Laboratório
zodiac
Apresentação INJEFLEX
INJEFLEX®
Sulfato de glicosamina + cloridrato de lidocaína
FORMA FARMACÊUTICA:
Solução Injetável.
APRESENTAÇÃO:
Embalagem com 4 ampolas A contendo 400 mg de sulfato de glicosamina e 10 mg de cloridrato de lidocaína + 4 ampolas B contendo diluente.
USO INTRAMUSCULAR
USO ADULTO
INJEFLEX – Indicações
INJEFLEX® é indicado no tratamento da osteoartrite ou artrose primária e secundária e suas manifestações.
Contra indicações de INJEFLEX
INJEFLEX® é contra indicado em pacientes com hipersensibilidade a algum componente da fórmula. Também não deve ser utilizado na gravidez, lactação ou em casos de fenilcetonúria.
Devido à presença de lidocaína na composição do produto, INJEFLEX® é contra indicado em pacientes com arritmias ou insuficiência cardíaca e em pacientes com hipersensibilidade à lidocaína(1).
Advertências
Em testes laboratoriais, não se observaram diferenças significativas nos valores médios nem nos dados individuais das provas laboratoriais e constantes vitais.
É necessário o acompanhamento cuidadoso de pacientes com sintomas indicativos de diabetes mellitus, ou com insuficiência renal ou hepática grave ou afecção gastrintestinal ou história pregressa de úlcera gástrica ou intestinal(1, 6). Deve-se monitorar a ocorrência de eventuais reações locais após a administração intramuscular(1).
Uso na gravidez e durante a lactação: Não há dados em relação ao uso de INJEFLEX® na gravidez ou lactação humana, portanto, seu uso não é recomendado nesses casos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Interações medicamentosas de INJEFLEX
A administração oral de sulfato de glicosamina pode favorecer a absorção gastrintestinal de tetraciclinas e reduzir a de penicilina e cloranfenicol. Não existe limitação para administração simultânea de analgésicos ou antinflamatórios esteróides e não esteróides.
Reações adversas / efeitos colaterais de INJEFLEX
Os efeitos colaterais mais comuns são de origem gastrintestinal, de intensidade leve e moderada, consistindo em desconforto gástrico, diarréia, náusea, prurido, cefaléia e muito raramente vômito e náusea devido à presença de lidocaína. Após a administração intramuscular, os efeitos colaterais mais comuns são reações locais, dor e/ou edema das pernas, prurido ou reações cutâneas(5).
A lidocaína, como outros anestésicos locais, apresenta mais riscos de produzir efeitos adversos sistêmicos, caso ocorra injeção intravenosa acidental.
INJEFLEX – Posologia
Deve-se administrar o conteúdo de 1 par de ampolas (A e B) por VIA INTRAMUSCULAR 2 vezes por semana. A duração do tratamento será conforme o critério do médico.
Super dosagem
Não é conhecido antídoto específico para glicosamina. Em caso de superdosagem recomendam-se as medidas de suporte clínico.
Caracteristicas farmalogicas
Farmacodinâmica
O sulfato de glicosamina é uma molécula naturalmente presente no organismo humano e utilizada para a biossíntese dos proteoglicanos da substância fundamental da cartilagem articular e do ácido hialurônico do líquido sinovial. Esta biossíntese é alterada na osteoartrite ou artrose, processo degenerativo que compromete a cartilagem articular.
Normalmente a chegada da glicosamina na articulação está assegurada pelo processo de biotransformação da glicose. Na artrose ou osteoartrite tem sido observada diminuição da glicosamina devido a uma diminuição da permeabilidade da cápsula articular e por alterações enzimáticas na cartilagem. Nestas situações propõe-se a entrada exógena de sulfato de glicosamina, como suplemento das carências endógenas desta substância, para estimular a biossíntese dos proteoglicanos. A experiência clínica também confirma a ótima tolerância de glicosamina devido a sua origem natural.
Farmacocinética
A glicosamina é rapidamente absorvida após administração oral e tem uma biodisponibilidade de 26%, enquanto a administração intramuscular da glicosamina tem uma biodisponibilidade de 96%. Quando a glicosamina foi administrada por via oral (250 mg), via intravenosa (i.v.) (400 mg) ou via intramuscular (i.m.) (400 mg), as concentrações plasmáticas máximas (Cmáx) foram de 31, 128 e 130 μmol/L, respectivamente. A Cmáx foi atingida dentro de 8 horas a partir da administração intramuscular (1, 2). Em voluntários saudáveis, a meia-vida de eliminação (t1/2) da glicosamina (C14) administrada por via i.m. teve um valor levemente menor de 57 horas quando comparada com a administrada por via i.v. ou oral (70 horas) (2).
A incorporação à cartilagem articular é observada rapidamente após a administração tanto i.v. como oral e persiste em quantidades notáveis a longo prazo. Outros órgãos que podem concentrar a glicosamina são o fígado e os rins. A fração de glicosamina que não se emprega no processo de biossíntese (em torno de 30%) é excretada na urina, e só uma pequena porção é excretada nas fezes (1,6).
A excreção fecal da radioatividade acumulada foi de menos do que 1% de uma dose administrada i.v. ou i.m.. Aproximadamente 11% da radioatividade da glicosamina oral foram excretadas nas fezes 24 a 72 horas após a administração por via oral. A excreção urinária da radioatividade foi mais alta após a administração i.m.: 37% da dose administrada foram recuperadas na urina e fezes comparadas com 28% e 21% da glicosamina i.v. e oral, respectivamente (1, 2). Não existem dados disponíveis do perfil farmacocinético da glicosamina em pacientes idosos com insuficiência hepática e renal (1).
