Laboratório
cristália
Apresentação THIOPENTAX
Caixa contendo 25 frascos-ampola com 0,5 g
Caixa contendo 25 frascos-ampola com 1 g
THIOPENTAX – Indicações
O THIOPENTAX é indicado para a produção de anestesia completa de curta duração ou para induzir anestesia geral. É também indicado como auxiliar em anestesia regional e no controle de convulsões. Hipnótico na anestesia equilibrada.
Contra indicações de THIOPENTAX
1. Contra-Indicações Absolutas:
– Hipersensibilidade aos barbitúricos,
– Porfiria latente ou manifesta.
2. Contra-Indicações Relativas:
– Doença cardiovascular grave,
– Hipotensão ou choque,
– Condições onde o efeito hipnótico pode ser prolongado, tais como: excesso de medicação pré-anestésica, doença de Addison, disfunção renal ou hepática, mixedema e asma.
O critério definitivo para determinar se as condições do paciente ou a natureza da operação excluem o uso de tiopental em determinado caso, é estabelecido pela possibilidade do anestesista conseguir os efeitos desejados, sem ocorrência de anoxia, hipercapnia ou insuficiência circulatória.
Advertências
Sensibilidade cruzada: Os pacientes sensíveis a outros barbitúricos, podem ser sensíveis ao Tiopental.
Gravidez (Categoria C): O tiopental atravessa a placenta e pode produzir depressão do SNC do feto.
Amamentação: Não há relatos de problemas com tiopental no período da amamentação em seres humanos. No entanto, podem ser eliminadas pequenas quantidades no leite materno, após a administração de grandes doses de tiopental à mãe lactante.
Pediatria: Não foram realizados estudos apropriados com a população pediátrica. Contudo, não há descrição de problemas pediátricos específicos documentados.
Geriatria: Após a administração de anestésicos barbitúricos para procedimentos curtos, a recuperação das funções cognitiva e psicomotora é geralmente mais lenta nos pacientes idosos. Também, pode haver diminuição da função hepática relacionada à idade, que pode necessitar de redução da dose, e diminuição da função renal que pode prolongar o efeito do medicamento.
Interações medicamentosas de THIOPENTAX
As associações que contenham qualquer dos seguintes medicamentos, dependendo da dose podem interagir e modificar os efeitos do tiopental: diazóxido; guanadrel; guanetidina; mecamilamina; trimetofano; diuréticos; clonidina; metildopa; metirosina; pargilina; alcalóides da Rauwolfia; álcool ou depressores do SNC, incluindo medicação pré- anestésica; medicamentos que produzem hipotermia ou hipotensão; cetamina, sulfato de magnésio por via parenteral; fenotiazinas especialmente a prometazina; probenecida; aminofilina; midazolam e analgésicos opióides.
Reações adversas / efeitos colaterais de THIOPENTAX
Incluem-se como reações adversas do tiopental: depressão respiratória, depressão do miocárdio, arritmia cardíaca, sonolência prolongada, espirros, broncoespasmo e laringoespasmo. Reações anafiláticas têm sido relatadas. Raramente tem sido relatada anemia hemolítica com falência renal.
A exemplo dos derivados barbitúricos, somente as superdosagens provocam efeitos tóxicos, caracterizados pelas reações secundárias descritas no item anterior.
THIOPENTAX – Posologia
O produto deve ser administrado por via exclusivamente intravenosa.
A dose máxima recomendada para maior segurança do paciente é de 1 grama do fármaco, ou seja, 20 ml de solução a 5% ou 40 ml de solução a 2,5%, aplicada intermitentemente, de acordo com a necessidade e a resposta do paciente.
Super dosagem
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Caracteristicas farmalogicas
O THIOPENTAX é apresentado na forma de pó estéril, para uso intravenoso, constituído da substância química Tiopental Sódico (um barbitúrico de curta duração) com indicação específica para a produção de uma anestesia completa de curta duração, ou, para auxiliar na introdução da anestesia geral, bem como auxiliar na anestesia regional no controle das convulsões.
Seu prazo de validade antes da reconstituição é de 24 meses, sendo que após este prazo o produto pode não ter mais efeito terapêutico.
Conservar o produto antes da reconstituição em temperatura ambiente, entre 15 e 30°C, protegido da luz e umidade.
O paciente deve ser informado para evitar ingerir álcool ou depressores do SNC nas 24 horas seguintes da anestesia. O paciente deve ter precaução ao conduzir automóvel ou realizar tarefas que necessitem de atenção ou coordenação nas 24 horas seguintes à anestesia.
O Tiopental Sódico deprime o córtex sensorial, diminui a atividade motora, altera a função cerebelar e produz sonolência, sedação e hipnose.
Os anestésicos barbitúricos de curta duração de ação deprimem o sistema nervoso central para produzir hipnose ou anestesia sem analgesia.
