Última revisão: 27/12/2009
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>Formulário Terapêutico Nacional 2008: Rename 2006 [Link Livre para o Documento Original>]
>Série B. Textos Básicos de Saúde
>Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos
>Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos
>>Cloridrato de Amitriptilina
>Isabella Campagnuci Knust
>>Na Rename 2006: itens 2.3 e 12.2
>• >>>Comprimido 25 mg.
>• >>>Depressão maior, particularmente quando sedação é necessária, fase depressiva da doença bipolar.
>• >>>Profilaxia de enxaqueca (tratamento intercrises).
>• >>>Tratamento de outras dores crônicas, especialmente as neuropáticas.
>• >>>Enurese noturna.
>• >>>Infarto do miocárdio recente, arritmias cardíacas, doença hepática grave, fase de mania da doença bipolar, porfiria.
>• >>>Hipersensibilidade ao fármaco ou a outros antidepressivos tricíclicos (sensibilidade cruzada).
>• >>>Uso de inibidores da monoamina oxidase nos últimos 14 dias.
>• >>>Em pacientes com cardiopatia, nefropatia, epilepsia, hipertrofia prostática, hipertireoidismo, glaucoma de ângulo estreito, ideação suicida, transtorno bipolar, esquizofrenia ou distúrbios cognitivos.
>• >>>Redução de dosagem em idosos.
>• >>>Suspensão gradual de tratamento.
>• >>>Alerta para dirigir ou outras tarefas que exijam atenção e coordenação motora.
>• >>>Pode aumentar os riscos da terapia com eletrochoque concomitante.
>• >>>Cuidado durante a amamentação.
>• >>>Categoria de risco na gravidez (FDA): C (ver apêndice A).
>• >>>Dar 25 mg, por via oral, uma vez à noite; a dose pode ser aumentada a cada 2 dias até 75 mg.
>• >>>Incrementos semanais subseqüentes de 50 mg até doses terapêuticas médias entre 150 a 300 mg.
>• >>>Em geral após 4 a 6 semanas de tratamento, os pacientes se tornam assintomáticos. As doses às quais responderam continuam a ser dadas por 3 a 4 meses, com redução gradual à metade, mantendo-se o tratamento até completar 6 a 12 meses, para evitar recidivas.
>• >>>Na retirada gradual, diminui-se a dose em 25 mg a cada 2 ou 3 dias. Se os sintomas reaparecem, retomam-se os níveis iniciais.
>• >>>De 10 a 25 mg, por via oral, ao deitar; dose usual: 75 mg por dia, durante 6 a 12 meses.
>• >>>Dar 25 mg ao deitar, por via oral; a dose pode ser aumentada até 100 mg por dia.
>• >>>De 10 a 25 mg, por via oral, ao deitar; se bem tolerada, a dose pode ser aumentada em 25 mg a cada semana; dose média: 25 a 150 mg/dia.
>• >>>De 25 a 50 mg/dia, por via oral, ao deitar ou fracionados em duas doses; aumento gradual até 100 mg/dia.
>• >>>Dar 1 mg/kg/dia, por via oral, com fracionamento em 3 doses.
>• >>>Dar 0,25 mg/kg/dia, por via oral, ao deitar; pode-se aumentar gradualmente a dose até 1 mg/kg/dia, durante 6 a 12 meses.
>• >>>Dar 0,1 mg/kg, por via oral, ao deitar; pode-se aumentar a dose até 0,5 a 2 mg/kg/dia.
>• >>>Crianças a partir de 4 anos: 25 mg, via oral, ao deitar.
>• >>>Período de latência de 2 a 3 semanas.
>• >>>Pico sérico em torno de 4 horas, pelo que deve ser dado ao deitar (efeito sedativo máximo durante o sono).
>• >>>Meia-vida: 10 a 26 horas.
>• >>>Distribuição: atravessa a placenta e se excreta no leite materno.
>• >>>Metabolização exclusivamente hepática, gerando o metabólito ativo nortriptilina.
>• >>>Eliminação renal (18% em forma ativa) e fecal (pequena proporção).
>• >>>Hipotensão ortostática (que pode levar a quedas em idosos), lipotímia, distúrbios na repolarização ventricular, transtornos de condução cardíaca, taquicardia, alterações eletrocardiográficas.
>• >>>Sedação, tontura, insônia, hipomnésia, fadiga, ansiedade, tremores finos de extremidades, disartria, incoordenação motora, desorientação, diminuição do limiar convulsivo, sintomas extrapiramidais.
>• >>>Secura na boca, estomatite, gosto amargo, aumento do apetite, anorexia, dispepsia, diminuição da função hepática, diarréia, constipação, náusea, vômito.
>• >>>Retenção urinária, especialmente em idosos com hipertrofia prostática.
>• >>>Efeitos anticolinérgicos: boca seca, midríase, cicloplegia, retenção urinária, diminuição da motilidade gastrintestinal, taquicardia.
>• >>>Leucopenia, agranulocitose, eosinofilia, trombocitopenia, púrpura.
>• >>>Urticária, fotossensibilidade.
>• >>>Ganho de peso, ginecomastia, galactorréia, aumento testicular e diminuição da libido.
>• >>>Na superdosagem aguda ocorrem hipotermia, agitação, confusão, delírio, alucinações, convulsões, hipotensão, taquicardia, coma e eventualmente morte.
>• >>>Orientar para não fazer uso de bebidas alcoólicas.
>• >>>Orientar para não suspender o uso de maneira repentina.
>• >>>Alertar para tempo de latência para início da resposta terapêutica.
>• >>>Orientar que pode afetar a capacidade de realizar atividades que exigem atenção e coordenação motora como operar máquinas e dirigir.
>• >>>Orientar para mudança na freqüência cardíaca e a levantar-se mais lentamente para evitar hipotensão ortostática.
>• >>>Diminuição de efeito do antidepressivo (indução de enzimas que inativam a amitriptilina): nicotina (tabaco), barbitúricos, hidrato de cloral, fenitoína e carbamazepina.
>• >>>Aumento de efeito do antidepressivo (inibição do metabolismo de amitriptilina): antipsicóticos (especialmente fenotiazinas), bloqueadores seletivos da recaptação de serotonina, metilfenidato, cimetidina, contraceptivos orais, dissulfiram e fenfluramina.
>• >>>Potencialização dos efeitos de: álcool e outros depressores do sistema nervoso central; fármacos anticolinérgicos (anti-histamínicos H1, antiparkinsonianos e neurolépticos); inibidores da monoamina oxidase; quinidina, procainamida, amiodarona (aumento de cardiotoxicidade), anfetaminas, claritromicina, cisaprida, droperidol, epinefrina, eritromicina, fluconazol, fluoxetina, gatifloxacino, haloperidol, halotano e varfarina.
>• >>>Conservar entre 15 e 30°C, em recipientes bem fechados e ao abrigo da luz.
>>ATENÇÃO: os efeitos terapêuticos podem demorar até 15 dias para se manifestar. Monitorização contínua de pressão arterial e freqüência cardíaca nas semanas iniciais.
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