Resultados de eficacia
Diversos estudos clínicos de curto prazo (4 meses) e longo prazo (3 anos) têm demonstrado a eficácia do uso do sulfato de glicosamina por via oral em pacientes com artrose ou osteoartrite de joelho (1,3,4). Dois grandes estudos randomizados, duplo-cegos, placebo-controlados avaliaram um total de 414 pacientes com osteoartrite de joelho. Após três anos de terapia com sulfato de glicosamina por via oral (1.500 mg/dia), ambos os estudos mostraram melhora sintomática e nenhum estreitamento apreciável do espaço articular (3,4).
Por meio de um estudo multicêntrico, randomizado, placebo-controlado, duplo-cego, grupo-paralelo foi avaliada a eficácia do sulfato de glicosamina por via intramuscular em pacientes (n=155) com osteoartrite de joelho (índice Lequesne, usado para medir a gravidade dos sintomas). Os pacientes foram tratados com 400 mg de sulfato de glicosamina intramuscular (ou placebo) duas vezes por semana durante 6 semanas. Foi observada uma diminuição significante no índice de Lequesne para o grupo tratado com glicosamina comparado com o placebo (3,3 vs. 2,0 pontos na média, respectivamente; p<0,05). A taxa de resposta nos pacientes avaliados foi de 55% com glicosamina (n=73) e somente 33% (n=69) com placebo (p=0,012)(5).
Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Informação não disponível para esta bula.
Armazenagem
Conservar o produto sob refrigeração (2º – 8ºC) e proteger da luz e umidade. Retirar do cartucho somente no momento do uso.
Dizeres legais
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg. MS – 1.2214.0046
Resp. Téc.: Dra. Maria Rita Maniezi – CRF-SP nº 9.960-SP
Fabricado por Eurofarma Laboratórios Ltda.
Av. Vereador José Diniz, 3.465 São Paulo SP.
Distribuído por:
ZODIAC PRODUTOS FARMACÊUTICOS S/A.
subsidiária de Tecnofarma Internacional.
Sede: Rua Suíça, 3.400 – Pindamonhangaba – SP
C.N.P.J. 55.980.684/0001-27 – Indústria Brasileira
SAC: 0800-166575
INJEFLEX – Bula para o paciente
AÇÃO DO MEDICAMENTO
INJEFLEX® é um medicamento que age principalmente sobre a cartilagem que reveste as articulações produzindo a diminuição da dor e da limitação dos movimentos comuns a enfermidades que acometem a cartilagem.
INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO
INJEFLEX® é indicado no tratamento de artrose ou osteoartrite primária e secundária e suas manifestações.
RISCOS DO MEDICAMENTO
Contra indicações
Esse medicamento é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade a glicosamina ou a qualquer outro componente da fórmula. Não deve ser utilizado também em pacientes com casos de fenilcetonúria. Devido à presença de lidocaína na composição do produto, INJEFLEX® é contra indicado em pacientes com arritmias ou insuficiência cardíaca e em pacientes com hipersensibilidade à lidocaína.
Advertências e Precauções
Uso na gravidez e amamentação: Não há dados em relação ao uso do INJEFLEX® na gravidez e lactação humana, portanto seu uso não é recomendado nesses casos.
É necessário o acompanhamento cuidadoso de pacientes com sintomas indicativos de diabetes mellitus, ou com insuficiência renal ou hepática grave ou afecção gastrintestinal ou história pregressa de úlcera gástrica ou intestinal.
Deve-se monitorar a ocorrência de eventuais reações locais após a administração intramuscular.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Não use medicamentos sem o conhecimento de seu médico ou cirurgião-dentista. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Aguardar o produto atingir a temperatura ambiente antes de usar.
Interações Medicamentosas
A administração oral de sulfato de glicosamina pode favorecer a absorção gastrintestinal de tetraciclinas e reduzir a de penicilina e cloranfenicol. Não existe limitação para administração simultânea de analgésico ou antiinflamatório esteroidal ou não esteroidal.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
MODO DE USO
O produto contém duas ampolas: Ampola A (âmbar) com sulfato de glicosamina e cloreto de lidocaína e Ampola B (incolor) com o diluente. A união das duas soluções resulta em uma cor levemente amarelada.
A via de administração de INJEFLEX® é intramuscular. Deve-se administrar o conteúdo de 1 par de ampolas (A e B), duas vezes por semana.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
REAÇÕES ADVERSAS
Com o uso de INJEFLEX® podem ocorrer reações de origem gastrintestinal de intensidade leve e moderada como desconforto gástrico, diarréia, náusea, prurido e cefaléia e raramente náusea e vômito devido à presença de lidocaína.
Após a administração intramuscular, os efeitos colaterais mais comuns são reações locais, dor e/ou edema das pernas, prurido ou reações cutâneas.
A lidocaína, como outros anestésicos locais, apresenta mais riscos de produzir efeitos adversos com a injeção intravenosa acidental.
CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSE
Não é conhecido antídoto específico para glicosamina. Em caso de superdosagem recomenda-se procurar um médico.
CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO
Conservar o produto em embalagem original, sob refrigeração (temperatura de 2º a 8ºC) e protegido da luz e umidade.
Prazo de validade: 12 meses a partir da data de fabricação. Ao adquirir o medicamento confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem externa do produto.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Data da bula
16/12/2011