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Prescrição de drogas vasoativas e sepse

Autor:

Rodrigo Antonio Brandão Neto

Médico Assistente da Disciplina de Emergências Clínicas do Hospital das Clínicas da Faculdade de Medicina da USP

Última revisão: 29/04/2010

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QUADRO CLÍNICO

Paciente de 26 anos de idade, sexo masculino, sem antecedentes patológicos, iniciou quadro de dor torácica à esquerda e calafrios; realizou radiografia de tórax que foi normal, sendo dispensado com sintomáticos. Retornou cerca de 12 horas depois com quadro de piora da dor, febre e piora importante do estado geral, com pré-síncope e aparecimento de tosse seca.

 

Exame Físico

       REG: corado, desidratado +/4+, anictérico, acianótico.

       Frequência cardíaca: 135 bpm. Saturação de oxigênio (satO2): 95%.

       Temperatura: 38,9°C.

       Pressão arterial: 85/55 mmHg.

       Aparelho respiratório: MV +, com estertores crepitantes em base esquerda.

       Aparelho cardiovascular: 2BRNF, sem sopros.

       Trato gastrintestinal: plano, flácido, RHA +, sem visceromegalias e massas palpáveis.

       Membros inferiores: pulsos +, sem edema.

 

COMENTÁRIOS

Paciente com quadro de início abrupto de dor torácica e calafrios, a princípio sem outros sintomas, evoluiu rapidamente com quadro de febre, com tosse seca e aparecimento de hipotensão e taquicardia, sugerindo um quadro de sepse, possivelmente por foco pulmonar.

A sepse é definida por achados de síndrome de resposta inflamatória sistêmica, que tenham causa infecciosa, e pela presença de 2 ou mais dos seguintes achados:

 

       temperatura > 38°C ou < 36°C;

       frequência cardíaca > 90 bpm;

       frequência respiratória > 20 irm ou PaCO2 < 32mmHg;

       leucócitos > 12.000 ou < 4.000, com > 10% de formas imaturas de neutrófilos e aumento de proteína C reativa ou pró-calcitonina.

 

A sepse é considerada severa quando cursa com disfunção de órgãos, hipoperfusão ou hipotensão. A presença de quaisquer das seguintes manifestações define sua presença.

 

Sistema

Manifestação

Cardiovascular

PAS < 90 mmHg ou PAM < 70 mmHg, por pelo menos 1 hora, apesar de reposição volêmica ou uso de vasopressores

Renal

IRA ou débito urinário menor que 0,5 mL/kg/hora

Pulmonar

PaO2/FiO2 < 250 se outras disfunções presentes ou < 200 se única disfunção

Gastrintestinal

Disfunção hepática (hiperbilirrubinemia, aumento de transaminases)

SNC

Deterioração aguda do estado mental (delirium)

Hematológico

Plaquetas < 80.000 ou queda de 50% em 3 dias ou CIVD

Metabólica

pH < 7,30 e ácido lático > 1,5 vezes o limite superior da normalidade

 

O choque séptico é definido pela presença de sepse severa, com persistente hipoperfusão ou hipotensão apesar de reposição volêmica adequada. A sepse grave e o choque séptico são condições com alta mortalidade. No estudo nacional BASES, a mortalidade de sepse grave e choque séptico foram de 46,9 e 52,2% respectivamente.

O diagnóstico infeccioso provável do paciente é pneumonia bacteriana. Apesar de não ser a forma de apresentação mais frequente, a descrição clássica de pneumonia pneumocócica é com dor torácica e quadro séptico agudo com evolução rápida e, por vezes, com o chamado “escarro cor de tijolo”. Muitas vezes, essa apresentação é associada com doença pneumocócica invasiva, às vezes identificando-se o pneumococco em hemoculturas.

O manejo dos pacientes com quadro séptico grave implica em ressuscitação volêmica rápida e o estudo de Rivers demonstrou que a reposição volêmica precoce e agressiva nas primeiras 6 horas, associada com outras medidas de ressuscitação, estava relacionada com melhores prognósticos. Essa reposição é realizada com soluções cristaloides, principalmente com solução fisiológica, é empírica com 500 a 1.000 mL nos primeiros 30 minutos e visa a  atingir os seguintes parâmetros:

 

       PVC entre 8 e 12 mmHg;

       PAM > 65 mmHg;

       débito urinário maior que 0,5 mL/kg/hora;

       saturação central venosa de oxigênio maior que 70%.

 

O protocolo do estudo de Rivers sugere que, caso estes objetivos não sejam alcançados, outras medidas, como transfusão sanguínea para manter hematócrito acima de 30% e infusão de dobutamina, seriam passos possíveis para obtê-los. A ordem dessas intervenções em pacientes com sepse não precisa ser necessariamente esta, mas a ausência de resposta à reposição volêmica indica necessidade de usar drogas vasopressoras ou inotrópicos em pacientes com baixo débito cardíaco.

Assim, são medidas imediatas neste paciente:

 

       infusão de 1.000 mL de solução fisiológica em 30 minutos;

       coleta de exames como hemograma, função renal, PCR, bioquímica e hemoculturas, além de radiografia torácica;

       iniciar imediatamente antibioticoterapia apropriada para o foco infeccioso presumível, no caso uma provável pneumonia adquirida na comunidade;

       caso não haja resposta com reposição volêmica (a solução fisiológica pode ser repetida outras vezes), pode-se iniciar drogas vasopressoras como a noradrenalina ou dopamina; a infusão de dobutamina pode ser realizada em pacientes com baixo débito cardíaco;

       o consenso americano de manejo de sepse considera transfusão sanguínea com objetivo de manter Hb entre 7,0 e 9,0 em pacientes com anemia significativa;

       outras medidas, como uso de proteína C ativada em pacientes com escore APACHE > 25 ou SARA associada, podem ser utilizadas;

       os esteroides em baixas doses eram considerados por 7 dias em pacientes com choque séptico, mas o estudo CORTICUS, que não demonstrou benefícios com glicocorticoides, torna tais medidas questionáveis.

 

PRESCRIÇÃO

Tabela 1: Prescrição sugerida para este paciente

Prescrição

Comentário

Jejum

Paciente mantido em jejum até que as medidas iniciais de ressuscitação sejam implementadas, lembrando que existe a possibilidade de se precisar de entubação orotraqueal durante a evolução.

Solução fisiológica a 0,9% 1.000 mL EV em 30 minutos

Solução de ressuscitação volêmica inicial, pode ser repetida a critério clínico.

