com interferona 1 alfacona e ribavirina (aumento do risco de hepatotoxicidade).

       pacientes com hepatite B crônica (pode haver recorrência após suspensão de lamivudina).

       crianças com história de pancreatite ou fatores de risco para desenvolvimento da doença.

       insuficiência renal (ver Apêndice D).

       lactação (ver Apêndice B).

t  Categoria de risco na gravidez (FDA): C (ver Apêndice A).

 

Esquemas de administração

Neonatos

Prevenção de transmissão materno-fetal de HIV

t Dose de 2 mg/kg (associados a 4 mg/kg de zidovudina), por via oral, a cada 12 horas, durante 7 dias.

 

Crianças

Tratamento de infecção por HIV

t De 3 meses a 12 anos: 4 mg/kg, por via oral, a cada 12 horas. Dose máxima: 300 mg/dia.

 

Tratamento de hepatite B crônica

t De 2 a 11 anos: 3 mg/kg, por via oral, uma vez ao dia. Dose máxima: 100 mg/dia.

 

Adultos e adolescentes

Tratamento de infecção por HIV

t Com mais de 50 kg: 150 mg, por via oral, a cada 12 horas ou 300 mg, uma vez ao dia.

t Com menos de 50 kg: 2 mg/kg, por via oral, a cada 12 horas.

 

Prevenção de transmissão materno-fetal de HIV

t Mãe: 150 mg (associados a 600 mg de zidovudina), por via oral, no início do trabalho de parto, seguidos de 150 mg a cada 12 horas (associados a 300 mg de zidovudina, a cada 3 horas) até o parto. Após o parto, lamivudina 150 mg a cada 12 horas durante 7 dias.

 

Tratamento de hepatite B crônica

t Dose de 100 mg/dia, por via oral, a cada 24 horas. 

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t Início da resposta: 4 a 8 semanas.

t Meia-vida: 5 a 7 horas, 2 horas (crianças), 2,3 horas (grávidas), 14 horas (neonatos).

t Excreção: renal (70%, em forma inalterada).

t É removida por diálise, porém, não é necessária dose adicional de lamivudina.

 

Efeitos adversos

t  Exantema e/ou prurido (10%), alopecia.

t Cefaleia (35%), fadiga (27%), depressão (9%), insônia/distúrbios do sono (11%), tontura (10%) neuropatia (12%).

t  Dispepsia (5%), dor abdominal (9%), anorexia (10%), náusea e vômitos (13%), diarreia (18%), pancreatite em adultos (0,3%) e crianças (14% a 18%).

t Lipodistrofia, hiperglicemia, hepatotoxicidade, acidose lática (com grave hepatomegalia e esteatose).

t  Neutropenia, anemia, trombocitopenia.

t Artralgia (5%), mialgia (8%), dor musculoesquelética (12%), rabdomiólise.

t Ototoxicidade.

t Calafrios ou febre (10%)

t Tosse (18%).

 

Interações de medicamentos

t  Interferona 1 alfacona e ribavirina: aumentam o risco de acidose lática (potencialmente fatal) e descompensação hepática pela lamivudina. Monitorar os pacientes e avaliar a relação risco-benefício. Se for apropriado, descontinuar a lamivudina, ou reduzir/descontinuar a dose da ribavirina e/ou interferona.

t Sulfametoxazol + trimetoprima: aumentam o efeito/toxicidade da lamivudina, podendo intensificar os efeitos adversos. Monitorar os pacientes que usam esta associação. Alterações nas doses destes fármacos não são indicadas.

t  Zalcitabina: diminui o efeito da lamivudina. A administração concomitante não é recomendada.

 

Orientação aos pacientes

t Orientar para a possibilidade de administrar o medicamento concomitantemente ou não com alimentos.

t  Procurar um serviço de saúde caso tenha dor estomacal repentina, náusea, vômito, febre. Pode ser sinal de pancreatite.

t Reforçar orientações sobre prevenção da transmissão do HIV.

 

Aspectos farmacêuticos

t Manter os comprimidos e solução oral na embalagem original bem fechadas, ao abrigo de ar, luz e umidade e à temperatura ambiente, entre 15 e 30 ºC.

 

Atenção: como sinonímia para lamivudina (nome que corresponde a denominação comum Brasileira) também é empregada a abreviatura 3TC, entretanto, não se recomenda a prescrição de fármacos por abreviaturas ou siglas.

 

 

Leuprorrelina (ver Acetato de Leuprorrelina)

 

Levodopa + Benserazida

 

José Gilberto Pereira

 

Na Rename 2010: item 13.3

 

Apresentações

t Comprimido 50 mg + 12,5 mg t Comprimido 100 mg + 25 mg

 

Indicação

t Doença de Parkinson.

 

Contraindicações

t Hipersensibilidade conhecida a levodopa ou benserazida.

t Lesões de pele não diagnosticadas, melanoma maligno ou história prévia desta doença.

t Glaucoma de ângulo fechado.

t Uso concomitante de reserpina e inibidores da monoamina oxidase (inclusive duas semanas antes de iniciar levodopa+benserazida).

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       doenças pulmonares.

       úlcera péptica ativa.

       doenças graves hepáticas, renais, cardiovasculares e medulares ósseas.

       diabete melito, hipertireoidismo, feocromocitoma, osteomalácia.

       depressão e outras doenças psiquiátricas graves.

       glaucoma de ângulo aberto.

       retirada do medicamento (deve ser gradual para reduzir risco de síndrome neuroléptica maligna e rabdomiólise).

       anestesia com narcóticos (suspender o medicamento pelo menos oito horas antes da anestesia).

       idosos (introduzir com incrementos graduais das doses).

       lactação (ver Apêndice B).

t  Categoria de risco na gravidez (FDA): C (ver Apêndice A).

 

Esquemas de administração

Adultos

Doença de Parkinson

t De 100 a 200 mg de levodopa e 25 a 50 mg de benserazida (razão 4:1), por via oral, duas vezes ao dia. A dose diária pode ser aumentada gradualmente com 50 a 100 mg de levodopa e 12,5 a 25 mg de benserazida a cada 3 a 7 dias em 3 a 4 doses divididas. Durante a progressão da doença há necessidade de aumento de dose para manutenção da eficácia clínica; não exceder a dose diária de 800 mg de levodopa e 200 mg de benserazida.

 

Idosos

Doença de Parkinson

t Dose inicial de 50 mg de levodopa e 12,5 mg de benserazida, por via oral, uma ou duas vezes ao dia. Aumentar a dose diária em 50 mg de levodopa e 12,5 mg de benserazida a cada 3 a 4 dias, de acordo com a resposta clínica.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t   Absorção: cerca de 60% é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal; alimento reduz em 15% a absorção.

t  Pico de resposta clínica ocorre até o final do primeiro mês de tratamento.

t  Metabolismo: predominantemente no trato gastrintestinal e em menor extensão pelo fígado.

t Excreção: renal (90%).

t  Meia-vida de eliminação da levodopa é de 1,5 a 2 horas, aumentada em 25% nos idosos. A depuração encontra-se reduzida nesta faixa etária.

