Celance

CELANCE com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CELANCE têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CELANCE devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Laboratório

lilly

Apresentação CELANCE

CELANCE é apres. nas concentrações de: 0,05 mg , 0,25 mg e 1 mg em caixas c/ 30 compr.

CELANCE – Indicações

O mesilato de pergolida é indicado como adjuvante à levodopa no tratamento dos sinais e sintomas da doença de Parkinson.

Contra indicações de CELANCE

O mesilato de pergolida é contra-indicado para pacientes que são hipersensíveis a esta droga ou a outros derivados do Ergot.

Advertências

UM COMPLEXO DE SINTOMAS SEMELHANTE À SÍNDROME NEUROLÉPTICA MALIGNA, CARACTERIZADA POR HIPERTERMIA, RIGIDEZ MUSCULAR, ALTERAÇÃO DA CONSCIÊNCIA E INSTABILIDADE AUTONÔMICA SEM NENHUMA OUTRA ETIOLOGIA ÓBVIA, TEM SIDO REPORTADO EM ASSOCIAÇÃO COM UMA RÁPIDA REDUÇÃO DA DOSE, INTERRUPÇÃO OU MUDANÇAS NA TERAPIA ANTIPARKINSONIANA, INCLUINDO A PERGOLIDA. HIPOTENSÃO SINTOMÁTICA – OS PACIENTES DEVEM SER ALERTADOS PARA COMEÇAR A TERAPIA COM DOSES BAIXAS E PARA AUMENTAR A DOSAGEM COM AJUSTES CUIDADOSOS EM UM PERÍODO DE 3 A 4 SEMANAS PARA MINIMIZAR O RISCO DE HIPOTENSÃO ORTOSTÁTICA SINTOMÁTICA OU POSTURAL E/OU HIPOTENSÃO CONTINUADA. GERALMENTE SE DESENVOLVE TOLERÂNCIA À HIPOTENSÃO COM A TITULAÇÃO GRADUAL DA DOSE. ALUCINAÇÕES – ALUCINAÇÕES SÃO ASSOCIADAS COM O TRATAMENTO DE AGONISTA DA DOPAMINA E LEVODOPA. EM ESTUDOS CONTROLADOS DE PERGOLIDA COM LEVODOPA, 3% DOS PACIENTES DESCONTINUARAM O TRATAMENTO DEVIDO A ALUCINAÇÕES. NÃO FOI OBSERVADA TOLERÂNCIA A ESSE EFEITO ADVERSO. OUTRAS – HOUVE RAROS RELATOS DE FIBROSE RETROPERITONEAL, PLEURITE, FIBROSE PULMONAR, DERRAME PLEURAL, FIBROSE PLEURAL, PERICARDITE, DERRAME PERICÁRDICO E VALVOPATIA CARDÍACA ENVOLVENDO UMA OU MAIS VALVAS, EM PACIENTES TOMANDO PERGOLIDA. EM ALGUNS CASOS, OS SINTOMAS OU MANIFESTAÇÕES DE VALVOPATIA CARDÍACA MELHORARAM APÓS A DESCONTINUAÇÃO DA PERGOLIDA. ALGUNS PACIENTES TIVERAM EVENTOS SIMILARES DURANTE EXPOSIÇÕES À BROMOCRIPTINA. O USO DE MESILATO DE PERGOLIDA NÃO É RECOMENDADO EM PACIENTES COM ALGUM HISTÓRICO MÉDICO DAS CONDIÇÕES DESCRITAS ACIMA, PARTICULARMENTE AQUELES PACIENTES QUE APRESENTARAM ALGUNS DESTES EVENTOS DURANTE O TRATAMENTO COM OUTROS DERIVADOS DO ERGOT. OS FATORES DE RISCO ESPECÍFICOS QUE PREDISPÕEM OS PACIENTES A DESENVOLVEREM FIBROSE COM ALCALÓIDES DO ERGOT NÃO FORAM IDENTIFICADOS. FIBROSE E/OU VALVOPATIA FORAM RELATADOS COM UMA FREQUÊNCIA SUBSTANCIALMENTE MAIOR DURANTE O TRATAMENTO COM DERIVADOS DO ERGOT, INCLUINDO O MESILATO DE PERGOLIDA, COMPARANDO-SE AOS AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS NÃO DERIVADOS DO ERGOT. ANTES DO INÍCIO DO TRATAMENTO COM O MESILATO DE PERGOLIDA, OS BENEFÍCIOS