Noradrenalina 4 ampolas em 230 mL de solução fisiológica 0,9%

Pode ser iniciada se não houver resposta à reposição volêmica. A dopamina pode ser uma opção, mas é associada a aumento de arritmias e frequência cardíaca e, em pacientes com disfunção cardíaca, pode aumentar mortalidade.

Ceftriaxona 2 g EV 1 vez/dia

Opção antibiótica para tratamento de pneumonia se associado com outra classe de antibiótico; o objetivo é iniciar o antibiótico até 1 hora da instalação do choque.

Claritromicina 500 mg EV a cada 12 horas

A associação de macrolídios com cefalosporinas é uma excelente opção para o tratamento de pneumonia adquirida na comunidade.

Hidrocortisona 50 mg EV a cada 6 horas

Apesar do estudo CORTICUS, pode apresentar benefício nestes pacientes; a associação com fludrocortisona pode ser realizada.

Dipirona 2 mL EV a cada 6 horas

Em caso de febre ou dor

 

MEDICAÇÕES

Soluções de Expansão Volêmica

Nas situações de choque caracterizadas pela depleção de volume intravascular (choque hipovolêmico, séptico etc.), o uso de soluções de expansão está indicado.

Com relação às diversas preparações, até o presente momento ainda é controversa a indicação específica de cada uma, devendo-se levar em conta as considerações a seguir.

 

Cristaloides

São soluções simples que contêm eletrólitos em água.

 

1.   Soro fisiológico (NaCl 0,9%)

Solução contendo 154 mEq/L de sódio e 154 mEq/L de cloreto (9 g de NaCl em 1 litro).

 

a)   Modo de ação

Expansor do volume intravascular.

 

b)   Indicações

Situações de choque de padrão hipovolêmico e distributivo.

 

c)   Posologia

Administrado no espaço intravascular com velocidades de infusão variáveis (conforme a função cardíaca de cada indivíduo), em forma de alíquotas de 250 a 1.000 mL com reavaliação frequente da resposta obtida e eventuais efeitos adversos.

 

d)   Efeitos adversos

O uso de grandes volumes pode estar associado ao desencadeamento de sobrecarga volêmica e acidose metabólica hiperclorêmica, assim como hipernatremia.

 

e)   Apresentação comercial

Bolsas ou embalagens plásticas contendo solução de cloreto de sódio a 0,9%. As embalagens podem conter volumes de 100, 250, 500 e 1.000 mL.

 

f)    Monitoração

A taxa da velocidade de infusão deve ser monitorada por meio do exame clínico, em especial pulmonar, para evitar sobrecarga hídrica.

 

g)   Classificação na gravidez

Classe A.

 

h)   Interações medicamentosas

Nenhuma significativa.

 

2.   Ringer lactato

Solução contendo 130 mEq/L de sódio, 4 mEq/L de potássio, 3 mEq/L de cálcio, 109 mEq/L de cloreto e 28 mEq/L de lactato.

 

a)   Modo de ação

Expansor do volume intravascular.

 

b)   Indicações

Situações de choque hipovolêmico e distributivo, em especial nos pacientes politraumatizados – como é proposto pelos protocolos do ATLS.

 

c)   Posologia

Similar à administração de solução fisiológica.

 

d)   Efeitos adversos

Sobrecarga volêmica quando usados grandes volumes ou em indivíduos com disfunção cardíaca.

 

e)   Apresentação comercial

Frascos ou bolsas contendo volumes de 100, 250, 500 ou 1.000 mL.

 

f)    Monitoração

Reavaliação clínica frequente de parâmetros como frequência respiratória e ausculta pulmonar na infusão para prevenir sobrecarga hídrica.

 

g)   Classificação na gravidez

Classe A.

 

h)   Interações medicamentosas

Nenhuma significativa.

 

Coloides

Soluções de expansão do espaço intravascular que contêm moléculas complexas (albumina e polímeros de açucares), fato que lhes confere capacidade de manter, por mais tempo, uma quantidade maior do volume ofertado no espaço intravascular sem que ele extravase para o interstício tissular.

 

1.   Albumina

Solução de albumina humana a 4% (não disponível comercialmente no Brasil) e a 20%.

 

a)   Modo de ação

Expansor do espaço intravascular.

 

b)   Indicações e nível de evidência

Utilizado como solução para ressuscitação volêmica em condições de choque hipovolêmico, distributivo como alternativa ou como adjuvante às soluções cristaloides. Usa-se com frequência em indivíduos hipoalbuminêmicos e grandes queimados. Vale a pena comentar que, recentemente, um grande estudo multicêntrico, controlado, randomizado e duplo-cego constatou a ausência de benefício no uso de solução de albumina humana 4% em relação a cristaloides no que diz respeito à evolução destes doentes.

 

c)   Posologia

Ofertam-se alíquotas de cerca de 100 mL (albumina a 20%) e verifica-se o efeito obtido.

 

d)   Efeitos adversos

Reações alérgicas, anafilaxia, piora de síndrome do desconforto respiratório agudo, hipernatremia e sobrecarga hídrica. Podem ainda diminuir agregação plaquetária induzindo a sangramentos.

 

e)   Apresentação comercial

Solução de albumina humana a 20%, frascos com 100 mL.

 

f)    Monitoração

É conveniente reacessar frequentemente o status volêmico do indivíduo durante a infusão, assim como os níveis de sódio.

 

g)   Classificação na gravidez

Classe C.

 

h)   Interações medicamentosas

Nenhuma significativa.

 

2.   Amido

São soluções complexas compostas por polímeros de glicose em solução fisiológica.

 

a)   Modo de ação

Expansor do espaço intravascular.

 

b)   Indicações

Assim como a albumina, são consideradas alternativas ou adjuvantes aos cristaloides no tratamento de condições de choque circulatório com a ressalva de que as características osmóticas peculiares destas soluções permitem o uso de menores volumes no manejo dessas situações clínicas.

 

c)   Posologia

Também administrados na forma de alíquotas de 250 ou 500 mL, com reavaliações frequentes do efeito obtido.

 

d)   Efeitos adversos

O uso destas soluções pode estar associado a cefaleia, prurido, vômitos e reações anafilactoides. Pode haver prolongamento do TP e TTPa, assim como elevação de enzimas hepáticas e bilirrubinas, em especial quando são usados grandes volumes.

 

e)   Apresentação comercial

HespanÒ, bolsas contendo solução com 6 g/100 mL de polímero de glicose em solução fisiológica (NaCl 0,9%).

 

f)    Monitoração

Deve-se reacessar frequentemente o status volêmico do indivíduo para evitar sobrecarga hídrica. É prudente monitorar as provas de coagulação, já que o uso dessas soluções pode estar associado a discrasias sanguíneas.

