Cladribina

>Reproduzido de:>>>>>

>Formulário Terapêutico Nacional 2008: Rename 2006 [>Link Livre para o Documento Original>>]>>>>>

>Série B. Textos Básicos de Saúde>>>>>

>MINISTÉRIO DA SAÚDE>>>>>

>Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos>>>>>

>Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos>>>>>

>Brasília / DF – 2008>>>>>

>>> >>>>

>>Cladribina>>>>>

>>> >>>>

>Larissa Niro>>>>>

>>> >>>>

>>Na Rename 2006: item 6.1.2>>>>>

>>> >>>>

>>APRESENTAÇÃO>>>>>>>

>•      >>>Solução injetável 1 mg/mL.>>>>

>>> >>>>

>>INDICAÇÕES>2,4,5>>>>>>>>

>•      >>>Leucemia de células ciliadas.>>>>

>•      >>>Leucemia linfocítica crônica não responsiva a agentes alquilantes.>>>>

>>> >>>>

>>CONTRA-INDICAÇÃO>2,5>>>>>>>>

>•      >>>Hipersensibilidade a cladribina.>>>>

>>> >>>>

>>PRECAUÇÕES>2,5>>>>>>>>

>•      >>>Cautela com administração de outros fármacos indutores de imunossupressão ou mielossupressão.>>>>

>•      >>>Cautela em pacientes com insuficiências renal ou hepática.>>>>

>•      >>>Diluentes contendo álcool benzílico não podem ser usados em neonatos e crianças prematuras.>>>>

>•      >>>Eficácia e segurança não foram determinadas em crianças.>>>>

>•      >>>Lactação.>>>>

>•      >>>Categoria de risco na gravidez (FDA): D (ver apêndice A).>>>>

>> >>>

>>ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO>2,4-6>>>>>>>>

>Leucemia de Células Ciliadas>>

>•      >>>90 microgramas/kg/dia, em infusão intravenosa contínua, por 7 dias, ou>>>>

>•      >>>140 microgramas/kg/dia (5,6 mg/m>2>), por via subcutânea, por 5 dias consecutivos.>>>>

>>> >>>>

>Leucemia Linfocítica Crônica>>

>•      >>>120 microgramas/kg/dia (4,8 mg/m>2>), em infusão intravenosa contínua durante 2 horas, por 5 dias consecutivos de um ciclo de 28 dias. Alcançada a resposta ao final de 2 ciclos, o tratamento deverá estender-se por até 6 ciclos. Caso contrário, o tratamento deve ser suspenso.>>>>

>•      >>>100 microgramas/kg/dia (4 mg/m>2>), por via subcutânea, por 5 dias consecutivos.>>>>

>> >>>

>>ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES>4,5>>>>>>>>

>•      >>>A biodisponibilidade por via subcutânea é de aproximadamente 100%.>>>>

>•      >>>Metabolismo: hepático.>>>>

>•      >>>Excreção: renal (21% a 44%).>>>>

>•      >>>Meia-vida de eliminação: 7 a 19 horas.>>>>

>•      >>>Início de ação: 5 a 10 dias.>>>>

>•      >>>Duração da ação: a remissão da leucemia de células ciliadas ocorre em média por 15 meses.>>>>

>> >>>

>>EFEITOS ADVERSOS>2,4,5>>>>>>>>

>•      >>>Reação no local da injeção, erupção cutânea, prurido.>>>>

>•      >>>Náuseas, vômitos, perda de apetite, dor estomacal, constipação, diarréia.>>>>

>•      >>>Cefaléia, febre, vertigem, alterações do sono, neurotoxicidade.>>>>

>•      >>>Neutropenia, mielossupressão, anemia, trombocitopenia.>>>>

>•      >>>Fadiga, mialgia ou artralgia, fraqueza.>>>>

>•      >>>Tosse, dispnéia.>>>>

>•      >>>Edema periférico, flebite, taquicardia.>>>>

>•      >>>Predisposição a doenças infecciosas.>>>>

>•      >>>Nefrotoxicidade aguda.>>>>

>>> >>>>

>>INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS>2,5>>>>>

>•      >>>O uso concomitante de cladribina e vacinas com vírus vivos, como a vacina oral de rotavírus humano, é contra-indicado, pois pode resultar em aumento do risco de infecção pela vacina com vírus vivo. Em pacientes com leucemia em remissão, a vacinação é permitida após três meses da descontinuação da quimioterapia.>>>>