TERAPÊUTICOS DEVEM SER CUIDADOSAMENTE PESADOS CONTRA OS RISCOS POTENCIAIS, LEVANDOSE EM CONTA A AVALIAÇÃO DOS RISCOS-BENEFÍCIOS DOS DERIVADOS DO ERGOT, INCLUINDO O MESILATO DE PERGOLIDA, COMPARADOS COM OS AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS NÃO DERIVADOS DO ERGOT. ANTES DO INÍCIO DO TRATAMENTO, É RECOMENDADO QUE TODOS OS PACIENTES PASSEM POR UMA AVALIAÇÃO CARDIOVASCULAR, INCLUINDO UM EXAME DE ECOCARDIOGRAMA, PARA AVALIAR A PRESENÇA DE UMA DOENÇA VALVAR OCULTA POTENCIAL. O MONITORAMENTO SUBSEQENTE DO DIAGNÓSTICO CLÍNICO (EX. EXAME FÍSICO, RAIOS-X, ECOCARDIOGRAMA, TOMOGRAFIA) PARA O DESENVOLVIMENTO DE DOENÇA VALVAR OU FIBROSE, COMO APROPRIADO, É RECOMENDADO. ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO COM MESILATO DE PERGOLIDA, OS BENEFÍCIOS TERAPÊUTICOS DEVEM SER AVALIADOS CUIDADOSAMENTE, COMPARANDO-SE AOS RISCOS POTENCIAIS, VISTO QUE HÁ UM POSSÍVEL INDÍCIO QUE AS REAÇÕES FIBRÓTICAS E A VALVOPATIA POSSAM SER RELATADAS MAIS FREQÜENTEMENTE DURANTE O TRATAMENTO COM DOSES MAIS ELEVADAS DO QUE AQUELAS DENTRO DA FAIXA DE DOSES RECOMENDADAS. SE O PACIENTE DESENVOLVER UMA CONDIÇÃO FIBRÓTICA OU UMA DOENÇA VALVAR CARDÍACA DURANTE O TRATAMENTO COM O MESILATO DE PERGOLIDA, O MEDICAMENTO DEVE SER INTERROMPIDO. GERAIS – DEVE-SE TOMAR CUIDADO QUANDO ADMINISTRAR MESILATO DE PERGOLIDA A PACIENTES PROPENSOS A ARRITMIAS CARDÍACAS OU COM DOENÇA CARDÍACA SUBJACENTE. EM UM ESTUDO PLACEBO-CONTROLADO, NOTOU-SE QUE OS PACIENTES QUE ESTAVAM TOMANDO PERGOLIDA TIVERAM SIGNIFICANTEMENTE MAIS EPISÓDIOS DE CONTRAÇÕES ATRIAIS PREMATURAS E TAQUICARDIA SINUSAL. A ADMINISTRAÇÃO DE PERGOLIDA A PACIENTES RECEBENDO LEVODOPA PODE CAUSAR OU EXACERBAR DISCINESIA, CONFUSÃO E ALUCINAÇÕES. A INTERRUPÇÃO ABRUPTA DA PERGOLIDA PODE PRECIPITAR O INÍCIO DE ALUCINAÇÕES E CONFUSÃO. A INTERRUPÇÃO DA PERGOLIDA DEVE SER FEITA GRADUALMENTE SEMPRE QUE POSSÍVEL, AINDA QUE O PACIENTE PERMANEÇA NO TRATAMENTO COM LEVODOPA. PACIENTES E SEUS FAMILIARES DEVEM SER INFORMADOS DOS EFEITOS ADVERSOS COMUNS DO USO DA PERGOLIDA E O RISCO DE HIPOTENSÃO. TESTES DE LABORATÓRIO – NENHUM TESTE ESPECÍFICO DE LABORATÓRIO É CONSIDERADO ESSENCIAL PARA O CONTROLE DOS PACIENTES EM TRATAMENTO COM MESILATO DE PERGOLIDA. CONTUDO, É APROPRIADA UMA AVALIAÇÃO PERIÓDICA ROTINEIRA DE TODOS OS PACIENTES.

Interações medicamentosas de CELANCE

DEVIDO AO MESILATO DE PERGOLIDA ESTAR LIGADO ÀS PROTEÍNAS DO PLASMA EM APROXIMADAMENTE 90%, DEVE-SE TOMAR CUIDADO AO ADMINISTRÁ-LO JUNTO COM OUTRAS DROGAS QUE AFETAM A LIGAÇÃO PROTÉICA. OS ANTAGONISTAS DA DOPAMINA, TAIS COMO OS NEUROLÉPTICOS (FENOTIAZINAS, BUTIROFENONAS, TIOXANTINAS) OU A METOCLOPRAMIDA, GERALMENTE NÃO DEVEM SER ADMINISTRADOS JUNTO COM O MESILATO DE PERGOLIDA (UM AGONISTA DA DOPAMINA), PORQUE PODEM DIMINUIR A SUA EFICÁCIA.

