Laboratório
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Apresentação Megestrol Suspensão
USO ADULTO oral Megestat suspensão oral é apresentado em frascos com 240 ml. COMPOSIÇÃO Cada mL de Megestat Suspensão Oral contém 40 mg de acetato de megestrol. Ingredientes inativos: álcool (máx. 0,06% v/v a partir do aroma), ácido cítrico, aroma lima-limão, polietilenoglicol, polisorbato 80, água purificada, benzoato de sódio, citrato de sódio, açúcar e goma xantana.
Megestrol Suspensão – Indicações
Megestat suspensão oral está indicado no tratamento da anorexia e perda de peso com relação a câncer ou a síndrome da deficiência imunológica adquirida (AIDS).
Contra indicações de Megestrol Suspensão
É contra-indicado em pacientes com histórico de hipersensibilidade ao acetato de megestrol ou a qualquer componente da formulação, assim como para teste diagnóstico de gravidez.
Advertências
Não se recomenda o uso de progestagênicos durante os primeiros quatro meses de gravidez. Os agentes progestagênicos têm sido empregados no primeiro trimestre da gravidez com o intuito de prevenir o aborto habitual ou a ameaça de aborto. Não há evidência adequada de que tal uso seja eficaz e há evidências de dano potencial ao feto quando tais drogas são administradas durante os quatros primeiros meses de gravidez. O uso desses agentes, com propriedades uterino-relaxantes, em pacientes com óvulos fertilizados defeituosos, podem causar um atraso no aborto espontâneo. Diversos relatórios sugerem uma relação entre a exposição a drogas progestagênicas no primeiro trimestre da gravidez e anomalias congênitas em fetos de ambos os sexos. O risco de hipospadias (5 a 8 em cada 1000 nascimentos de bebes do sexo masculino na população geral) pode ser aproximadamente dobrado com a exposição a estas drogas. Não há dados suficientes para quantificar o risco da exposição a fetos do sexo feminino, porém algumas destas drogas induzem à leve virilização da genitália externa destes fetos. Mulheres com potencial de engravidar devem ser avisadas para evitar que isto ocorra. Se a paciente for exposta ao Megestat durante os quatro primeiros meses de gravidez, ou se ela engravidar enquanto estiver fazendo uso da droga, deverá ser informada quanto aos riscos potenciais ao feto. MEGESTAT deve ser usado com bastante cautela em pacientes com história de tromboflebite. Carcinogênese, mutagênese e comprometimento da fertilidade A administração de acetado de megestrol por até 7 anos em cadelas, esteve associado a um aumento na incidência de tumores benignos e malignos da mama. Em estudos semelhantes em ratos e macacos, não demonstrou relação com uma maior incidência de tumores. A correlação entre tumores e a administração de acetado de megestrol no cão e no homem é desconhecida, mas deve ser considerada ao se avaliar a razão risco-benefício ao prescrever o MEGESTAT. Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.
Interações medicamentosas de Megestrol Suspensão
Megestat não interfere de maneira significante com o uso de zidovudina. Os efeitos da zidovudina sobre o acetato de megestrol não foram estudados.
Reações adversas / efeitos colaterais de Megestrol Suspensão
Fenômenos Tromboembólicos Relata-se fenômenos tromboembólicos que incluem tromboflebite e embolia pulmonar (fatal em alguns casos). Outras Reações Adversas Náuseas e vômitos, edema, sangramento uterino espontâneo ocorrem em aproximadamente 1% a 2% dos pacientes. Também foram relatados dispnéia, dor, insuficiência cardíaca, hipertensão, fogachos, alteração do humor, faces cushingóide, exacerbação tumoral (com ou sem hipercalcemia), hiperglicemia, alopécia, síndrome do túnel de carpo, diarréia, letargia e erupções cutâneas. Nos estudos clínicos realizados com acetato de megestrol em pacientes com síndrome de deficiência imunológica adquirida, de modo geral, não ocorreram diferenças estatisticamente significativas entre os tratamentos ativo e placebo nos pacientes relatando pelo menos um evento adverso. Os eventos relatados por 5% ou mais pacientes deste estudo incluíram diarréia, impotência, erupção cutânea, flatulência, astenia e dor. salvo impotência, todos os eventos ocorreram mais comumente nos pacientes recebendo tratamento com placebo. Também foram relatados constipação e frequência urinária nos pacientes que receberam altas doses de acetato de megestrol nos estudos clínicos. Anormalidades do eixo adrenal pituitário incluindo intolerância a glicose, princípio de novas diabetes, exacerbação de diabetes pré-existentes com diminuição da tolerância a glicose e síndrome de cushing foram relatadas com o uso de acetato de megestrol. Raramente registrou-se insuficiência adrenal clinicamente aparente nos pacientes, logo após a descontinuação do acetato de megestrol. A possibilidade de supressão adrenal deve ser considerada em todos os pacientes que estejam recebendo ou descontinuando terapia crônica com acetato de megestrol. Doses de reposição de glicocorticóides podem ser indicadas.
