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Anticoagulantes e Antagonistas

Última revisão: 17/09/2015

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Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2010: Rename 2010 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2010

 

14.2  Anticoagulantes e antagonistas

Empregados basicamente para tratar doenças tromboembólicas, como angina, enfarte do miocárdio, acidente cerebrovascular isquêmico, embolia pulmonar e trombose venosa profunda, os anticoagulantes reduzem a ocorrência de hemorragia e mortalidade. Entretanto, hemorragia é seu principal efeito adverso e risco de uso. Neste caso, fitomenadiona e protamina podem ser empregadas como antídotos. As heparinas de baixo peso molecular são tão efetivas quanto os antagonistas de vitamina K, mas têm maior custo. São opção segura para alguns pacientes, especialmente aqueles que moram lugares geograficamente inacessaveis, que relutam em procurar regularmente serviços para tratamento de trombose, ou que apresentam contraindicações para uso dos antagonistas de vitamina K. Entretanto, esses últimos fármacos ainda representam o tratamento de escolha para a maioria dos pacientes.

Dalteparina é heparina de baixo peso molecular. Tais fármacos são frações diversificadas de heparina, com aproximadamente 1/3 de seu peso molecular e comprimento insuficiente para catalisar a inibição de trombina, produzindo efeito anticoagulante em decorrência de fator Xa por antitrombina. Diferentes fragmentos extraídos foram denominados de modo diverso sob designações de diferentes laboratórios: enoxaparina, nadroparina, dalteparina, tinzaparina, logiparina, reviparina e ardeparina. As heparinas de baixo peso molecular são preferidas à heparina não fracionada para a profilaxia de tromboembolismo venoso em pacientes gravemente doentes com imobilização prolongada porque são efetivas e apresentam menor risco de induzir trombocitopenia. Além disso, o regime profilático não exige monitoria plasmática. É empregada ainda no tratamento da trombose venosa profunda, e neste caso revisão Cochrane demonstrou que as heparinas de baixo peso molecular reduzem de modo significante a ocorrência de hemorragia no início do tratamento e a mortalidade em geral com a continuidade da terapêutica. Pode ser administrada uma vez ao dia, favorecendo adesão ao tratamento (ver monografia, página 615).

Fitomenadiona, ou vitamina K1, é empregada para reduzir hemorragia em pacientes em uso de anticoagulante. A incidência de episódios de sangramento maior é geralmente menor que 5% ao ano em pacientes tratados, que apresentem razão normalizada internacional (RNI) de 2 a 3. O risco de hemorragia intracraniana é dramaticamente aumentado com RNI maior que 4, especialmente em pacientes idosos. O uso de fitomenadiona por via oral provoca redução substante da RNI em 24 a 48 horas, sem tornar o paciente resistente a terapias adicionais com varfarina. O efeito da fitomenadiona é retardado por várias horas porque a reversão da ação anticoagulante requer a síntese de fatores de coagulação completamente carboxilados. Em revisão Cochrane sobre uso profilático de fitomenadiona para hemorragia em recém-nascidos, os autores concluíram que uma única dose, de 1,0 mg, por via intramuscular, depois do nascimento, é efetiva na prevenção da doença hemorrágica do recém-nascido. E a profilaxia, com administração intramuscular da vitamina K por via intramuscular ou oral, melhora os índices bioquímicos da coagulação sanguínea entre o primeiro e o sétimo dia  (ver monografia, página 705).

Heparina ou heparina não fracionada é fármaco anticoagulante empregado por via parenteral para profilaxia ou tratamento de doenças tromboembólicas. Tem efeito rápido, mas de curta duração, diferentemente das heparinas de baixo peso molecular, que apresentam ação prolongada. A eficácia é avaliada pelo tempo de tromboplastina parcial ativada (TPPa), o que exige monitoria com controle de laboratório diário durante a administração deste fármaco. O tempo de protrombina, geralmente expresso como razão normalizada internacional (RNI),  é também utilizado como parâmetro  para controle da coagulação. Quando o propósito é tratamento são utilizados os esquemas de doses plenas, enquanto na profilaxia usam-se minidoses. Pode ser empregada como adjuvante no enfarte agudo do miocárdio com ou sem supradesnível de segmento ST. Se ocorrer hemorragia, em geral é suficiente suspender a administração de heparina, mas se for necessária rápida interrupção da hemorragia administra-se sulfato de protamina, antídoto específico (ver monografia, página 756).

Protamina é antídoto específico da heparina e das heparinas de baixo peso molecular, empregada para fazer cessar sangramentos graves. Um ensaio controlado constatou que a reversão do efeito da heparina pela protamina após angioplastia coronariana aumentou o conforto dos pacientes e reduziu o tempo de imobilização. Há alguma preocupação com a segurança cardíaca, por isso os autores recomendam o uso de antiplaquetários antes do procedimento. É preciso controle cuidadoso das doses de sulfato de protamina, uma vez que, em dose alta, pode exercer ação anticoagulante (ver monografia, página 597).

Varfarina é anticoagulante oral, antagonista de vitamina K, indicada para tratamento subsequente à administração de heparinas em algumas doenças tromboembólicas. Apesar da comprovação de que a utilização da varfarina reduz ocorrências de acidente vascular cerebral (AVC) recorrente, trombose venosa profunda e embolia pulmonar, dados não sustentam o uso rotineiro deste fármaco ou qualquer outro anticoagulante no AVC isquêmico. Além disso, há aumento no risco de hemorragia. Por isso, a varfarina está indicada na prevenção de AVC presumivelmente de origem cardioembólica, particularmente em pacientes com fibrilação atrial de alto risco embólico. No início do tratamento é recomendável fazer monitoria do tempo de protrombina ou a razão normalizada internacional (RNI) diariamente, para ajuste de doses, sendo que ao longo do tratamento é possível aumentar o intervalo, dependendo da resposta clínica6. Antes de iniciar a terapêutica devem ser realizados testes de laboratório para excluir distúrbios hemostáticos (deficiência congênita de fator de coagulação, trombocitopenia, insuficiência hepática ou renal, outros) que poderiam aumentar toxicidade da varfarina. Assim é que, a partir do tempo de protrombina, é calculada a RNI para acompanhar a eficácia e adesão do paciente (ver monografia, página 1051).

 

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