 

g)   Classificação na gravidez

Classe C.

 

h)   Interações medicamentosas

Nenhuma significativa.

 

Aminas Simpatomiméticas

São substâncias utilizadas para tratar situações de hipoperfusão/choque em indivíduos já ressuscitados volemicamente. Têm capacidade de aumentar a contratilidade miocárdica (inotropismo, via estímulo beta-1) e induzir vasoconstrição (estímulo alfa).

 

1.   Dopamina

Agonista dos receptores alfa e beta-adrenérgicos do sistema nervoso autônomo.

 

a)   Modo de ação

Atividade cronotrópica e inotrópica positiva e vasoconstrição crescente dependendo da concentração.

 

b)   Indicações e nível de evidência

Condições de choque hemodinâmico em que o problema é déficit contrátil (falência de bomba), bradicardia relativa ou absoluta ou vasodilatação periférica desproporcional (choques distributivos).

 

c)   Posologia

Deve ser administrada por via endovenosa – preferencialmente através de cateter profundo (veia central) – em infusão contínua regulada por bomba de infusão numa faixa de concentrações entre 5 e 20 mcg/Kg/min (com crescente incremento de atividade alfa – vasoconstritora).

 

d)   Efeitos adversos

Taquiarritmias podem advir do efeito cronotrópico positivo. Este risco é tanto maior quanto maior a concentração empregada. Podem, ainda, ser observadas extrassistolia frequente, angina pectoris, hipotensão ou hipertensão arterial, cefaleia, midríase e gangrena de extremidades.

 

e)   Apresentação comercial

RevivanÒ ampola com 50 mg em 10 mL.

Sugestão de diluição: 5 ampolas em 200 mL de soro glicosado (1 mg/mL de dopamina, numa pessoa de 60 kg, 18 mL/h correspondem a 5 mcg/kg/min). Caso se opte por diluições mais concentradas (para economia de volume), pode-se diluir 10 ampolas em 150 mL de soro glicosado: dopamina 2 mg/mL de solução.

 

f)    Monitoração

Pacientes em uso de aminas simpatomiméticas devem ter sua pressão arterial e atividade elétrica cardíaca monitoradas constantemente durante sua infusão.

 

g)   Classificação na gravidez

Classe C.

 

h)   Interações medicamentosas

Deve-se atentar para o uso concomitante com metildopa, guanetidina, inibidores da monoamino-oxidase (IMAO), fenitoína e antidepressivos tricíclicos (ADTC).

 

2.   Noradrenalina

Agonista dos receptores alfa e beta do sistema nervoso autônomo.

 

a)   Modo de ação

Atividade cronotrópica e inotrópica positiva e vasoconstrição.

 

b)   Indicações

Droga de suporte hemodinâmico em indivíduos com hipotensão severa já ressuscitados volemicamente ou em doses altas de dopamina (maiores do que 10 mcg/kg/min).

 

c)   Posologia

Deve ser administrada por via endovenosa em infusão contínua – idealmente, através de bomba de infusão – nas doses de 0,05 a 2 mcg/kg/min. Classicamente não há descrição de dose máxima de infusão de noradrenalina, mas doses acima da preconizada tendem a não trazer melhora adicional do perfil hemodinâmico.

Sugestão de diluição: 4 ampolas (16 mg) em 250 mL de soro glicosado; cada mL/h corresponde a, aproximadamente, 1 mcg/min.

 

d)   Efeitos adversos

Hipertensão arterial e hipoperfusão distal (p.ex., necrose de extremidades) são decorrentes do aumento da resistência vascular periférica decorrente da vasoconstrição.

Pode-se observar, ainda, angina pectoris, arritmias ventriculares, cefaleia, hiperglicemia e acidose metabólica.

 

e)   Apresentação comercial

LevophedÒ (ampolas de 4 mL, 1 mg/mL).

 

f)    Monitoração

Indivíduos em uso de aminas simpatomiméticas devem ter seus sinais vitais, frequência cardíaca e pressão arterial monitorados frequentemente.

 

g)   Classificação na gravidez

Classe D ou C (conforme a fonte consultada).

 

h)   Interações medicamentosas

O efeito da noradrenalina pode ser modificado pelo uso concomitante de guanetidina, IMAO, metildopa, fenotiazinas ou ADTC. Não deve ser diluída em soro fisiológico.

 

3.   Adrenalina

Agonista de receptores alfa e beta do sistema nervoso autônomo.

 

a)   Modo de ação

Induz vasoconstrição e broncodilatação. É inotrópica e cronotrópica positiva.

 

b)   Indicações

Indivíduos em situação de choque circulatório e hipotensão severa, parada cardiorrespiratória, broncoespasmo severo, choque anafilático.

 

c)   Posologia

Pode ser administrada de maneira endovenosa sob infusão contínua, em solução através de bomba de infusão, nas situações de choque com hipotensão grave não responsiva à expansão do espaço intravascular ou às demais aminas vasoativas. Administração sbcutânea nos casos de choque anafilático ou edema de glote; solução para nebulização nos casos de broncoespasmo severo; via endovenoso em bolus de 1 mg nos casos de parada cardiorrespiratória a cada 3 a 5 min até o retorno da atividade contrátil cardíaca efetiva.

 

d)   Efeitos adversos

Taquicardia, taquiarritmias, hipertensão arterial, necrose de extremidades.

 

e)   Apresentação comercial

Ampolas de 1 mL, 1 mg/mL.

 

f)    Monitoração

Pacientes que recebem aminas vasoativas devem ter seus sinais vitais monitorados frequentemente (frequência cardíaca, pressão arterial).

 

g)   Classificação na gravidez

Classe C.

 

h)   Interações medicamentosas

As seguintes medicações podem ter seus efeitos alterados ou alterar a ação da adrenalina: alfabloqueadores, betabloqueadores, anti-histamínicos, diuréticos, derivados do ergot, nitratos, anestésicos gerais, glicosídeos cardíacos, guanetidina, ADTC, metildopa e levotiroxina.

 

4.   Dobutamina

Agonista dos receptores beta do sistema nervoso autônomo.

 

a)   Modo de ação

Amina vasoativa com características de crono e inotropismo positivo, broncodilatadora e vasodilatação em território responsivo ao estímulo beta-2 (musculatura esquelética).

 

b)   Indicações

Estados de choque circulatório por falência de contratilidade cardíaca (absoluta: choque cardiogênico ou relativa: miocardiodepressão da sepses, por exemplo) ou de cronotropismo.