O mecanismo exato pelo qual estes fármacos produzem anestesia não são completamente compreendidos. Todavia, foi proposto que os mesmos agem aumentando as respostas ao ácido gama-aminobutírico (GABA), diminuindo as respostas do glutamato (GLU), e deprimindo diretamente a excitabilidade pelo aumento na condutância da membrana. Desta forma, ocorre significativa diminuição na excitabilidade neuronal para a produção de ação anestésica.
O mecanismo de ação dos barbitúricos como sedativos-hipnóticos não foi ainda completamente estabelecido. Os barbitúricos parecem agir no tálamo, onde inibem a condutância ascendente na formação reticular, interferindo deste modo com a transmissão dos impulsos ao córtex. Estudos recentes sugeriram que os efeitos sedativos-hipnóticos dos barbitúricos podem estar relacionados à sua capacidade de aumentar ou mimetizar a ação inibitória sináptica do GABA.
Devido à sua alta solubilidade lipídica e baixo grau de ionização, os anestésicos barbitúricos atravessam rapidamente a barreira hematoencefálica e são rapidamente redistribuídos do cérebro aos outros tecidos do organismo, isto é, primeiro para os órgãos viscerais altamente irrigados (fígado, rins, coração) e para o músculo e, depois, para os tecidos adiposos. Os anestésicos barbitúricos atravessam a placenta e aparecem na corrente sanguínea do cordão umbilical. Se administrados em doses altas, o tiopental é excretado no leite materno. O volume de distribuição no estado de equilíbrio é de 1,7 a 2,5 L/kg, podendo aumentar para 4,1 L/kg durante a gravidez a termo e para 7,9 L/kg em pacientes obesos.
A ligação às proteínas é alta, de 72 a 86%.
A biotransformação é primariamente hepática, mas também em pequena quantidade em outros tecidos, especialmente nos rins e cérebro. Se altas concentrações de tiopental são administradas por infusão intravenosa contínua, por tempo prolongado, pode ocorrer aumento progressivo da saturação das enzimas de metabolização hepática, resultando em rápido aumento na concentração plasmática.
A meia-vida de distribuição é rápida, de 4,6 a 8,5 minutos. A meia-vida de eliminação em adultos é de 10 a 12 horas, aumentando com a idade. Pode aumentar para 26,1 horas durante a gravidez a termo e para 27,85 horas em pacientes obesos. Em crianças, a meia-vida de eliminação é de 6,1 horas. Quando são administradas doses altas de tiopental para indução de anestesia, a meia-vida de eliminação é independente da concentração plasmática. A administração de altas doses do fármaco, isto é, de 300 a 600 mg/kg de peso corporal, resulta em aumento na meia-vida de eliminação.
O início de ação do tiopental é rápido, devido à alta solubilidade lipídica dos anestésicos barbitúricos. A anestesia intravenosa tem início de ação em 30 a 60 segundos. Após a administração de doses de indução de tiopental, ocorre relaxamento muscular em cerca de 30 segundos após o estado de inconsciência ser alcançado. A profundidade da anestesia pode aumentar para até 40 segundos e depois diminuir progressivamente até o retorno do estado de consciência. Isto reflete as rápidas mudanças na concentração de anestésico nos sítios de ação no cérebro, sendo consequência de sua distribuição inicial no cérebro, seguida pela subsequente redistribuição em outros tecidos. O início de ação após administração intravenosa para a hipnose, ocorre em 10 a 40 segundos.
Após administração intravenosa, o tempo para se atingir o pico da concentração plasmática no cérebro é de 30 segundos, nos músculos é de 15 a 30 minutos e nos tecidos adiposos é de várias horas.
A duração da ação é de 10 a 30 minutos, após a administração intravenosa.
A eliminação do tiopental é renal; contudo, a eliminação renal é mínima devido à extensa reabsorção tubular renal em função da alta solubilidade lipídica dos anestésicos barbitúricos. A depuração em adultos é de 1,6 a 4,3 mL/kg/minuto; podendo aumentar para 286 mL/minuto durante a gravidez a termo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Resultados de eficacia
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Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Após a administração de anestésicos barbitúricos para procedimentos curtos, a recuperação das funções cognitiva e psicomotora é geralmente mais lenta nos pacientes idosos. Também, pode haver diminuição da função hepática relacionada à idade, que pode necessitar de redução da dose, e diminuição da função renal que pode prolongar o efeito do medicamento.
Armazenagem
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Dizeres legais
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA.
USO RESTRITO A HOSPITAIS
N.º lote, data de fabricação e prazo de validade: vide rótulo/cartucho
Reg. MS n.º 1.0298.0094
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis – CRF-SP n.º 5061
SAC(Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 701 19 18
CRISTÁLIA – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira
THIOPENTAX – Bula para o paciente
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Data da bula
10/10/2011