Carbamazepina

>Reproduzido de:>>>>>

>Formulário Terapêutico Nacional 2008: Rename 2006 [>Link Livre para o Documento Original>>]>>>>>

>Série B. Textos Básicos de Saúde>>>>>

>MINISTÉRIO DA SAÚDE>>>>>

>Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos>>>>>

>Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos>>>>>

>Brasília / DF – 2008>>>>>

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>>Carbamazepina>>>>>

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>Rachel Magarinos-Torres>>>>>

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>>Na Rename 2006: itens 12.1 e 12.2>>>>>

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>>APRESENTAÇÕES>>>>>>>

>•      >>>Comprimido 200 mg.>>>>

>•      >>>Xarope 20 mg/mL.>>>>

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>>INDICAÇÕES>1-8>>>>>>>>

>•      >>>Crises convulsivas parciais simples e complexas (primeira escolha) e secundariamente generalizadas.>>>>

>•      >>>No transtorno bipolar, durante a latência ou em ausência de resposta ou intolerância ao lítio.>>>>

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>>CONTRA-INDICAÇÕES>1,2,4-8>>>>>>>>

>•      >>>Antecedentes de mielossupressão.>>>>

>•      >>>Pacientes com alterações hematológicas, como agranulocitose, leucopenia e porfiria.>>>>

>•      >>>Pacientes com anomalias na condução atrioventricular.>>>>

>•      >>>Hipersensibilidade a carbamazepina ou a antidepressivos tricíclicos.>>>>

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>>PRECAUÇÕES>1,2,4-8>>>>>>>>

>•      >>>Monitorar concentrações plasmáticas cuja medida deve ser realizada em jejum, pela manhã, antes da ingestão da dose matinal.>>>>

>•      >>>Verificar concentração plasmática principalmente quando há persistência de crises com dose elevada do medicamento ou em politerapia; efeitos adversos dose-dependentes; repetição de crises em crianças, em função de aumento de peso ou em politerapia; suspeita de baixa adesão a tratamento.>>>>

>•      >>>Considerar remissão quando há período livre de crises por pelo menos dois anos.>>>>

>•      >>>Suspender gradualmente porque a cessação abrupta do tratamento acarreta risco de recidiva e estado de mal epiléptico.>>>>

>•      >>>Cautela em pacientes com hepatopatia (ver apêndice C), alterações hematológicas relacionadas à utilização de medicamentos, glaucoma, dependência ao álcool, diabetes melito, antecedentes de crises de ausência atípica, uso concomitante com inibidores da monoamina oxidase.>>>>

>•      >>>Em idosos, reduzir a dose inicial apontada para adultos.>>>>

>•      >>>Hipersensibilidade cruzada com anticonvulsivantes como fenitoína e fenobarbital.>>>>

>•      >>>Categoria de risco na gravidez (FDA): D (ver apêndice A).>>>>

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>>ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO>1,2,4-8>>>>>>>>

>Adultos>>

>>Convulsões Parciais Simples e Complexas e Secundariamente Generalizadas>>>>>>>

>•      >>>Iniciar com 100 a 200 mg, por via oral, duas ou três vezes ao dia.>>>>

>•      >>>Aumentar a dose conforme a resposta; doses de 5 a 9 mg/kg/dia determinam níveis efetivos.>>>>

>•      >>>Dose de manutenção: 400 a 2.400 mg/dia, fracionada em 3 tomadas.>>>>

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>>Transtorno Bipolar>>>>>>>

>•      >>>Iniciar com 400 mg/dia, por via oral, divididos em várias tomadas.>>>>

>•      >>>Aumentar a dose até que os sintomas se regularizem.>>>>

>•      >>>Dose máxima: 2.000 mg/dia.>>>>

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>Crianças>>

>>Convulsões Parciais Simples e Complexas e Secundariamente Generalizadas>>>>>>>

>•      >>>Abaixo de 1 ano, dose total: 100 a 200 mg/dia, divididos em 3 tomadas.>>>>

>•      >>>De 1 a 5 anos, dose total: 200 a 400 mg/dia, divididos em 3 tomadas.>>>>

>•      >>>Menores de 6 anos: 10 a 20 mg/kg/dia, por via oral, divididos em 3-4 tomadas. A dose deve ser aumentada semanalmente, até um máximo de 35 mg/kg/dia.>>>>

>•      >>>De 6 a 12 anos: 50 a 100 mg/dia, por via oral, divididos em 2 a 4 tomadas. Aumento semanal de 100 mg/dia, até atingir máximo de 1.000 mg/dia. Dose de manutenção: 400 a 800 mg/dia.>>>>

>•      >>>Acima de 12 anos: 100 a 200 mg, 2 vezes ao dia (comprimidos), 4 vezes ao dia (xarope). A dose deve ser aumentada em 200 mg/dia, a intervalos semanais, até atingir dose de manutenção de 800 a 1.200 mg/dia, no máximo.>>>>

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>Observação>>>>>

>•      >>>O fracionamento diário da dose parece evitar flutuações plasmáticas, em qualquer indicação.>>>>

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>>ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES>1-5,7,8>>>>>

