Laboratório
pfizer
Apresentação NEUROTIN 600mg
Neurontin 600 mg em emb. c/ 27 compr. rev. sulcados.
NEUROTIN 600mg – Indicações
Epilepsia Neurontin® (gabapentina) é indicado como monoterapia no tratamento de crises parciais com ou sem generalização secundária, em adultos e em crianças acima de 12 anos de idade. A segurança e eficácia da monoterapia em crianças menores de 12 anos de idade não foi estabelecida (vide Posologia Pacientes Adultos e Pediátricos Acima de 12 Anos de Idade). Neurontin® também é indicado como terapêutica adjuvante no tratamento de crises parciais com ou sem generalização secundária em adultos e em crianças acima de 12 anos de idade. Dor Neuropática Neurontin® é indicado para o tratamento da dor neuropática em adultos de 18 anos ou mais. A segurança e eficácia em pacientes abaixo de 18 anos não foi estabelecida.
Contra indicações de NEUROTIN 600mg
Neurontin® (gabapentina) é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade à gabapentina ou a outros componentes da fórmula.
Advertências
Gerais Embora não haja evidência de crises de rebote com a gabapentina, a suspensão abrupta de anticonvulsivantes em pacientes epilépticos pode precipitar o estado de mal epiléptico. Quando por julgamento clínico houver a necessidade de redução de dose, descontinuação ou substituição por um fármaco anticonvulsivante alternativo, isto deve ser feito gradualmente, durante no mínimo uma semana. Neurontin® (gabapentina) geralmente não é considerado eficaz no tratamento de crises de ausência. Pacientes que necessitem de tratamento concomitante com morfina podem apresentar aumentos das concentrações de gabapentina. Os pacientes devem observar cuidadosamente sinais de depressão do SNC, como sonolência, e as doses de Neurontin® ou morfina devem ser reduzidas apropriadamente (vide Interações Medicamentosas). Não se deve ultrapassar o intervalo de 12 horas entre as doses de Neurontin® para prevenir a reincidência de convulsões.
Interações medicamentosas de NEUROTIN 600mg
Morfina: em estudos envolvendo voluntários sadios (N=12), quando uma cápsula de liberação controlada de 60 mg de morfina foi administrada 2 horas antes de uma cápsula de 600 mg de gabapentina, a AUC média da gabapentina aumentou em 44% comparada a gabapentina administrada sem morfina. Isto foi associado a um aumento no limiar de dor (cold-pressor test). O significado clínico destas alterações não foi definido. Os valores dos parâmetros farmacocinéticos não foram afetados pela administração da gabapentina 2 horas após a de morfina. Os efeitos colaterais observados, mediados por opióides associados à administração da gabapentina e da morfina não foram significativamente diferentes dos associados à gabapentina e ao placebo. A magnitude da interação em outras doses não é conhecida (vide Advertências Geral). Não foram observadas interações entre a gabapentina e o fenobarbital, a fenitoína, o ácido valpróico ou a carbamazepina. Os perfis farmacocinéticos da gabapentina no estado de equilíbrio são similares para indivíduos sadios e para pacientes epilépticos recebendo estes medicamentos anticonvulsivantes. A co-administração de Neurontin® (gabapentina) com contraceptivos orais contendo noretindrona e/ou etinilestradiol não influencia a farmacocinética no estado de equilíbrio de qualquer dos componentes. A co-administração de Neurontin® com antiácidos contendo alumínio e magnésio reduz a biodisponibilidade da gabapentina em cerca de 20%. Recomenda-se que Neurontin® seja administrado 2 horas após a administração de antiácidos. A excreção renal da gabapentina não é alterada pela probenecida. Uma leve redução na excreção renal de gabapentina, que é observada quando este fármaco é co-administrado com cimetidina, parece não ter importância clínica.
Reações adversas / efeitos colaterais de NEUROTIN 600mg
A segurança de Neurontin® (gabapentina) foi avaliada em mais de 2000 indivíduos e em pacientes participantes de estudos de terapêutica de associação. O fármaco foi bem tolerado. Deste total, 543 pacientes participaram de estudos clínicos controlados. Como Neurontin® foi frequentemente administrado em associação a outros fármacos anticonvulsivantes, não foi possível determinar qual(is) fármaco(s) foi(ram) responsável(is) pelos eventos adversos. Neurontin® também foi avaliado como monoterapia em mais de 600 pacientes. Os eventos adversos observados foram geralmente de intensidade leve a moderada.
NEUROTIN 600mg – Posologia
Cada comprimido revestido sulcado de Neurontin® (gabapentina) 600 mg contém o equivalente a 600 mg de gabapentina. Geral Os comprimidos revestidos sulcados de 600 mg podem ser divididos ao meio no sulco, resultando em duas doses iguais de 300mg. Quando por julgamento clínico houver a necessidade de redução de dose, descontinuação ou substituição por um fármaco alternativo, isto deve ser feito gradualmente, durante no mínimo uma semana. Epilepsia ?? Adultos e Pacientes Pediátricos Acima de 12 anos de idade Em estudos clínicos, a faixa de dose eficaz variou de 900 a 3600 mg/dia. O tratamento pode ser iniciado com a administração de 300 mg (½ comprimido de 600 mg), 3 vezes ao dia no 1º dia, ou ajustando-se a dose conforme descrito na Tabela 3. Então, a dose pode ser aumentada em 3 doses igualmente divididas até um máximo de 3600 mg diários. Doses de até 4800 mg/dia foram bem toleradas em estudos clínicos abertos, a longo prazo. O intervalo máximo entre as doses no esquema de 3 tomadas diárias não deve ultrapassar 12 horas, para prevenir a reincidência de convulsões.?? Adultos A dose inicial é de 900 mg/dia, administrada em 3 doses de 300 mg (½ comprimido de 600 mg) igualmente divididas e aumentada se necessário com base na resposta ao tratamento até uma dose máxima de 3600 mg/dia. A tabela 4 a seguir ilustra a titulação inicial e exemplifica os aumentos de dose que poderão ser feitos, se necessário.Ajuste de Dose em Pacientes Idosos As mesmas doses recomendadas para adultos, tanto para epilepsia como para dor neuropática, podem ser administradas em pacientes idosos. Para pacientes com função renal comprometida, a dose deve ser ajustada conforme a Tabela 5. Ajuste de Dose em Pacientes sob Hemodiálise Para os pacientes submetidos à hemodiálise que nunca receberam Neurontin®, é recomendada uma dose adicional de 300 a 400 mg e, posteriormente doses de 200 a 300 mg de Neurontin® após cada 4 horas de hemodiálise. Dose Omitida Caso o paciente esqueça de administrar Neurontin® no horário estabelecido, deve fazê-lo assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de administrar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e utilizar a próxima. Neste caso, o paciente não deve utilizar a dose duplicada para compensar doses esquecidas. O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.