 

Efeitos adversos

t Arritmias cardíacas e hipotensão ortostática (ocasionais); hipertensão, dor no peito e flebites (menor frequência que os primeiros).

t Prurido e exantema; recorrência primária de melanoma maligno.

t  Hiperprolactinemia e aumento de TSH.

t Síndrome neuroléptica maligna tem sido reportada durante a retirada abrupta da levodopa+benserazida.

t Elevação do ácido xanturênico foi observada em indivíduos com deficiência de vitamina B6; Náuseas e vômitos (frequentes, especialmente no início do tratamento); sialorreia, disfagia, flatulência, anorexia, disgeusia e diarreia (ocasionais); sangramentos gastrintestinais e dispepsia (raros).

t Leucopenia, trombocitopenia, redução do tempo de tromboplastina, anemia hemolítica e não hemolítica (raros).

t Elevações de bilirrubina e fosfatase alcalina.

t Agitação, ansiedade, distúrbios do sono e depressão (frequentes); o uso prolongado pode levar a desorientação, confusão mental, ilusão e discinesia; convulsões podem ocorrer em indivíduos com déficit renal.

t Indução da dopa-descarboxilase ocorre gradualmente entre o terceiro  e quarto mês de tratamento com levodopa+benserazida, podendo ser necessária readequação de dose.

t Perda de resposta clínica após vários anos de tratamento, relacionada à progressão da doença.

t  Disfunção sexual, retenção e/ou incontinência urinária (raros).

 

Interações de medicamentos

t  Bromperidol, droperidol, fenilalanina, fenitoína e fosfenitoína, kava-kava, sais de ferro, tirosina: podem reduzir a efetividade; monitorar eficácia terapêutica da levodopa+benserazida e aumentar a dose desta se necessário.

t Bupropiona e indinavir aumentam os efeitos adversos; monitorar Efeitos adversos da associação levodopa + benserazida e reduzir a dose desta se necessário.

t Espiramicina reduz a concentração sérica com perda dos efeitos antiparkinsonianos; ajuste da dose de levodopa+benserazida pode ser necessário.

t  Inibidores da MAO e linezolida: o uso concomitante é contraindicado.

t Metoclopramida tem seus efeitos extrapiramidais aumentados; o uso concomitante deve ser evitado.

 

Orientações aos pacientes

t Orientar para o relato de alergias e uso concomitante de outros medicamentos.

t Orientar para o relato de comorbidades, particularmente diabetes melito, glaucoma, câncer de pele, doenças mentais, doenças dos rins, fígado e pulmão.

t Orientar para tomada do medicamento longe das refeições e, particularmente de alimentos ricos em proteínas; contudo, somente para adaptação ao início do tratamento, pode-se recomendar a tomada com alimentos.

t Recomendar dieta rica em vitamina B6 (bananas, ovos galados, ervilha, carnes, amendoim e cereais integrais).

t Orientar sobre o tempo até que surjam efeitos significativos no controle da doença (cerca de até 30 dias).

t Alertar sobre a necessidade de seguir rigorosamente a dose e os horários de tomada do medicamento; e não interromper abruptamente o seu uso.

t Orientar para o caso de esquecimento da dose, a mesma deverá ser desconsiderada se faltarem duas horas ou menos até a próxima dose, nunca duplicar a dose.

t Orientar para a guarda do medicamento sempre longe do alcance das crianças.

t Orientar os pacientes diabéticos que o medicamento interfere no resultado dos testes de glicose e corpos cetônicos na urina.

t Orientar que o medicamento diminui os reflexos e que ao executar atividades como dirigir ou operar máquinas perigosas poderá expor a riscos de acidentes.

t Orientar que o uso do medicamento poderá dar tonalidade escura à saliva, urina e suor; sabor amargo e sensação de queimação na língua poderão estar presentes.

 

Aspectos farmacêuticos

t Armazenar o medicamento sob temperatura de 15 oC e 30 oC, em embalagens bem fechadas, protegido da luz, calor e umidade. Não colocar em geladeira ou no congelador.

 

Atenção: no início do tratamento pode ocorrer sedação excessiva e sono de início súbito; alertar o paciente para execução de atividades que requerem atenção e reflexos rápidos, como dirigir e/ou operar máquinas perigosas.

 

 

Levodopa + Carbidopa

 

Jose Gilberto Pereira

 

Na Rename 2010: item 13.3

 

Apresentações

t comprimido 250 mg + 25 mg t comprimido 100 mg + 25 mg

t comprimido 100 mg + 10 mg

 

Indicações

t Doença de Parkinson.

t Outras formas de parkinsonismo não induzidas por fármacos.

 

Contraindicações

t Hipersensibilidade conhecida a levodopa ou carbidopa.

t Lesões de pele não diagnosticadas, melanoma maligno ou história prévia desta doença.

t Glaucoma de ângulo fechado.

t Uso concomitante de reserpina e inibidores da monoamina oxidase (inclusive duas semanas antes de iniciar levodopa + carbidopa).

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       doenças pulmonares.

       úlcera péptica ativa.

       doenças graves hepáticas, renais e cardiovasculares.

       diabete melito, disfunções hormonais hipotalâmicas e hipofisiárias.

       depressão e outras doenças psiquiátricas graves.

       glaucoma de ângulo aberto.

       retirada do medicamento (deve ser gradual para reduzir risco de síndrome neuroléptica maligna e rabdomiólise).

       lactação (ver Apêndice B).

t  Categoria de risco na gravidez (FDA): C (ver Apêndice A).

 

Esquemas de administração

Adultos

Doença de Parkinson e outras formas de parkinsonismo não induzidas por fármacos

t Inicialmente, levodopa 100 mg + carbidopa 25 mg, três vezes ao dia, aumentando diariamente em 50 a 100 mg de levodopa + 12,5 a 25 mg de carbidopa, ou em dias alternados de acordo com a resposta clínica, até o máximo de 800 mg de levodopa + 80 a 100 mg de carbidopa diariamente em doses divididas.

t Ou então, iniciar com levodopa 50 a 100 mg + carbidopa 10 a 12,5 mg, três a quatro vezes ao dia, aumentando diariamente em 50 a 100 mg de levodopa + 12,5 a 25 mg de carbidopa, ou em dias alternados de acordo com a resposta clínica, até o máximo de 800 mg de levodopa + 80 a 100 mg de carbidopa diariamente em doses divididas.

t Ou então, iniciar com levodopa 125 mg + carbidopa 12,5 mg, uma a duas vezes ao dia, aumentando diariamente em 125 mg de levodopa + 12,5 mg de carbidopa, ou em dias alternados de acordo com a resposta clínica.

