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Última revisão: 11/11/2015

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Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2010: Rename 2010 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2010

 

Zidovudina

 

Julia Salvan da Rosa

 

Na Rename 2010: item 5.5.2.1

 

Apresentações

t Cápsula 100 mg

t Solução injetável 10 mg/mL t Solução oral 10 mg/mL

 

Indicações

t Tratamento de infecção por HIV, em combinação com outros fármacos antirretrovirais.

t  Prevenção de transmissão materno-fetal do HIV.

 

Contraindicações

t  Hipersensibilidade à zidovudina.

t Valores de hemoglobina abaixo de 10 g/dL e/ou contagem de neutrófilos inferior a 1.000/mm3.

t Neonatos com hiperbilirrubinemia que necessitam de tratamento adicional à fototerapia ou com aumento das transaminases.

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       comprometimento hematológico: anemia, neutropenia (monitorar a contagem de células sanguíneas na quarta semana de tratamento e a cada três meses).

       deficiência de vitamina B12 (pode aumentar o risco de neutropenia).

       hemoglobina abaixo de 9,5 g/dL e contagem de granulócitos menor que 1.000 células/mm3.

       uso prolongado (pode levar a miopatia sintomática).

       co-infectados com HIV/HCV, recebendo terapia antirretroviral em combinação com interferona 1 alfacona e ribavirina (aumento no risco de hepatopatia grave, eventualmente fatal – ver Apêndice C).

       insuficiência renal (ver Apêndice D).

       insuficiência hepática.

       obesos, com doença hepática ou fatores de risco para doença hepática, hepatite B ou C, em uso ou com história de utilização de análogos de nucleosídeos (podem ocorrer acidose lática e hepatomegalia com esteatose).

t  Categoria de risco na gravidez (FDA): C (ver Apêndice A).

 

Esquemas de administração

Crianças

Tratamento de infecção por HIV

t 1 a 3 meses: 4 mg/kg, por via oral, a cada 12 horas ou 2 mg/kg, por via oral, a cada 6 horas.

t 3 meses a 12 anos: 360 mg/m2 por via oral, divididos a cada 12 horas. Dose máxima 600 mg/dia.

t 120 mg/m2, por via intravenosa em infusão intermitente a cada 6 horas; ou 20 mg/m2/h em infusão contínua.

 

Prevenção da transmissão materno-fetal de HIV

t  Neonatos a termo e crianças com menos de 90 dias: 4 mg/kg, por via oral, a cada 12 horas ou 2 mg/kg, por via oral, a cada 6 horas ou 1,5 mg/kg, por via intravenosa, a cada 6 horas. Início nas primeiras 6 a 12 horas de vida e manutenção durante as seis primeiras semanas de vida (42 dias).

t Prematuros nascidos com mais de 30 semanas de gravidez: 2 mg/kg, por via oral, a cada 12 horas durante 2 semanas; após 2 mg/kg, por via oral, a cada 8 horas.

t Prematuros nascidos com menos de 30 semanas de gravidez: 2 mg/kg, por via oral, a cada 12 horas durante 4 semanas; após 2 mg/kg, por via oral, a cada 8 horas.

t Prematuros: 1,5 mg/kg, por via intravenosa, a cada 12 horas.

 

Adultos e adolescentes

Tratamento de infecção por HIV

t 300 mg, por via oral, a cada 12 horas.

 

Prevenção de transmissão materno-fetal de HIV

t Mãe: 300 mg, por via oral, a cada 12 horas e iniciar a infusão intravenosa contínua, à velocidade de 2 mg/kg durante uma hora e após 1 mg/kg durante o trabalho de parto e até o clampeamento do cordão umbilical.

