Laboratório
ariston
Apresentação METAXON
Embalagens contendo 25 frascos-ampola de 2,5ml na concentração de 4mg/ml.
METAXON – Indicações
A- Por injeção endovenosa ou intramuscular, quando não seja viável a terapia oral : Condições nas quais os efeitos antiinflamatórios e imunossupressores dos corticóides são desejados, especialmente para tratamento intensivo durante períodos mais curtos. Indicações específicas : Insuficiência Adrenocortical : o produto possui atividade predominantemente glicocorticóide, com baixa atividade mineralocorticóide. Por isso, não constitui terapia completa de substituição e seu uso deve ser suplementado com sal e/ou desoxicorticosterona. Quando assim suplementado, o produto é indicado na deficiência de toda atividade adrenocortical, como na doença de Addison, ou após adrenalectomia bilateral, que requer substituição das atividades glicocorticóide e mineralocorticóide. Insuficiência Adrenocortical Relativa : na insuficiência adrenocortical relativa, que pode ocorrer após a cessação da terapia prolongada com doses supressivas de hormônios adrenocorticais, a secreção mineralocorticóide pode estar inalterada. A substituição por hormônio que atue predominantemente como glicocorticóide pode ser suficiente para estabelecer a função adrenocortical. Quando é imperativo instituir-se imediata proteção, o produto pode ser eficaz dentro de minutos após a aplicação e constituir medida capaz de salvar a vida. Proteção Pré e Pós-operatória : pacientes submetidos a adrenalectomia bilateral ou hipofisectomia ou qualquer outro processo cirúrgico, em que a reserva adrenocortical for duvidosa e no choque pós-operatório refratário à terapia convencional. Tireoidite Não-Supurativa : Choque : o produto é recomendado para o tratamento auxiliar do choque, quando se necessitam altas doses (farmacológicas) de corticosteróides como, por exemplo, no choque grave de origem hemorrágica, traumática, cirúrgica ou séptica. O tratamento com o produto é auxiliar e não substituto das medidas específicas ou de apoio que o paciente requerer. Distúrbios Reumáticos : como terapia auxiliar na administração a curto prazo (para apoiar o paciente durante episódio agudo ou exacerbação) em : osteoartrite pós-traumática, sinovite ou osteoartrite, artrite reumatóide, incluindo artrite reumatóide juvenil (casos selecionados podem requerer terapia de manutenção de baixas doses), bursite aguda e subaguda, epicondilite, tenossinovite aguda inespecífica, artrite gotosa aguda, artrite psoriática, espondilite ancilosante. Doenças do Colágeno : durante a exacerbação ou terapia de manutenção em casos selecionados de : lupo eritematoso disseminado, cardite reumática aguda. Dermatopatias : pênfigo, eritema polimorfo grave (Síndrome de Stevens-Johnson), dermatite esfoliativa, dermatite herpetiforme bolhosa, dermatite seborréica grave, psoríase grave, micose fungóide. Estados Alérgicos : controle de afecções alérgicas graves ou incapacitantes, intratáveis com tentativas adequadas de tratamento convencional em : asma brônquica, dermatite atópica, doença do soro, rinites alérgicas perenes ou sazonais, dermatite de contato, reações de hipersensibilidade a drogas, reação urticariformes por transfusão, edema laríngeo nãoinfeccioso agudo, anafilaxia, (epinefrina é o medicamento de primeira escolha). Oftalmopatias : processos alérgicos e inflamatórios graves, agudos e crônicos envolvendo os olhos e seus anexos : conjuntivite alérgica, ceratite, úlceras marginais alérgicas da córnea, herpes-zoster oftálmico, irite, iridociclite, cório-retinite, uveíte posterior e coroidite difusas, neurite óptica, oftalmia simpática, inflamação do segmento anterior do olho. Doenças Respiratórias : sarcoidose sintomática, síndrome de Loeffler não controlável por outros meios, beriliose, tuberculose pulmonar fulminante ou disseminada, quando simultaneamente acompanhada de quimioterapia antituberculosa adequada : pneumonia aspirativa. Doenças Gastrintestinais : durante o período crítico de colite ulcerativa (terapia sistêmica), enterite regional (terapia sistêmica). Distúrbios Hematológicos : anemia hemolítica adquirida (auto-imune), púrpura idiopática e trombocitopênica em adulto (aplicação somente endovenosa; é contra-indicada a via intramuscular), trombocitopenia secundária em adultos, eritroblastopenia, anemia hipoplástica congênita. Doenças Neoplásicas : no tratamento paliativo de : hipercalcemia associada ao câncer, leucemias e linfomas do adulto, leucemia aguda da infância. Estados Edematosos : para induzir diurese ou