Nota: dose mínima diária de 70 mg de carbidopa é necessária para a inibição completa da dopa-descarboxilase periférica. A dose de carbidopa deve ser estabelecida de acordo com a presença e intensidade de Efeitos adversos como náuseas e vômitos.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t Absorção: cerca de 90% da levodopa é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal; alimento reduz em 30% a absorção.

t Distribuição: apenas 10% a 20% da levodopa plasmática alcança o líquido cérebro-espinhal.

t Pico de resposta clínica ocorre até o final de três semanas de tratamento.

t Metabolismo: predominantemente no trato gastrintestinal e em menor extensão pelo fígado; carbidopa reduz o efeito de primeira passagem da levodopa, aumentando a biodisponibilidade desta.

t Excreção: renal (levodopa 70% a 80%, carbidopa 30%).

t Meia-vida de eliminação da levodopa é de 1,5 a 2 horas.

 

Efeitos adversos

t Arritmias cardíacas e hipotensão ortostática (ocasionais); hipertensão e enfarte agudo do miocárdio (menos frequentes que os primeiros).

t Exantema, alopecia, alterações na coloração da pele, cabelos e unhas, rápido crescimento das unhas e diminuição da secreção sebácea; recorrência primária de melanoma maligno.

t Angioedema, urticária e prurido (raros).

t Artrite gotosa, ocronose cartilaginosa, dores nas costas e nos ombros, cãibras musculares (raros).

t Hiperprolactinemia e aumento de TSH; hiperuricemia (menos frequente).

t Náuseas e vômitos (frequentes, especialmente no início do tratamento); sialorreia, disfagia, flatulência, anorexia, disgeusia e diarreia (ocasionais); sangramentos gastrintestinais e dispepsia (raros).

t Leucopenia, trombocitopenia, redução do tempo de tromboplastina, anemia hemolítica e não hemolítica (raros).

t Elevações de aspartato aminotransferase, bilirrubina e fosfatase alcalina.

t Discinesia, incluindo movimentos coreiformes e distonia (efeitos frequentes, 30% a 80%, graves e dependentes da dose); agitação, ansiedade, distúrbios do sono e depressão (frequentes); o uso prolongado pode levar a desorientação, confusão mental, ilusão e flutuação dos sintomas da doença.

t Síndrome neuroléptica maligna tem sido reportada durante a retirada abrupta da levodopa+carbidopa.

t Visão borrada, diplopia, blefaroespasmo e crises oculogiras (raros).

t Perda de resposta clínica após vários anos de tratamento, relacionada à progressão da doença.

t  Disfunção sexual, retenção e/ou incontinência urinária (raros).

 

Interações de medicamentos

t  Bromperidol, droperidol, fenilalanina, fenitoína e fosfenitoína, kava-kava, sais de ferro, tirosina: podem reduzir a efetividade; monitorar eficácia terapêutica da levodopa + carbidopa e aumentar a dose desta se necessário.

t Bupropiona e indinavir aumentam os efeitos adversos; monitorar Efeitos adversos da associação levodopa + carbidopa e reduzir a dose desta se necessário.

t Espiramicina reduz a concentração sérica com perda dos efeitos antiparkinsonianos; ajuste da dose de levodopa + carbidopa pode ser necessário.

t  Inibidores da MAO e linezolida: o uso concomitante é contraindicado.

t Metoclopramida tem seus efeitos extrapiramidais aumentados; o uso concomitante deve ser evitado.

 

Orientações aos pacientes

t Orientar para o relato de alergias e uso concomitante de outros medicamentos.

t Orientar para o relato de comorbidades, particularmente diabetes melito, glaucoma, câncer de pele, doenças mentais, doenças dos rins, fígado e pulmão.

t Orientar para tomada do medicamento longe das refeições e, particularmente de alimentos ricos em proteínas, contudo, somente para adaptação ao início do tratamento, pode-se recomendar a tomada com alimentos.

t Orientar sobre o tempo até que surjam efeitos significativos no controle da doença (cerca de até três semanas).

t Alertar sobre a necessidade de seguir rigorosamente a dose e os horários de tomada do medicamento, e não interromper abruptamente o seu uso.

t Orientar para o caso de esquecimento da dose, a mesma deverá ser desconsiderada se faltarem duas horas ou menos até a próxima dose, nunca duplicar a dose.

t Orientar para manter o medicamento sempre longe do alcance das crianças.

t Orientar os pacientes diabéticos que o medicamento interfere no resultado dos testes de glicose e corpos cetônicos na urina

t Orientar que o medicamento diminui os reflexos e que ao executar atividades como dirigir ou operar máquinas perigosas poderá expor a riscos de acidentes.

 

Aspectos farmacêuticos

t Armazenar o medicamento sob temperatura de 15oC e 30oC, em embalagens bem fechadas, protegido da luz, calor e umidade.

t Solução extemporânea de levodopa+carbidopa pode ser preparada com 10 comprimidos (100/25 mg ou 100/10 mg) e 2 g de ácido ascórbico em pó para 1 litro de água potável, agitar suavemente por 5 minutos e filtrar. A solução permanece estável por 24 horas à temperatura ambiente e por 7 dias sob refrigeração. Descartar a solução se houver descoloração ou escurecimento.

 

Atenção: no início do tratamento pode ocorrer sedação excessiva e sono de início súbito; alertar o paciente para execução de atividades que requerem atenção e reflexos rápidos, como dirigir e/ou operar máquinas perigosas.

 

 

Levonorgestrel (ver Também Etinilestradiol + Levonorgestrel)

 

Karen Luise Lang

 

Na Rename 2010: item 18.4.4

 

Apresentação

t Comprimido 1,5 mg.

 

Indicação

t Contracepção de emergência.

 

Contraindicações

t  Hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.

t Sangramento genital de etiologia desconhecida.

t Porfiria.

t  Doença arterial grave, distúrbios tromboembólicos

t  Gravidez. Fator de risco na gravidez (FDA): X (ver apêndice A).

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       diabetes.

       insuficiência hepática (ver Apêndice C).

       ocorrência de vômito em até 2 horas após a administração (a dose poderá ser repetida; se necessário, administrar antiemético).

t  Não é recomendado antes da menarca, mas pode ser usado durante o ciclo menstrual.

 

Esquema de administração

Adultas e jovens acima de 16 anos

t Dose única de 1,5 mg, por via oral, ingerida preferentemente até 72 horas após relação sexual desprotegida. Eficácia ainda se mantém até 120 horas após o intercurso sexual desprotegido.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t  Metabolismo: hepático.

t Meia-vida de eliminação: 43 horas.

t Excreção: preponderantemente renal.

 

Efeitos adversos

t Náusea, vômito, diarreia, dor abdominal, alterações no apetite.

t Cefaleia, vertigens, fadiga.

t Irregularidades menstruais, sensibilidade mamária, cistos ovarianos.

