Laboratório
aché
Apresentação SOMALIUM
Solução oral 2,5mg/ml: frasco de plástico opaco gotejador de 10ml e 20 ml.
Comprimidos de 3 mg e 6 mg: blísteres com 20 e 30 comprimidos.
SOMALIUM – Indicações
Este medicamento é destinado ao tratamento da ansiedade, tensão e outras queixas somáticas ou psicológicas associadas à síndrome de ansiedade. Uso adjuvante no tratamento de ansiedade e agitação associado a transtornos psiquiátricos como transtornos do humor e esquizofrenia.
Os benzodiazepínicos são indicados apenas quando o transtorno submete o indivíduo a extremo desconforto, é grave ou incapacitante.
Contra indicações de SOMALIUM
Somalium não deve ser administrado à pacientes com reconhecida hipersensibilidade aos benzodiazepínicos, insuficiência respiratória grave, insuficiência hepática grave (benzodiazepínicos não são indicados para tratar pacientes com insuficiência hepática grave, pelo risco de encefalopatia) ou síndrome de apneia do sono.
Advertências
Dependência
O uso de benzodiazepínicos e agentes similares pode levar ao desenvolvimento de dependência física e psíquica desses fármacos. O risco aumenta com a dose e duração do tratamento; também é maior em pacientes com história médica e/ou abuso de álcool ou drogas.
Abstinência
Se houver desenvolvimento de dependência, a interrupção do tratamento será acompanhada de sintomas de abstinência. Estes podem consistir em cefaléia, mialgia, extrema ansiedade, tensão, inquietação, confusão mental e irritabilidade. Em casos graves, os sintomas a seguir podem ocorrer: desrealização, despersonalização, hiperacusia, parestesias em extremidades, hipersensibilidade a luz, ruídos ou contato físico, alucinações ou convulsões.
Ansiedade rebote, uma síndrome transitória, em que os sintomas que levaram ao tratamento com Somalium recidiva em forma aumentada, pode ocorrer na abstinência ao tratamento e ser acompanhada por outras reações, incluindo alterações do humor, ansiedade ou distúrbios do sono e inquietação.
Como o risco de fenômenos de abstinência e rebote é maior após a descontinuação abrupta do tratamento, recomenda-se que as doses sejam reduzidas gradualmente.
Amnésia
Os benzodiazepínicos podem induzir amnésia anterógrada. Amnésia anterógrada pode ocorrer com doses terapêuticas elevadas (documentada em 6 mg), havendo aumento do risco com doses maiores.
Duração do tratamento
Quando o tratamento for iniciado, pode ser útil informar o paciente que a duração do tratamento é limitada e explicar precisamente como a dose deverá ser diminuída progressivamente. É importante que o paciente esteja ciente da possibilidade de aparecimento de fenômeno de rebote que pode ocorrer durante a descontinuação do tratamento.
Precauções gerais
Uso concomitante do álcool / Depressores do Sistema Nervoso Central
O uso concomitante do Somalium com álcool e/ou depressores do sistema nervoso central deve ser evitada. O uso concomitante tem o potencial de aumentar os efeitos clínicos do Somalium possivelmente incluindo sedação grave, relevância clínica respiratória e/ou depressão cardiovascular.
História médica de abuso de álcool ou drogas
Somalium deve ser utilizado com extrema precaução em doentes com uma história clínica de abuso de álcool ou drogas.
Os pacientes devem ser avaliados regularmente no início do tratamento com o objetivo de minimizar a dosagem e/ou a frequência da administração e prevenir superdose devida a acúmulo.
Quando os benzodiazepínicos são usados, os sintomas de abstinência podem se desenvolver quando há substituição por um benzodiazepínico com meia vida de eliminação consideravelmente mais curta. Tolerância
Alguma perda de resposta aos efeitos do Somalium podem se desenvolver após o uso repetido durante um período prolongado.
Os benzodiazepínicos não devem ser utilizados isoladamente para tratar depressão ou ansiedade associada à depressão (suicídio pode ser precipitado nesses pacientes).
Os benzodiazepínicos não são recomendados para o tratamento primário de transtorno psicótico.
Grupos específicos de pacientes
Em pacientes com miastenia gravis, recomenda-se cuidado ao se prescrever Somalium, em razão da fraqueza muscular preexistente. Recomenda-se particular cuidado em pacientes com insuficiência respiratória crônica, devido ao risco de depressão respiratória.
Pacientes idosos
A meia-vida de eliminação pode ser prolongada em pacientes idosos.