remissão da proteinúria na síndrome nefrótica sem uremia, do tipo idiopático ou devido ao lupo eritematoso. Edema Cerebral : o produto pode ser usado para tratar pacientes com edema cerebral de várias causas : a) associado com tumores cerebrais primários ou metastáticos; b) associado com neurocirurgia; c) associado com lesão craniana ou pseudotumor cerebral; d) associado com acidente vascular cerebral (ictus cerebral), exceto hemorragia intracerebral. Também pode ser utilizado no pré-operatório de pacientes com aumento da pressão intracraniana secundária a tumores cerebrais ou como medida paliativa em pacientes com neoplasias cerebrais inoperáveis ou recidivantes. O uso do produto no edema cerebral não constitui substituto de cuidadosa avaliação neurológica e controle definitivo, tal como neurocirurgia ou tratamentos específicos e outros. Outras moléstias : meningite tuberculosa com bloqueio subaracnóideo ou bloqueio de drenagem, quando simultaneamente acompanhado por adequada quimioterapia antituberculosa. Triquinose com comprometimento neurológico ou miocárdico. Prova Diagnóstica da Hiperfunção Adrenocortical Síndrome de Sofrimento Respiratório Neonatal : profilaxia pré-natal. O uso do produto em mães com alto risco de parto prematuro mostrou reduzir a incidência da síndrome de sofrimento respiratória neonatal. B- Por injeção intra-articular ou nos tecidos moles : Como terapia auxiliar para administração a curto-prazo (para apoio do paciente durante episódio ou exacerbação) em : sinovite da osteoartrite, artrite reumatóide, bursite aguda e subaguda, artrite gotosa aguda, epicondilite, tenossinovite aguda inespecífica, osteoartrite pós-traumática. Por injeção intralesional : quelóides, lesões inflamatórias localizadas hipertróficas, infiltradas de : líquen plano, placas psoriáticas, granuloma anular e líquen simples crônico (neurodermatite), lupo eritematoso discóide, Necrobiosis lipoidica diabeticorum, Alopecia aerata. Pode também ser útil em tumores císticos de aponeurose ou tendão (gânglios).
Contra indicações de METAXON
O produto é contra-indicado em infecções fúngicas sistêmicas e em pacientes com hipersensibilidade a sulfitos ou a qualquer outro componente da formulação. O produto é contra-indicado em pacientes que estejam recebendo vacina de vírus vivo. Precauções e Advertências O produto contém bissulfito de sódio, um sulfito que pode provocar reações alérgicas, inclusive sintomas de anafilaxia e episódios asmáticos com risco de vida ou menos severos em alguns indivíduos suscetíveis. Estudos sugerem uma aparente associação entre o uso de corticosteróides e ruptura da parede livre do ventrículo esquerdo após infarto recente do miocárdio; portanto, terapêutica com corticosteróide deve ser utilizada com muita cautela nestes pacientes. Doses médias e grandes de hidrocortisona ou cortisona podem causar elevação da pressão arterial, retenção de sal e água e maior excreção de potássio. Tais efeitos são menos prováveis de ocorrerem com os derivados sintéticos, salvo quando se utilizam grandes doses. Pode ser necessária a restrição dietética de sal e a suplementação de potássio. Todos os corticosteróides aumentam a excreção de cálcio. A insuficiência adrenocortical secundária induzida por drogas pode resultar da retirada muito rápida de corticosteróides e pode ser minimizada pela redução posológica gradual. Após a terapia prolongada, a retirada dos corticosteróides pode resultar em sintomas da síndrome da retirada de corticosteróides, compreendendo febre, mialgia, artralgia e mal estar. Isso pode ocorrer mesmo em pacientes sem sinais de insuficiência das supra-renais. A administração das vacinas com vírus vivos é contra-indicada em pacientes recebendo doses imunossupressivas de corticosteróides. O uso do produto na tuberculose ativa deve restringir-se aos casos de doença fulminante ou disseminada, em que se usa o corticosteróide para o controle da doença, em conjunção com adequado tratamento antituberculoso. Os esteróides devem ser utilizados com cautela nos casos de colite ulcerativa inespecífica, se houver probabilidade de iminente perfuração, abcessos ou outras infecções piogênicas, diverticulite, anastomose intestinal recente, úlcera péptica ativa ou latente, insuficiência renal, hipertensão, osteoporose e miastenia grave. Os corticosteróides podem mascarar alguns sinais de infecções que podem aparecer durante o seu uso. Na malária cerebral, o uso de corticosteróides está associado com o prolongamento do coma e a maior incidência de pneumonia e hemorragia