Observações:

t Tempo de infusão: 1 hora para adultos e 30 minutos em neonatos. Para a prevenção de transmissão vertical, a mãe deve receber a dose sob infusão contínua na razão de 1 mg/kg/hora.

t  Não deve ser administrada em bolo e nem por via intramuscular.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t Pico de concentração oral: 0,5 a 1,5 horas.

t Meia-vida: 0,5 a 3 horas.

t Metabolismo: hepático; efeito de primeira passagem.

t Excreção: renal, em forma inalterada (14%) e como metabólito (74%).

t Apenas seu metabólito é removido por diálise.

 

Efeitos adversos

t Cefaleia, febre

t Exantema (17%)

t Náusea (36%), anorexia, vômitos, diarreia, dor abdominal, obstipação.

t Leucopenia, anemia (2% a 45%), trombocitopenia.

t  Miopatia, fraqueza muscular.

t Tosse é relatada em 18% dos pacientes recebendo lamivudina mais zidovudina. Lipodistrofia, hiperglicemia, hepatotoxicidade, acidose lática (com grave hepatomegalia e esteatose).

t  Astenia, insônia, mal-estar.

 

Interações de medicamentos

t Ácido valproico, betainterferona 1a, dapsona, metadona, probenecida: aumentam o efeito/toxicidade de zidovudina. Evitar o uso concomitante, porém, se este for necessário, recomenda-se monitorar função hepática e os parâmetros hematológicos. Considerar a redução de dose da zivudina. No uso concomitante com a dapsona, pode ser necessário reduzir dose da zidovudina e/ou da dapsona. Em uso concomitante com probenecida, pode ser necessário monitorar também efeitos no sistema gastrintestinal.

t Alfainterferona: pode resultar em descompensação hepática (potencialmente fatal) e toxicidade hematológica (neutropenia, anemia). A interação com zidovudina é mais grave quando o paciente também recebe ribavirina (ver abaixo). Monitorar cuidadosamente pacientes em uso concomitante de alfainterferona e zidovudina (com ou sem ribavirina). Se considerado clinicamente apropriado, descontinuar a zidovudina; caso os sintomas de toxicidade piorem, considerar redução de dose ou descontinuação da alfainterferona, da ribavirina ou de ambos.

t Ganciclovir: pode resultar em toxicidade hematológica (anemia, neutropenia). Se terapia concomitante for necessária monitorar cuidadosamente o paciente quanto a sinais de toxicidade. Alternativas terapêuticas em pacientes com citomegalovírus: foscarnete + zidovudina ou ganciclovir + didanosina.

t Nelfinavir, rifabutina, rifampina, rifapentina e tipranavir: reduzem o efeito de zidovudina. Monitorar os pacientes para a diminuição da eficácia e das concentrações plasmáticas da zidovudina e reajustar a dose, se necessário.

t Paracetamol: pode ocorrer neutropenia e hepatotoxicidade. Evitar uso de múltiplas doses durante terapia com zidovudina. Em usuário crônico de paracetamol monitorar hemograma e função hepática especialmente em pacientes desnutridos.

t Pirazinamida: pode ter sua eficácia terapêutica reduzida. Considerar a substituição da pirazinamida.

t Ribavirina: o uso concomitante pode resultar em redução da eficácia da zidovudina, acidose lática (potencialmente fatal), descompensação hepática e toxicidade hematológica (neutropenia, anemia). O uso de ribavirina associado a análogos de nucleosídeos, como zidovudina, deve ser feito com cautela e apenas quando o benefício superar os riscos. Monitorar cuidadosamente os pacientes. Em caso de associação adicional com alfainterferona o risco aumenta (ver acima, interação com alfainterferona).

 

Orientações aos pacientes

t Orientar para notificar se precisar utilizar outros medicamentos.

t Reforçar orientações sobre prevenção da transmissão do HIV.

 

Aspectos farmacêuticos

t Manter à temperatura ambiente entre 15 a 30 ºC, protegido de luz e umidade.

t Observar orientação específica do produtor quanto a diluição, compatibilidade e estabilidade da solução.

t A solução injetável pode ser diluída em solução de cloreto de sódio a 0,9% ou glicose a 5%, para concentração de 2 mg/mL ou 4 mg/mL.

t Após diluição, a solução injetável é estável a temperatura ambiente por 24 horas e por 48 horas quando refrigerada.

t  Incompatibilidade: meropeném.

