Laboratório
biosintética
Apresentação DEPRILAN
Comprimidos com 5 mg. Embalagem com 20 unidades.
DEPRILAN – Indicações
Tratamento da doença de Parkinson em associação com a levodopa nos pacientes que não respondem satisfatoriamente à terapêutica inicial. DEPRILAN® (cloridrato de selegilina) também pode ser associado a inibidores da levodopa-descarboxilase.
Contra indicações de DEPRILAN
O uso deste medicamento está contraindicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade à selegilina ou aos demais componentes da fórmula. O uso associado de selegilina com meperidina ou outros opiáceos é contraindicado. A selegilina não deve ser utilizada no tre- mor essencial e na coréia de Huntington, que são síndromes não relacionadas à falta de dopamina. Não deverá ser administrada em pacientes com movimentos involuntários anormais, na fase on, na psicose grave, na demência profunda e na úlcera péptica ativa.
Advertências
Na associação com a levodopa, observar um possível aparecimento de efeitos secundários próprios da dopaterapia e procurar ajustar a posologia.
A selegilina é contraindicada em casos de síndromes extrapiramidais do tipo coréico, tremor essencial (hereditário) e discinesia tardia.
A selegilina não é indicada em associação com medicamentos inibidores da
monoaminoxidase (IMAO) não-seletivos. Deve-se realizar controles periódicos da função hepática. Evitar a administração noturna, a fim de impedir a ocorrência de insônia. Evitar alimentos que contenham tiramina
(por exemplo: queijo, vinho) pelo risco de hipertensão grave.
Deve ser usado com cautela em nefropatas e hepatopatas pelo provável efeito acumulativo.
ESTE MEDICAMENTO CONTÉM O CORANTE AMARELO DE TARTRAZINA QUE PODE CAUSAR REAÇÕES DE NATUREZAALÉRGICA, ENTREAS QUAIS ASMA BRÔNQUICA, ESPECIALMENTE EM PESSOASALÉRGICAS AO ÁCIDO ACETILSALICÍLICO.
USO NA GRAVIDEZ
Categoria C de risco na gravidez. Não foi determinado se a selegilina apresenta efeitos teratogênicos ou se altera a capa- cidade reprodutora da mulher. Não deve ser administrada durante a gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista.
USO NA LACTAÇÃO
Não se tem conhecimento se a selegilina é excretada no leite materno, portanto, DEPRILAN® (cloridrato de selegilina) não deve ser utilizado durante o período de lactação.
Interações medicamentosas de DEPRILAN
A selegilina potencializa os efeitos adversos da levodopa. A dose de levodopa deve ser reduzida 2 a 3 dias após o início do uso da selegilina.
Interage com meperidina e outros opiáceos, levando a complicações severas. DEPRILAN® (cloridrato de selegilina) em altas doses (20 mg) interage com a tira- mina presente em alguns alimentos, podendo causar crise hipertensiva súbita e severa.
Interações potencialmente graves foram descritas com a selegilina e antidepressivos inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressivos tricíclicos, a bupropiona e a venlafaxina. Tais associações devem ser evitadas e um período de “washout” entre o uso dessas medicações deve ser respeitado (correspondente a 5 meias-vidas da medicação interrompida; no caso da selegilina, 14 dias). Um caso de crise hipertensiva com uma medicação simpatomimética (efedrina) foi relatado.
Reações adversas / efeitos colaterais de DEPRILAN
A selegilina é, geralmente, bem tolerada. A selegilina aumenta os efeitos adversos dose-dependentes da levodopa ou da associação levodopa e carbidopa, que desaparecem após diminuição da dose destes medicamentos. Após a determinação da dose ideal da levodopa, as reações adversas do tratamento em associação são geralmente inferiores àqueles da levodopa usada isoladamente.
Pode ocorrer aumento das enzimas hepáticas.
Ocasionalmente podem ocorrer as seguintes reações: náuseas, alucinações, confusão mental, depressão, perda de equilíbrio, insônia, hipotensão ortostática, vertigens ou tonturas, cefaléia, delírios, agitação, aumento dos movimentos involuntários, agitação psicomotora, arritmias, bradicinesia, coréia, hipertensão, anginapectoris nova ou aumentada e síncope. Foram mencionados também: edema de tornozelos, ansiedade, queimação da boca / dos lábios, obstipação, sonolência/letargia, distonia, excesso de transpiração, asma, sensação de frio intenso, sangramento gastrintestinal, queda de cabelo, aumento do tremor, arritmia, nervosismo, náuseas e outras alterações gastrintestinais, fraqueza e perda de peso.