 

Interações de medicamentos

t Fosfenitoína pode induzir o metabolismo de levonorgestrel, com redução da eficácia.

t Tacrina pode ter incidência de Efeitos adversos aumentada pelo levonorgestrel. Avaliar redução da dose da tacrina.

 

Orientações à paciente

t Orientar para ingerir no máximo até 72 horas após relação sexual desprotegida, para obter melhor efetividade.

t Orientar para ingerir o comprimido com alimento ou leite para evitar desconforto gástrico.

t  Orientar para o caso de ocorrência de vômito em até 2 horas após tomar o comprimido; se ocorrer, repetir a dose.

t Alertar para a possibilidade de atraso ou adiantamento da próxima menstruação. Recomendar uso de um método de barreira até a próxima menstruação.

t  Alertar sobre a necessidade de notificar dor no baixo ventre, que pode ser sinal de gravidez ectópica.

t Alertar para não adotar o método de proteção contraceptiva de emergência como método regular de controle de natalidade.

t Informar que não protege contra infecção por HIV ou qualquer doença sexualmente transmissível e que não é eficaz para interromper gravidez existente.

 

Aspecto farmacêutico

t Armazenar sob temperatura ambiente, em recipiente bem fechado.

 

 

Levotiroxina Sódica

 

Cláudia Du Bocage Santos Pinto

Marcela de Andrade Conti

 

Na Rename 2010: item 18.2

 

Apresentação

t Comprimidos de 25 microgramas, 50 microgramas e 100 microgramas

 

Indicações

t  Tratamento de manutenção em hipotireoidismo.

t Supressão da secreção de hormônio estimulante da tireoide (TSH), em situações específicas, como nos carcinomas diferenciados da tireoide.

 

Contraindicações

t Tireotoxicose.

t  Hipersensibilidade a hormônios tireoidianos.

t Enfarte do miocárdio recente.

t Angina e hipertensão arterial não tratadas.

t  Insuficiência suprarrenal não corrigida.

t Tratamento da obesidade ou emagrecimento.

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       doenças cardiovasculares, como hipertensão, insuficiência cardíaca e enfarte do miocárdio (a dose inicial deve ser reduzida à metade e o ajuste deve ser lento e gradativo).

       pan-hipopituitarismo ou predisposição à insuficiência suprarrenal (iniciar tratamento com corticoides antes de introduzir levotiroxina).

       hipotireoidismo de longa data.

       diabetes insipidus ou melito (provável necessidade de aumentar a dose de insulina ou de antidiabéticos orais).

       idosos (maior sensibilidade aos efeitos dos hormônios tireoidianos; introduzir de forma gradual, em dose 25% mais baixa em relação a adultos jovens).

       mulheres em pré-menopausa (risco de osteoporose; utilizar a menor dose possível).

t  Categoria de risco na gravidez (FDA): A (ver Apêndice A).

 

Esquemas de administração

Crianças

Hipotireoidismo

t Neonatos: dose inicial de 5 a 10 microgramas/kg/dia, via oral. Quando houver risco de falência cardíaca, deve-se considerar o uso de doses abaixo de 25 microgramas/dia.

t Até 12 anos:

t 0 a 3 meses: 10 a 15 microgramas/kg/dia.

t 3 a 6 meses: 8 a 10 microgramas/kg/dia.

t 6 a 12 meses: 6 a 8 microgramas/kg/dia.

t 1 a 5 anos: 5 a 6 microgramas/kg/dia.

t 6 a 12 anos: 4 a 5 microgramas/kg/dia.

t Acima de 12 anos: 2 a 3 microgramas/kg/dia.

t O ajuste de 25 microgramas/dia deve ser feito a cada 2 a 4 semanas. Em maiores, pode-se reduzir a hiperatividade iniciando o tratamento com ¼ da dose recomendada e aumentando a mesma em ¼ a cada semana até atingir a dose almejada. Dose semelhante à de adultos deve ser empregada a partir do completo crescimento e puberdade.

t Administrar pela manhã, com estômago vazio, ou ao menos 30 minutos antes de uma refeição. Os comprimidos podem ser triturados e suspensos em 10 a 15 mililitros de água. A suspensão deve ser imediatamente ingerida.

 

Adultos

Hipotireoidismo

t iniciar com 50 a 100 microgramas ao dia, por via oral, com acréscimo de 25 a 50 microgramas, a cada 3 a 4 semanas, até normalização do metabolismo. Dose de manutenção: 100 a 200 microgramas ao dia.

t Em casos de doença cardíaca, hipotireoidismo grave e pacientes acima de 50 anos, iniciar com 25 microgramas uma vez ao dia, acrescentando 25 microgramas a cada 4 a 6 semanas, até a normalização do metabolismo. Dose de manutenção de 50 a 200 microgramas ao dia.

 

Supressão do hormônio estimulante da tireoide (TSH)

t 2 a 6 microgramas/kg/dia, via oral, durante 7 a 10 dias.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t Tempo para pico de efeito sérico: 2 a 4 horas.

t Início da ação: 3 a 5 dias (oral); 6 a 8 horas (intravenosa).

t Pico do efeito: aproximadamente 24 horas (intravenosa).

t Meia-vida de eliminação: 6 a 7 dias (eutiroidismo); hipotireoidismo: 9 a 10 dias; hipertireoidismo: 3 a 4 dias.

 

Efeitos adversos

t Sintomas de hipertireoidismo: angina, arritmias cardíacas, palpitações, taquicardia, vômitos, diarreia, tremores, excitabilidade, insônia, cefaleia, rubor facial, sudorese, intolerância ao calor, perda de peso, fraqueza muscular, cãibras e febre.

t Menos frequentes: alopecia, alterações no ciclo menstrual, aumento do apetite e irritabilidade.

t Reações de hipersensibilidade: erupção cutânea, prurido e edema. Observação: Normalmente ocorrem em doses excessivas e regridem após redução da dose ou interrupção temporária do tratamento

 

Interações de medicamentos

t Antiácidos: redução da absorção da levotiroxina.

t Anticoagulantes orais: têm seus efeitos potencializados, aumentando o risco de hemorragias.

t Carbonato de cálcio, colesevelam, colestiramina, ferro: diminuição da absorção da levotiroxina.

t Estrogênios, fenitoína, imatinibe, lopinavir, rifampicina, ritonavir, sinvastatina: diminuição do efeito da levotiroxina e piora do hipotireoidismo.

t Sevelâmer, soja: diminuição da absorção da levotiroxina.

 

Efeitos adversos

t Orientar para ingerir com 250 mL de água e com o estômago vazio, 30 minutos antes ou 2 horas após o café da manhã.

t Alertar para evitar alternância de fabricantes, porque produtos diferentes podem não ter o mesmo efeito.

t Informar que pode ser necessário de 6 a 8 semanas para o medicamento começar a fazer efeito. Não interromper o tratamento sem falar com o médico.