Reações adversas / efeitos colaterais de CELANCE

Sistema nervoso – confusão, tontura, discinesia, alucinações, Insônia, sonolência. Sistema gastrointestinal – constipação, diarréia, náusea, Vômito. Sistema cardiovascular – palpitação, hipotensão Ortostática, síncope. Sistema respiratório – dispnéia. Pele e anexos – erupção cutânea. Outros efeitos incomuns ou raros – febre, testes anormais de Função hepática. Relatos após o lançamento – os relatos voluntários de reações adversas, relacionadas temporariamente com a pergolida, que foram recebidos desde a introdução do medicamento no Mercado e que podem não ter relacionamento causal com a droga, incluem os seguintes: síndrome neuroléptica maligna (com a diminuição rápida das doses de pergolida) ; casos de Inflamações de serosas, tais como pleurite, derrame pleural, Fibrose pleural, pericardite, derrame pericárdico, fibrose Retroperitoneal em pacientes recebendo pergolida.

CELANCE – Posologia

A administração do mesilato de pergolida deve ser iniciada com uma dose diária única de 0,05 mg para os dois primeiros dias. A dose deve ser então gradualmente aumentada em 0,1 a 0,15 mg/dia de três em três dias durante os primeiros 12 dias de tratamento. A dose deve ser então aumentada em 0,25 mg/dia de três em três dias até ser alcançada uma dose terapêutica ótima. Durante a titulação, a dose da levodopa pode ser diminuída cuidadosamente. Em estudos clínicos, a dose terapêutica diária média do mesilato de pergolida foi de 3 mg/dia. A dose diária média da levodopa foi aproximadamente de 650 mg/dia. O mesilato de pergolida é usualmente administrado em doses divididas em três vezes ao dia. O uso da pergolida em doses acima de 5 mg/dia não foi sistematicamente avaliado. Assim como com outros agonistas da dopamina, a pergolida deve ser descontinuada gradualmente.

Super dosagem

Sinais e Sintomas – Não há experiência clínica com superdose maciça. Os sinais e sintomas podem incluir vômito, hipotensão, agitação, alucinações graves, movimentos involuntários graves, formigamento nos braços e pernas, palpitações e extra-sístoles ventriculares. Tratamento – No tratamento de uma superdose deve-se considerar a possibilidade de superdoses de múltiplas drogas, interação entre drogas e farmacocinética pouco usual no paciente. O tratamento da superdose pode necessitar de medidas de suporte para manter a pressão arterial. A função cardíaca deve ser monitorada. Pode ser necessário um agente antiarrítmico. Se houver sinais de estimulação do sistema nervoso central, a fenotiazida ou outro agente neuroléptico como a butirofenona pode ser indicado. Proteger as vias aéreas do paciente e manter a ventilação e perfusão. Monitorar e manter meticulosamente dentro dos limites aceitáveis os sinais vitais do paciente, gases do sangue e eletrólitos do soro. A absorção de drogas no trato gastrointestinal pode ser diminuída administrando-se carvão ativado, que em muitos casos é mais eficaz do que a êmese ou lavagem gástrica. Considerar o carvão ativado em vez de ou em adição ao esvaziamento gástrico. Doses repetidas de carvão ativado podem aumentar a eliminação de algumas drogas que tenham sido absorvidas. Proteger as vias aéreas do paciente quando empregar o esvaziamento gástrico ou carvão ativado. Não há experiência com diálise ou hemoperfusão e esses procedimentos possivelmente não são benéficos uma vez que a pergolida é altamente ligada à proteína.