 

c)   Posologia

Deve ser administrada endovenosa, sob infusão contínua com bomba de infusão. Titular dose conforme os objetivos (p.ex., pressão arterial, diurese ou saturação venosa) ou até o surgimento de efeitos indesejáveis.

Sugestão de administração: diluir 1 ampola em 230 mL de soro glicosado (num indivíduo de 60 kg, 18 mL/h desta solução correspondem a 5 mcg/kg/min). Pode-se lançar mão de soluções mais concentradas para economia de volume (p.ex., 2 ampolas em 210 mL de soro glicosado ou 4 ampolas em 170 mL, respectivamente, 2 mg/mL e 4 mg/mL de solução de dobutamina).

 

d)   Efeitos adversos

Taquiarritmias, hipotensão arterial, hipertensão arterial, extrassistolia, cefaleia e flebite.

 

e)   Apresentação comercial

DobutrexÒ (ampola com 20 mL, 12,5 mg/mL).

 

f)    Monitoração

Pacientes que recebem aminas vasoativas devem ter seus sinais vitais monitorados frequentemente (frequência cardíaca, pressão arterial).

 

g)   Classificação na gravidez

Classe B.

 

h)   Interações medicamentosas

Dobutamina tem seus efeitos alterados por betabloqueadores, metildopa, guanetidina, hidrocarbonetos halogenados e ADTC.

 

5.   Isoproterenol

Agonista dos receptores beta do sistema nervoso autônomo.

 

a)   Modo de ação

Amina simpatomimética com efeitos crono e inotrópicos positivos e broncodilatador.

 

b)   Indicações

Situações de choque circulatório por falência de contratilidade ou frequência cardíaca (bradicardias sintomáticas).

Broncoespasmo em ambiente cirúrgico.

 

c)   Posologia

Deve ser administrada em infusão contínua com bomba de infusão numa taxa de 0,5 a 5 mcg/min.

 

d)   Efeitos adversos

Arritmias, hipo ou hipertensão arterial, tremor, cefaleia e flushing.

 

e)   Apresentação comercial

Isuprel® 0,2 mg/mL em ampolas de 1 mL.

 

f)    Monitoração

Pacientes que recebem aminas vasoativas devem ter seus sinais vitais monitorados frequentemente (frequência cardíaca, pressão arterial).

 

g)   Classificação na gravidez

Classe C.

 

h)   Interações medicamentosas

Isoproterenol interfere e tem sua atividade interferida por derivados do ergot, anestésicos inalatórios e glicosídios cardíacos.

 

6.   Milrinona

Medicação cada vez mais empregada no manejo da insuficiência cardíaca pelo fato de ser boa alternativa para as medicações clássicas (dobutamina), pois gera seus efeitos por via diferente da ativação da adenilciclase e apresentaefeitos específicos interessantes para determinadas condições (vasodilatação arterial pulmonar).

 

a)   Modo de ação

Inibidor da fosfodiesterase, aumenta a contratilidade e o cronotropismo cardíacos pelo aumento da concentração do AMP-cíclico intracelular.

 

b)   Indicações

Condições de choque circulatório com componente de déficit de contratilidade ou cronotropismo (choque cardiogênico, miocardiodepressão da sepse etc.). Tratamento de curta duração de insuficiência cardíaca/choque cardiogênico. Medicação empregada no tratamento da disfunção cardíaca em presença de hipertensão pulmonar reversível por poder induzir vasodilatação nesse território arterial.

 

c)   Posologia

Deve ser administrado de maneira endovenosa, com bomba de infusão contínua com dose titulada pelos efeitos clínicos desejados ou até efeitos adversos. Deve ser feita dose de ataque de 50 mcg/kg em 10 min seguidos da infusão contínua de dose de manutenção por volta de 0,3 a 0,7 mcg/kg/h.

 

d)   Efeitos adversos

Arritmias ventriculares, supraventriculares, hipotensão arterial sistêmica, angina pectoris, cefaleia, tremores, trombocitopenia e hipocalemia.

 

e)   Apresentação comercial

Primacor® 1 mg/mL, frasco-ampola com 20 mL.

 

f)    Monitoração

Frequência cardíaca e pressão arterial devem ser monitorados frequentemente.

 

g)   Classificação na gravidez

Classe C.

 

h)   Interações medicamentosas

Precipita se administrado na mesma via que furosemida.

 

7.   Levosimendam

Nova droga no manejo dos estados de choque cardiogênico, aparentemente mais segura que medicações tradicionais como a dobutamina, por não aumentar o consumo miocárdico.

 

a)   Modo de ação

Sensibilizador do cálcio, com atividades complementares de inibição da fosfodiesterase (PDEIII) e agonista de canais de potássio.

 

b)   Indicações

Existem estudos que permitem a indicação da droga na condução dos casos de insuficiência cardíaca descompensada, falência cardíaca pós-infarto agudo do miocárdio, desmame da circulação extracorpórea e no tratamento da disfunção miocárdica pós-CEC.

 

c)   Posologia

Levosimendam deve ser administrado em infusão endovenosa contínua numa taxa titulada entre 0,1 e 0,2 mcg/kg/min (eventualmente até 0,4) conforme o efeito desejado ou surgimento de efeitos adversos, após dose de ataque de 6 a 24 mcg/kg.

 

d)   Efeitos adversos

Cefaleia e hipotensão são os mais comuns, podendo-se observar ainda hipocalemia, náuseas, lombalgia, angina e taquicardia sinusal (em caso de infusão prolongada).

 

e)   Apresentação comercial

Simdax® frasco-ampola com 5 e 10 mL (2,5 mg/mL).

 

f)    Monitoração

Pacientes recebendo levosimendam devem ter sua frequência cardíaca e pressão arterial monitoradas constantemente, em especial em infusões mais prolongadas, pelo potencial acúmulo de metabólitos.

 

g)   Classificação na gravidez

Classe não determinada.

 

h)   Interações medicamentosas

Nenhuma interação significativa foi relatada. É sabido, no entanto, que indivíduos em insuficiência cardíaca descompensada em uso de betabloqueadores apresentam boa resposta ao seu uso.

 

Cefalosporinas

As cefalosporinas são antibióticos betalactâmicos semissintéticos que apresentam como núcleo principal o ácido 7-aminocefalosporânico.

 

Modo de Ação

Inibem a síntese da parede celular bacteriana, com ação bactericida. A excreção da droga é predominantemente renal. Em pacientes com história de hipersensibilidade comprovada à penicilina, cerca de 3 a 7% também apresentarão reações de hipersensibilidade às cefalosporinas.