 

Orientações aos pacientes

t  Conservar sob temperatura ambiente, entre 15 e 30 ºC, em recipientes bem fechados e ao abrigo da luz.

t Se houver necessidade de triturar e misturar o comprimido, utilizar apenas água ou, se necessário, alimentos que não apresentem grandes quantidades de soja, ferro ou fibras.

 

Atenção: biodisponibilidades diferentes são observadas entre as diversas apresentações comerciais de levotiroxina sódica. Assim, alcançada a estabilização do paciente, a prescrição não deve ser, a priori, alterada.

 

 

Lidocaína (ver Cloridrato de Lidocaína, Cloridrato de Lidocaína + Glicose e Cloridrato de Lidocaína + Hemitartarato de Epinefrina)

 

Lipídios em Emulsão (Cadeia Longa e Média)

 

Rogério Hoefler

 

Na Rename 2010: item 10

 

Apresentações

t  Emulsão injetável 100 mg/mL (10%)

t  Emulsão injetável 200 mg/mL (20%)

 

Indicação

t  Fonte de calorias e de ácidos graxos essenciais em nutrição parenteral total.

 

Contraindicações

t  Hiperlipidemia.

t Nefrose lipídica.

t  Pancreatite aguda com hiperlipidemia.

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       anemia, distúrbios da coagulação, risco de embolia gordurosa, doença pulmonar, pancreatite, hipercolesterolemia, hepatopatias.

       insuficiência hepática (ver Apêndice C).

       neonatos prematuros ou com baixo peso (risco aumentado de acúmulo de gordura nos pulmões).

t Uso hospitalar e restrito para prescrição apenas por especialista.

t  Verificar história de alergia a ovos ou a algum tipo de óleo.

t  A bandagem em torno do cateter deve ser trocada a cada três dias ou quando estiver úmida, suja ou solta.

t Categoria de risco na gravidez (FDA): C.

 

Esquemas de administração 

Prematuros

t Dose inicial de 0,5 g/kg, por infusão intravenosa, em 24 horas. Dose máxima: 3,0 g/kg/dia, sem exceder a velocidade de 1,0 g/kg em 4 horas.

 

Crianças

t  Dose inicial de 0,01 g/minuto, por infusão intravenosa, durante os primeiros 15 a 30 minutos, aumentando a velocidade de infusão até o limite de 0,1 g/ kg/hora. Dose máxima: 3,0 g/kg/dia e 60% do total diário de necessidade calórica.

 

Adultos

t  Dose inicial de 0,1 g/minuto, por infusão intravenosa, durante os primeiros 15 a 30 minutos, aumentando a velocidade de infusão para 0,2 g/minuto. Dose máxima no primeiro dia: 500 mL. Dose máxima em dias subsequentes: 2,5 g/kg/dia e até 60% do total diário de necessidade calórica.

Nota: a infusão deve ser realizada por veia periférica ou cateter venoso central. Em lactentes, deve-se utilizar sistema automatizado de infusão para garantir melhor controle da velocidade de administração de pequenos volumes da emulsão.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t  Metabolismo: hepático.

t  Meia-vida de eliminação: 30 minutos.

 

Efeitos adversos

t Sepse, caracterizada por calafrios, febre e dor de garganta (mais frequente).

t Reações alérgicas, urticária (raras).

t Trombocitopenia (rara).

t  Hepatotoxicidade, icterícia (raras).

t Dispneia (rara).

 

Aspectos farmacêuticos

t Conservar sob temperatura ambiente, entre 15 e 30 ºC. Não congelar.

t Observar orientação específica do produtor quanto a diluição, compatibilidade e estabilidade da solução.

t Incompatível com: albumina, aminofilina, ampicilina, cefalotina, gentamicina, penicilina, tetraciclina, tobramicina, ácido ascórbico, ácido fólico, cloreto de magnésio, cloreto de potássio, sais de cálcio, heparina sódica, cimetidina, metildopa, fenitoína e complexo vitamínico B.

t A mistura com glicose e aminoácidos deve ser efetuada com técnica e cuidados de assepsia adequados. Após preparo, deve ser mantida sob refrigeração e utilizada dentro de 24 horas.

t Se mantido sob refrigeração, deixar chagar à temperatura ambiente antes de administrar.

t Não usar equipos cujos filtros tenham poros menores que 1,2 micra.

 

Atenção: há risco aumentado de morte em neonatos prematuros ou com baixo peso por apresentarem maior susceptibilidade ao acúmulo de gordura nos pulmões, devido à sua imaturidade hepática e baixa depuração de lipídios.

 

 

Lítio (ver Carbonato de Lítio)

 

Lopinavir + Ritonavir

 

Vanessa Rocha Machado

 

Na Rename 2010: item 5.5.2.4

 

Apresentações

t Comprimido (200 mg + 50 mg)

t Solução oral (80 mg + 20 mg)/mL

 

Indicação

t Tratamento de infecção por HIV, em combinação com outros antirretrovirais.

 

Contraindicações

t Hipersensibilidade a lopinavir ou ritonavir.

t Porfiria aguda.

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       distúrbios na condução cardíaca.

       insuficiência hepática (ver Apêndice C), hepatites B e C crônicas, cirrose ou pancreatite recente.

       insuficiência renal (ver Apêndice D).

       hemofilia A e B.

       diabetes melito ou hiperglicemia.

       pancreatite (suspender o tratamento).

t Há risco de resistência cruzada com outros inibidores de protease.

t A solução oral contém propilenoglicol, pelo que deve ser evitada em grávidas e lactantes (ver Apêndice B).

t  Categoria de risco na gravidez (FDA): C (ver Apêndice A).

 

Esquemas de administração

Crianças

De 14 dias a 6 meses

t Dose de (16 + 4) mg/kg de lopinavir + ritonavir ou (300 + 75) mg/m2 de lopinavir + ritonavir, por via oral, 2 vezes ao dia. Neste caso, não é recomendada a combinação com efavirenz, nevirapina, amprenavir ou nelfinavir.

 

A partir de 6 meses e adolescentes até 18 anos

t Sem combinação com efavirenz, nevirapina, amprenavir ou nelfinavir: dose de (230 + 57,5) mg/m2 de lopinavir + ritonavir, por via oral, 2 vezes ao dia ou dose calculada por peso corporal (ver tabela abaixo), até a dose máxima: (400 + 100) mg de lopinavir + ritonavir, 2 vezes ao dia.

 

 

 

t Uso em combinação com efavirenz, nevirapina, amprenavir ou nelfinavir: a dose de lopinavir + ritonavir deve ser aumentada. Recomenda-se dose de (300 + 75) mg/m2 de lopinavir + ritonavir, por via oral, 2 vezes ao dia ou dose calculada por peso corporal (ver tabela abaixo), até a dose máxima: (533 + 133) mg de lopinavir + ritonavir, 2 vezes ao dia.