Aumento do risco de quedas e fraturas foi observado em pacientes idosos em uso de benzodiazepínicos.
Gravidez e lactação
Categoria de risco na gravidez: D.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
O médico deve ser imediatamente informado em caso de suspeita de gravidez.
Isto é, há evidência positiva de risco ao feto humano, mas em certas situações de risco de vida ou condições nas quais medicamentos mais seguros não podem ser utilizados ou são ineficazes, podem tornar o uso do medicamento aceitável apesar dos riscos.
A segurança do bromazepam para uso durante a gravidez em humanos não está estabelecida. Uma revisão de relatos espontâneos de eventos adversos não demonstra incidência superior à esperada em população com características semelhantes, não tratadas. Vários estudos têm sugerido um risco aumentado de má – formações congênitas, associado ao uso de tranquilizantes menores (diazepam, meprobamato e clordiazepóxido) durante o primeiro trimestre da gestação. Deve-se evitar o uso de bromazepam durante a gravidez, a não ser que não haja alternativa mais segura.
Ao se prescrever Somalium para uma mulher com possibilidade de engravidar, deve-se avisá-la para contatar seu médico a respeito da descontinuação do medicamento, se ela pretender engravidar ou suspeitar estar grávida.
A administração de Somalium nos três últimos meses de gravidez ou durante o trabalho de parto é permitida somente em caso de indicação médica absoluta, pois em razão da ação farmacológica do produto, pode haver efeitos no neonato, como hipotermia, hipotonia e depressão respiratória moderada.
Além disso, recém-nascidos, filhos de mulheres que utilizaram benzodiazepínicos cronicamente nos últimos estágios da gestação, podem ter desenvolvido dependência física e, em conseqüência, apresentar sintomas de abstinência no período pós-natal.
Lactação
Como os benzodiazepínicos são excretados no leite, lactantes não devem tomar Somalium.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas
Sedação, amnésia e redução da força muscular podem prejudicar a capacidade de dirigir ou operar máquinas. Este efeito é potencializado se o paciente ingerir álcool.
Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Pacientes idosos
A meia-vida de eliminação pode ser prolongada em pacientes idosos. Pacientes idosos necessitam doses menores, em razão de variações individuais em sensibilidade e farmacocinética.
Não há contraindicação para o uso do medicamento em idosos, entretanto a dose deve ser reduzida a 50 % da dose utilizada em adultos e ajustada de acordo com a resposta individual com a finalidade de evitar sedação excessiva.
Pacientes pediátricos
Somalium é um produto de uso adulto e usualmente não é indicado para crianças, mas se o médico julgar que o tratamento com Somalium é apropriado, então a dose deve ser ajustada ao peso corporal da criança (cerca de 0,1 0,3 mg/kg de peso corporal). O uso em crianças é restrito ao tratamento de terror noturno, como medicação pré-anestésica ou no tratamento de convulsões parciais.
Pacientes com insuficiência hepática
Pacientes com comprometimento da função hepática necessitam doses menores, em razão de variações individuais em sensibilidade e farmacocinética.
Interações medicamentosas de SOMALIUM
Interações Farmacodinâmicas
Os efeitos do Somalium na sedação, respiração e hemodinâmica podem ser intensificados quando co-administrado com qualquer depressor do sistema nervoso central incluindo o álcool. O álcool deve ser evitado em pacientes que utilizam Somalium.
No caso de analgésicos narcóticos, pode ocorrer aumento do efeito euforizante, levando ao aumento da dependência psíquica.
Interações Farmacocinéticas
Compostos que inibem certas enzimas hepáticas podem influenciar a atividade dos benzodiazepínicos metabolizados por estas enzimas. A administração concomitante de cimetidina pode prolongar a meia- vida de eliminação do bromazepam.
Interação Medicamento-Medicamento
– Gravidade: Maior
Efeito da interação: efeito depressor sobre o sistema nervoso central com riscos associados à alteração da função respiratória.
Medicamento: alfentanil, amobarbital, anileridina, aprobarbital, butarbarbital, butalbital, carisoprodol, hidrato de cloral, clorzoxazona, codeína, dantrolene, etoclorvinol, hidromorfona, levorfanol, meclizina, meperidina, mefenesina, mefobarbital, meprobamato, metaxolona, metocarbamol, metoexital, morfina, pentobarbital, fenobarbital, primidona, propoxifeno, remifentanil, secobarbital, oxibato de sódio, sulfentanil, tiopental, fentanil, hidrodocodona, oxicodona,
Efeito da interação: efeito aditivo sobre reações no sistema nervoso central.
