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Antifúngicos sistêmicos

Última revisão: 02/02/2010

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Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2008: Rename 2006 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2008

 

5.2.1 Antifúngicos sistêmicos

Anfotericina B é ativa contra a maioria dos agentes causadores de micoses profundas. Seu espectro de ação inclui fungos patogênicos e oportunistas, mas não é eficaz nas dermatofitoses superficiais. Sua principal indicação é o controle de infecções fúngicas sistêmicas graves. Tem como desvantagens dificuldades de administração, reações transfusionais e nefrotoxicidade. Apesar disso, a preparação convencional continua sendo a primeira escolha, devido à reconhecida eficácia e baixo custo. Preparações lipídicas, especialmente a lipossomal, têm eficácia e perfil de toxicidade mais favoráveis, mas seu alto custo impede o uso rotineiro na maioria dos serviços de saúde. Para seu emprego exigem-se critérios muito claros de indicação. Além disso, anfotericina B convencional também pode ter sua toxicidade reduzida quando administrada em circunstâncias ótimas211.

Fluconazol é eficaz em prevenir infecções fúngicas invasivas e mortalidade total em pacientes não-neutropênicos e criticamente doentes, embora dose ótima e duração de uso não estejam determinadas212. Em centros de transplante com alta incidência de infecções fúngicas invasivas ou em situações de alto risco individual, a profilaxia antifúngica com fluconazol parece apropriada e não se acompanhou de aumento na resistência fúngica. Em casos de transplante hepático (10% de infecções fúngicas invasivas), requer-se profilaxia em 14 receptores para prevenir uma infecção213. Na revisão do Clinical Evidence, cita-se ensaio clínico que indicou superioridade de fluconazol sobre clotrimazol na redução de recorrência de candidíase orofaríngea207. Também não há suficiente evidência de que fluconazol seja melhor do que anfotericina B em pacientes neutropênicos com câncer. Nesses, anfotericina intravenosa deve ser preferida para tratamento empírico ou uso profilático porque é o único antifúngico com aparente efeito sobre mortalidade214. É usado no tratamento de manutenção de meningite criptocócica de pacientes aidéticos. É o fármaco de escolha em meningite por Coccidioides, devido a menor morbidade em comparação a anfotericina B intratecal. Também em pacientes com infecção por HIV, fluconazol em suspensão foi superior a nistatina em suspensão para redução de sinais e sintomas de candidíase orofaríngea207. Igualmente, em crianças imunocompetentes e imunocomprometidas, fluconazol superou nistatina na cura clínica de candidíase orofaríngea.

Em comprimidos de 150 mg, é usado para tratamento de candidíase vaginal (em dose única) ou onicomicose (em dose semanal).

Itraconazol apresenta maior espectro de ação que cetoconazol e fluconazol, podendo ser ativo contra cepas de Candida resistentes, Aspergillus e Sporothrix. É medicamento restrito para tratamento de paracoccidioidomicose e histoplasmose. Na blastomicose norte-americana, é eficaz e bem tolerado, sendo considerado fármaco de escolha. Na paracoccidioidomicose, itraconazol é fármaco de escolha, pois produz em seis meses resultados equivalentes aos de 12 a 18 meses de cetoconazol215. É eficaz em todas as formas de esporotricose, sendo primeira escolha em doença linfocutânea e extracutânea. Outras indicações incluem cromomicose, coccidioidomicose não-meníngea, feo-hifomicose e pseudoalescheríase. É eficaz em tratamento e prevenção de recorrência de histoplasmose em pacientes imunocomprometidos, sendo alternativa mais prática e menos tóxica do que anfotericina B. Em histoplasmose disseminada grave, a tendência é iniciar o tratamento com anfotericina B, passando para itraconazol após melhora das condições do paciente. Geralmente é bem tolerado, sendo referidos efeitos adversos em 5% a 8%, principalmente náuseas, tonturas, cefaléia e dor abdominal216.

 

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