Super dosagem
Não foi observada toxicidade aguda com risco de vida nos casos de superdoses de gabapentina de até 49 gramas. Os sintomas da superdose incluíram tontura, visão dupla, fala empastada, sonolência, letargia e diarréia leve. Todos os pacientes se recuperaram totalmente com terapêutica de suporte. A redução da absorção de gabapentina em doses maiores pode limitar a absorção do fármaco quando superdoses são ingeridas e, consequentemente, minimizar a toxicidade. Embora a gabapentina possa ser removida por hemodiálise, baseado em experiência prévia, este procedimento geralmente não é necessário. Entretanto, em pacientes com insuficiência renal grave, a hemodiálise pode ser indicada.Não foi identificada uma dose letal oral de gabapentina em camundongos e ratos que receberam doses de até 8000 mg/kg. Nos animais, os sinais de toxicidade aguda incluíram ataxia, dificuldade respiratória, ptose, hipoatividade ou excitação.
Caracteristicas farmalogicas
A gabapentina está estruturalmente relacionada ao neurotransmissor GABA (ácido gamaaminobutírico), mas o mecanismo de ação difere de vários outros fármacos que interagem com as sinapses GABA, incluindo o valproato, os barbitúricos, os benzodiazepínicos, os inibidores da GABA transaminase, os inibidores de recaptação do GABA, os agonistas do GABA e os pró-fármacos do GABA. Estudos in vitro com gabapentina marcada com radioisótopos caracterizaram um novo sítio de ligação peptídica nos tecidos cerebrais do rato, incluindo neocórtex e hipocampo, que pode estar relacionado à atividade anticonvulsivante da gabapentina e dos seus derivados estruturais. Entretanto, a identificação e a função deste sítio de ligação da gabapentina ainda devem ser elucidadas. A gabapentina, em concentrações clínicas relevantes, não se liga a receptores cerebrais de outros neurotransmissores ou de outros fármacos comuns, incluindo receptores de GABAA, GABAB, benzodiazepínicos, glutamato, glicina ou N-metil-D-aspartato. A gabapentina não interage com os canais de sódio in vitro e portanto, difere da fenitoína e da carbamazepina. A gabapentina reduz parcialmente as respostas ao agonista do glutamato (o N-metil-D-aspartato NMDA) em alguns sistemas de testes in vitro, mas somente em concentrações maiores que 100 µM, que não são alcançadas in vivo. A gabapentina reduz levemente a liberação de neurotransmissores monoaminérgicos in vitro. A administração da gabapentina em ratos aumenta o turnover do GABA em várias regiões do cérebro, de modo semelhante ao valproato de sódio, embora em diferentes regiões cerebrais. A relevância destas várias ações da gabapentina nos efeitos anticonvulsivantes ainda não foi estabelecida. Em animais, a gabapentina penetra rapidamente no cérebro e previne crises epilépticas por eletro-choque máximo, por convulsivantes químicos incluindo inibidores da síntese do GABA e em modelos genéticos de convulsões.
Resultados de eficacia
O mecanismo exato de Neurontin® (gabapentina) no alívio da dor neuropática (dor secundária à lesão ou mau-funcionamento de alguma parte do sistema nervoso) não é completamente conhecido. Estudos sugerem que Neurontin® atua na modulação do sistema nervoso com lesão ou disfunção, reduzindo a atividade nervosa responsável pela manutenção da dor neuropática. O mecanismo exato de ação de Neurontin® no controle de crises epilépticas também não é completamente conhecido. Estudos sugerem que Neurontin® previne o surgimento de crises de modo semelhante ao de outros medicamentos existentes.
Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
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Armazenagem
Neurontin® (gabapentina) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade. O prazo de validade está indicado na embalagem externa.
Dizeres legais
MS 1.0216.0089 Farmacêutica Responsável: Raquel Oppermann CRF-SP n° 36144 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA. Número do lote e data de fabricação: vide embalagem externa. Neurontin® 600 mg Fabricado por: Pfizer Pharmaceuticals LTD Vega Baja Porto Rico Embalado por: Pfizer S.A. de C.V. Toluca, Estado de México México Distribuído por: LABORATÓRIOS PFIZER LTDA. Av. Monteiro Lobato, 2270 CEP 07190-001 Guarulhos SP CNPJ nº 46.070.868/0001-69 Indústria Brasileira. Fale Pfizer: 0800-16-7575 www.pfizer.com.br
NEUROTIN 600mg – Bula para o paciente
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Data da bula
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