>•      >>>Absorção oral aumentada na presença de alimentos.>>>>

>•      >>>Biotransformação hepática, originando metabólito mais ativo. Carbamazepina induz seu próprio metabolismo em 3-5 semanas de um regime de dose fixa.>>>>

>•      >>>Pico sérico: 4-horas.>>>>

>•      >>>Níveis plasmáticos estáveis são atingidos em 2-10 dias.>>>>

>•      >>>Meia-vida de eliminação: 12 horas.>>>>

>•      >>>Excreção renal do metabólito (72%) e da forma ativa (menos de 3%). Parcialmente excretada nas fezes após administração oral (28%).>>>>

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>>EFEITOS ADVERSOS>1,2,4,5,7,8>>>>>

>•      >>>Náuseas e vômitos (acima de 10%), diarréia (1 a 10%).>>>>

>•      >>>Sonolência, vertigens, cefaléia, ataxia, diplopia, nistagmo, confusão, tremor prejuízo cognitivo (acima de 10%)>>>>

>•      >>>Hipertermia e síndrome neuroléptica maligna (abaixo de 1%).>>>>

>•      >>>Síndrome de Stevens-Johnson e necrose epidérmica tópica (1 a 10%)>>>>

>•      >>>Erupção cutânea, acne, eritema multiforme, alopecia (abaixo de 1%).>>>>

>•      >>>Hiponatremia (4% a 22% dos pacientes), diaforese (1 a 10%), síndrome de secreção inapropriada de HAD (1 a 10%).>>>>

>•      >>>Discrasias sangüíneas, anemia aplástica e agranulocitose, hepatotoxicidade, anormalidades cardíacas, insuficiência renal aguda, hipersensibilidade pulmonar aguda, eosinofilia pulmonar, neurite periférica, hipotireoidismo, porfiria, ganho de peso, pancreatite, visão turva , retinopatia, osteomalácia (todos abaixo de 1%)>>>>

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>>INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS>1,2,4,5,7,8>>>>>

>•      >>>Pode haver aumento de efeito da carbamazepina com: macrolídeos, verapamil, diltiazem, cimetidina, isoniazida, acetazolamida, antifúngicos azólicos, ácido valpróico/valproato de sódio, dextropropoxifeno, fluoxetina, nefazodona, fluvoxamina, omeprazol, propoxifeno, sertralina, terfenadina, viloxazina, ritonavir, nicotinamida, rifampicina, vigabatrina, lamotrigina.>>>>

>•      >>>O efeito da carbamazepina pode ser diminuido pelo uso com: acetilcisteína, carvão ativado, cisplatina, felbamato, fenobarbital, fenitoína, primidona, teofilina, anticoagulantes cumarínicos, tetraciclina, estrógenos.>>>>

>      >>>Fármacos que têm sua eficácia reduzida quando administrados em associação a carbamazepina: haloperidol, antipsicóticos atípicos, benzodiazepínicos, bloqueadores neuromusculares, ácido valpróico/valproato de sódio, contraceptivos orais, ciclosporina, corticosteróides, antidepressivos tricíclicos, dicumarol, digoxina, doxiciclina, etossuximida, indinavir, saquinavir, nelfinavir, itraconazol, felbamato, metadona, promazina, teofilina, mefloquina, cloroquina, topiramato, anticoagulantes orais, bupropiona, amoxapina, amprenavir, bupropiona, lamotrigina, metilfenidato, anisindiona, mebendazol, nimodipino, praziquantel, pancurônio e tramadol.>>>>

>•      >>>A associação com inibidores da monoamina oxidase é contra-indicada em função de resposta hipertensiva, hiperpirexia e convulsão.>>>>

>•      >>>A associação com fenitoína pode diminuir a concentração plasmática da carbamazepina e diminuir/aumentar a concentração plasmática da fenitoína.>>>>

>•      >>>A associação com hidroclorotiazida ou furosemida aumenta riscos de hiponatremia.>>>>

>•      >>>A associação com lítio pode provocar neurotoxicidade aditiva.>>>>

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>>ORIENTAÇÕES AOS PACIENTES>3,7,8>>>>>

>•      >>>Orientar a procurar o serviço de saúde na ocorrência de febre, dor de garganta, erupções cutâneas, úlceras bucais, hematoma ou hemorragia.>>>>

>•      >>>Orientar para a possibilidade de afetar a capacidade de realizar atividades que exigem atenção e coordenação motora como operar máquinas e dirigir.>>>>

>•      >>>Alertar para não suspender abruptamente o tratamento.>>>>

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>>ASPECTOS FARMACÊUTICOS>4,5,7>>>>>

>•      >>>Conservar em temperaturas entre 15 e 30°C, em recipientes bem fechados e protegidos da luz. Proteger de umidade, já que um terço ou mais da eficácia pode ser perdida se armazenado nessas condições.>>>>

>•      >>>Agitar bem o xarope antes de utilizar. Não deve ser administrado simultaneamente com outros medicamentos ou diluentes líquidos.>>>>

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>>ATENÇÃO: antes do início e durante o tratamento, a cada 6 meses, devem ser monitorados hemograma (especialmente plaquetas e reticulócitos), ferro plasmático e testes de função hepática.>>>>>>

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>>SOBRE OS DIREITOS AUTORAIS DO DOCUMENTO>>>>>>>

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