 

 

 

Adultos

Apenas pacientes sem tratamento anterior com antirretrovirais (“virgens de tratamento”):

t  Dose de (800 + 200) mg de lopinavir + ritonavir, por via oral, 1 vez ao dia.

 

Pacientes com ou sem tratamento anterior com antirretrovirais:

t Dose de (400 + 100) mg de lopinavir + ritonavir, por via oral, 2 vezes ao dia. Pacientes com ou sem tratamento anterior com antirretrovirais, em terapia combinada de lopinavir + ritonavir com efavirenz, nevirapina, fosamprenavir, amprenavir ou nelfinavir:

t  Dose de (600 + 150) mg de lopinavir + ritonavir, por via oral, 2 vezes ao dia.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t Pico de concentração plasmática: 4 a 6 horas.

t Início de resposta: 3 semanas.

t Meia-vida: 5 a 6 horas.

t  Biodisponibilidade: aumenta com alimentos ricos em lipídio(s).

t  Metabolismo: hepático.

t Excreção: fecal 20% e renal (2%).

t Não são removidos por diálise.

 

Efeitos adversos

t Hiperglicemia, dislipidemia, lipodistrofia, síndrome de Cushing, distúrbios eletrolíticos em crianças.

t  Hipotireoidismo, disfunção sexual.

t  Aumento dos níveis de transaminases e descompensação hepática.

t Náusea, diarreia, vômito, dor abdominal, anorexia, xerostomia, alterações no paladar.

tPancreatite.

t Hematomas espontâneos, sangramento, anemia, neutropenia, trombocitopenia.

t Astenia, parestesia, mialgia, miosite, rabdomiólise.

t   Exantema, prurido, síndrome de Stevens-Johnson, acne, alopecia.

t Dor no peito, palpitações, bradicardia, hipertensão, bloqueio atrioventricular.

t   Agitação, ansiedade, depressão, insônia, cefaleia, efeitos extrapiramidais.

 

Interações de medicamentos

t Ácido fusídico, posaconazol, quinupristina + dalfopristina: aumento da concentração plasmática e risco de toxicidade pelo ritonavir. Monitorar o sinais e sintomas de toxicidade (diarreia, náuseas, mialgia, febre, anormalidades hepáticas). É recomendado ajuste de dose de ritonavir, quando necessário. Atenção especial para o ácido fusídico devido a hepatoxicidade, sendo que a associação deve ser evitada.

t Ácido valproico, bupropiona, fenitoína, fenorbarbital, lamotrigina, paroxetina, metadona: redução da concentração plasmática dos fármacos que atuam a nível de sistema nervoso central. Monitorar o paciente quanto a perda da eficácia dos mesmos e considerar aumento de dose, se necessário. Monitorar os sinais de crises convulsivas no uso de fenitoína concomitante com ritonavir e precipitação de crise de abstinência quando a combinação é com metadona.

t Alho (Allium sativum): redução na concentração dos inibidores da protease, aumento no risco de resistência antirretroviral e ineficiência do tratamento. Evitar o uso de alho na alimentação e monitorar os sintomas de toxicidade pelos inibidores da protease, ajustando a dose conforme necessário.

t Anfetaminas, aprepitanto, claritromicina, fentanila, rifabutina: aumento da concentração plasmática destes fármacos associados a terapia com lopinavir + ritonavir. Sinais e sintomas de toxicidade: fentanila pode levar a depressão do sistema nervoso central e respiratória; claritomicina tem como sintomas de toxicidade náuseas, diarreia. dispepsia e toxicidade renal; anfetaminas causam agitação, taquicardia, dispneia, hipertensão.

t Anticoagulantes (acenocumarol, varfarina): podem ter sua concentração alterada. Monitorar estreitamente os parâmetros de coagulação. Pode ser necessário ajuste de dose.

t Antidepressivos/ansiolíticos (alprazolam, amitriptilina, clonazepam, desipramina, fluoxetina, imipramina, nefazodona, trazodona): pode haver aumento da concentração plasmática e do risco de toxicidade destes fármacos. Monitorar os sinais e sintomas de toxicidade (xerostomia, sedação, visão borrada, hipotensão, cefaleia, confusão, náuseas, sonolência, retenção urinária, arritmias cardíacas). Reduzir a dose do antidepressivo/ansiolítico, se necessário. Em particular, nefazodona e fluoxetina podem manifestar alterações cardíacas e neurológicas.

t Antineoplásicos/imunossupressores (docetaxel, dutasterida, everolimo, tacrolimo, vimblastina): risco de aumento da concentração plasmática e de toxicidade destes fármacos. Monitorar os níveis plasmáticos e sinais e sintomas de toxicidade (nefrotoxicidade, hiperglicemia, hiperpotassemia, desordens neuropsiquiátricas, obstipação, desordens hematológicas, diarreia). Reduzir a dose do imunossupressor/antineoplásico, se necessário.

t Antirretrovirais (amprenavir, delavirdina, efavirenz, indinavir, maraviroque): pode haver aumento da concentração plasmática destes antirretrovirais associados ao ritonavir. Monitorar o paciente quanto os Efeitos adversos (elevação das transaminases hepáticas, tontura, exantema). Redução da dose pode ser necessária. Associações de ritonavir com delavirdina ou efavirenz podem induzir o aumento da concentração plasmática de ritonavir, sendo necessário monitorar os sinais de toxicidade pelo ritonavir (diarreia, náuseas, mialgia, febre, anormalidades hepáticas) e ajuste na dose do mesmo.

t Bloqueadores de canais de cálcio (anlodipino, bepridil, diltiazem, verapamil): podem ter aumento da sua concentração plasmática e risco de toxicidade. Monitorar sinais e sintomas de toxicidade (tonturas, cefaleia, rubor, edema periférico, hipotensão, arritmias cardíacas). Reduzir a dose do bloqueador de canais de cálcio, se necessário.

t Carbamazepina, clozapina, risperidona: pode haver aumento da concentração plasmática e do risco de toxicidade destes fármacos. Monitorar os sinais e sintomas de toxicidade (efeitos extrapiramidais, sedação, cefaleia, náuseas, fraqueza, convulsão, hipotensão, arritmias cardíacas). Reduzir a dose, se necessário. Atenção especial para a clozapina quando a dose diária ultrapassar 300 mg ou 3,5 mg/kg.

t Cetoconazol, itraconazol: aumento da concentração plasmática dos fármacos antifúngicos. Monitorar os sinais e sintomas de toxicidade (parestesias ou efeitos gastrintestinais persistentes). Redução da dose do antifúngico é recomendada, sendo que doses superiores a 200 mg não são indicadas na terapia combinada com lopinavir + ritonavir.

t Colchicina, dexametasona, fluticasona, prednisona: aumento da concentração plasmática dos anti-inflamatórios. Pode ocorrer toxicidade fatal na combinação de colchicina com ritonavir, estando contra indicada para pacientes com disfunção renal e/ou hepática. Monitorar os sinais e sintomas no uso concomitante de ritonavir com corticosteroides para o risco de síndrome de Cushing (ganho de peso, rubor na face e pescoço, hipertensão e aparecimento de pelos pelo corpo) e redução da dose do corticosteroide.