Megestrol Suspensão – Posologia
Anorexia ou perda de Peso: 400 – 800 mg (10 a 20 mL administrada em dose única diária.) O período considerado adequado para se determinar a eficácia do MEGESTAT é de pelo menos dois meses de tratamento contínuo.
Super dosagem
A exposição ou superdose a níveis próximos da dose recomendada pode resultar nos efeitos colaterais descritos acima (vide ADVERTÊNCIAS e REAÇÕES ADVERSAS). Mulheres com risco de gravidez devem evitar tal exposição. Não foram observados efeitos toxicológicos agudos nos estudos com o MEGESTAT (acetato de megestrol), utilizando-se doses tão elevadas quanto 1600 mg/dia durante 6 ou mais meses.
Caracteristicas farmalogicas
Descrição: Megestat (acetato de megestrol) é uma droga progestagênica sintética para administração oral. O acetato de megestrol é um sólido branco, cristalino, denominado quimicamente como 17-alfa-acetoxi-6-metilpregna-4,6-dieno-3,20-diona. Farmacologia: O mecanismo exato pelo qual o MEGESTAT (acetato de megestrol) produz seus efeitos na anorexia e caquexia não estão bem esclarecidos. A excreção urinária com uma média aproximada de 66% e a excreção fecal com uma média aproximada de 20% da dose administrada, são as principais vias de eliminação da droga no ser humano. A excreção respiratória e o armazenamento de gordura contabilizam a fração de dose administrada não encontrada na urina ou nas fezes.
Resultados de eficacia
A eficácia clínica de Megestat suspensão oral foi avalidada em dois estudos clínicos. Um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego e placebo controlado comparou o acetato de megestrol nas doses de 100mg, 400mg e 800 mg por dia versus placebo em pacientes infectados por HIV, anorexia / caquexia e significante perda de peso. Dos 270 pacientes participantes do estudo, 195 pacientes, dentro dos critérios de inclusão/exclusão, tiveram no mínimo duas medidas adicionais do peso após o basal em um período de 12 semanas ou senão, tiveram uma medida de peso adicional após o basal mas saíram do estudo sendo considerado como falha da terapia. A porcentagem de pacientes que ganharam 2.2 quilos ou mais, quanto ao ganho máximo de peso em 12 semanas de estudo, foi estatisticamente significante para as dosagens de 800 mg ( 64%) e 400 mg (57%). Ao passo que com o uso do placebo foi de 24 %. O peso médio aumentado na última avaliação após o basal em 12 semanas em pacientes utilizando acetato de megestrol, foi de 3,5 quilos na dosagem de 800 mg, 1,9 quilos para 400 mg e 0,86 quilos para 100 mg e o grupo tratado com placebo perdeu em média 0,72 quilos. As mudanças na composição corpórea identificadas por análises de impedância bioelétrica, durante as 12 semanas, demonstraram aumento no peso corporal sem que houvesse retenção hídrica no grupo utilizando acetato de megestrol (vide Tabela ). Em adicional, desenvolvimento ou piora de edema foi observado em apenas 3 pacientes. Na última avaliação realizada durante as 12 semanas do estudo foi demonstrado que dentro do grupo tratado com acetato de megestrol, a ocorrência de aumento de apetite foi de 89%, 68% e 72% para as dosagens de 800 mg, 400 mg e 100 mg respectivamente. Já no grupo tratado com placebo, 50 % dos pacientes apresentaram aumento do apetite. Foi observado uma diferença estatisticamente significante entre o grupo tratado com 800 mg de acetato de megestrol e o grupo placebo, em relação a alteração de ingestão calórica em relação ao basal para o tempo máximo de alteração de peso. Os pacientes receberam nove questões para avaliar a alteração de peso, apetite, aparência e a percepção total do bem estar. Na alteração máxima de peso, somente os pacientes tratados com 800 mg de acetado de megestrol deram respostas mais favoráveis à todas as perguntas quando comparadas ao grupo placebo. O segundo estudo clínico multicêntrico, randomizado, duplo-cego e placebo controlado comparou 800mg / dia de acetato de megestrol versus placebo em pacientes infectados por HIV, anorexia/caquexia e perda significativa de peso. Dos 100 pacientes participantes do estudo, 65 pacientes dentro dos critérios de inclusão/exclusão, tiveram no