Medicamento: carbinoxamina, kava.
– Gravidade: Moderada
Efeito da interação: relaxamento muscular excessivo e depressão do sistema nervoso central.
Medicamento: extrato de Dong quai (Angelica dahurica),
Efeito da interação: depressão do sistema nervoso central.
Medicamento: extrato de maracujá (passiflora incarnata), extrato de valeriana (valeriana officinalis) e perampanel.
Efeito da interação: aumento da absorção do bromazepam.
Medicamento : teduglutida
Efeito da interação: diminuição do efeito do bromazepam.
Medicamento : teofilina.
– Gravidade: Menor
Efeito da interação: efeito aditivo sobre reações no sistema nervoso central.
Medicamento: cimetidina,
extrato de magnólia (magnolia officinalis), extrato de skullcap (scutellaria lateriflora), extrato de tan- shen (salvia milthiorriza).
Interações com alimentos
Cafeína em doses elevadas pode levar a diminuição do efeito sedativo e ansiolítico do bromazepam.
Reações adversas / efeitos colaterais de SOMALIUM
Somalium é bem tolerado em doses terapêuticas. Os seguintes efeitos indesejáveis podem ocorrer: Perturbações psiquiátricas: Confusão mental, perturbações emocionais. Estes fenômenos ocorrem predominantemente no início da terapia e normalmente desaparecem com repetidas administrações. Distúrbios na libido foram relatados ocasionalmente.
Depressão: Depressão preexistente pode ser desmascarada durante a utilização de benzodiazepínicos. Reações paradoxais como inquietação, agitação, irritabilidade, agressividade, ilusões, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, comportamentos inadequados e outros efeitos adversos comportamentais sabe-se que podem ocorrer com benzodiazepínicos ou benzodiazepínicos como agentes. Se isto ocorrer, o uso da droga deve ser interrompido. Eles são mais prováveis de ocorrer em crianças e idosos do que em outros pacientes.
Dependência: Uso crônico (mesmo em doses terapêuticas) pode conduzir ao desenvolvimento de dependência física e psíquica: a descontinuação da terapêutica pode resultar na retirada ou efeito rebote.
O abuso de benzodiazepínicos tem sido relatado.
Doenças do sistema nervoso: sonolência, dores de cabeça, tontura, diminuição da prontidão, ataxia. Estes fenômenos ocorrem predominantemente no início da terapêutica e geralmente desaparecem com repetidas administrações.
Amnésia anterógrada pode ocorrer usando doses terapêuticas, o risco aumenta em doses mais elevadas. Efeitos amnésicos podem estar associados a comportamentos inapropriados.
Perturbações oculares: Diplopia, esse fenômeno ocorre predominantemente no início da terapia e, geralmente, desaparece com repetidas administrações.
Doenças gastrintestinais: Doenças gastrintestinais têm sido relatadas ocasionalmente.
Distúrbios da pele e tecido subcutâneo: reações cutâneas têm sido relatadas ocasionalmente.
Musculoesqueléticos e perturbações no tecido conectivo: fraqueza muscular, este fenômeno ocorre predominantemente no início da terapêutica e, geralmente, desaparece com repetidas administrações.
Perturbações gerais e condições de administração: Fadiga, este fenômeno ocorre predominantemente no início da terapêutica e, geralmente, desaparece com repetidas administrações.
Lesões, intoxicações e complicações no processo: Um aumento do risco de quedas e fraturas tem sido relatado em idosos usuários de benzodiazepínicos.
Distúrbios respiratórios: depressão respiratória.
Cardiopatias: Insuficiência cardíaca incluindo parada cardíaca.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
SOMALIUM – Posologia
Manuseio:
Somalium em solução oral deve ser administrado em número de gotas equivalente a dose em mg preconizada ao paciente, sabendo-se que 1 gota = 0,1 mg . A medicação deve ser dissolvida em um pouco de líquido não alcoólico.
Via de administração:
Somalium deve ser administrado por via oral.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
POSOLOGIA
-Dose média para o tratamento de pacientes ambulatoriais: 1,5 a 3 mg até 3 vezes ao dia.
-Casos graves, especialmente em hospital: 6 a 12 mg, 2 ou 3 vezes ao dia.