t Contraceptivos, levotiroxina: redução ou perda da eficácia destes fármacos associados a terapia com lopinavir + ritonavir. Orientar para o uso de outro método contraceptivo e monitorar estreitamente o níveis dos hormônios tireoidianos  (levotiroxina).

t Darunavir, nelfinavir, nevirapina, tipranavir: redução da concentração plasmática do lopinavir. Ajuste na dose do lopinavir + ritonavir são necessários: considerar o esquema terapêutico citado nesta monografia para a associação de lopinavir + ritonavir com outros antirretrovirais.

t Didanosina, rifapentina: redução ou perda da atividade antirretroviral. Deve ser avaliada a possibilidade de substituição por outros fármacos com a mesma finalidade terapêutica. Na terapia combinada de ritonavir com didanosina a administração dos fármacos deve ser feita com duas horas e meia de diferença.

t Digoxina, disopiramida, metoprolol, mexiletina: aumento da concentração plasmática dos fármacos cardiovasculares. Monitorar os sinais e sintomas de toxicidade (náuseas, vômitos, arritmias cardíacas, efeitos colinérgicos, hipotensão, tontura, falência cardíaca, sedação, bradicardia). Monitorar a concentração plasmática, principalmente, da digoxina e mexiletina, reduzindo a dose quando necessário.

t Lovastatina, sinvastatina, rosuvastatina: aumento do risco de desenvolver miopatias ou rabdomiólise. Monitorar o paciente quanto aos sinais de mialgia, fragilidade e fraqueza, assim como níveis de creatina quinase.No caso de creatina quinase aumentada ou diagnóstico/suspeita de miopatias ou rabdomiólise, deve-se suspender o uso das estatinas.

t Quinidina, bosentana, pimozida, Hypericum perforatum (erva-de-são-joão), ergotamina e análogos, voriconazol e rifampicina: o uso concomitante é contraindicado.

t Sildenafila: aumento do risco de Efeitos adversos (hipotensão, rubor, cefaleia, mudanças visuais, priapismo). O uso concomitante é contraindicado.

t Tenofovir: pode ter aumento da sua biodisponibilidade. Monitorar marcadores de integridade óssea e concentrações plasmáticas de aminotransferases, além dos sinais de toxicidade hepática e renal.

t Teofilina: redução na concentração plasmática da teofilina. Aumento na dose de teofilina pode ser necessário.

 

Orientações aos pacientes

t Orientar para ingerir com alimento.

t Orientar para o uso de outro método contraceptivo devido redução da eficácia dos contraceptivos hormonais à base de estrogênios quando em uso concomitante com lopinavir + ritonavir.

t Informar ao paciente que o lopinavir + ritonavir apresenta inúmeras e significativas interações. Antes de usar qualquer outro medicamento, inclusive plantas medicinais, informar ao médico.

t No caso de terapia combinada com didanosina, orientar para ingerir didanosina sem alimento uma hora antes ou duas horas depois da dose de lopinavir + ritonavir.

t Reforçar orientações sobre prevenção da transmissão do HIV.

 

Aspectos farmacêuticos

t  Armazenar a solução oral e cápsulas, preferentemente, sob refrigeração, entre 2 e 8 ºC. Se armazenar à temperatura ambiente, consumir em 2 meses.

t Armazenar o compromido à temperatura ambiente, entre 15 e 30 ºC.

 

Atenção: a associação lopinavir + ritonavir apresenta um número elevado de importantes Efeitos adversos , por isto deve ser realizada pesquisa específica sobre este aspecto antes de introduzir ou descontinuar a associação de lopinavir + ritonavir ou outros medicamentos no esquema terapêutico do paciente.

 

 

Loratadina

 

Helena Lutéscia Luna Coelho

 

Na Rename 2010: item 4

 

Apresentações

t Comprimido 10 mg

t Xarope 1 mg/mL.

 

Indicações

t  Alívio de sintomas de alergia, febre do feno, rinite alérgica ou vasomotora,

prurido, urticária.

 

Contraindicações

t  Hipersensibilidade à loratadina.

t Porfiria.

t  Recém-nascidos e bebês prematuros.

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       hipertrofia prostática, retenção urinária, glaucoma, obstrução piloro-duodenal e epilepsia.

       insuficiência hepática (ver Apêndice C).

       insuficiência renal (ver Apêndice D).

       crianças e idosos (podem desenvolver reação paradoxal de hiperexcitabilidade).

       direção de veículo ou operação de maquinário (risco de acidentes por eventual efeito sedativo da loratadina).

       lactação (ver Apêndice B).

t  Fator de risco na gravidez (FDA): B.

 

Esquemas de administração

t Adultos e crianças a partir de 6 anos: 10 mg, por via oral, uma vez ao dia.

t Adultos e crianças a partir de 6 anos, com falência hepática ou diminuição da função renal (depuração endógena de creatinina < 30 mL/min.): 10 mg, em dias alternados.

t Crianças com 2-5 anos: 5 mg, por via oral, uma vez ao dia.

t  Crianças com 2-5 anos, com falência hepática ou diminuição da função renal (depuração endógena de creatinina < 30 mL/min.): 5 mg, em dias alternados.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t Absorção: bem absorvida por via oral. A ingestão concomitante de alimentos pode aumentar a absorção em 40%.

t  Início da ação: 1-3 horas

t  Duração da ação: dose única de 24 a 48 horas; doses múltiplas de 24 horas a 8 dias.

t Tempo para pico de concentração: 1,3 horas

t  Pico de efeito: 8-12 horas; em idosos, a taxa de absorção e o pico plasmático é cerca de 55% maior que em jovens.

t Biotransformação: hepática; metabólito ativo: desloratadina

t Eliminação urinária e fecal, 80% do total da dose administrada

t Meia-vida: 8,4 horas

t Não atravessa a barreira hematencefálica

t Diálise não altera farmacocinética.

 

Efeitos adversos

t Raros: hipotensão, edema, palpitação, taquicardia, urticária, exantema, mialgia, sudorese, fotossensibilidade, visão borrada, icterícia, necrólise hepática, coloração da urina, dor ao urinar*, anafilaxia, ganho de peso, secura nasal*, faringite, dispneia, congestão nasal, broncoespasmo, zumbido*, astenia, depressão, cefaleia, insônia, confusão*, tremor, tontura*, convulsão.

(* sintomas mais frequentes em idosos)

t Pode ocorrer sedação se a dose recomendada de loratadina for excedida.

 

Interações de medicamentos

t Amiodarona: recomenda-se realização eletrocardiográfica (ECG) antes e após a primeira dose. Se for observado prolongamento do intervalo QT, deve-se interromper o uso da loratadina e monitorar o ritmo cardíaco.