gastrintestinal. Os corticóides podem ativar a amebíase latente. O uso prolongado dos corticosteróides pode produzir catarata subcapsular posterior, glaucoma com possível lesão dos nervos ópticos e estimular o estabelecimento de infecções oculares secundárias devidas a fungos ou vírus. Corticosteróides devem ser usados com cuidado em pacientes com herpes simples oftálmico devido à possibilidade de perfuração corneana. A injeção intra-articular de corticosteróide pode produzir efeitos sistêmicos e locais. É necessário o exame adequado de qualquer líquido presente na articulação, a fim de se excluir processos sépticos. Freqüentes injeções intra-articulares podem resultar em dano para os tecidos articulares. Os corticosteróides não devem ser injetados em articulações instáveis. Pelo fato de não terem sido realizados estudos de reprodução humana com os corticosteróides, o uso destas substâncias na gravidez ou na mulher em idade fértil requer que os benefícios previstos sejam confrontados com os possíveis riscos para a mãe e o embrião ou feto. Crianças nascidas de mães que durante a gravidez tenham recebido doses substanciais de corticosteróides devem ser cuidadosamente observadas quanto a sinais de hipoadrenalismo. Os corticosteróides aparecem no leite materno e podem inibir o crescimento, interferir na produção endógena de corticosteróides ou causar outros efeitos indesejáveis. Interações medicamentosas O ácido acetilsalicílico dever ser utilizado cautelosamente em conjunto com os corticosteróides na hipoprotrombinemia. A difenil-hidantoína (fenitoína), o fenobarbital, a efedrina e a rifampicina podem aumentar a depuração metabólica dos corticosteróides, suscitando redução dos níveis sangüíneos e diminuição de sua atividade fisiológica, o que exigirá ajuste na posologia do corticosteróide. Foram relatados falso-negativos no teste da supressão da dexametasona em pacientes tratados com indometacina. O tempo de protrombina deve ser verificado freqüentemente nos pacientes que estejam recebendo simultaneamente corticosteróides e anticoagulantes cumarínicos, dadas as referências de que os corticosteróides têm alterado a resposta a estes anticoagulantes. Estudos têm mostrado que o efeito usual da adição do corticosteróides é inibir a resposta aos cumarínicos, embora tenha havido algumas referências conflitantes de potenciação, não confirmadas por estudos. Quando simultaneamente se administram corticosteróides e diuréticos espoliadores de potássio, os pacientes devem ser observados estritamente quanto ao desenvolvimento de hipocalemia. Além disso, os corticosteróides podem afetar o teste de Nitroazultetrazol (NBT) para infecção bacteriana, produzindo falsos resultados negativos. O uso de anticoncepcionais orais pode inibir o metabolismo hepático do corticóide. Pela ação hiperglicemiante do produto, o uso com hipoglicemiantes orais e insulina necessita ajuste de dose de uma ou ambas as drogas.
Advertências
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Interações medicamentosas de METAXON
O ácido acetilsalicílico dever ser utilizado cautelosamente em conjunto com os corticosteróides na hipoprotrombinemia. A difenil-hidantoína (fenitoína), o fenobarbital, a efedrina e a rifampicina podem aumentar a depuração metabólica dos corticosteróides, suscitando redução dos níveis sangüíneos e diminuição de sua atividade fisiológica, o que exigirá ajuste na posologia do corticosteróide. Foram relatados falso-negativos no teste da supressão da dexametasona em pacientes tratados com indometacina. O tempo de protrombina deve ser verificado freqüentemente nos pacientes que estejam recebendo simultaneamente corticosteróides e anticoagulantes cumarínicos, dadas as referências de que os corticosteróides têm alterado a resposta a estes anticoagulantes. Estudos têm mostrado que o efeito usual da adição do corticosteróides é inibir a resposta aos cumarínicos, embora tenha havido algumas referências conflitantes de potenciação, não confirmadas por estudos. Quando simultaneamente se administram corticosteróides e diuréticos espoliadores de potássio, os pacientes devem ser observados estritamente quanto ao desenvolvimento de hipocalemia. Além disso, os corticosteróides podem afetar o teste de Nitroazultetrazol (NBT) para infecção bacteriana, produzindo falsos resultados negativos. O uso de anticoncepcionais orais pode inibir o metabolismo hepático do corticóide. Pela ação hiperglicemiante do produto, o uso com hipoglicemiantes orais e insulina necessita ajuste de dose de uma ou ambas as drogas.