Caracteristicas farmalogicas

Descrição : o mesilato de pergolida é um derivado do ergot agonista dos receptores de dopamina D1, D2 e D3. É quimicamente chamado de monometanossulfonato de 8-beta- [(metil-tio)metil]-6-propilergolina. O peso molecular da pergolida base é 314,5; 1 mg da base corresponde a 3,18 micro. Características Farmacológicas Farmacodinâmica – o mesilato de pergolida é um potente agonista do receptor de dopamina. A pergolida é 10 a 1000 vezes mais potente do que a bromocriptina na base de miligrama por miligrama em vários testes in vitro e in vivo. O mesilato de pergolida inibe a secreção de prolactina em humanos, causa um aumento transitório nas concentrações séricas do hormônio de crescimento e uma diminuição nas concentrações séricas do hormônio luteinizante. Acredita-se que na doença de Parkinson, o mesilato de pergolida exerça seu efeito terapêutico pela estimulação direta dos receptores de dopamina pós-sinápticos no sistema estriatal. Farmacocinética – estudos em pacientes com doença de Parkinson mostraram concentrações plasmáticas apreciáveis 15 a 30 minutos após a administração oral. A pergolida parece ser ativa na glândula pituitária dentro de 30 minutos da dose oral, medida pelo tempo para atenuação dos níveis plasmáticos de prolactina. A completa supressão de prolactina ocorre 2 horas após a dose. A pergolida está aproximadamente 90% ligada às proteínas plasmáticas. Em humanos, a pergolida é extensivamente metabolizada. Pelo menos 10 metabólitos foram isolados incluindo N-despropil-pergolida, sulfóxido de pergolida e sulfonato de pergolida. Alguns metabólitos não foram identificados. Após administração oral de pergolida rádio-marcada a indivíduos saudáveis, 55% da radioatividade foi excretada na urina. A maior via de excreção é renal.

Resultados de eficacia

A eficácia do mesilato de pergolida como um adjuvante antiparkinsoniano foi comprovada em um estudo multicêntrico envolvendo 376 pacientes com doença de Parkinson (de leve a moderada), que foram intolerantes ao tratamento com ldopa/ carbidopa, manifestada por discinesia e/ou fenômenos “liga-desliga” moderados a graves. Em média, os pacientes avaliados tomaram l-dopa/carbidopa por 3,9 anos (variação, 2 anos a 16,8 anos). A administração do mesilato de pergolida permitiu uma redução de 5 a 30 % da dose diária de l-dopa. Em média, os pacientes tratados com mesilato de pergolida mantiveram ou melhoraram o quadro clínico que exibiam na consulta final.

Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco

USO GERIÁTRICO – DE UM TOTAL DE INDIVÍDUOS QUE PARTICIPARAM DE UM ESTUDO CLÍNICO COM MESILATO DE PERGOLIDA, 78 TINHAM 65 ANOS OU MAIS. NÃO HOUVE DIFERENÇA APARENTE NA EFICÁCIA ENTRE INDIVÍDUOS JOVENS E IDOSOS, PORÉM EM PACIENTES COM 65 ANOS OU MAIS, HOUVE AUMENTO NA INCIDÊNCIA DE CONFUSÃO, SONOLÊNCIA E EDEMA PERIFÉRICO. EM OUTRO ESTUDO CLÍNICO REALIZADO, NÃO FORAM IDENTIFICADAS DIFERENÇAS NAS RESPOSTAS ENTRE PACIENTES JOVENS E IDOSOS, MAS UMA SENSIBILIDADE MAIOR À DROGA EM INDIVÍDUOS IDOSOS NÃO PODE SER DESCARTADA. ESTE MEDICAMENTO É EXCRETADO SUBSTANCIALMENTE PELA VIA RENAL E O RISCO DE REAÇÕES TÓXICAS PODE SER MAIOR EM PACIENTES COM INSUFICIÊNCIAL RENAL. DEVIDO AO PACIENTE IDOSO SER MAIS PROPENSO A APRESENTAR DIMINUIÇÃO DA FUNÇÃO RENAL, A ESCOLHA DA DOSE DEVE SER TOMADA COM CAUTELA E A FUNÇÃO RENAL DEVE SER MONITORADA. USO PEDIÁTRICO – A EFICÁCIA E A SEGURANÇA NÃO FORAM ESTABELECIDAS EM CRIANÇAS.

Armazenagem

o medicamento deve ser guardado em temperatura ambiente controlada (15 a 30°C), protegido da luz, calor e umidade. O prazo de validade do produto é de dois anos e a data de validade está impressa no cartucho.

Dizeres legais

REGISTRO MS 1.1260.0044 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA “SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA” Farm. Resp.: Márcia A. Preda – CRF-SP Nº 19189 Fabricação, Validade e Número de lote, vide cartucho. Fabricado por: ELI LILLY AND COMPANY, Indianápolis – IN, EUA. Emblistado por: ELI LILLY AND CO. LTD., BASINGSTOKE – Hampshire, Inglaterra. Embalado e Distribuído por:

CELANCE – Bula para o paciente

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Data da bula

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