 

Orientações aos pacientes

t A administração com alimentos, água ou leite reduz a irritação gástrica.

t  Recomenda-se interromper o uso uma semana antes da realização de testes de pele com alergênios, pois podem ocorrer resultados falso-negativos.

t  Não usar durante o aleitamento materno.

 

Aspectos farmacêuticos

t Armazenar à temperatura ambiente, entre 15 e 30 ºC. Manter em recipiente bem fechado, longe de calor e luz direta. Não congelar (xarope).

 

 

Losartana Potássica

 

Rosa Martins

 

Na Rename 2010: itens 14.1, 14.4.6

 

Apresentação

t Comprimido 50 mg.

 

Indicações

t Segunda escolha nos casos de intolerância ao IECA, nas indicações:

       insuficiência cardíaca congestiva (ICC).

       hipertensão arterial sistêmica.

       profilaxia de acidente cerebrovascular em pacientes hipertensos com hipertrofia ventricular esquerda.

       nefropatia diabética em pacientes com diabete melito tipo 2 e história de hipertensão.

 

Contraindicações

t  Hipersensibilidade ao fármaco.

t  Gravidez. Categoria de risco na gravidez (FDA): C (primeiro trimestre) e D (segundo e terceiro trimestres) (ver Apêndice A).

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       angioedema atual ou história de angioedema.

       depleção de volume (corrigir depleção antes de iniciar o tratamento para prevenir hipotensão).

       insuficiência hepática (ver Apêndice C).

       insuficiência renal (ver Apêndice D).

       hiperpotassemia.

       estenose da artéria renal.

       insuficiência cardíaca congestiva grave

       lactação (ver Apêndice B).

 

Esquemas  de  administração 

Crianças, com seis anos ou mais

Hipertensão arterial sistêmica

t 0,7 mg/kg, por via oral, a cada 24 horas. Dose máxima: 50 mg/dia.

 

Adultos

Insuficiência cardíaca congestiva

t  Dose inicial: 12,5 mg, por via oral, uma vez ao dia. Dobrar a dose a cada 7 dias, se necessário, até 50 mg/dia.

 

Hipertensão arterial sistêmica

t  Dose inicial 50 mg, por via oral, uma vez ao dia. Dose de manutenção: 25 a 100 mg, por via oral, uma vez ao dia ou dividido a cada 12 horas.

 

Profilaxia de acidente cerebrovascular em paciente com hipertrofia ventricular esquerda

t Dose inicial: 50 mg, por via oral, uma vez ao dia. Dose de manutenção: 100 mg, por via oral, uma vez ao dia. Associado a hidroclorotiazida 12,5 a 25 mg, por via oral, uma vez ao dia.

 

Nefropatia diabética em pacientes com diabetes tipo 2 e história de hipertensão

t  Dose inicial: 50 mg, por via oral, uma vez ao dia. Dose de manutenção: 100 mg, por via oral, uma vez ao dia de acordo com controle da pressão arterial.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t  Biodisponibilidade: 25% a 35%

t Pico de concentração: 1 a 1,5 horas.

t Duração da ação: 24 horas (em hipertensão)

t Metabolismo hepático 14% via citocromo P450 isoenzimas CYP2C9 e CYP3A4. Metabolito ativo. Sofre metabolismo de primeira passagem.

t  Meia-vida de eliminação: 1,5 a 2 horas para o fármaco e 4 a 9 horas para o metabólito  ativo.

t Excreção: 13% a 35% renal, depuração renal 42 a 75 mL/min; 50% a 60% biliar.

t Não é dialisável.

 

Efeitos adversos

t Angina, bloqueio atrioventricular de segundo grau, acidente cerebrovascular, hipotensão (principalmente em paciente com depleção de volume), enfarte do miocárdio, arritmias, síncope (todos menos de 1%). Hipotensão ortostática dose dependente (menor do que 0,5% com dose de 50 mg e 2% com dose de 100 mg).

t Prurido, exantema, alopecia, dermatite, pele seca, eritema, rubor, fotossensibilidade, sudorese, urticária (todos menos de 1%).

t Gota, hiperpotassemia, hiponatremia.

t Diarreia (2%), dispepsia (1%), alteração no paladar, pancreatite.

t Anemia, linfoma maligno, trombocitopenia.

t Hepatotoxicidade

t Dor nas pernas e costas, cãibra muscular e mialgia (todos entre 1% a 1,8%), rabdomiólise.

t Astenia, ataxia, confusão, tontura, hiperestesia (sensibilidade diminuída a estímulos), insônia ou transtorno do sono, comprometimento da memória, enxaqueca, parestesia, síndrome de Parkinson, neuropatia periférica, sonolência, tremor, vertigem (todos menos de 1%).

t Visão borrada, sensação de queimação ocular, conjuntivite, diminuição da acuidade visual, tinido (todos menos de 1%).

t Ansiedade, depressão, sensação de nervosismo, distúrbio do pânico, distúrbio psicótico (todos menos de 1%).

t Nefrotoxicidade.

t  Diminuição da libido, impotência (todos menos de 1%).

t Tosse, infecção respiratória superior (8%), congestão nasal (2%), sinusite (1%), alterações no seio frontal (1,5%).

t Angioedema.

 

Interações de medicamentos

t Anti-inflamatórios não-esteroides, fluconazol, rifampicina: podem diminuir a efetividade da losartana. Monitorar pressão arterial.

t Lítio: pode ter a toxicidade (fraqueza, tremor, sede, confusão) aumentada pela losartana. Monitorar para sinais e sintomas específicos.

 

Orientações aos pacientes

t Medicamento não recomendado durante a gravidez. Orientar prevenção.

t Aumento de pressão arterial pode não ter sintoma, não deixar de usar o medicamento sem falar com o médico.

t Em caso de esquecimento de uma dose, usar assim que lembrar. Se estiver perto do horário da próxima dose, desconsiderar a dose anterior, esperar e usar no horário. Nunca usar duas doses juntas.

 

Aspectos farmacêuticos

t Armazenar entre 15 e 30 °C, proteger do calor, umidade e luz direta.

t Formulação extemporânea – suspensão oral 2,5 mg/mL: colocar 10 comprimidos de losartana potássica 50 mg num recipiente com 10 mL de água purificada, agitar por 2 minutos, deixar em repouso durante 1 hora e agitar por mais 1 minuto; adicionar esta mistura a 190 mL de Ora-plus e Ora-sweet 50/50 e agitar por mais 1 minuto. Armazenar sob refrigeração. Estável por até 4 semanas. Agitar bem antes de usar.

 

Atenção: máximo efeito hipotensor é alcançado após 3 a 6 semanas. A incidência de alguns Efeitos adversos varia de acordo com a doença de base (hipertensão e nefropatia diabética) e tendem a ser mais frequentes naqueles com nefropatia diabética.

 

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