 

Indicações, Posologia e Modo de Uso, Apresentações Comerciais e Classificação na Gravidez

Didaticamente, as cefalosporinas são divididas em 4 gerações, discutidas a seguir.

 

1.   Cefalosporinas de Primeira geração

As cefalosporinas de 1ª geração apresentam atividade contra diversas bactérias aeróbias Gram-positivas e Gram-negativas, agentes de infecções comunitárias. Tais drogas não ultrapassam a barreira hematoliquórica, mesmo em meninges inflamadas.

Habitualmente, são utilizados nas infecções por Staphylococcus aureus meticilino-sensível (abscessos cutâneos, foliculite, celulite), determinados estreptococos (erisipela) e alguns bacilos Gram-negativos entéricos (Escherichia coli, Klebsiella spp. e Proteus mirabilis). Dentre as bactérias Gram-positivas, as cefalosporinas (todas as gerações) não apresentam atividade contra Staphylococcus aureus meticilino-resistente, enterococos, cepas de pneumococo totalmente resistente à penicilina e Listeria monocytogenes. Da mesma forma, não há atividade adequada contra os seguintes patógenos Gram-negativos: Pseudomonas spp., outras enterobactérias, Neisseria meningitidis, Brucella spp. e Legionella pneumophila. As cefalosporinas de 1ª geração são utilizadas habitualmente na antibioticoprofilaxia cirúrgica.

A cefalexina é disponível em apresentação oral, com meia-vida em torno de 75 minutos e índice de ligação às proteínas plasmáticas em torno de 10%.

 

       Dose habitual: 2 a 4 g/dia, dose dividida a cada 6 horas, sendo necessário ajuste para a função renal.

       Gravidez: classe B.

       Apresentações comerciais: Cefalexina, Cefalexin, Keflex cápsulas de 250 e 500 mg e suspensão 125 mg/5 mL e 250 mg/5 mL.

 

Para cefadroxil:

       Dose habitual: 1 a 2 g/dia, dose dividida a cada 12 horas.

       Gravidez: classe B.

       Apresentações comerciais: Cefadroxil, Cefamox, Drofex cápsulas com 500 mg, suspensão 250 mg/5 mL.

 

A cefalotina tem apresentação parenteral, meia-vida em torno de 40 minutos e índice de ligação às proteínas plasmáticas de 70%. O perfil de sensibilidade e as indicações são semelhantes às da cefalexina, reservando-se a cefalotina para infecções graves ou não disponibilidade do trato gastrintestinal para administração da droga oral.

 

       Dose habitual: 4 a 12 g/dia, dose dividida a cada 6 horas, sendo necessário ajuste para insuficiência renal.

       Gravidez: classe B.

       Apresentações comerciais: Cefalotina, Keflin apresentação em frasco-ampola com 1 g.

 

A cefazolina, na apresentação parenteral, tem meia-vida em torno de 110 minutos e índice de ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 80%.

 

       Dose habitual: 3 a 6 g/dia, dose dividida a cada 8 horas, sendo necessário ajuste para a função renal.

       Gravidez: classe B.

 

2.   Cefalosporinas de segunda geração

As cefalosporinas de 2ª geração foram desenvolvidas com o intuito de resistir à ação das cefalosporinases (betalactamases). Tais compostos apresentam ação contra bactérias Gram-positivas (semelhante à cefalosporina de 1ª geração), cocos Gram-negativos, hemófilos e enterobactérias.

Alguns representantes possuem ação contra Bacteroides fragilis. A Pseudomonas aeruginosa não é sensível ao uso de cefalosporina de 2ª geração.

A cefoxitina deve ser administrada por via endovenosa, apresenta índice de ligação às proteínas plasmáticas em torno de 65% e não há concentração adequada no líquido cefalorraquidiano (LCR). Ocorre perda da atividade contra Gram-positivos, quando comparada às cefalosporinas de 1ª geração. Com relação aos Gram-negativos, há ampliação do espectro com a inclusão de determinados gêneros, como Haemophilus spp. A bactéria anaeróbia Bacteroides fragilis também é sensível à cefoxitina.

Apesar da resistência à inativação por determinadas betalactamases produzidas por patógenos resistentes às cefalosporinas de 1ª geração, a cefoxitina pode induzir a produção de betalactamases por alguns Gram-negativos, como Enterobacter spp., Serratia spp. e Pseudomonas aeruginosa. Tais enzimas cromossômicas indutíveis determinarão resistência à cefoxitina e a outros betalactâmicos e não são inibidas por inibidores de betalactamase.

Dessa forma, a cefoxitina tornou-se uma droga de grande uso profilático em procedimentos cirúrgicos gastrintestinais.

 

       Dose habitual: 3 a 6 g/dia, dose dividida a cada 8 horas, sendo necessário ajuste para função renal.

       Gravidez: classe B.

       Apresentações comerciais: Cefoxitina e Mefoxin com frasco-ampola de 1 g e 2 g.

 

A cefuroxima é uma cefalosporina de 2ª geração que tem atividade contra Haemophilus influenzae e E. coli resistentes às cefalosporinas de 1ª geração. Há apresentação oral. Na apresentação endovenosa, é utilizada para profilaxia de cirurgia neurológica e cardíaca.

 

       Dose habitual: 2,25 a 4,5 g/dia, dose dividida a cada 8 horas, via EV, IM; 0,25 a 1 g/dia, dose dividida a cada 12 horas VO, sendo necessário ajuste para a função renal.

       Gravidez: classe B.

       Apresentações comerciais: Zinaceff, Zinatt com comprimidos de 125, 250 e 500 mg, suspensão com 125 mg/5 mL e frasco-ampola com 750 mg.

 

Cefaclor tem como a sua principal indicação o tratamento de infecções em que as cefalosporinas de 1ª geração são hidrolisadas, como H. influenzae. Tem apresentação oral.

 

       Dose habitual: 0,75 a 1,5 g/dia, dose dividida a cada 12 horas, sem necessidade de ajuste de dose.

       Gravidez: classe B.

       Apresentações comerciais: Cefaclor, Ceclor comprimidos de 250 mg e 500 mg, suspensão com 125 mg/5 mL e 250 mg/5 mL/; Ceclor AF drágeas de 375 mg e 750 mg.

 

3.   Cefalosporinas de terceira geração

As cefalosporinas de 3ª geração, caracterizam-se pela melhor atividade contra bacilos Gram-negativos, aumento da meia-vida da droga permitindo posologias mais cômodas, maior resistência à ação das betalactamases e concentrações liquóricas adequadas para o tratamento de meningites bacterianas.

