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Inibidores de transcriptase reversa não-análogos de nucleosídeo

Última revisão: 16/09/2015

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Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2008: Rename 2006 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2008

 

       5.4.2.2 Inibidores de transcriptase reversa não análogos de nucleosídeo

Os inibidores de transcriptase reversa não análogos de nucleosídeo apresentam como grande desvantagem a emergência de resistência viral por mutação única; possivelmente haja resistência cruzada a todos os medicamentos dessa classe.

Efavirenz (EFZ) é usado internacionalmente em combinação com dois ITRN no esquema de primeira linha para pacientes virgens de tratamento ou no esquema alternativo para combate à infecção por HIV26. Nas diretrizes brasileiras13 o esquema de primeira linha para adultos inclui zidovudina + lamivudina associados a efavirenz ou lopinavir + ritonavir ou atazanavir + ritonavir. Efavirenz em dose oral de 600 mg pode ser administrado uma vez ao dia, o que favorece a adesão. Apresenta efeitos adversos psiquiátricos, especialmente depressão, mais evidente em pessoas com quadros depressivos prévios27. Efavirenz deve ser indicado como primeira opção em pacientes com tuberculose e contagem CD4 inferior a 200/mm3, por ser o único antirretroviral que se mostra seguro em uso concomitante com rifampicina, apesar do risco desta reduzir níveis séricos de efavirenz28. Os autores de estudo semelhante na Tailândia limitam suas conclusões a pacientes com cerca de 50 kg, recomendando estudos complementares com outros grupos étnicos e pacientes de maior peso corporal29(ver monografia, página 656).

Nevirapina (NVP) substitui o efavirenz em tratamento inicial, quando este não puder ser utilizado e para prevenção da transmissão vertical do HIV. Em ensaio clínico, a taxa de transmissão em mães que receberam nevirapina foi de 13,1% comparativamente a 21,5% nas tratadas com zidovudina30. Em revisão Cochrane20, nevirapina dada em dose única a mulheres HIV positivas durante o trabalho de parto e aos neonatos, imediatamente após o nascimento, mostrou-se muito eficaz, constituindo alternativa à associação de zidovudina + lamivudina, se esta não foi iniciada no período pré-natal. Estudo multicêntrico comparando pacientes que receberam nevirapina (1 ou 2 vezes ao dia) ou efavirenz associados a lamivudina e estavudina evidenciou eficácia semelhante, mas maior toxicidade com regime em que nevirapina era administrada em dose única diária31(ver monografia, página 861).

 

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