Estas doses são recomendações gerais e a dose deve ser estabelecida individualmente. O tratamento de pacientes ambulatoriais deve ser iniciado com doses baixas, aumentadas gradualmente, até se atingir a dose ideal. Para minimizar o risco de dependência, a duração do tratamento deve ser o mais breve possível. O paciente deve ser reavaliado regularmente e a necessidade de continuação do tratamento deve ser analisada, especialmente se o paciente estiver assintomático. O tratamento total geralmente não deve exceder o período de 8 a 12 semanas, incluindo a fase de descontinuação gradual do medicamento. Em certos casos, a manutenção por tempo superior ao máximo recomendado pode ser necessária, não devendo, entretanto, ocorrer sem reavaliação especializada da condição do paciente.
Os comprimidos já apresentam o composto químico ativo.
-Dose média para o tratamento de pacientes ambulatoriais: 1,5 a 3 mg, até 3 vezes ao dia.
-Casos graves, especialmente em hospital: 6 a 12 mg, 2 ou 3 vezes ao dia.
Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido não alcoólico.
A dose máxima diária, para adultos, é de 36 mg. Essas doses são recomendações gerais, e a dose deve ser estabelecida individualmente. O tratamento de pacientes ambulatoriais deve ser iniciado com doses baixas, aumentadas gradualmente, até se atingir a dose ideal. Para minimizar o risco de dependência, a duração do tratamento deve ser o mais breve possível. O paciente deve ser reavaliado regularmente, e a necessidade de continuação do tratamento deve ser analisada, especialmente se o paciente estiver assintomático. O tratamento total geralmente não deve exceder o período de 8 a 12 semanas, incluindo a fase de descontinuação gradual do medicamento. Em certos casos, pode ser necessária a manutenção por tempo superior ao máximo recomendado. Entretanto, isso não deve ocorrer sem reavaliação especializada da condição do paciente.
Instruções posológicas especiais
Bromazepam é produto de uso adulto e usualmente não é indicado a crianças, mas se o médico julgar que o tratamento com Somalium é apropriado, a dose deve ser ajustada ao peso corporal da criança (cerca de 0,1 0,3 mg/kg de peso corporal).
Idosos (vide item Farmacocinética em populações especiais e Advertências e precauções) e pacientes com comprometimento da função hepática necessitam doses menores, em razão de variações individuais em sensibilidade e farmacocinética.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Instruções posológicas especiais
Idosos e pacientes com comprometimento da função hepática necessitam doses menores, em razão de variações individuais em sensibilidade e farmacocinética.
Super dosagem
Sintomas
Os benzodiazepínicos geralmente causam sonolência, ataxia, disartria e nistagmo.
A superdose raramente ocasiona risco de vida se o medicamento for ingerido isoladamente, mas pode levar a arreflexia, apneia, hipotensão, depressão cardiorrespiratória e coma. Se ocorrer coma, normalmente tem duração de poucas horas; porém, pode ser prolongado e cíclico, particularmente em pacientes idosos. Os efeitos de depressão respiratória por benzodiazepínicos são mais sérios em pacientes com doença respiratória.
Os benzodiazepínicos aumentam os efeitos de outros depressores do sistema nervoso central, incluindo o álcool.
Tratamento
Monitorização dos sinais vitais e medidas de suporte devem ser instituídas conforme o estado clínico do paciente. Em particular, os pacientes podem necessitar de tratamento sintomático dos efeitos cardiorrespiratórios ou efeitos do sistema nervoso central.
Uma absorção posterior deve ser prevenida utilizando um método apropriado, por exemplo, tratamento em 1 a 2 horas com carvão ativado. Se for utilizado carvão ativo, é imperativo proteger as vias aéreas em pacientes sonolentos. Em caso de ingestão mista, deve-se considerar a lavagem gástrica, entretanto, esta não deve ser considerada como uma medida de rotina.
Caso a depressão do Sistema Nervoso Central seja severa, deve-se levar em consideração o uso de flumazenil, um antagonista específico do receptor benzodiazepínico. O flumazenil deve ser administrado somente sob rigorosas condições de monitoramento. O flumazenil possui uma meia-vida curta (cerca de uma hora), portanto, os pacientes administrados com flumazenil requererão monitoramento após a diminuição dos seus efeitos.
O flumazenil deve ser usado com extremo cuidado na presença de medicamentos que reduzem o limiar de convulsões (por exemplo, antidepressivos tricíclicos). Consulte a bula do flumazenil para maiores informações sobre o uso correto deste medicamento.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Caracteristicas farmalogicas
Propriedades farmacodinâmicas
Somalium em baixas doses reduz seletivamente a tensão e a ansiedade. Em doses elevadas aparecem às propriedades sedativas e relaxantes musculares.