Reações adversas / efeitos colaterais de METAXON
Distúrbios Líquidos e Eletrolíticos : retenção de sólido, retenção de líquido, insuficiência cardíaca congestiva em pacientes suscetíveis, perda de potássio, alcalose hipocalêmica, hipertensão. Músculo-esqueléticas : fraqueza muscular, miopatia esteróide, perda de massa muscular, osteoporose, fraturas por compressão vertebral, necrose asséptica das cabeças femorais e umerais, fratura patológica dos ossos longos, ruptura de tendão. Gastrintestinais : úlcera péptica com eventual perfuração e hemorragia subseqüentes, perfuração de intestino grosso e delgado, particularmente em pacientes com doença intestinal inflamatória, pancreatite, distensão abdominal, esofagite ulcerativa. Dermatológicos : Retardo na cicatrização de feridas, adelgaçamento e fragilidade da pele, petéquias e equimoses, eritema, hipersudorese, pode suprimir as reações aos teste cutâneos, ardor ou formigamento mormente na área perineal (após injeção endovenosa), reações cutâneas outras tais como dermatite alérgica, urticária, edema angioneurótico. Neurológicos : convulsões, aumento da pressão intracraniana com papiledema, geralmente após o tratamento, vertigem, cefaléia, distúrbios psíquicos. Endócrinos : irregularidade menstrual, desenvolvimento de estado cushingóide, supressão do crescimento da criança, ausência secundária da resposta adrenocortical e hipofisária, mormente por ocasião de stress, como nos traumas, na cirurgia ou nas enfermidades, diminuição da tolerância aos carboidratos, manifestação do diabete mellitus latente, aumento das necessidades de insulina ou de agentes hipoglicemiantes orais no diabete, hirsutismo. Oftálmicos : catarata, subcapsular posterior, aumento da pressão intra-ocular, glaucoma, exoftalmia. Metabolismo : balanço nitrogenado negativo devido a catabolismo protéico. Outros : reações anafilactóides ou de hipersensibilidade, tromboembolia, aumento de peso, náusea, mal-estar, soluços, raros casos de cegueira associados com tratamento intralesional na face e na cabeça, hiperpigmentação ou hipopigmentação, atrofia subcutânea e cutânea, abscesso estéril, fogacho após a injeção, artropatia do tipo Charcot.
METAXON – Posologia
O produto pode ser retirado diretamente do frasco- ampola para a aplicação, sem necessidade de mistura ou diluição. Se preferir, pode ser adicionado à solução fisiológica ou glicosilada, para injeção, ou sangue compatível para transfusão, sem perda de sua potência e administrado gota-a-gota por via endovenosa. Soluções utilizadas para administração endovenosa, ou diluição posterior deste produto, não devem conter conservantes quando utilizadas no neonato, especialmente na criança prematura. Quando o produto for adicionado à solução de infusão endovenosa, a mistura deve ser utilizada dentro de 24 horas, pois soluções de infusão não contém conservantes. Devem observar-se as técnicas assépticas usualmente indicadas para injeções. A posologia inicial do produto, usualmente utilizada, pode variar de 0,5 mg a 20 mg por dia, dependendo da doença específica a ser tratada. NOTA : As exigências posológicas são variáveis e devem ser individualizadas com base na doença a ser tratada e na resposta do paciente. Se o uso do medicamento tiver que ser suspenso depois de administrado durante alguns dias, recomenda-se fazê-lo gradual e não subitamente. Nos caso de emergência a dose usual do produto para injeção endovenosa ou intramuscular é de1 a 5 ml (4 mg a 20 mg): em choque utilizar apenas a via endovenosa. Esta dose pode ser repetida até observar-se resposta adequada. Após a melhora inicial, doses únicas de 0,5 ml a 1,0 ml (2 a 4 mg) devem ser repetidas segundo as necessidades. A posologia total diária geralmente não precisa exceder 20 ml (80 mg), ainda que se trate de afecção grave. Quando se deseja o efeito máximo e constante, as doses devem ser repetidas com intervalos de três a quatro horas, ou mantidas gota-agota por via endovenosa lenta. As injeções endovenosas e intramusculares são aconselhadas nas doenças agudas. Choque (de origem traumática, hemorrágica ou cirúrgica) : A dose usual é de 2 a 6 mg/kg de peso corpóreo, dada de uma só vez, e, injeção endovenosa. Pode ser repetida após 2 a 6 horas, se o choque persistir. Como alternativa, administrar de uma só vez 2 a 6 mg/kg de peso corpóreo do produto em injeção endovenosa, seguida imediatamente pela mesma