A cefotaxima possui formulação parenteral, meia-vida de 1,5 hora e índice de ligação às proteínas plasmáticas em torno de 30 a 51%. A concentração liquórica, em presença de meninges inflamadas, corresponde de 7 a 20% da concentração sérica, considerada adequada para o tratamento de meningites e abscessos cerebrais.

A droga apresenta boa atividade contra diversos Gram-positivos e Gram-negativos, exceto Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii e Serratia spp. Destaca-se a atividade contra enterobactérias, porém a sensibilidade do Staphylococcus aureus é inferior à cefalosporina de 1ª geração. As principais indicações da droga incluem o tratamento de Haemophilus spp produtores de betalactamase, meningites em neonatos (droga de escolha) e em adultos (Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae). No tratamento das peritonites bacterianas espontâneas, o uso da cefotaxima apresenta bons resultados.

 

       Dose habitual: 3 a 6 g/dia, dose dividida a cada 8 horas, e dose máxima de 12 g/dia, sendo necessário ajuste para insuficiência renal.

       Gravidez: classe B.

       Apresentações comerciais: Claforan frasco-ampola com 500 mg e 1 g.

 

A ceftriaxona apresenta formulações intramuscular e endovenosa. A meia-vida sérica é de 7 a 8 horas (permitindo intervalos maiores de administração) e o índice de ligação às proteínas plasmáticas gira em torno de 95%. A penetração liquórica, em presença de meninges inflamadas, situa-se em torno de 17% da concentração sérica, considerada efetiva para o tratamento.

O espectro de ação inclui patógenos Gram-positivos e Gram-negativos, sem atividade contra anaeróbios, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Chlamydia spp, Mycoplasma spp e Listeria monocytogenes. O uso da ceftriaxona não está indicado para estafilococos meticilino-resistentes ou pneumococos com elevado nível de resistência à penicilina.

A ceftriaxona apresenta atividade inferior às cefalosporinas de 1ª geração nas infecções por bactérias Gram-positivas. Por outro lado, observa-se melhor atividade contra bacilos Gram-negativos como Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Salmonellas spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Morganella spp. e Proteus indol-positivo. Outras bactérias dos gêneros Yersinia, Eikenella, Pasteurella, Haemophilus e Moraxella também apresentam sensibilidade.

As principais indicações clínicas incluem meningoencefalites bacterianas (pneumococo, meningococo, hemófilos e bacilos Gram-negativos) e abscessos cerebrais em todas as faixas etárias e pneumonias comunitárias. Infecções sistêmicas graves por bacilos Gram-negativos constituem também indicação do uso de ceftriaxona.

 

       Dose habitual: 2 a 4 g/dia, dose dividida a cada 12 horas; a dose de 4 g/dia é reservada para o tratamento de meningites, sendo necessário ajuste para insuficiência hepática.

       Gravidez: classe B.

       Apresentações comerciais: Rocefin e Triaxin com frasco-ampola com 500 mg e 1 g EV; para uso intramuscular, frasco-ampola de 250 mg, 500 mg e 1 g.

 

4.   Cefalosporinas com ação antipseudomonas

A ceftazidima destaca-se das demais cefalosporinas de 3ª geração pela atividade anti-Pseudomonas apresentada. A droga é administrada por via parenteral, com meia-vida de 1,8 hora e índice de ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 17%. A concentração liquórica situa-se em torno de 25% (considerada baixa), decaindo com a diminuição da inflamação meníngea.

O espectro de ação engloba principalmente as enterobactérias, Haemophilus spp e Pseudomonas aeruginosa. Apresenta atividade contra cocos Gram-positivos inferior às cefalosporinas de 1ª geração, destacando-se a baixa atividade contra pneumococo, sem justificativas para terapêuticas empíricas nas quais há a remota possibilidade de etiologia pneumocócica.

A ceftazidima deve ser reservada para infecções nosocomiais por Pseudomonas aeruginosa, como pneumonias, pielonefrites, meningoencefalites, osteomielites. Deve-se observar o perfil de sensibilidade na instituição, uma vez que o surgimento de cepas resistentes é fato bastante comum no nosso meio.

 

       Dose habitual: 4 a 6 g/dia, dose dividida a cada 8 horas, sendo necessário ajuste para a função renal.

       Gravidez: classe B.

       Apresentações comerciais: Fortaz, Kefadim, Tazidem com frasco-ampola de 1 g e 2 g.

 

5.   Cefalosporinas de quarta geração

As cefalosporinas de 4ª geração foram desenvolvidas para conservar a boa atuação contra bacilos Gram-negativos (incluindo a P. aeruginosa) e ampliar o espectro na tentativa de recuperar a atividade contra bactérias Gram-positivas.

A cefepima pode ser utilizada por via endovenosa ou intramuscular. Por via endovenosa, a meia-vida sérica é de 2 horas, com índice de ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 15%. O espectro de ação para bacilos Gram-negativos é semelhante à ceftazidima, mantendo a atividade contra Pseudomonas aeruginosa. Em relação aos Gram-positivos, possui atividade contra o Staphylococcus aureus meticilino-sensível e alguns estreptococos, incluindo o pneumococo e excetuando os enterococos.

As principais indicações da cefepima estão relacionadas às infecções hospitalares graves (pneumonias, meningites etc.) por bacilos Gram-negativos sensíveis, sem etiologia determinada ou como antimicrobiano inicial no paciente neutropênico febril.

 

       Dose habitual: 2 a 4 g/dia, dose dividida a cada 12 horas, sendo necessário ajuste para a função renal.

       Gravidez: classe B.

       Apresentações comerciais: Maxcef com frasco-ampola de 500 mg, 1 g e 2 g.

 

Efeitos Adversos

As cefalosporinas estão associadas a reações alérgicas cutâneas, assim como as penicilinas. Pseudolitíase biliar é descrita com as cefalosporinas de 3ª geração, efeitos hematológicos como granulocitopenia e trombocitopenia podem ocorrer. Anemia hemolítica com Coombs positivo também é descrita.

 

Monitoração

Sem recomendações específicas para monitoração.

 

Interações Medicamentosas

A maioria das cefalosporinas pode interagir com aminoglicosídios, diuréticos de alça e vancomicina, potencializando a nefrotoxicidade destas medicações.

 

Macrolídios (Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina, Roxitromicina)

Modo de Ação

Os macrolídeos atuam na inibição da síntese proteica, por meio da ligação reversível com a subunidade 50S ribossomal, impedindo a fixação do RNA transportador ao ribossoma e bloqueando a disponibilidade de aminoácidos. Dependendo da espécie, do inóculo, da dose utilizada e da farmacocinética, os macrolídios podem apresentar atividade bactericida ou bacteriostática (in vitro).