 

Atenção: como sinonímia para zidovudina (nome que corresponde à Denominação Comum Brasileira) também é empregada a abreviação AZT ou ZDV, entretanto, não se recomenda a prescrição de fármacos por abreviaturas ou siglas.

Pacientes HIV positivas não devem amamentar devido ao risco de transmissão do HIV ao lactente.

 

 

Zidovudina + Lamivudina

 

Julia Salvan da Rosa

 

Na Rename 2010: item 5.5.2.1

 

Apresentação

t Comprimido 300 + 150 mg

 

Indicação

t Tratamento da infecção pelo HIV em combinação com outros fármacos antirretrovirais.

 

Contraindicações

t Hipersensibilidade a zidovudina, lamivudina ou a outro componente da formulação.

t Valores de hemoglobina abaixo de 10,0 g% e/ou contagem de neutrófilos inferior a 1000/mm3.

t Neonatos com hiperbilirrubinemia que necessitam de tratamento adicional à fototerapia ou com aumento das transaminases.

 

Precauções

t Usar com cuidado nos casos de:

       insuficiência hepática (ver Apêndice C).

       insuficiência renal (ver Apêndice D).

t  Categoria de risco na gravidez (FDA): C (ver Apêndice A).

t Ver também precauções nas monografias individuais dos fármacos desta associação.

 

Esquemas de administração

Crianças

t Com mais de 30 kg: 1 comprimido a cada 12 horas.

t Com menos de 30 kg: a associação em dose fixa não é recomendada, pela impossibilidade de ajuste de dose.

 

Adultos e adolescentes

t  1 comprimido a cada 12 horas.

 

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

t Ver as monografias individuais correspondentes aos fármacos desta associação.

 

Efeitos adversos

t Lipodistrofia, hiperglicemia, hepatotoxicidade, acidose láctica (com grave hepatomegalia e esteatose).

t Neutropenia (7,2%), anemia (2,9%), trombocitopenia (0,4%), esplenomegalia.

t Anafilaxia, exantema (9%), eritema multiforme, síndrome de StevensJohnson.

t Artralgia (5%), dor musculoesquelética (12%), mialgia (8%), miopatia, rabdomiólise.

t Cólicas abdominais (6%), dor abdominal (9%), diarreia (18%), perda de apetite (10%), náusea (33%), vômitos (13%).

t Tontura (10%), cefaleia (35%), insônia (11%), neuropatia (12%), fadiga (27%).

t Calafrio, febre (10%)

t Pancreatite (0,3% em adultos; 14% a 18% em crianças)

t Tosse (18%)

 

Interações de medicamentos

t Ver as monografias individuais correspondentes aos fármacos desta associação.

 

Orientação aos pacientes

t Orientar para notificar se a utilização de outros medicamentos for necessária.

t Reforçar orientações sobre prevenção da transmissão do HIV.

 

Aspectos farmacêuticos

t  Manter à temperatura de 15 a 30 ºC. Proteger da luz e umidade.

 

Atenção: como sinonímia para zidovudina e lamivudina (nomes correspondentes a Denominação Comum Brasileira) também é empregada a abreviatura AZT + 3TC, entretanto, não se recomenda a prescrição de fármacos por abreviaturas ou siglas. A associação em dose fixa de zidovudina e lamivudina é recomendada para pacientes com mais de 30 kg, com a finalidade de aumentar a comodidade de uso (menos comprimidos por dia) e, consequentemente, a adesão ao tratamento.

Pacientes HIV positivas não devem amamentar devido ao risco de transmissão do HIV ao lactente.

 

Zinco (ver Sulfato de Zinco)

 

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