Considerando-se ensaios clínicos prospectivos monitorizados envolvendo 920 pacientes, foram observados os seguintes efeitos adversos da selegilina:
Sistema Nervoso Central
Motor / Coordenação / Extrapiramidal: tremor acentuado, coréia, perda de equi- líbrio, agitação, blefarospasmo, bradicinesia acentuada, trejeitos faciais, que- das, pernas “pesadas”, tiques muscula- res, contrações mioclônicas, torcicolo, discinesia tardia, sintomas distônicos, movimentos involuntários, cãibras musculares, apraxias, festinação, sensação de frio intenso.
Estado mental / Comportamento / Psiquismo: alucinações, vertigem, confusão mental, ansiedade, depressão, sonolência, alterações do humor e comportamento, pesadelos, cansaço, desorientação, distúrbios de memória, energia anormal, euforia transitória, sensação de vazio, letargia/mal-estar, apatia, hiperestimulação, mudança de personalidade, distúrbios do sono, agitação, fraqueza, irritabilidade.
Dor / Alterações de sensibilidade: cefaléia, lombalgia, dor nas pernas, tinnitus, enxaqueca, dor supra-orbital, queimação na garganta, dor generalizada, calafrios, adormecimento de artelhos ou dedos, distúrbios do paladar.
Sistema Nervoso Autônomo
Boca seca, vista “embaçada”, disfunções sexuais.
Cardiovascular: hipotensão ortostática, hipertensão, arritmias, palpitações, angina peitoral, hipotensão, taquicardia, edema periférico, bradicardia sinusal, síncope.
Gastrintestinal: náusea, vômitos, constipação, perda de peso, anorexia, pouco apetite, disfagia, diarreia, queimação retroesternal, sangramento gastrintestinal.
Geniturinário / Ginecológico / Endócrino: noctúria, hipertrofia prostática, retenção urinária, aumento da frequência miccional.
Pele: sudorese, diaforese, pêlo facial, perda de cabelo, hematoma, erupção, fotossensibilidade.
Outros: asma, diplopia, falta de ar, alteração da fala.
DEPRILAN – Posologia
Deve-se iniciar a administração de DEPRILAN® (cloridrato de selegilina) com meio comprimido no café da manhã, durante 2 dias; posterior- mente, mais meio comprimido no jantar, por mais 2 dias. Pode-se chegar a um comprimido a cada 12 horas, buscando-se a dose ótima. Após dois a três dias de tratamento com sele- gilina, pode-se tentar a redução da dose de levodopa + carbidopa. Em ensaios clínicos placebo-controlados, obteve-se uma redução de 10 a 30% da dose de levodopa/carbidopa no paciente típico. Com o tratamento continuado com selegilina, maiores reduções podem ser possíveis.
Nos pacientes que apresentam discinesias, acinesias e fenômenos de flutuações (on-off), a dose de manutenção geralmente é de dois comprimidos ao dia.
Doses maiores que 10 mg/dia não são mais eficazes e podem levar a reações hipertensivas mediadas pela tiramina.
Super dosagem
Não se consegue atingir dose tóxica de selegilina nas condições usuais de emprego do fár- maco. Observou-se, porém, que alguns indiví- duos expostos a doses elevadas apresentaram hipotensão, agitação psicomotora e depressão. Caracteristicamente, os sinais e sintomas de uma superdose com inibidores não-seletivos da monoaminoxidase podem não aparecer de imediato. Podem ocorrer intervalos de até 12 horas, entre a ingestão do fármaco e o aparecimento das reações de superdose. Deve-se notar que a maior intensidade da sintomatologia pode não ser atingida até um dia após a ingestão da superdose. Já foram reportados óbitos devidos à superdose. O quadro clínico de uma superdose de um inibidor não-seletivo da MAO varia consideravelmente, sendo que sua gravidade é em função da quantidade de fármaco consumida. Estão envolvidos em primeiro plano os Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular. São os seguintes os sinais e sintomas derivados de uma superdose por agentes inibidores inespecíficos da MAO: sonolência, vertigem, desmaios, irritabilidade, hiperatividade, agitação, cefaleia severa, alucinações, trismos, opistótono, convulsões e coma, pulso rápido e irregular, hipertensão, hipotensão, colapso vascular, dor precordial, depressão respiratória, insuficiência respiratória, hiperpirexia, sudorese, frio e pele viscosa.