>•      >>>Uso concomitante com clozapina aumenta o risco de agranulocitose.>>>>

>>> >>>>

>>ORIENTAÇÕES AOS PACIENTES>128>>>>>

>•      >>>Alertar para notificar imediatamente se ocorrer dor ou vermelhidão no local da injeção.>>>>

>•      >>>Investigar a presença de afecções, especialmente catapora ou herpes zoster; gota, cálculos renais, infecção.>>>>

>•      >>>Ensinar formas de reduzir efeitos como náuseas, vômitos e perda de apetite. Alertar para a necessidade de não interromper o uso, mesmo em presença dos efeitos adversos.>>>>

>•      >>>Orientar para notificar imediatamente a ocorrência de melena, hematúria, tosse ou rouquidão acompanhadas de febre e calafrios; lombalgia, acompanhada de febre ou calafrios, disúria acompanhada de febre ou calafrios; >rash >cutâneo, lesões ou sangramento eventuais.>>>>

>•      >>>Orientar para não tomar qualquer tipo de vacina ou imunização, especialmente da poliomielite, sem consulta prévia.>>>>

>•      >>>Orientar para evitar contato com pessoas que tenham sido imunizadas contra poliomielite nos últimos meses. Se inevitável, usar máscara protetora.>>>>

>•      >>>Alertar para a possibilidade de redução temporária do número de leucócitos e de aumento no risco de adquirir infecções.>>>>

>•      >>>Alertar para a possibilidade de redução no número de plaquetas, reduzindo a capacidade de coagulação.>>>>

>•      >>>Ensinar as precauções para baixa contagem de >glóbulos>, de modo a reduzir risco de infecção ou sangramento: evitar contato com portadores de infecções, resfriados ou gripe; notificar sangramento anormal; cuidados ao utilizar escova de dente, fio dental ou palito de dente; tocar olhos e interior do nariz apenas com as mãos recentemente lavadas; cuidado para não se cortar com objetos afiados como navalha ou cortador de unha; evitar esportes de contato ou outras situações que possam causar contusão ou danos.>>>>

>> >>>

>>ASPECTOS FARMACÊUTICOS>>>>>>>

>•      >>>Armazenar os frascos intactos entre 2 a 8°C, protegidos da luz. Se ocorrer congelamento, recomenda-se degelar à temperatura ambiente.>>>>

>•      >>>A injeção de cladribina deve ser diluída antes da administração (se o produto não tiver nenhum conservante antimicrobiano ou agente bacteriostático, técnica asséptica apropriada e precauções ambientais são necessárias).>>>>

>•      >>>As soluções reconstituídas sem conservantes devem ser usadas imediatamente ou armazenadas entre 2 e 8°C, para uso dentro de 8 horas da reconstituição.>>>>

>•      >>>Não diluir com dextrose 5% porque aumentará a degradação da cladribina.>>>>

>•      >>>Infusão intravenosa contínua: diluir a dose apropriada em 500 mL de solução fisiológica 0,9%.>>>>

>•      >>>Infusão intravenosa contínua de 7 dias: diluir em solução fisiológica 0,9% mais álcool benzílico e passar por filtro estéril de 0,22 micrômetros durante o envase para reservatório de infusão até q.s.p. 100 mL.>>>>

>•      >>>Observar protocolos locais para manipulação de substâncias citotóxicas.>>>>

>>> >>>>

>>ATENÇÃO: cladribina possui prolongado efeito imunossupressor. Somente derivados de sangue irradiados devem ser administrados para prevenir reação enxerto->>>versus>>>-hospedeiro potencialmente fatal. Mielossupressão normalmente é reversível e parece ser dose-dependente. Neurotoxicidade grave pode ocorrer pela infusão intravenosa de altas doses de cladribina. Nefrotoxicidade aguda tem sido observada quando cladribina é utilizada em altas doses, especialmente quando esta é usada concomitantemente a outros agentes nefrotóxicos.>>>>>>

>> >>>

>SOBRE OS DIREITOS AUTORAIS DO DOCUMENTO>>

>Consta no documento:>>>>

>“Todos os direitos reservados. É permitida a reprodução parcial ou total desta obra, desde que citada a fonte e que não seja para venda ou qualquer fim comercial.”>>>>

>O objetivo do site MedicinaNet e seus editores é divulgar este importante documento. Esta reprodução permanecerá aberta para não assinantes indefinidamente.>>>>