 

Indicações, Posologia e Modo de Uso, Apresentações Comerciais e Classificação na Gravidez

1.   Eritromicina

Em nosso meio, existem quatro formas de apresentação farmacológica da droga, sem disponibilidade do modo parenteral no Brasil. A formulação oral inclui: base, estearato, etilsuccinato e estolato (uso proibitivo da última na gravidez). O índice de ligação proteica varia entre 20 e 70%, a meia-vida é de 1,5 hora, porém com concentração tecidual mais prolongada. A eritromicina não ultrapassa a barreira hematoliquórica, e mesmo em casos de meninges inflamadas, a concentração liquórica é inadequada. A eliminação da droga é predominantemente hepática e renal.

Os agentes susceptíveis incluem bactérias aeróbias Gram-positivas (estafilococo meticilino-sensível, estreptococos, corinebactérias, Listeria monocytogenes), cocos Gram-negativos (gonococo e meningococo), espiroquetas (Treponema spp. e Leptospira spp), actinomicetos, riquétsias, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, micobactérias (espécies não-tuberculosis) e alguns anaeróbios.

Os bacilos Gram-negativos são naturalmente resistentes à eritromicina. Observa-se resistência adquirida de Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis e Streptococuus pneumoniae. Ocorre resistência cruzada com outros macrolídios e lincosamidas.

A eritromicina constitui opção terapêutica como substituto da penicilina em pacientes com antecedente de hipersensibilidade à droga. Constitui droga de primeira escolha em casos de difteria, coqueluche, eritrasma e acne. Da mesma forma, é droga de escolha nas "pneumonias atípicas" provocadas por Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila e Chlamydia pneumoniae, assim como nas uretrites ocasionadas por Chlamydia trachomatis e Ureaplasma urealyticum.

 

       Dose habitual: 1 a 2 g/dia, dose dividida a cada 6 horas, sendo necessário ajuste para função renal.

       Gravidez: classe B.

       Apresentações comerciais: Eritromicina, Eritrex, Ilosone, Eribiotic em comprimidos de 250 mg e 500 mg, suspensão com 125 mg/5 mL e 250 mg/5 mL.

 

2.   Claritromicina

Macrolídio semissintético derivado da eritromicina. Possui mecanismo e espectro de ação semelhantes aos da eritromicina. Diferentemente, sua atividade contra estreptococos (incluindo o pneumococo) e estafilococos é cerca de 4 vezes maior que a eritromicina. Também possui atividade contra Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Mycobacterium leprae, Mycobacterium avium-intracellulare e Toxoplasma gondii.

O índice de ligação proteica é de 55%, com metabolização hepática e excreção predominantemente renal. Comercialmente, há a apresentação oral e parenteral. As indicações clínicas principais inluem faringites, amigdalites, otites e sinusites purulentas. As pneumonias bacterianas, como aquelas causadas por pneumococo Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila e Mycoplasma pneumoniae, apresentam boa resposta clínica. Quadros de infecção por Mycobacterium avium-intracellulare devem receber esquemas terapêuticos com a inclusão de claritromicina.

 

       Dose habitual: 1 a 2 g/dia, dose dividida a cada 12 horas, sendo necessário ajuste para função renal e hepática (se houver insuficiência renal).

       Gravidez: classe C.

       Apresentações comerciais: Claritromicina e Klaricid comprimidos de 250 mg e 500 mg e suspensão com 125 mg/5 mL e 250 mg/5 mL.

 

3.   Azitromicina

Macrolídio semissintético obtido a partir da eritromicina. A azitromicina possui melhor atividade contra bactérias Gram-negativas, porém com menor eficácia contra cocos e bacilos Gram-positivos. Bacilos Gram-negativos, como Klebsiella, Proteus, Citrobacter, Enterobacter, Serratia e Pseudomonas, são naturalmente resistentes à ação da azitromicina.

O índice de ligação proteica é de aproximadamente 30 a 50%, a meia-vida sérica é de 14 a 20 horas. A excreção da droga é por via intestinal e urinária. A facilidade posológica e atenuação dos efeitos colaterais gastrintestinais constituem vantagens importantes da formulação. Há as apresentações oral e endovenosa.

A droga pode ser utilizada para o tratamento de infecções respiratórias agudas (otites, sinusites, pneumonias), uretrites e cervicite ocasionadas pela Chlamydia trachomatis, cancro mole (H.ducreyi) e doença de Lyme (Borrelia burgdoferi).

 

Dose habitual – em infecções leves:  500 mg no 1º dia e 250 mg nos dias 2 a 5; em infecções moderadas: 1 g/dia (VO); em pneumonia comunitária e infecções graves: 1 g/dia EV. É necessário ajuste para função renal.

Gravidez: classe B.

Apresentações comerciais: Azitromicina, Zitromax, Azi, Azitromin. Comprimidos de 250 mg e 500 mg, suspensão oral com 600 mg/15.

 

4.   Roxitromicina

Apresenta como principal vantagem a facilidade posológica decorrente da meia-vida prolongada no soro. A apresentação da droga é oral, com índice de ligação às proteínas plasmáticas em torno de 85%. A eliminação da roxitromicina é fundamentalmente hepática. Genericamente, possui atividade contra gram-positivos (cocos e bacilos) e cocos gram-negativos. As indicações incluem infecções respiratórias altas e baixas (faringite, otite, sinusite, amigdalite e bronquite), uretrites não gonocóccica e piodermites. Existe apenas a apresentação oral.

A dose habitual é de 300 mg/dia dividida de 12/12h ou 1Xdia, sendo necessário ajustar para a função renal e função hepática( se insuficiência renal)

GRAVIDEZ: Classe B

 

Efeitos Adversos

Náuseas, diarreia, dor abdominal, dispepsia e tonturas. Estudo recente com eritromicina achou associação desta com prolongamento do intervalo QT e arritmias cardíacas.

 

Monitoração

Sem recomendações específicas.

 

Interações Medicamentosas

A claritromicina e a eritromicina podem aumentar os níveis séricos da teofilina e a roxitromicina aumenta os níveis séricos de derivados do ergot.

 

Corticosteroides

São substâncias naturalmente produzidas pelo córtex das adrenais, derivam do colesterol e, por uma série de reações enzimáticas, chegam ao cortisol ou hidrocortisona, cuja produção diária basal está em torno de 20 mg/dia.