Propriedades farmacocinéticas
Para as formas convencionais, de liberação imediata, as concentrações plasmáticas máximas são atingidas 2 horas após a administração oral. A biodisponibilidade absoluta dos comprimidos (comparada à administração oral na forma líquida) é de 100%.
O bromazepam apresenta teor médio de ligação às proteínas plasmáticas de 70%. Seu volume de distribuição é de 50 litros.
O bromazepam é metabolizado no fígado. Do ponto de vista quantitativo, predominam dois metabólitos, inativos: 3-hidroxi-bromazepam e 2-(2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil) piridina. A recuperação urinária de bromazepam intacto e de conjugados glicuronados do 3-hidroxi-bromazepam e da 2-(2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil) piridina é de 2%, 27% e 40% da dose administrada.
O bromazepam apresenta meia vida de eliminação de aproximadamente 20 horas. A depuração plasmática (clearance) é de 40 mL/min.
Farmacocinética em populações especiais
Idosos
A meia vida de eliminação pode ser prolongada em pacientes idosos.
Segurança pré-clínica
Carcinogenicidade
Estudos de carcinogenicidade conduzidos em ratos não revelaram quaisquer evidências de um potencial carcinogênico para bromazepam.
Mutagenicidade
O bromazepam não foi genotóxico em testes in vitro e in vivo. Prejuízo da fertilidade
A administração oral de bromazepam não causou nenhum efeito na fertilidade e na performance reprodutiva geral de ratos.
Teratogenicidade
Ao administrar bromazepam a ratas grávidas, foram observados aumento da mortalidade fetal, aumento na taxa de fetos que morreram antes do parto, e redução na sobrevida de fetos. Não foi detectado efeito teratogênico em estudos de embriotoxicidade/teratogenicidade em doses de até 125 mg/kg/dia.
Após administração oral de doses até 50 mg/kg/dia a coelhas grávidas, foram observados redução no ganho de peso materno, redução do peso fetal e aumento na incidência de reabsorções.
Outros
Toxicidade crônica
Estudos toxicológicos de longa duração não demonstraram desvios do normal, exceto um aumento no peso do fígado. Exames histopatológicos revelaram uma hipertrofia hepatocelular centrolobular, considerado um indicativo de indução enzimática por bromazepam. Efeitos adversos observados após doses altas foram uma sedação leve a moderada, ataxia, convulsões breves isoladas, elevação ocasional de fosfatase alcalina sérica e um aumento limítrofe em transaminase glutâmico pirúvica (ALT).
Resultados de eficacia
O tratamento com bromazepam na dose de 6 a 30 mg diárias mostrou-se eficaz no tratamento de ansiedade e síndrome de ansiedade/neurose. Graças à meia vida longa do bromazepam, este pode ser utilizado em dose única diária e tem sido indicado no tratamento de neurose ansiosa nos pacientes que não respondem ao diazepam ou clordiazepóxido.
O bromazepam é eficaz na redução de sintomas cardiovasculares e gastrintestinais psicossomáticos.
O bromazepam mostrou-se benéfico no tratamento de fobia e sintomas obsessivos. Já no tratamento de ansiedade generalizada o tratamento com 3 mg de bromazepam duas vezes ao dia foi similar ao uso de alprazolam 0,5 mg duas vezes ao dia. Do mesmo modo, o tratamento para ansiedade com bromazepam foi similar ao uso de buspirona.
Diversos estudos mostraram que o bromazepam é igualmente eficaz ao diazepam no tratamento de neuroses de ansiedade e também no tratamento de ansiedade pré-operatória. O bromazepam é tão eficaz quanto o lorazepam no tratamento de ansiedade generalizada e resulta em menos efeitos adversos favorecendo a adesão ao tratamento.
Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Informação não disponível para esta bula.
Armazenagem
Aspecto físico
Somalium solução oral 2,5 mg/mL é uma solução límpida, incolor livre de impurezas visíveis, sabor tutti – frutti.
Características organolépticas
Somalium não apresenta características organolépticas marcantes que permitam sua diferenciação em relação a outras formas farmacêuticas.
Somente o médico sabe a dose ideal de bromazepam para o seu caso. Siga suas recomendações. Não mude as doses por sua conta.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade. Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres legais
MS – 1.0573.0152
Farmacêutica Responsável: Gabriela Mallmann – CRF-SP 30.138
Fabricado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos SP
Registrado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 – 20º andar
São Paulo – SP
CNPJ 60.659.463/0029-92
Indústria Brasileira
SOMALIUM – Bula para o paciente
Informação não disponível para esta bula.
Data da bula
23/01/2017