mínimo duas medidas adicionais do peso após o basal em um período de 12 semanas ou senão, tiveram uma medida de peso adicional após o basal mas saíram do estudo sendo considerado como falha da terapia. Pacientes tratados com 800 mg de acetato de megestrol tiveram um aumento estatisticamente maior na alteração do peso máximo comparado ao grupo placebo. A partir do basal até a avaliação da semana 12, os pacientes do grupo tratado com 800 mg de acetato de megestrol apresentaram aumento médio de peso de 5,0 quilos e pacientes do grupo placebo diminuíram 0,95 quilos. As mudanças na composição corpórea identificadas por análises de impedância bioelétrica, durante as 12 semanas, demonstraram aumento no peso corporal sem que houvesse retenção hídrica no grupo utilizando acetato de megestrol ( vide Tabela ). Não foi relatada nenhuma ocorrência de edema no grupo utilizando acetato de megestrol. Na última avaliação realizada durante as 12 semanas do estudo foi observado que 67% do grupo tratado com 800 mg acetato de megestrol apresentou aumento de apetite e apenas 38% do grupo tratado com placebo. Não houve diferenças estatisticamente significantes entre os 2 grupos de tratamento quanto a alteração calória média ou ingestão calórica diária por ocasião da alteração máxima de peso. Assim como na primeira pesquisa, os pacientes receberam nove questões para avaliar a alteração de peso, apetite, a aparência e a percepção total do bem estar. Foi demonstrado aumentos nas contagens médias em pacientes do grupo tratado com acetato de megestrol em comparação ao grupo placebo. Em ambas pesquisas, os pacientes toleraram bem a droga e nenhuma diferença estatisticamente significativa foi observada entre os grupos de tratamento no que diz respeito à anormalidades laboratoriais, novas infeções oportunistas, contagens de linfócitos, contagem de T4, contagem de T8 ou testes de reatividade cutânea (ver REACÕES ADVERSAS) . Pesquisa 1 Pesquisa 2 Datas do resultado Datas do resultado 11/88 a 12/90 5/89 a 4/91 Acetato de megestrol, mg/dia 0 100 400 800 0 800 Pacientes incluídos 38 82 75 75 48 52 Pacientes avaliados 28 61 53 53 29 36 Média de alteração de peso a 0 2,9 9,3 10,7 -2,1 11,2 % de Pacientes com Ganho de peso > 2,26kg na última entrevista de 12 semanas 21 44 57 64 28 47 Média de alteração de composição corpórea Massa corporal adiposa (kg) 0 0,99 1,31 2,49 0,67 2,58 Massa corporal magra (kg) -0,77 -0,13 0,67 1,13 -0,72 -0,27 Agua (litros) -1,3 -0,3 0 0 -0,1 -0,1 % de Pacientes com melhora do apetite No tempo máximo de alteração de peso 50 72 72 93 48 69 Na última visita em 12 semanas 50 72 68 89 38 67 Média da alteração da ingestão calórica: Valor basal no tempo máximo de alteração de peso -107 326 308 646 30 464 *Baseado na análise de determinações de impedância bioelétrica na última visita em 12 semanas.
Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
USO PEDIATRICO A segurança e a eficácia em pacientes pediátricos não foi estabelecida. USO GERIATRICO Não há recomendações especiais.
Armazenagem
Manter MEGESTAT comprimidos em temperatura ambiente (25ºC), protegido de temperaturas superiores a 40ºC. MEGESTAT suspensão oral deve ser mantido em temperatura ambiente (25ºC), protegido de temperaturas superiores a 30ºC. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Dizeres legais
Registro M.S.: 1.0180.0142.007-9 Farmacêutico(a) responsável: OSVALDO ORELLANA SANCHEZ – CRF/SP-8251 Importado , Embalado , Distribuído por: Bristol-Myers Squibb Farmacêutica Ltda. Rua Carlos Gomes, 924 – Santo Amaro – São Paulo – SP CNPJ: 56.998.982/0001-07 – Indústria Brasileira Fabricado por: Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company Humacao – Porto Rico VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. Serviço de Atendimento ao Consumidor 0800 160 160 sac.brzbms.com www.bristol.com.br no de lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho. A Bristol-Myers Squibb Farmacêutica Ltda. é uma Empresa Certificada ISO 9001 e ISO 14001
Megestrol Suspensão – Bula para o paciente
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Data da bula
Nov 19 2004 12:00AM