dose em gotejamento endovenoso. A administração da terapia corticosteróide em altas doses deve ser continuada apenas até que a condição do paciente tenha se estabilizado, o que usualmente não vai além de 48 a 72 horas. Edema cerebral : Associado com tumor cerebral primário ou metastático, neurocirurgia, trauma craniano, pseudomotor cerebral ou medidas pré-operatórias nos pacientes com aumento da pressão intracraniana secundário a tumor cerebral : imediatamente 10 mg (2,5 ml) do produto por via endovenosa, seguidos de 4 mg (1 ml) pela via intramuscular a cada 6 horas, até cederem os sintomas do edema cerebral. Usualmente nota-se a resposta dentro de 12 a 24 horas; após 2 a 4 dias pode-se reduzir gradualmente a posologia até cessar a administração no período de 5 a 7 dias. Altas doses do produto são recomendadas para iniciar terapia intensiva a curto prazo do edema cerebral associado a risco agudo de vida. Após o esquema posológico de ataque do primeiro dia de tratamento, a posologia é reduzida gradualmente durante o período de 7- 10 dias de terapia intensiva, chegando posteriormente até zero durante os próximos 7-10 dias. Sugestão de esquema posológico em altas doses no edema cerebral Esquema de altas doses proposto para o edema cerebral : Adultos Dose inicial 50 mg IV 1º dia 8 mg IV a cada 2 horas 2º dia 8 mg IV a cada 2 horas 3º dia 8 mg IV a cada 2 horas 4º dia 4 mg IV a cada 2 horas 5º – 8º dia 4 mg IV a cada 4 horas Depois Reduzir 4 mg diariamente Crianças (35 Kg ou mais) Dose inicial 20 mg IV 1º dia 4 mg IV a cada 2 horas 2º dia 4 mg IV a cada 2 horas 3º dia 4 mg IV a cada 2 horas 4º dia 4 mg IV a cada 4 horas 5º – 8º dia 4 mg IV a cada 6 horas Depois Reduzir 2 mg diariamente Crianças (menos de 35 Kg) Dose inicial 20 mg IV 1º dia 4 mg IV a cada 3 horas 2º dia 4 mg IV a cada 3 horas 3º dia 4 mg IV a cada 3 horas 4º dia 4 mg IV a cada 6 horas 5º – 8º dia 2 mg IV a cada 6 horas Depois Reduzir 1 mg diariamente No controle paliativo de pacientes com tumores cerebrais recidivantes ou inoperáveis o tratamento de manutenção deve ser individualizado com o produto, sendo a posologia de 2 mg, 2 a 3 vezes por dia, podendo ser eficaz. Associado com acidente vascular cerebral agudo (excluindo hemorragia intracerebral): inicialmente 10 mg (2,5 ml) do produto por via endovenosa, seguidos de 4 mg por vias intramuscular a cada 6 horas, durante 10 dias. Nos 7 dias subseqüentes as doses devem ser gradualmente reduzidas a zero. Deve-se utilizar a menor posologia necessária para controlar o edema cerebral. Injeções Intra-articulares, Intralesionais e nos Tecidos Moles: As injeções intra-articulares, intralesionais e nos tecidos moles geralmente são utilizadas quando as articulações ou as áreas afetadas limitam-se a um ou dois pontos. Eis algumas das doses únicas usuais : Local da injeção Volume da injeção (ml) Quantidade de Fosfato Dissódico de Dexametasona Grandes articulações (p.ex. joelho) 0,5 a 1 2 a 4 Pequenas articulações (p. ex. interfalangianas temporomandibular) 0,2 a 0,25 0,8 a 1 Bolsas sinoviais 0,5 a 0,75 2 a 3 Bainhas tendinosas 0,1 a 0,25 0,4 a 1 Infiltração nos tecidos moles 0,5 a 1,5 2 a 6 Gânglios 0,25 a 0,5 1 a 2 A freqüência da injeção varia desde uma vez a cada 3 a 5 dias, até uma vez a cada 2 a 3 semanas, dependendo da resposta ao tratamento. Síndrome de sofrimento respiratório neonatal : Profilaxia pré-natal A posologia recomendada do produto é de 5 mg (1,25 ml) administrado por via intramuscular na mãe a cada doze horas até o total de quatro doses. A administração deve ser iniciada de preferência entre 24 horas e sete dias antes da data estimada do parto.
Super dosagem
São raros os relatos de toxicidade aguda e/ou morte por superdosagem de glicocorticóides. Para eventualidade de ocorrer superdosagem não há antídoto específico e o tratamento é de suporte e sintomático.
Caracteristicas farmalogicas
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Resultados de eficacia
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Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
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Armazenagem
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Dizeres legais
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METAXON – Bula para o paciente
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Data da bula
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