 

Mecanismo de Ação

Genômico e não genômico. O mecanismo genômico se faz pela interação esteroide-receptor de esteroide no núcleo celular, por meio do bloqueio ou facilitação da transcrição para a síntese proteica de dezenas de substâncias importantes, por exemplo, para o processo inflamatório.

A ação não genômica se dá pela alteração das propriedades físico-químicas das membranas celulares, estabilizando, por exemplo, a membrana dos eritrócitos na anemia hemolítica autoimune. O primeiro mecanismo leva mais tempo para início da sua atuação, já que requer síntese proteica; o segundo se faz em minutos.

 

Usos

Praticamente em quase todas as enfermidades reumatológicas, com rápido início de ação. Droga altamente eficaz, no entanto, deve ser utilizada na menor dose possível e por tempo necessário pré-estabelecidos em razão de seus efeitos colaterais.

 

Profilaxia de Osteoporose

Concomitante ao uso de esteroides, deve-se administrar pelo menos cálcio (mínimo de 1 g/dia) e vitamina D (mínimo de 400 UI/dia). A densitometria óssea pode estar indicada no início do tratamento e a cada 6 meses ou anual durante o uso do corticosteroide.

 

Doses

Até 0,3 mg/kg/dia (dose baixa), 0,4 a 0,9 mg/kg/dia (dose moderada) e 1 a 2 mg/kg/dia (dose alta), de prednisona ou prednisolona. Deve-se utilizar a tabela de equivalência de doses para os outros corticosteroides.

 

Tabela 3: Equivalências sistêmicas dos corticosteroides

Glicocorticoide

Classificação na gravidez

Dose equivalente (mg)

Potência anti-inflamatória relativa

Potência mineralocorticoide relativa

Ligação proteica (%)

Meia-vida plasmática (min)

Meia-vida biológica (h)

Ação Rápida

Cortisona

D

25

0,8

2

90

30

8 a 12

Hidrocortisona

C

20

1

2

90

80 a 118

8 a 12

Ação Intermediária

Metilprednisolona

-

4

5

0

-

78 a 188

18 a 36

Prednisolona

B

5

4

1

90 a 95

115 a 212

18 a 36

Prednisona

B

5

4

1

70

60

18 a 36

Triancinolona

C

4

5

0

-

200+

18 a 36

Ação Longa

Betametasona

C

0,6 a 0,75

25

0

64

300+

36 a 54

Dexametasona

C

0,75

25 a 30

0

-

110 a 210

36 a 54

Mineralocorticoide

Fludrocortisona

C

-

10

125

42

210+

18 a 36

Fonte: Lacy CF, Armstrn LL et al. Drug Information Handbook 2000-2001 (traduzido).

 

Formas de Administração

Oral, intravenosa, intramuscular, intra-articular, intralesional, retal e tópica (cutânea, ocular e otológica).

 

Efeitos Colaterais

Os corticosteroides sistêmicos e, em muito menor escala, os inalatórios apresentam uma grande gama de efeitos adversos, proporcionalmente ao tempo de uso e à dosagem. É importante lembrar que os corticosteroides inalatórios podem ocasionar sintomas locais (faringite, broncoespasmo paradoxal, candidíase oral, disfonia, tosse); além destes, outros também fazem parte da lista, embora sejam muito menos comuns, sendo eles:

 

       sistema nervoso: em grandes doses, pode levar a quadros psicóticos, insônia, agressividade, alterações de humor, depressão;

       muscular: uso prolongado pode levar à miopatia;

       eletrólitos: retenção de sódio e água (causando edema e hipertensão arterial); hipocalemia;

       ósseo: leva a progressiva desmineralização, tornando o osso frágil e suscetível a fraturas espontâneas, inclusive de colo de fêmur;

       metabolismo: leva ao aumento da resistência à insulina, hiperglicemia, obesidade central, dislipidemia, hipertrigliceridemia etc.;

       imunossupressão: o que pode predispor a graves infecções (pseudomonas, vírus), reativação de zóster e infecções fúngicas;

       insuficiência adrenal: especialmente se usado por longo tempo e em dose alta;

       gastrintestinal: náusea, vômitos, dispepsia, refluxo, sangramento gastrintestinal e úlcera gastroduodenal e pancreatite aguda;

       pele: atrofia, estrias violáceas, cicatrização prejudicada, acne, equimoses e hematomas;

       durante infusão intravenosa: se muito rápida, pode levar a arritmias.

 

Dipirona ou Metamizol

A dipirona ou metamizol é um analgésico não opioide muito utilizado no Brasil. Em vários países, como nos EUA e na Inglaterra, seu uso é proscrito por causa do risco de discrasias sanguíneas e agranulocitose, embora se tenha verificado que a incidência de agranulocitose é muito baixa (o risco foi de aproximadamente 1,1 caso para 1 milhão de usuários, após uma semana de uso). A restrição de sua comercialização impede que haja vários estudos com a droga, dificultando a análise de sua eficácia.

 

Modo de Ação

Derivado pirazolônico. Atribui-se sua ação analgésica à inibição da síntese de prostaglandinas e à ação direta no sistema nervoso central.

 

Indicações

Ações analgésica e antipirética.

 

Posologia

A dose habitual é de 500 a 1.000 mg a cada 6 horas. Alternativa para efeito analgésico mais intenso: 2 g a cada 6 horas.

 

Efeitos Adversos

Pode causar náuseas e vômitos e, ocasionalmente, reações hipotensivas isoladas e, em casos raros, queda crítica da pressão arterial. Agranulocitose e reações anafiláticas e anafilactoides (raros).

Contraindicações: em pacientes com hipersensibilidade aos derivados pirazolônicos, pacientes gestantes e lactantes, portadores de porfiria aguda intermitente e deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase (G6-PD).

 

Monitoração

Sem indicações específicas.

 

Interações Medicamentosas

Evitar uso concomitante com barbitúricos, clorpromazina e fenilbutazona.

 

Apresentação Comercial

Anador®, Analgex®, Analgin®, Baralgin®, Conmel®, Debela®, Dipirol®, Dipirona, Doran®, Dornal®, Magnopirol®, Nalginin®, Nevalgina®, Novalgina® comprimidos de 500mg; frasco de solução oral gotas de 500 mg/mL (1 mL = 20 gotas) e solução oral com copo medida graduado para 2,5 mL com 50 mg/mL; ampola de solução injetável com 500 mg/mL.

 

Classificação na Gravidez

Classificação não disponível, pois a droga é proscrita pelo Food and Drug Administration (FDA) nos Estados Unidos.

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