Recomenda-se a internação do paciente em UTI e sua monitorização contínua por 48 horas nesta eventualidade. É aconselhável a indução do vômito ou realização de lavagem gástrica somente se a ingestão for recente.
Caracteristicas farmalogicas
A selegilina é caracterizada por uma absorção rápida (pouco mais de 30 min), atingindo Cmáxdentro de 2 horas (0,033 a 0,045 mcg/mL). Tem distribuição também rápida, ligando-se em cerca de 95% às proteínas séricas, concentrando- se fortemente nas hemácias (0,090 mcg/mL). Sua eliminação é bastante lenta, com uma meia-vida de eliminação de 39,47 ± 23,33 horas, sendo essencialmente urinária, com certo percentual de eliminação através das fezes. Uma parte é eliminada in natura e outra na forma de metabólitos N-desmetilselegilina, L- metanfetamina e L-anfetamina. Foi demonstra- do que a forma “L” tem apenas traços de atividade anfetamínica, sendo que em doses terapêuticas o DEPRILAN® (cloridrato de selegilina) não possui nenhuma ação excitante do tipo anfetamínico sobre o SNC.
Resultados de eficacia
Informação não disponível para esta bula.
Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Em pacientes idosos, os efeitos adversos ocorrem com maior frequência. Não há dados que justifiquem o reajuste da dose.
Armazenagem
Informação não disponível para esta bula.
Dizeres legais
MS – 1.1213.0298
Farmacêutico Responsável:
Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP nº 12.449
Nº do lote, data de fabricação e validade: vide cartucho.
DEPRILAN – Bula para o paciente
Ação esperada do medicamento: DEPRI- LAN® (cloridrato de selegilina) é indicado no tratamento paliativo da doença de Parkinson ou Parkinsonismo primário.
Cuidados de armazenamento: Conservar em temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC). Proteger da umidade.
Prazo de validade: Desde que sejam observa- dos os cuidados de armazenamento, DEPRI- LAN® (cloridrato de selegilina) apresenta prazo de validade de 24 meses. Não utilize o medica- mento após o vencimento do prazo de validade.
Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, doses e duração do tratamento.
Gravidez e lactação: Não foi determinado se a selegilina apresenta efeitos teratogênicos ou se altera a capacidade reprodutora feminina. Não deve ser administrada durante a gravidez. Não é conhecido se a selegilina é excretada no leite materno, portanto, DEPRILAN® (cloridrato de selegilina) não deve ser utilizado durante o período de lactação.
Informe ao seu médico se durante o trata- mento houver ocorrência de gravidez ou estiver amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Interrupção do tratamento: O tratamento deve ser seguido conforme a orientação do seu médico, sendo muito importante seguir suas recomendações. O fato dos sintomas terem desaparecido não significa obrigatoriamente que a doença encontra-se curada. Não suspenda o uso do medicamento sem a orientação do seu médico.
Reações adversas: Quando a selegilina é utilizada como terapêutica de reforço para a levodopa, verifica-se eventualmente o apareci- mento de reações desagradáveis próprias da dopaterapia: perda de apetite e distúrbios digestivos como náuseas e vômitos, problemas circulatórios do tipo queda de pressão arterial, insônia e agitação psicomotora. Informe ao médico caso ocorram reações desagradáveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Contraindicações e precauções: O uso deste medicamento é contraindicado para pacientes que apresentam hipersensibilidade à selegilina ou aos demais componentes da fórmula. A selegilina é contra-indicada em casos de síndromes extrapiramidais do tipo coréico, tremor essencial (hereditária) e discinesia tardia. Não de- verá ser administrada em pacientes com movi- mentos involuntários anormais, na fase on, na psicose grave, na demência profunda e na úlcera péptica ativa.
ESTE MEDICAMENTO CONTÉM O CORANTE AMARELO DE TARTRAZINA QUE PODE CAUSAR REAÇÕES DE NATUREZA ALÉRGICA, ENTRE AS QUAIS ASMA BRÔNQUICA, ESPECIALMENTE EM PESSOAS ALÉRGICASAO ÁCIDOACETILSALICÍLICO.
Ingestão concomitante com outras substâncias: O médico deve ter conhecimento da medicação que o seu paciente estiver tomando. Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a saúde.
Data da bula
21/02/2018